Caspofungin

Caspofungin (Cancidas) là thuốc đầu tiên thuộc nhóm thuốc chống nấm mới. Bài viết dưới đây, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) sẽ cung cấp cho bạn đọc những thông tin chi tiết về hoạt chất Caspofungin.

Tên chung quốc tế: Caspofungin.

Mã ATC: J02AX04.

Loại thuốc: Thuốc kháng nấm dùng đường toàn thân.

1 Tổng quan về hoạt chất Caspofungin

CTCT: C52H88N10O15.

Khối lượng phân tử: 1093.331

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Caspofungin (Cancidas) là thuốc đầu tiên thuộc nhóm thuốc chống nấm mới, echinocandin, có tác dụng ức chế sự tổng hợp thành phần thành tế bào nấm beta-(1,3)-D-glucan. Caspofungin được chỉ định sử dụng một lần mỗi ngày bằng cách truyền tĩnh mạch chậm và được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do Candida spp. và Aspergillus spp. Caspofungin là một chất chống nấm mới với cơ chế hoạt động mới. Trong các thử nghiệm lâm sàng so sánh, caspofungin không kém hiệu quả hơn liposomal amphotericin B trong điều trị theo kinh nghiệm ở bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính kèm sốt dai dẳng, amphotericin B deoxycholate trong điều trị nhiễm nấm candida xâm lấn hoặc Fluconazole trong điều trị nhiễm nấm candida thực quản. Caspofungin cũng cho thấy hiệu quả tương tự như amphotericin B deoxycholate trong bệnh nấm candida thực quản hoặc hầu họng và có hiệu quả như liệu pháp thay thế ở những bệnh nhân nhiễm aspergillosis xâm lấn không đáp ứng hoặc không dung nạp với liệu pháp tiêu chuẩn. Khả năng dung nạp của caspofungin tương tự như fluconazol và vượt trội hơn so với amphotericin B deoxycholate và liposomal amphotericin B. Do đó, trong các chỉ định thích hợp, caspofungin là một lựa chọn thay thế khả thi cho amphotericin B deoxycholate, amphotericin B liposomal hoặc fluconazol.

2.2 Dược động học

2.2.1 Hấp thu

Caspofungin có Sinh khả dụng đường uống thấp (dưới 0,2%) nhưng phân bố vào mô 92% trong vòng 36 đến 48 giờ sau khi truyền tĩnh mạch.

2.2.2 Phân bố

Thuốc được phân bố tốt vào các mô khi tiêm tĩnh mạch, tỷ lệ liên kết với protein là 97%.

2.2.3 Chuyển hóa

Caspofungin được chuyển hóa ở gan thông qua quá trình thủy phân peptide và N-acetyl hóa, với một số chuyển hóa qua CYP450. Caspofungin được thải trừ chậm khỏi huyết tương với Độ thanh thải từ 10 đến 12 mL/phút.

2.2.4 Thải trừ

Chỉ có khoảng 2% caspofungin được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Chỉ định - Chống chỉ định của Caspofungin

3 Chỉ định

Nhiễm nấm ở những bệnh nhân có chỉ số bạch cầu trung tính giảm, bệnh nhân sốt.

Nhiễm nấm Candida huyết và các trường hợp nhiễm nấm Candida sau khi bị viêm phúc mạc, nhiễm nấm sau áp xe trong ổ bụng, nhiễm nấm khoang màng phổi.

Nấm Candida thực quản.

Nấm Aspergillus xâm lấn ở những bệnh nhân không đáp ứng với phương pháp điều trị khác.

4 Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

5 Thận trọng

Đã có báo cáo về việc xuất hiện phản ứng phản vệ trong quá trình điều trị. Khi xảy ra phản vệ, cần ngưng điều trị bằng Caspofungin để thay thế bằng một liệu pháp thích hợp hơn. Các phản ứng dị ứng như phù mạch, ngứa, co thắt phế quản cũng cần được ghi nhận để cân nhắc ngừng điều trị hay thay thế một biện pháp phù hợp hơn.

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ và trung bình.

6 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Có ít dữ liệu về việc sử dụng Caspofungin cho phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc có thể qua hàng rào nhau thai. Do đó, chỉ sử dụng Caspofungin cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú: Không nên sử dụng Caspofungin trong thời kỳ này.

7 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tác dụng không mong muốn thường gặp bao gồm: Giảm hemoglobin, giảm số lượng bạch cầu, hạ Kali máu, nhức đầu, giảm hematocrit, viêm tĩnh mạch, khó thở,...

Tác dụng không mong muốn ít gặp bao gồm: Ứ mật, đau bụng, xung huyết mũi, đau lưng, suy thận cấp, co thắt phế quản, vàng da, phản ứng dị ứng, yêu cơ, đánh trống ngực, lo âu, chóng mặt, viêm tĩnh mạch huyết khối, tăng huyết áp, hạ huyết áp,...

8 Liều dùng và cách dùng

8.1 Liều dùng cho người lớn 

Đối với tất cả các chỉ định, dùng liều ban đầu là 70mg (liều nạp) sau đó là 50 mg tiêm tĩnh mạch mỗi ngày một lần. Liều hàng ngày có thể tăng lên 70mg nếu không có đáp ứng hoặc nếu dùng đồng thời các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 như rifampin, Nevirapine, efavirenz, Carbamazepine, dexamethasone và Phenytoin. Liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 70 mg.

Đối với bệnh nấm candida thực quản, sử dụng 50mg mỗi ngày một lần mà không cần liều tấn công.

8.2 Liều dùng ở một số đối tượng đặc biệt

Suy gan: Liều cho bệnh nhân người lớn bị suy gan mức độ vừa cần giảm xuống 35 mg, 1 lần/ngày, với liều nạp 70 mg vào ngày đầu tiên nếu thích hợp. Khuyến cáo giảm liều cho bệnh nhân suy gan dựa trên điểm Child-Pugh (CP). Tuy nhiên, ở những bệnh nhân bị bệnh nặng, không nên giảm liều trừ khi có bằng chứng xơ gan.

Suy thận: Không cần giảm liều cho bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhi: Cơ sở để tính liều dựa trên Diện tích bề mặt cơ thể của bệnh nhân.

9 Tương tác thuốc

Một số tương tác cần lưu ý bao gồm:

Nên tăng liều duy trì caspofungin khi dùng đồng thời với các chất gây cảm ứng mạnh enzym CYP3A4 ở gan. Các hoạt chất này bao gồm rifampin, nevirapine, efavirenz, carbamazepine, dexamethasone và phenytoin. Sử dụng caspofungin với chất gây cảm ứng CYP3A4, liều hàng ngày có thể tăng lên 70 mg. Tuy nhiên, liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 70 mg.

10 Sản phẩm chứa caspofungin

Biệt dược gốc: Candidas I.V.

Các thuốc khác: Caspofungin Acetate for injection 50mg/Vial.

11 Tài liệu tham khảo

Tác giả Paul L McCormack và cộng sự (Ngày đăng năm 2005). Caspofungin: a review of its use in the treatment of fungal infections, PubMed. Truy cập ngày 18 tháng 6 năm 2024.

Tác giả MB Agarwal và cộng sự (Ngày đăng tháng 12 năm 2006). Caspofungin: a major breakthrough in treatment of systemic fungal infections, PubMed. Truy cập ngày 18 tháng 6 năm 2024.