Cabozantinib

Tên chung quốc tế: Cabozantinib

Biệt dược thường gặp: Cabometyx

Loại thuốc: Các chất ức chế protein kinase khác

Mã ATC: L01EX07

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim, viên nang chứa hàm lượng 20mg, 40mg, 60mg Cabozantinib.

2 Dược lực học

Cabozantinib là thuốc ức chế thụ thể tyrosine kinase của MET, VEGFR-1, -2 và -3, AXL, RET, ROS1, TYRO3, MER, KIT, TRKB, FLT-3 và TIE-2, đây là những thụ thể tham gia vào chức năng tế bào và quá trình sinh trưởng của tế bào ung thư, hình thành mạch máu khối u. Do đó Cabozantinib làm hạn chế sự tăng trưởng và ngăn chặn sự di căn của tế bào ung thư.

3 Dược động học

Hấp thu: nồng độ thuốc đạt giá trị cao nhất trong huyết tương đạt được trong thời gian từ 2-5 giờ.

Phân bố: Tỷ lệ liên kết Cabozantinib với protein huyết tương lớn khoảng 99,7% với Thể tích phân bố ghi nhận là 349L.

Chuyển hoá: con đường chuyển hóa chính của thuốc là CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn là bởi CYP2C9, chất chuyển hoá chính là chất chuyển hóa N-oxide. 

Thải trừ: Con đường đào thải chính của thuốc khoảng 54% lượng bài tiết được tìm thấy trong phân và 27% trong nước tiểu. Thời gian bán hủy trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 55 giờ, Độ thanh thải là 4,4 L.

4 Chỉ định

Cabozantinib được chỉ định điều trị trong các trường hợp:

• Điều trị ung thư tuyến giáp thể tủy đã di căn đến các bộ phận khác nhau của cơ thể.
• Điều trị ung thư thận tiến triển đơn lẻ hoặc sử dụng kết hợp với nivolumab là phương pháp đầu tay trị ung thư thận tiến triển.
• Điều trị ung thư biểu mô tế bào gan, khi thất bại với liệu pháp trước đó.
• Điều trị ung thư tuyến giáp biệt hóa đã di căn đến các bộ phận khác nhau của cơ thể, điều trị bằng iốt phóng xạ không đáp ứng hoặc không thể sử dụng phương pháp này, và đã được điều trị trước đó bằng liệu pháp khác nhưng thất bại.

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần Cabozantinib.

6 Liều dùng - Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Liều lượng dùng cho các trường hợp điều trị khác nhau, ở người trưởng thành, trẻ em chưa có khuyến cáo và liều lượng phải được bác sĩ xác định cụ thể:

6.2 Cách dùng 

Dạng viên uống trực tiếp với lượng nước vừa đủ, không nghiền nhai hay bẻ đôi viên thuốc đối với viên nén và không tách vỏ nang hay nhai viên thuốc đối với viên nang. Nếu viên thuốc có dấu hiệu nứt, vỡ thì không dùng.

Không thay thế viên nén thành viên nang sử dụng khi hết thuốc.

Uống thuốc khi đói, không ăn ít nhất 2 giờ trước và ít nhất 1 giờ sau khi dùng thuốc này.

Nếu bạn quên liều thuốc thì cần uống lại càng sớm càng tốt, trước 12 giờ đến liều uống hôm sau, còn nếu hơn 12 giờ thì bỏ qua liều, không uống bù gấp đôi vào liều tiếp theo.

7 Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng phụ thường gặp của thuốc bao gồm: tiêu chảy, mệt mỏi, buồn nôn, chán ăn, đỏ da lòng bàn tay-bàn chân (PPE),tăng huyết áp, nôn, giảm cân và táo bón, tăng huyết áp, tiêu chảy, mệt mỏi, PPE, hạ natri máu, hạ phosphat máu, hạ Magie máu, giảm lympho bào, thiếu máu, hạ Kali máu và tăng GGT.

8 Tương tác thuốc

Chất ức chế CYP3A4 mạnh: làm tăng nồng độ cabozantinib, có thể làm tăng nguy cơ phản ứng có hại, nên giảm liều nếu không thể tránh dùng đồng thời.

Chất cảm ứng CYP3A mạnh: làm giảm nồng độ cabozantinib, có thể làm giảm hiệu quả của thuốc, nên tăng liều nếu không thể tránh dùng đồng thời.

Cây ban Âu: làm tăng nồng độ của cabozantinib.

9 Thận trọng

Nguy cơ gây độc hại cho thai nhi nên dùng biện pháp tránh thai trong quá trình điều trị bằng thuốc này và ít nhất 4 tháng sau liều cuối cùng.

Nguy cơ thủng hoặc rách dạ dày, ruột khi dùng thuốc nên có các dấu hiệu như đau dạ dày dữ dội, nôn ói, nghẹn, ho khi ăn uống phải cáo báo ngay với bác sĩ.

Thuốc làm tăng nguy cơ chảy máu, nên tránh tiếp xúc với vật sắc nhọn, hoạt động môn thể thao mạnh, té ngã..

Cẩn trọng dùng thuốc cho người bị bệnh về tim mạch, huyết áp do thuốc làm tăng nguy cơ hình thành cục máu đông. 

Nguy cơ đau tim gây tử vong khi dùng thuốc, nếu bị đau hoặc khó chịu ở ngực phải thông báo với bác sĩ ngay.

Theo dõi huyết áp thường xuyên, nếu cảm thấy đau đầu dữ dội, chóng mặt hoặc thay đổi thị lực cần phải cấp cứu kịp thời.

Thuốc gây ra những vấn đề khó chịu về hàm, như cứng hàm, đau răng, răng lung lay.

Hội chứng bàn tay-bàn chân hoặc hội chứng đỏ loạn cảm lòng bàn tay-bàn chân nghiêm trọng có thể xảy ra.

Các dấu hiệu về tổn thương gan như tiểu sẫm màu, vàng mắt, vàng da gia tăng khi dùng thuốc. Cẩn trọng khi sử dụng cho người có tiền sử mắc bệnh gan.

Thuốc này có thể gây hạ Canxi huyết, nếu bị lú lẫn, khó thở, chuột rút cơ ở tay, cánh tay, có thể là cảnh báo của hiện tượng này.

Thuốc ảnh hưởng tới thận do làm tăng protein niệu nên cần đánh giá các chỉ số này thường xuyên.

Hội chứng bệnh não trắng sau hồi phục được báo cáo khi sử dụng thuốc.

10 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ mang thai: các nghiên cứu về cabozantinib trên động vât mang thai nhận thấy rằng bị tật cấu trúc và tử vong ở phôi thai, do đó dù chưa có nghiên cứu chính xác trên người nhưng thuốc tiềm ẩn nhiều nguy cơ gây hại cho thai nhi nên không dùng thuốc cho phụ nữ có thai.

Phụ nữ cho con bú: Không có thông tin về cabozantinib có trong sữa mẹ hay tác động của thuốc với trẻ nhỏ, tuy nhiên khả năng gây những độc tính nghiêm trọng có thể xảy ra thì không nên dùng thuốc khi cho con bú, và ít nhất 4 tháng sau liều điều trị cuối cùng.

11 Bảo quản

Bảo quản thuốc trong hộp kín ở nhiệt độ phòng, tránh xa nhiệt độ cao, độ ẩm và ánh sáng trực tiếp.

Tránh xa khu vực vui chơi của trẻ nhỏ.

12 Quá liều

Chưa có báo cáo. Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, nên ngừng thuốc và bắt đầu chăm sóc hỗ trợ bằng gây nôn và rửa dạ dày.

13 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Pubchem. Cabozantinib Pubchem. Truy cập ngày 15 tháng 10 năm 2024.

Chuyên gia Drugbank. Cabozantinib, Drugbank. Truy cập ngày 15 tháng 10 năm 2024.