Cabazitaxel

Tên chung quốc tế: Cabazitaxel.

Biệt dược thường gặp: Jevtana.

Loại thuốc: Chất chống ung thư và điều hoà miễn dịch.

Mã ATC: L01CD04

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha Dung dịch tiêm chứa hàm lượng 20mg/mL, 40mg/mL, 60mg/6mL, 45mg/4,5mL Cabazitaxel.

2 Dược lực học

Cabazitaxel là một chất ức chế vi ống, là các polyme cytoskeleton có vai trò điều chỉnh hình dạng tế bào, vận chuyển túi, và phân chia tế bào. Các vi ống tạo thành dị hợp tử của tubulin, thúc đẩy phân phối, lắp ráp nhiễm sắc thể trong phân chia tế bào. 

Cơ chế của Cabazitaxel là liên kết với acid amin ở tubulin tác động đến quá trình lắp ráp, ức chế tháo rời làm các vi ống ổn định. Ngăn chặn sự nguyên phân tế bào, bị ngưng trệ ở kỳ trung gian, gây ra quá trình ức chế phát triển khối u.

3 Dược động học

Hấp thu: sự hấp thu là hoàn toàn qua đường tiêm tĩnh mạch, Cmax trung bình ở những bệnh nhân ung thư đạt vào cuối thời gian truyền 1 giờ. 

Phân bố: Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định là 4.864 L và tỷ lệ liên kết cabazitaxel với protein huyết tương khoảng hơn 89% đến 92%. Liên kết chủ yếu với  albumin huyết thanh và lipoprotein.

Chuyển hoá: thuốc chuyển hoá hầu hết tại gan, trong đó CYP3A4 và CYP3A5 chịu trách nhiệm cho 80% đến 90% quá trình chuyển hóa thuốc, trong khi CYP2C8 chỉ đảm nhiệm một phần ít.

Thải trừ: sau khi truyền tĩnh mạch, khoảng 80% liều dùng trong 2 tuần được đào thải. Cabazitaxel chủ yếu được bài tiết qua phân ở nhiều dạng, và phần ít qua nước tiểu. Thời gian bán huỷ theo mô hình động học 3 ngăn là bốn phút, hai giờ và 95 giờ.

4 Chỉ định

Cabazitaxel được chỉ định sử dụng ở người nam giới trưởng thành để điều trị cho bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt di căn do hormon kháng thiến đã được điều trị trước đó bằng phác đồ có chứa Docetaxel. Cabazitaxel được chấp thuận sử dụng kết hợp với prednisolon ở trường hợp này.

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần Cabazitaxel.

6 Liều dùng - Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Liều dùng khuyến cáo khi sử dụng kết hợp với prednisolon là 20 mg/m2 tiêm truyền tĩnh mạch 3 tuần/lần. Mỗi chu kỳ là 3 tuần và truyền tối đa 10 chu kỳ. Có thể tăng lên liều  25 mg/m2 truyền tĩnh mạch theo chỉ định của bác sĩ.

Prednisone 10 mg /ngày trong suốt quá trình điều trị bằng cabazitaxel.

6.2 Cách dùng 

Thuốc tiêm truyền tĩnh mạch, cần có sự trợ giúp của nhân viên y tế, đảm bảo điều kiện vô trùng và xử lý tình huống biến chứng xấu nhất.

Uống steroid (Prednisolone) dạng viên vào mỗi buổi sáng, sau bữa sáng.

7 Tác dụng không mong muốn

Tác dụng phụ thường gặp khi dùng thuốc bao gồm: giảm bạch cầu, tăng nguy cơ nhiễm trùng, khó thở, nhợt nhạt, bầm tím, dễ chảy máu, mất cảm giác thèm ăn, sụt cân, tiêu chảy, táo bón, mệt mỏi, đau khớp, đau lưng, tiểu ra máu.

Tác dụng phụ ít gặp bao gồm: phản ứng dị ứng, cục máu đông, tê, ngứa ra, nóng rát tay chân, đau đầu, chóng mặt, thay đổi huyết áp, đau họng, đau cơ, khó tiểu, viêm mắt, tăng đường máu, rụng tóc, thay đổi chỉ số xét nghiệm gan…

Tác dụng phụ hiếm gặp bao gồm: suy thận, viêm dạ dày, chảy máu dạ dày, thủng dạ dày, tê chân tay, ù tai.

8 Tương tác thuốc

Chất ức chế CYP3A4 mạnh, chất nền CYP3A: có thể làm thay đổi nồng độ thuốc trong huyết thanh.

Các loại thuốc khác có thể gây chảy máu/bầm tím như thuốc chống tiểu cầu như Clopidogrel, NSAID, warfarin/dabigatran: làm tăng nguy cơ chảy máu khi dùng với những thuốc này.

Vắc-xin sống: tăng nguy cơ nhiễm trùng, không sử dụng khi đang điều trị trong vòng 12 tháng.

9 Thận trọng

Cẩn trọng sử dụng cho người bị suy gan, tiền sử mắc bệnh gan vì thuốc chuyển hoá chủ yếu tại gan nên làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.

Thuốc gây suy giảm hệ miễn dịch, giảm bạch cầu trung tính, người cao tuổi dùng thuốc cần theo dõi thận trọng.

Nguy cơ phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, cần báo cáo với bác sĩ tiền sử dị ứng và cấp cứu nhanh chóng nếu thấy có dấu hiệu dị ứng.

Thuốc gây rối loạn tiêu hoá, đặc biệt là tiêu chảy nên có thể cần thuốc cầm tiêu chảy, bù dịch theo chỉ định của bác sĩ.

Các báo cáo về suy thận, viêm bàng quang, tiểu ra máu nhập viện và tử vong đã có, những bệnh nhân trước đây có điều trị viêm bàng quang cần lưu ý thận trọng theo dõi.

Không kết hợp sử dụng thuốc với nhóm Nsaid, thống chống tiểu cầu, chống đông máu do nguy cơ tăng chảy máu.

Đối tượng bị suy gan nặng chống chỉ định dùng thuốc.

10 Thời kỳ mang thai

Tính an toàn và hiệu quả chưa được xác định ở phụ nữ, không có dữ liệu của con người về việc sử dụng ở phụ nữ mang thai. Tuy nhiên do cơ chế và các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc có thể làm chết phôi và thai nhi nên không dùng cho phụ nữ có thai. Với phụ nữ có khả năng mang thai thì nên tránh thai ít nhất 4 tháng sau liều thuốc cuối cùng.

11 Thời kỳ cho con bú

Các nghiên cứu về sự bài tiết vào sữa chưa được báo cáo. Không được chỉ định sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú vì thuốc bài tiết được vào động vật và rủi ro liên quan lớn hơn lợi ích có được.  

12 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C.

Tránh xa khu vực vui chơi của trẻ nhỏ.

13 Quá liều

Chưa có thuốc điều trị đặc hiệu nên biện pháp chủ yếu là điều trị lâm sàng, hỗ trợ giải độc, tăng thải trừ.

14 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Pubchem. Cabazitaxel, Pubchem. Truy cập ngày 7 tháng 10 năm 2024.

Chuyên gia Drugbank. Cabazitaxel Drugbank. Truy cập ngày 7 tháng 10 năm 2024.