Carnosine

CARNOSINE

Tên chung quốc tế: Carnosine, β-alanyl- L -histidine

Loại thuốc: thực phẩm bổ sung 

1 Carnosine (β-alanyl-L-histidine) là gì?

Carnosine (β-alanyl-L-histidine) được phát hiện vào năm 1900, là một dipeptide nội sinh (bao gồm β-alanyl và L-histidine) được tổng hợp thông qua hoạt động của enzyme phụ thuộc ATP carnosine synthetase 1, có thể được tìm thấy ở nồng độ rất cao trong các mô có tỷ lệ chuyển hóa cao bao gồm cơ (lên đến 20 mM) và não (lên đến 5 mM). Hầu hết các loài động vật (trừ con người) cũng sở hữu một biến thể đã methyl hóa của Carnosine có thể là anserine hoặc ophidine/balenine được gọi chung là dipeptide chứa histidine.

2 Tính chất hoá học của Carnosine

2.1 Tính acid - base và hoạt động đệm

Carnosine là một hợp chất rất dễ tan trong nước được đặc trưng bởi ba nhóm ion hóa: nhóm cacboxylic (pKa 2,76), nhóm amino của gốc β-alanine (pKa 9,32) và nitơ của vòng imidazole (pKa 6,72). Dưa trên các giá trị pKa, ở pH sinh lý, Carnosine chủ yếu có dạng lưỡng tính với cả nhóm carboxyl và amino của β-alanine. 

Các nguyên tử nitơ của vòng imidazole trong Carnosine điều chỉnh hoạt động đệm của dipeptide. Do giá trị pKa của Carnosine rất gần với 7 nên khả năng cô lập proton của chúng cao, chứng minh sự đóng góp của Carnosine vào khả năng đệm của cơ xương và cơ tim.

2.2 Tạo phức ion với kim loại

Carnosine có khả năng tạo phức chất với các kim loại thuộc chuỗi kim loại chuyển tiếp đầu tiên như Cu²⁺, Co²⁺, Ni²⁺, Cd²⁺ và Zn²⁺. Trong đó, các phức chất Cu và Zn là những phức chất được nghiên cứu nhiều nhất do có liên quan đến sinh học của Carnosine.

3 Hoạt tính sinh học và tác dụng của Carnosine

3.1 Carnosine trong chức năng cơ xương

Ngay từ đầu Carnosine đã được nhắc đến là một chất chiết xuất từ thịt và có nhiều trong cơ xương. Carnosine đóng vai trò trong chức năng co bóp của cơ xương, giảm sự mệt mỏi trong co cơ đồng thời đóng vai trò như 1 chất đệm cân bằng pH, ngăn ngừa sự thay đổi pH cục bộ từ đó ngăn ngừa quá trình nhiễm toan trong máu do quá tình tập thể dục cường độ cao.

 Cơ xương cũng là nơi đóng vai trò như một cơ quan sản xuất, lưu trữ và giải phóng Carnosine.

3.2 Carnosine trong chức năng não

Carnosine nằm trong các tế bào thần kinh thụ thể khứu giác, cụ thể là ở các quá trình tế bào và perikaria bao gồm các sợi trục và đầu mút synap ở hành khứu giác. Hoạt động của Carnosine synthase ở các tế bào thần kinh khứu giác chính giảm khi mất thần kinh và phục hồi khi tái tạo.

Các tế bào thần kinh đệm có khả năng tổng hợp và vận chuyển Carnosine, hoạt động vận chuyển Carnosine chủ yếu được quan sát thấy ở các tế bào hình sao. 

3.3 Carnosine trong chức năng tim mạch

Carnosine gây hạ huyết áp tạm thời thông qua sự giãn mạch động mạch toàn thân và tác dụng mạnh trong điều hoà trương lực máu.

Carnosine có thể làm tăng đáng kể khả năng co bóp của tim nhằm đáp ứng với những thay đổi của pH cục bộ trong các tế bào cơ tim.

3.4 Hoạt động chống oxy hoá

Hoạt động chống oxy hóa của Carnosine được trung gian bởi các cơ chế khác nhau liên quan đến quá trình tạo phức với ion kim loại đồng thời loại bỏ các loại oxy phản ứng (ROS) và các gốc peroxyl.

Carnosine ở nồng độ tương tự như nồng độ tìm thấy trong cơ thể người cho thấy khả năng bảo vệ tyrosine, chống lại quá trình nitrat hóa. Carnosine cũng là một tác nhân bảo vệ hiệu quả chống lại hypochlorite (HOCl).

Trong điều kiện sinh lý, Carnosine được phát hiện có tác dụng làm giảm các tổn thương oxy hóa và cải thiện hoạt động chống oxy hóa bằng cả enzyme và không enzyme. 

Carnosine chống oxy hóa ở gan, giảm sự hoạt động của enzyme transaminase, chống oxy hoá ở những mô chứa nhiều Carnosine như não và cơ xương. Ngoài ra, Carnosine cũng được phát hiện có thể ngăn ngừa tổn thương phổi do bleomycin gây ra, ngăn ngừa tổn thương oxy hóa do Cisplatin gây ra ở thận đồng thời bảo vệ mô học và chức năng của các cơ quan.

3.5 Hoạt động ức chế quá trình lão hoá

Carnosine ức chế sự hình thành các sản phẩm cuối cùng của quá trình oxy hóa lipid nâng cao (ALE) và quá trình glycosid hóa nâng cao (AGE). Các hợp chất này đều tham gia vào quá trình lão hóa cũng như trong sự khởi phát và lan truyền của một số bệnh dựa trên quá trình oxy hóa như bệnh tiểu đường, xơ vữa động mạch và bệnh Alzheimer.

4 Carnosine và mô hình bệnh tật

4.1 Bệnh đái tháo đường

Carnosine phát huy vai trò bảo vệ, kiểm soát đường huyết và ức chế các biến chứng tiểu đường liên quan đến bệnh thận và tổn thương về mắt.

4.2 Tổn thương do thiếu máu cục bộ

Carnosine có khả năng chống lại tổn thương mô do I/R và giảm tổn thương oxy hóa mô. Từ đó, Carnosine được chứng minh làm giảm tổn thương do thiếu máu cục bộ/tái tưới máu (I/R) ở các mô hình động vật và cơ quan khác nhau bao gồm não, gan, thận và tinh hoàn.

4.3 Ung thư

Carnosine ức chế chọn lọc trên các dòng tế bào ung thư, làm chậm tốc độ tăng trưởng và làm tăng quá trình chết tế bào.

4.4 Lão hoá

Carnosine chống oxy hóa, ngăn ngừa quá trình cacbonyl hóa protein, ngăn ngừa quá trình phân huỷ protein già từ đó thể hiện tác dụng chống lão hoá, bảo vệ tuổi già.

4.5 Rối loạn thần kinh

Carnosine có khả năng chống lại các đặc tính trung gian, bảo vệ thần kinh thể hiện rõ trong bệnh Alzheimer.

4.6 Bệnh về mắt

Carnosine ngăn ngừa sự hình thành và phát triển đục thủy tinh thể, cải thiện, tăng độ nhạy thị lực đặc biệt trong bệnh về mắt do tuổi già và biến chứng tiểu đường.

5 Dược động học 

5.1 Hấp thu

Hấp thu qua đường uống, đường tiêm, bôi ngoài da

Sinh khả dụng đường tiêm và đường uống thấp do sự phân hủy của enzyme trong cơ thể.

5.2 Chuyển hoá

Carnosine bị chuyển hoá phân huỷ bởi enzyme carnosine dipeptidase 1 lưu thông trong huyết thanh (CNDP1) và carnosine dipeptidase 2 tế bào chất (CNDP2).

6 Chỉ định

Carnosine được khuyên bổ sung cho các trường hợp:

• Người có nguy cơ lão hoá do tuổi tác hay do các tác nhân khác
• Phòng ngừa biến chứng bệnh tiểu đường
• Suy tim 
• Trầm cảm
• Các bệnh liên quan đến thần kinh (ví dụ: Alzheimer)

7 Chống chỉ định

Người quá mẫn hoặc có tiền sử quá mẫn với Carnosine (β-alanyl-L-histidine).

8 Thận trọng

Carnosine có thể gây giảm huyết áp toàn thân, thận trọng khi sử dụng trên bệnh nhân huyết áp thấp

Carnosine có thể ảnh hưởng đến lượng đường trong máu và trở ngại cho việc kiểm soát lượng đường trong máu trong và sau phẫu thuật. Ngưng dùng Carnosine ít nhất 2 tuần trước khi phẫu thuật.

9 Thời kỳ mang thai

Không có dữ liệu về tính an toàn khi sử dụng Carnosine trên phụ nữ có thai. Vì vậy không nên dùng thuốc trong thời kỳ mang thai hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.

10 Thời kỳ cho con bú

Chưa có dữ liệu về việc Carnosine bài tiết vào sữa mẹ. Vì vậy, nên giữ an toàn và tránh sử dụng ở phụ nữ đang cho con bú.

11 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Carnosine khá an toàn trong quá trình sử dụng. Các phản ứng bất lợi thường liên quan đến việc dị ứng hoặc quá mẫn với hoạt chất.

12 Liều dùng và cách dùng

12.1 Cách dùng

Carnosine dùng:

• Đường uống dưới dạng viên ngậm hoặc viên uống
• Đường tiêm
• Dùng dạng kem bôi ngoài da cho tác dụng tại chỗ

12.2 Liều dùng

Liều lượng Carnosine thích hợp phụ thuộc vào một số yếu tố như độ tuổi, sức khỏe của người dùng và một số tình trạng khác. Carnosine thường được người lớn sử dụng qua đường uống dùng liều 500 - 2000mg/ngày trong tối đa 12 tuần.

13 Tương tác thuốc

Carnosine dùng đồng thời với các thuốc điều trị cao huyết áp có nguy cơ hạ huyết áp quá mức.

Dùng carnosine cùng với thuốc trị tiểu đường có thể khiến lượng đường trong máu giảm xuống quá thấp.

14 Carnosine trong mỹ phẩm

Carnosine trong mỹ phẩm được sản xuất và bào chế dưới dạng kem hoặc serum bôi da có tác dụng kháng khuẩn, làm lành vết thương đồng thời phát huy tác dụng làm sáng da, cải thiện nếp nhăn và ức chế quá trình lão quá trên da. 

15 Carnosine có trong thực phẩm nào?

 Carnosine có nhiều trong các thực phẩm có nguồn gốc từ động vật: thịt bò, thịt lợn, thịt gà, cá,... dưới dạng HCD.

16 Quá liều và xử lý

Carnosine khá an toàn, chưa có dữ liệu ghi nhận xảy ra bất thường khi dùng quá liều Carnosine. Tuy nhiên cần sử dụng đúng liều theo khuyến cáo của nhà sản xuất và nhân viên y tế để đạt được hiệu quả tốt nhất.

17 Tài liệu tham khảo

Alexander A. Boldyrev và cộng sự (đăng ngày 1 tháng 10 năm 2013), Physiology and Pathophysiology of Carnosine, Physiological Journal. Truy cập ngày 11 tháng 05 năm 2025.

Chuyên gia WebMD, Carnosine, WebMD. Truy cập ngày 11 tháng 05 năm 2025.

Angela Bonaccorso và cộng sự (đăng ngày 23 tháng 5 năm 2023),The Therapeutic Potential of Novel Carnosine Formulations: Perspectives for Drug Development, Pubmed. Truy cập ngày 11 tháng 05 năm 2025.