Carisoprodol

Hoạt chất Carisoprodol được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích điều trị các rối loạn cơ xương cấp tính gây đau đớn. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Carisoprodol.

1 Tổng quan về hoạt chất Carisoprodol

1.1 Mô tả hoạt chất Carisoprodol 

CTCT: C12 H24 N2 O4.

Tên gọi IUPAC: [2-(carbamoyloxymetyl)-2-metylpentyl] N -propan-2-ylcarbamat.

Trạng thái: Là bột màu trắng, vị hơi đắng, Hòa tan trong hầu hết các dung môi hữu cơ phổ biến; thực tế không hòa tan trong dầu thực vật. Độ hòa tan trong nước là 30 mg/100 mL ở 25 °C; 140 mg/100 mL nước ở 50 °C.

2 Tác dụng dược lý 

2.1 Dược lực học

Carisoprodol nhóm nào?

Carisoprodol là một este carbamate là dẫn xuất mono-N-isopropyl của meprobamate (là một chất chuyển hóa quan trọng). Carisoprodol làm gián đoạn giao tiếp thần kinh trong sự hình thành lưới và tủy sống, dẫn đến an thần và thay đổi nhận thức về cơn đau.

Nó được cho là thuốc giãn cơ xương tác động tập trung, không trực tiếp làm giãn cơ xương. Carisoprodol có tác dụng giúp giãn cơ khi được nghiên cứu trên động vật phát hiện thuốc khiến tế bào thần kinh ở tủy sống thay đổi hoạt động và giảm dần sự hinh thành dạng lưới ở não. Chất chuyển hóa chính của nó, meprobamate, được cho là hoạt động tại các thụ thể GABA tương tự như các thuốc benzodiazepin và được cho là chịu trách nhiệm về tác dụng điều trị của carisoprodol cũng như khả năng lạm dụng của nó. Meprobamate là một loại thuốc giải lo âu loại benzodiazepine cũng có đặc tính an thần.

2.2 Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, bắt đầu tác dụng nhanh chóng với thời gian đạt nồng độ tối đa trong huyết tương là khoảng 1,5 đến 1,7 giờ đối với hàm lượng 250 miligam và hàm lượng 350 miligam, tương ứng.

Phân bố: Vào được sữa mẹ. Carisoprodol liên kết với protein khoảng <70%.

Chuyển hóa: Ở gan.

Thải trừ: Thời gian bán thải của carisoprodol là 1,7 đến 2 giờ, trong khi thời gian bán thải của chất chuyển hóa meprobamate là khoảng 10 giờ.

3 Chỉ định

Carisoprodol là thuốc gì?

Nó được sử dụng như một chất làm giãn cơ trong điều trị triệu chứng các tình trạng cơ xương liên quan đến co thắt cơ gây đau.

4 Chống chỉ định

Các chống chỉ định quan trọng được liệt kê trong tờ hướng dẫn sử dụng là chứng rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính không liên tục cũng như phản ứng quá mẫn với carbamate như meprobamate. Bệnh nhân bị dị ứng sulfa có thể bị phản ứng sau khi carisoprodol được chuyển thành meprobamate.

Carisoprodol không được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân dưới 16 tuổi vì thuốc này chưa được đánh giá ở trẻ em.

5 Những ứng dụng trong lâm sàng của Carisoprodol

Ngoài dùng là giảm co thắt cơ xương, giãn cơ, Carisoprodol có thể hữu ích trong điều trị ngắn hạn các rối loạn cơ xương cấp tính, đặc biệt là khi kết hợp với acetaminophen, Aspirin hoặc thuốc chống viêm không steroid(NSAID) (nhưng nói chung không nên sử dụng ngoài liệu pháp ngắn hạn).

6 Liều dùng - Cách dùng của thuốc giãn cơ Carisoprodol

6.1 Liều dùng của Carisoprodol

Người lớn, trẻ >16 tuổi: 250-350mg x 2 lần/ngày, dùng 2-3 tuần.

6.2 Cách dùng của Carisoprodol

Thuốc dùng đường uống.

Nên uống trước khi ngủ.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Điều trị co cứng cơ do bệnh xơ cứng rải rác với Tizanidin

7 Tác dụng không mong muốn

8 Tương tác thuốc 

9 Thận trọng khi sử dụng Carisoprodol

Do thuốc này được chuyển hóa ở gan và loại trừ qua thận, nồng độ carisoprodol và meprobamate có thể tăng lên nếu bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan hoặc suy thận. Do đó có thể chỉ định điều chỉnh liều lượng hoặc tần suất. Ngoài ra, do khả năng lạm dụng đáng kể của thuốc này và cho rằng đây là thuốc được kiểm soát, nên xem xét việc thực hiện theo dõi thích hợp như xét nghiệm ma túy trong nước tiểu định kỳ và đếm số lượng thuốc.

Dùng thận trọng cho:

Phụ nữ có thai.

Người chuyển hóa kém CYP2C19.

Phụ nữ cho con bú.

Người lệ thuộc, lạm dụng thuốc.

Người lái xe.

Người tiền sử nghiện rượu cấp.

Người vận hành máy.

Không dùng quá 3 tuần.

10 Nghiên cứu về hiệu quả của Carisoprodol 250mg so với giả dược và Carisoprodol 350mg để điều trị chứng co thắt lưng

Mục tiêu: Mục đích của nghiên cứu đa trung tâm này là so sánh hiệu quả và độ an toàn của viên nén carisoprodol 250mg x 4 lần/ngày với viên nén 350mg x 4 lần/ngày và với giả dược ở những bệnh nhân bị co thắt cơ xương cấp tính, đau đớn ở lưng dưới.

Thiết kế và phương pháp nghiên cứu: Trong thử nghiệm đa trung tâm, mù đôi, kiểm soát giả dược, nhóm song song kéo dài 1 tuần này, bệnh nhân từ 18 đến 65 tuổi bị co thắt lưng từ trung bình đến nặng được chỉ định ngẫu nhiên để điều trị bằng viên nén carisoprodol 250mg (n = 264), viên nén 350mg (n = 273) hoặc viên giả dược phù hợp (n = 269) ba lần mỗi ngày và trước khi đi ngủ.

Đo lường kết quả chính: Các biến số hiệu quả chính là giảm đau lưng do bệnh nhân đánh giá khi bắt đầu đau lưng và ấn tượng toàn cầu do bệnh nhân đánh giá về sự thay đổi được đánh giá vào ngày điều trị thứ 3.

Kết quả: Phác đồ carisoprodol 250mg hiệu quả hơn đáng kể so với giả dược khi được đánh giá bằng cả mức giảm đau lưng do bệnh nhân đánh giá khi bắt đầu đau lưng (p = 0,0001) và ấn tượng toàn cầu do bệnh nhân đánh giá về sự thay đổi (p = 0,0046). Không có sự khác biệt đáng kể giữa liều lượng 250 mg và 350 mg đối với các tiêu chí đánh giá hiệu quả chính và bệnh nhân được cải thiện dù có hoặc không có thuốc an thần. Ít hơn 1% bệnh nhân trong nhóm carisoprodol 250mg ngừng thuốc sớm do tác dụng phụ xuất hiện trong điều trị và không có bệnh nhân ngừng thuốc vì buồn ngủ.

Kết luận: Khi dùng ba lần mỗi ngày và trước khi đi ngủ, carisoprodol 250mg có hiệu quả tương đương với liều 350 mg ba lần mỗi ngày và trước khi đi ngủ với tỷ lệ tác dụng phụ thấp hơn và ít phải ngừng điều trị hơn do tác dụng phụ. Bệnh nhân đã cải thiện cho dù họ có báo cáo tác dụng phụ của thuốc an thần hay không.

11 Các dạng bào chế phổ biến của Carisoprodol

Carisoprodol có sẵn ở liều lượng viên nén 250 mg và 350 mg. Đây là đường dùng tiện lợi cho những người lớn, dễ uống và thời gian dùng nhanh.

Thuốc này cũng có sẵn ở nhiều dạng đồng công thức khác nhau: carisoprodol kết hợp với Acetaminophen và Cafein, carisoprodol kết hợp với axit gamma-aminobutyric và carisoprodol với axit acetylsalicylic và codein.

Biệt dược gốc của Carisoprodol là: Vanadom, Soma.

Các thuốc khác chứa Carisoprodol là: Thuốc Biromonol Carisoprodol 350mg, Caridoxen 250mg,…

12 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Gregory T Serfer, William J Wheeler, Harry J Sacks (Ngày đăng tháng 1 năm 2010). Randomized, double-blind trial of carisoprodol 250 mg compared with placebo and carisoprodol 350 mg for the treatment of low back spasm, Pubmed. Truy cập ngày 1 tháng 8 năm 2023
2. Chuyên gia của Mims. Carisoprodol, Mims. Truy cập ngày 1 tháng 8 năm 2023
3. Chuyên gia của Pubchem. Carisoprodol, Pubchem. Truy cập ngày 1 tháng 8 năm 2023