Cefprozil

CEFPROZIL

Mã ATC: J01DC10

Tên IUPAC: (6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-8-oxo-3-[(E)-prop-1-enyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid.

CTCT: C18H19N3O5S

Biệt dược gốc: Cefzil

Điểm nóng chảy: 218-225 °C

Độ hòa tan: 55mg/L

1 Cefprozil là thuốc gì?

Cefprozil thuộc nhóm kháng sinh cephalosporin, được dùng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn, bao gồm viêm họng, viêm amidan, viêm tai giữa và nhiễm trùng da không biến chứng.

2 Cơ chế hoạt động

Cefprozil là một kháng sinh beta-lactam, tương tự như penicillin. Nó hoạt động bằng cách gắn vào các protein liên kết penicillin (PBP) trong thành tế bào vi khuẩn, ức chế giai đoạn cuối của quá trình tổng hợp thành tế bào. Điều này dẫn đến sự ly giải tế bào do tác động của các enzyme tự phân giải như autolysin, và cefprozil có thể can thiệp vào cơ chế điều hòa autolysin.

2.1 Dược lực học

Cefprozil thế hệ mấy? Cefprozil là một kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp thế hệ hai, được sử dụng để chữa viêm tai giữa, nhiễm trùng mô mềm và các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp.

2.2 Dược động học

Hấp thu:  Cefprozil có Sinh khả dụng 90-95%. 

Phân bố: Thể tích phân bố của Cefprozil là 0,23L/kg. Khoảng 36% Cefprozil gắn với protein huyết tương.

Chuyển hoá: Chưa có thông tin.

Thải trừ: Chủ yếu qua thận. Cefprozil có nửa đời thải trừ 1.3 giờ.

3 Chỉ định - Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

Viêm đường hô hấp trên:

• Viêm tai giữa.
• Viêm amidan, viêm họng.
• Viêm xoang cấp tính.

Viêm đường hô hấp dưới:

• Viêm phế quản mạn đợt cấp.

Viêm nhiễm da, cấu trúc da.

3.2 Chống chỉ định

Người quá mẫn với Cephalosporin.

Người quá mẫn với Cefprozil.

4 Ứng dụng trong lâm sàng

Ngoài những chỉ định chính, Cefprozil còn được dùng trong điều trị:

Nhiễm khuẩn tiết niệu không xuất hiện biến chứng.

5 Liều dùng

==>> Xem thêm về hoạt chất: Ampicilin điều trị viêm đường hô hấp trên

6 Tác dụng không mong muốn

6.1 Phản ứng quá mẫn

Các phản ứng quá mẫn có thể bao gồm phát ban (0,9%), nổi mề đay (0,1%), phản ứng phản vệ, phù mạch, co thắt phế quản, tăng số lượng bạch cầu ái toan, ban đỏ đa dạng, sốt, phản ứng tương tự bệnh huyết thanh và hội chứng Stevens-Johnson.

Khoảng 20% bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicillin cũng có thể gặp phản ứng dị ứng với cefprozil.

6.2 Hệ tiêu hóa

Các tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa thường gặp bao gồm buồn nôn (3,5%), tiêu chảy (2,9%), nôn mửa (1%) và đau bụng (1%). Một số trường hợp hiếm gặp của viêm đại tràng do Clostridium difficile đã được ghi nhận khi sử dụng nhóm kháng sinh cephalosporin.

Bệnh nhân điều trị bằng cephalosporin có thể phát triển viêm đại tràng giả mạc. Nếu tiêu chảy kéo dài và không cải thiện sau khi ngừng thuốc hoặc điều trị thông thường, cần cân nhắc khả năng xảy ra tình trạng này.

6.3 Huyết học

Các tác dụng không mong muốn liên quan đến huyết học bao gồm tăng bạch cầu ái toan (2,3%), giảm bạch cầu (0,2%) và giảm tiểu cầu. Cephalosporin có thể liên quan đến một số tình trạng như thiếu máu bất sản, thiếu máu tan máu, xuất huyết, kéo dài thời gian prothrombin, thử nghiệm Coombs dương tính, giảm toàn bộ huyết cầu, giảm bạch cầu trung tính và mất bạch cầu hạt.

6.4 Chức năng thận

Một số bệnh nhân có thể gặp tình trạng tăng nhẹ nồng độ creatinin huyết thanh (0,1%) và BUN (0,1%). Một số cephalosporin khác có thể gây viêm kẽ thận, biểu hiện qua sốt có thể hồi phục, tăng nitơ máu, mủ niệu và tăng bạch cầu ái toan. Nhóm cephalosporin cũng có liên quan đến tình trạng nhiễm độc thận và rối loạn chức năng thận.

6.5 Hệ tiết niệu - sinh dục

Một số bệnh nhân (1,6%) có thể gặp các triệu chứng như viêm âm đạo và ngứa vùng sinh dục khi sử dụng cefprozil.

6.6 Chức năng gan

Tác dụng phụ liên quan đến gan có thể bao gồm tăng nồng độ men gan AST (2%), ALT (2%), phosphatase kiềm (0,2%) và bilirubin (<0,1%). Một số cephalosporin đã được ghi nhận có thể gây ra tình trạng vàng da ứ mật hiếm gặp. Ngoài ra, nhóm cephalosporin cũng có liên quan đến sự gia tăng LDH.

6.7 Hệ thần kinh

Một số bệnh nhân (1%) có thể gặp chóng mặt khi sử dụng cefprozil. Các triệu chứng khác như tăng động, đau đầu, lo lắng, mất ngủ, lú lẫn và buồn ngủ có thể xảy ra với tỷ lệ dưới 1%. Ngoài ra, một số cephalosporin có thể gây co giật, đặc biệt khi không điều chỉnh liều phù hợp cho bệnh nhân suy thận.

6.8 Các tác dụng phụ khác

Một số trường hợp có thể gặp nhiễm trùng thứ phát và hăm tã, xảy ra ở 1,5% bệnh nhân.

6.9 Da liễu

Tác dụng phụ trên da có thể bao gồm phát ban (0,9%), nổi mề đay (0,1%) và ban đỏ đa dạng. Ngoài ra, cefprozil cũng có thể gây phát ban ở bệnh nhân mắc bệnh bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng.

7 Tương tác thuốc

Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng, đặc biệt là:

• Probenecid
• Các kháng sinh nhóm aminoglycoside, bao gồm: Amikacin, Gentamicin, Kanamycin, Streptomycin, Tobramycin

Danh sách trên chưa đầy đủ. Nhiều loại thuốc khác, bao gồm thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, vitamin và sản phẩm thảo dược, có thể ảnh hưởng đến hiệu quả của cefprozil. Nếu bạn đang sử dụng bất kỳ loại thuốc nào khác, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ để tránh tương tác thuốc không mong muốn.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Điều trị viêm phổi cộng đồng với Amoxicillin

8 Thận trọng

Dùng Cefprozil thận trọng cho:

Người suy thận.

Phụ nữ có thai.

Người bệnh Đường tiêu hóa.

Phụ nữ cho con bú.

Người tiền sử dị ứng Penicillin.

Thời gian dùng thuốc cần:

Theo dõi dấu hiệu sốc phản vệ.

Theo dõi chức năng thận.

9 Nghiên cứu về dược động học và tương đương sinh học của Cefprozil dạng hỗn dịch và dạng hạt ở những tình nguyện viên Trung Quốc khỏe mạnh

Giới thiệu: Cefprozil, một cephalosporin bán tổng hợp thế hệ thứ hai dùng đường uống, có phổ kháng khuẩn rộng. Một công thức dạng hạt đã được phát triển để cải thiện sự tuân thủ dùng thuốc của bệnh nhân. Nghiên cứu này được thực hiện để đánh giá tính tương đương sinh học của công thức dạng hạt với hỗn dịch khô ở những người tình nguyện khỏe mạnh ở Trung Quốc và ước tính đặc tính dược động học (PK) của cefprozil.

Phương pháp: Một nghiên cứu chéo, ngẫu nhiên, đơn liều, hai giai đoạn, hai nhóm, nhãn mở được tiến hành trên 60 tình nguyện viên Trung Quốc khỏe mạnh trong điều kiện nhịn ăn hoặc nhịn ăn (30 tình nguyện viên cho mỗi tình trạng) để đánh giá tương đương sinh học giữa hai công thức của cefprozil. Các mẫu máu được thu thập tại các khoảng thời gian xác định, và nồng độ cis- và trans-cefprozil trong huyết tương được xác định bằng phương pháp sắc ký lỏng ghép nối khối phổ (LC-MS/MS) đã được kiểm chứng. Các thông số PK và sinh khả dụng được ước tính thông qua các phương pháp không ngăn. Các sự kiện bất lợi (AE) cũng đã được ghi lại.

Kết quả: Trong điều kiện nhịn ăn, Cmax trung bình là (3534,70 ± 634,67) ng/ml, T max là (0,98 ± 0,25) h, t 1/2 là (1,37 ± 0,13) h và AUC 0-t là (9302,86 ± 1618.39) ng·h/ml, tương ứng, sau một liều duy nhất 125mg cefprozil ở dạng hỗn dịch. Trong các điều kiện cho ăn, Cmax trung bình là (2438,80 ± 493,78) ng/ml, T max là (1,66 ± 0,76) h, t 1/2 là (1,36 ± 0,24) h và AUC 0-t là (9332,36 ± 1373,61) ng·h/ml tương ứng. Các thông số dược động học của công thức dạng hạt của cefprozil tương tự như của hỗn dịch. Các giá trị 90% CI của GMR của C max, AUC0-t và AUC 0-∞ trong cả điều kiện nhịn ăn và cho ăn đều nằm trong khoảng tương đương sinh học được chỉ định trước (80,00-125,00%).

Kết luận: Theo các tiêu chí về tương đương sinh học, các công thức dạng hạt thử nghiệm của cefprozil và "Cefprozil for Suspension ® " được xác định là tương đương sinh học dù ở điều kiện nhịn ăn hay cho ăn bằng cách đo cis-, trans- và tổng cefprozil.

10 Các dạng bào chế phổ biến

Cefprozil được bào chế ở các dạng: Viên nén 250, 500mg dùng đường uống, thích hợp cho người lớn và những trẻ lớn có khả năng nuốt cả viên thuốc. Dang viên là dạng thuốc tiện dùng và bảo quản nhất.

Bột pha hỗn dịch 250mg/5ml thích hợp cho người khó nuốt viên thuốc, bột dễ pha và dễ sử dụng cho trẻ, nhất là những trẻ nhỏ. Đường dùng ngày trẻ dễ uống, dễ lấy lượng thuốc phù hợp với từng trẻ.

Các thuốc chứa Cefprozil là: Thuốc Cefprozil 250-US gói, Natrofen Cefprozil 500mg, thuốc Cefdiri 250mg, Mesogold 500, Pricefil 250mg/5ml,…

11 Tài liệu tham khảo

Tác giả Ping-Ping Lin, Chen-Jing Wang, Yan-Ping Liu, Ting Li, Xiao-Meng Gao 1, Ya-Ping Ma, Ping Shi, Xin Li, Le-Xin Wang, Yu Cao (Ngày đăng 19 tháng 12 năm 2020). Pharmacokinetics and Bioequivalence of Cefprozil for Suspension and Granule Formulation in Healthy Chinese Volunteers: Two Single-Dose Crossover Studies, Pubmed. Truy cập ngày 2 tháng 8 năm 2023

Chuyên gia của Pubchem. Cefprozil, Pubchem. Truy cập ngày 2 tháng 8 năm 2023

Chuyên gia Drugbankonline, Cefprozil, Drugbankonline. Truy cập ngày 15 tháng 2 năm 2025.

Chuyên gia Drugs.com, Cefprozil Dosage, Drugs.com. Truy cập ngày 15 tháng 2 năm 2025.

Chuyên gia Drugs.com, Cefprozil Side Effects. Drugs.com. Truy cập ngày 15 tháng 2 năm 2025.