Capsaicin

Bài viết biên soạn dựa theo

Dược thư quốc gia Việt Nam, lần xuất bản thứ ba

Do Bộ Y Tế ban hành Quyết định số 3445/QĐ-BYT ngày 23 tháng 12 năm 2022

CAPSAICIN 

Tên chung quốc tế: Capsaicin. 

Mã ATC: N01BX04, M02AB01. 

Loại thuốc: Thuốc giảm đau, dùng ngoài. 

1 Dạng thuốc và hàm lượng 

Kem bôi ngoài: 0,025% (45 g), 0,075% (45 g). Miếng dán: 8% (179 mg/miếng dán 280 cm). 

2 Dược lực học 

Capsaicin là hoạt chất chiết từ quả chín khô của một số loài ớt (Capsicum spp.), thuộc họ Cà (Solanaceae). Capsaicin được dùng làm thuốc giảm đau tại chỗ. 

Khi bôi, capsaicin gây đau rát như bỏng do hoạt hóa các thụ thể vaniloid đặc hiệu như TRPV1 (transient receptor potential channel, vanilloid subfamily member 1). TRPV1 là một kênh cation không chọn lọc có chủ yếu ở các nơron cảm thụ đau và ở các mô khác như tế bào sừng của biểu bì, biểu mô bàng quang, cơ trơn và gan. Khi tiếp xúc kéo dài với capsaicin, hoạt tính của TRPV1 (thụ thể vaniloid) giảm, một hiện tượng được gọi là mất tinh nhạy cảm. Capsaicin kích thích giải phóng chất P là chất trung gian hóa học chính của xung động đau từ nơron cảm giác ngoại biên đến hệ thần kinh trung ương. Sau khi bôi lặp lại nhiều lần, capsaicin làm cạn kiệt chất P của nơron và ngăn ngừa tái tích lũy chất này. 

Tác dụng giảm đau của capsaicin là do thuốc làm cạn kiệt chất P của các sợi thần kinh cảm giác typ C tại chỗ và mất tính nhạy cảm của các thụ thể vaniloid. Tác dụng của capsaicin không do giãn mạch ở da nên không được coi là một thuốc kích ứng giảm đau truyền thống, nhưng đã được xếp vào loại thuốc gây sung huyết da.

Tác dụng giảm đau của capsaicin không xuất hiện ngay mà tùy thuộc vào loại đau, sẽ có tác dụng sau khi bắt đầu dùng thuốc khoảng 1 - 2 tuần với viêm khớp, 2 - 4 tuần với đau dây thần kinh, 4 - 6 tuần với đau dây thần kinh ở đầu và cổ. Tác dụng giảm đau được duy trì khi nào capsaicin còn được dùng đều đặn. Nếu ngừng capsaicin mà đau lại, có thể tiếp tục bôi lại. 

Dùng capsaicin trong cả 2 trường hợp đau thần kinh và đau cơ xương mạn tính đều có kết quả giảm đau trung bình, tuy nhiên đối với những người bệnh không đáp ứng hoặc không dung nạp với các điều trị khác, điều trị capsaicin có thể có ích. Capsaicin là liệu pháp tốt đối với những triệu chứng đau sợi cơ tiên phát. 

3 Dược động học 

Miếng dán 8%: Ở khoảng 1/3 bệnh nhân bị đau thần kinh sau nhiễm herpes, sau khi dùng thuốc 60 phút thì phơi nhiễm toàn thân capsaicin ở mức thấp (< 5 nanogam/ml). C_max đạt được ngay sau khi loại bỏ miếng dán (4,6 nanogam/ml). Phần lớn lượng thuốc được phát hiện ở thời điểm loại bỏ miếng dán và hết sau đó 3 - 6 giờ. Không phát hiện có sự chuyển hóa thuốc. 

Một nghiên cứu về dược động học trên bệnh nhân điều trị miếng dán trong 60 phút và 90 phút cho thấy C_max đạt được sau khi bỏ miếng dán khoảng 20 phút và giảm rất nhanh sau đó. Nửa đời thải trừ của thuốc khoảng 130 phút. 

Dạng kem: Hấp thu sau khi bôi thuốc chưa rõ. 

4 Chỉ định 

Giảm đau thần kinh sau nhiễm herpes (dùng khi tổn thương da đã lành). 

Giảm đau thần kinh ở người đái tháo đường. 

Giảm đau thần kinh ngoại biên ở người không bị đái tháo đường (dùng miếng dán). 

Giảm triệu chứng đau trong viêm xương khớp. 

5 Chống chỉ định 

Có tiền sử mẫn cảm với capsaicin. 

Dạng kem: Không bôi lên vùng da bị rách hoặc kích ứng. 

6 Thận trọng 

Tránh dùng thuốc vào vùng da bị rách, bị viêm nhiễm. 

Dạng bôi ngoài da: Tránh thuốc tiếp xúc với mắt hoặc niêm mạc. Tránh tắm nước nóng trước và sau khi bôi thuốc do cảm giác nóng rất có thể tăng lên. 

Tránh hít phải hơi (khí) từ thuốc vì có thể gây ho, chảy nước mũi và các biểu hiện kích ứng đường hô hấp khác. 

Không băng gạc chặt sau khi bôi thuốc. Tránh để vùng da bôi thuốc tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời và đèn chiếu nóng. 

Kích ứng da đã được ghi nhận sau khi bôi thuốc. Cần rửa tay ngay sau khi bôi thuốc, nếu vùng bôi thuốc là tay thì rửa sau khi bôi 30 phút. 

Miếng dán: Chỉ dán lên vùng da khô, không bị rách. Tránh dán lên vùng da mặt, da đầu hoặc gần niêm mạc. 

Tránh để gần mắt hoặc niêm mạc. 

Thận trọng nếu bị các bệnh về tim mạch gần thời gian điều trị hoặc bị tăng huyết áp không kiểm soát được. 

Dùng găng tay nitril để thao tác dán và làm sạch vùng da cần điều trị (gang tay latex không bảo vệ được tay). 

Cảm giác nóng, rát, nhức nhối có thể xuất hiện tại chỗ bôi thuốc. Các triệu chứng đó thường hết sau vài ngày dùng thuốc, nhưng cũng có thể kéo dài nếu số lần bôi thuốc ít hơn khuyến cáo. 

Hiệu quả và độ an toàn của thuốc khi dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác lập. 

7 Thời kỳ mang thai 

Chưa có ghi nhận về tác dụng bất lợi khi dùng capsaicin cho phụ nữ mang thai. Capsaicin hấp thu toàn thân với một lượng không đáng kể, thấp, vì vậy nguy cơ gây bất thường cho phụ nữ mang thai cũng rất thấp. Tuy nhiên nên dùng thận trọng cho phụ nữ mang thai. 

8 Thời kỳ cho con bú 

Thuốc dán: Không biết capsaicin có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Nghiên cứu trên chuột cho thấy capsaicin có bài tiết vào sữa. Để giảm phơi nhiễm cho con, nên ngừng cho con bú trong khi điều trị với capsaicin. 

Thuốc bôi ngoài da: Không rõ capsaicin dùng ngoài da có vào sữa mẹ hay không. Chưa đủ bằng chứng để khẳng định hoặc loại trừ nguy cơ cho trẻ khi dùng capsaicin trong thời kỳ cho con bú. Cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi dùng thuốc thời kỳ cho con bú. 

9 Tác dụng không mong muốn (ADR) 

Thường gặp 

Cảm giác ngứa, nóng rát, nhức nhối tại chỗ bôi thuốc, ban đỏ, ho. 

Ít gặp 

Miếng dán: blốc nhĩ thất độ 1, kích ứng mắt, chuột rút, buồn nôn, đánh trống ngực, phù ngoại vi, phản ứng da, nhịp tim nhanh, thay đổi vị giác, kích ứng họng. 

Hiếm gặp hoặc rất hiếm gặp 

Bôi tại chỗ: hắt xì hơi, chảy nước mắt. 

Chưa xác định được tần suất 

Bôi tại chỗ: hen suyễn trầm trọng hơn, khó thở, kích ứng da. 

Hướng dẫn cách xử trí ADR 

Cảm giác nóng rát ở chỗ bôi thuốc thường hết sau một vài ngày. Tuy vậy giảm số lần dùng thuốc xuống ít hơn 3 - 4 lần/ngày không làm giảm bớt mà sẽ lại kéo dài thời gian bị các cảm giác nóng rát, đồng thời còn hạn chế tác dụng giảm đau của thuốc. Dùng thuốc càng kéo dài, tần suất và mức độ xuất hiện các cảm giác này càng ít hơn. 

Trong 1 - 2 tuần đầu dùng thuốc, có thể bôi kem/mỡ lidocain trước khi bôi capsaicin để làm giảm các cảm giác khó chịu do thuốc gây ra. 

10 Liều lượng và cách dùng 

10.1 Bôi tại chỗ 

Đau thần kinh sau nhiễm herpes: Người lớn, bôi một lớp thuốc mỏng kem 0,075% lên vùng da bị bệnh 3 - 4 lần/ngày. Khi bôi, xoa xát kỹ để thuốc ngấm hết vào da. Rửa sạch tay sau khi bôi thuốc. Tuy nhiên nếu bôi thuốc ở tay, cần rửa sạch tay sau khi bôi 30 phút. Nếu cần băng kín vùng bôi thuốc không được băng chặt. Cần phải chú ý, sau khi vết thương đã lành, không dùng thường xuyên hơn mỗi 4 giờ. 

Đau thần kinh ở người đái tháo đường: Người lớn, bôi một lớp thuốc mỏng kem 0,075% lên vùng da bị bệnh, 3 - 4 lần/ngày, trong 8 tuần, sau đó phải đánh giá lại tình trạng bệnh. Không dùng thường xuyên hơn mỗi 4 giờ. 

Giảm triệu chứng đau trong viêm xương khớp: Người lớn, bôi một lớp thuốc mỏng kem 0,025%, không dùng thường xuyên hơn mỗi 4 giờ. 

10.2 Dạng miếng dán 

Đau thần kinh ngoại biên ở người không bị đái tháo đường: Người lớn, dùng tới tối đa 4 miếng dán 8% trong 60 phút. Có thể nhắc lại mỗi 3 tháng hoặc khi đau trở lại. 

Trẻ em: Không thích hợp dùng capsaicin. 

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều. 

Người suy gan, suy thận: Nhà sản xuất cho rằng không cần điều chỉnh liều. 

11 Quá liều và xử trí 

Triệu chứng: Không có trường hợp quá liều đã được báo cáo. Quá liều có thể liên quan đến các phản ứng nặng tại chỗ dùng thuốc như: đau, ban đỏ, ngứa. 

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong trường hợp nghi ngờ quá liều các miếng dán, nên gỡ miếng dán nhẹ nhàng, bôi gel làm sạch trong một phút và sau đó lau sạch bằng gạc khô và rửa nhẹ khu vực này bằng xà phòng và nước. Các biện pháp hỗ trợ lâm sàng nên được thực hiện khi cần thiết. 

Cập nhật lần cuối: 2020