Butylscopolamin (Hyoscin butylbromid)

Bài viết biên soạn dựa theo

Dược thư quốc gia Việt Nam, lần xuất bản thứ ba

Do Bộ Y Tế ban hành Quyết định số 3445/QĐ-BYT ngày 23 tháng 12 năm 2022

BUTYLSCOPOLAMIN 

(Hyoscin butylbromid) 

Tên chung quốc tế: Butylscopolamine (Hyoscine Butylbromide). 

Mã ATC: A03BB01. 

Loại thuốc: Chống co thắt, kháng muscarinic. 

1 Dạng thuốc và hàm lượng 

Viên nén: 10 mg. 

Dung dịch tiêm: 20 mg/1 ml. 

2 Dược lực học

Butylscopolamin là dẫn xuất bản tổng hợp của scopolamin, hợp chất amoni bậc bốn, được dùng dưới dạng butylscopolamin bromid. Thuốc có tác dụng kháng cholinergic ngoại biên, không có tác dụng trung ương do thuốc không qua được hàng rào máu - não. Thuốc tác động như một chất đối kháng hệ muscarinic, ngăn ngừa tác dụng của acetylcholin bằng cách phong bế không để acetylcholin kết hợp với các thụ thể muscarinic. 

Các hợp chất amoni bậc bốn ức chế tác dụng muscarinic của acetylcholin ở cơ trơn, cơ tim, nút xoang - nhĩ và nhĩ - thất, các tuyến ngoại tiết. Các thuốc kháng cholinergic có thể làm giảm (phụ thuộc liều) sự vận động và bài tiết của đường tiêu hóa, giảm trương lực bàng quang và niệu quản, có thể làm giãn nhẹ ống dẫn mật và túi mật. 

Các liều nhỏ hơn của thuốc kháng cholinergic thường gây giãn đồng tử, làm tăng nhịp tim, ức chế tiết nước bọt, dịch phế quản, mồ hôi và làm giảm điều tiết của mắt. Các liều cao hơn làm giảm sự vận động ở Đường tiêu hóa và tiết niệu, ức chế bài tiết acid dạ dày. 

Butylscopolamin bromid cũng được dùng để điều trị Đau Bụng Kinh, nhưng có ý kiến cho rằng tác dụng chống co thắt thường không làm giảm đau có ý nghĩa. 

3 Dược động học 

Sau khi uống, butylscopolamin bromid ít hấp thu qua đường tiêu hóa, chỉ khoảng 8 - 10% liều uống được hấp thu, thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 - 2 giờ. 

Thuốc gắn với protein huyết tương 3 - 11%. Thuốc phân bố nồng độ cao ở đường tiêu hóa, gan và thận. Thuốc không qua hàng rào máu - não. V_d là 3,5 lít/kg. 

Có 4 chất chuyển hóa của thuốc bao gồm một chất là sản phẩm thủy phân không có hoạt tính của thuốc, 3 chất khác chưa xác định được rõ.

Nửa đời trong huyết tương khoảng 8 giờ. Khoảng 90% liều uống thải trừ trong phân và dưới 10% thải trừ qua nước tiểu. Sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 40% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu. 

4 Chỉ định 

Các trường hợp co thắt nội tạng cấp tính: Cơn đau quặn thận, cơn đau đường mật. 

Làm giảm cơn đau do co thắt cơ trơn ở đường tiêu hóa và đường tiết niệu - sinh dục. 

Hội chứng ruột kích thích. 

Chăm sóc giảm nhẹ trong tăng tiết đường hô hấp quá mức. 

Chăm sóc giảm nhẹ trong điều trị cơn đau bụng. 

Chống co thắt cơ trơn trong các quá trình chẩn đoán: Chụp X-quang để chẩn đoán phân biệt tắc nghẽn cơ học với co thắt cơ năng, chụp 

X-quang thận - niệu quản, nội soi dạ dày – tá tràng. 

5 Chống chỉ định 

Mẫn cảm với butylscopolamin. 

Glôcôm góc đóng. 

Tắc nghẽn đường tiêu hóa hoặc đường tiết niệu. 

Phình đại tràng nhiễm độc. 

Liệt ruột, mất trương lực ruột. 

Bệnh nhược cơ. 

Phì đại tuyến tiền liệt kết hợp với bí tiểu. 

Nhịp tim nhanh (với thuốc tiêm). 

6 Thận trọng 

Thuốc tiêm butylscopolamin có thể gây nhịp tim nhanh, hạ huyết áp và sốc phản vệ (đã có báo cáo gây tử vong), do đó thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân mắc bệnh tim như suy tim, bệnh mạch vành, rối loạn nhịp tim hoặc tăng huyết áp và trong phẫu thuật tim. Cần theo dõi những bệnh nhân này khi dùng thuốc, phải chuẩn bị sẵn thiết bị cấp cứu. 

Dạng viên nên dùng thận trọng với người nhịp tim nhanh, như ở những người bệnh bị nhiễm độc giáp, suy tim hoặc sau phẫu thuật tim. 

Trong trường hợp nặng, đau bụng không rõ nguyên nhân vẫn tồn tại hoặc xấu đi, hoặc xảy ra cùng với các triệu chứng như sốt, buồn nôn, nôn, thay đổi nhu động ruột, đau bụng, hạ huyết áp, ngất hoặc máu trong phân, cần có biện pháp chẩn đoán thích hợp để xem xét căn nguyên của các triệu chứng. 

Thận trọng dùng thuốc ở những bệnh nhân có bệnh về tim mạch, viêm loét đại tràng, viêm ruột kết, phì đại tuyến tiền liệt, trào ngược dạ dày – thực quản, khô miệng. 

Do thuốc kháng acetylcholin có thể làm giảm tiết mồ hôi và làm ảnh hưởng đến điều tiết thân nhiệt, nên butylscopolamin phải được dùng thận trọng với người sốt cao hoặc đang ở trong môi trường nhiệt độ cao. 

Trong quá trình dùng thuốc, có thể có rối loạn điều tiết thị giác, nên người bệnh không được lái xe hoặc vận hành máy móc sau khi dùng thuốc cho đến khi thị giác trở lại bình thường. 

7 Thời kỳ mang thai 

Dữ liệu còn hạn chế về việc sử dụng butylscopolamin ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật chưa đủ để đưa ra khuyến cáo đối với độc tính sinh sản. Nhà sản xuất khuyến cáo không dùng thuốc trong thời kỳ mang thai. 

8 Thời kỳ cho con bú 

Các thuốc kháng muscarinic ức chế tiết sữa và được phân bố vào trong sữa rất ít. Chưa có nghiên cứu đầy đủ về tác dụng của thuốc lên trẻ bú mẹ khi người mẹ đang dùng butylscopolamin. Không nên dùng thuốc ở phụ nữ đang cho con bú vì trẻ bú mẹ có thể đặc biệt nhạy cảm với các tác dụng kháng muscarinic nếu thuốc có trong sữa. 

9 Tác dụng không mong muốn (ADR) 

Hầu hết các ADR của thuốc là biểu hiện của tác dụng tại thụ thể muscarinic và thường phục hồi khi ngừng điều trị. Tần suất và mức độ nặng của các ADR thường liên quan đến liều, đôi khi có thể phòng ngừa ADR bằng cách giảm liều. Tuy nhiên, giảm liều cũng có thể làm giảm tác dụng của thuốc. 

9.1 Thường gặp 

Tiêm: khô miệng, nhịp tim nhanh, rối loạn điều tiết thị giác, chóng mặt, táo bón. 

9.2 Ít gặp 

Tiêm: bí tiểu, rối loạn tiết mồ hôi. 

Uống: phản ứng trên da (ngứa, nổi mề đay), nhịp tim nhanh, khô miệng, rối loạn tiết mồ hôi. 

9.3 Hiếm gặp 

Uống: bí tiểu. 

9.4 Chưa xác định được tần suất 

Sốc phản vệ, phản ứng phản vệ, khó thở, ban da, ban đỏ, giảm huyết áp, giãn đồng tử, tăng áp lực nội nhãn, đau chỗ tiêm (đặc biệt với tiêm bắp). 

9.5 Hướng dẫn cách xử trí ADR 

Các ADR của thuốc thường nhẹ và tự hết, không cần ngừng thuốc. Người bệnh cần được thông báo là butylscopolamin có thể gây rối loạn điều tiết thị giác, nên sau khi dùng thuốc, người bệnh không được làm việc cần sự tỉnh táo về tinh thần, hoặc những công việc nguy hiểm. Ở nhiều bệnh nhân, khô miệng làm giới hạn liều dùng của thuốc, dùng các chất thay thế nước bọt có hiệu quả tốt. 

10 Liều lượng và cách dùng 

10.1 Cách dùng 

Thuốc có thể dùng đường uống, tiêm bắp, tiêm dưới da hoặc tĩnh mạch chậm. Thuốc tiêm có thể bảo quản trong tủ lạnh đến 24 giờ sau khi mở lọ thuốc. 

Tiêm tĩnh mạch, nếu cần có thể pha loãng thuốc tiêm với dung dịch Glucose 5% hoặc dung dịch Natri clorid 0,9% và tiêm trong ít nhất 1 phút. 

10.2 Liều dùng 

10.2.1 Làm giảm triệu chứng cơn đau do co thắt cơ trơn ở đường tiêu hóa và đường tiết niệu - sinh dục

Uống: 

• Trẻ em 6 - 11 tuổi: 10 mg/lần, 3 lần/ngày. 

• Trẻ em 12 - 17 tuổi: 20 mg/lần, 4 lần/ngày. 

• Người lớn: 20 mg/lần, 4 lần/ngày. 

10.2.2 Hội chứng ruột kích thích

Người lớn: Uống 10 mg/lần, 3 lần/ngày. Tăng liều lên tới 20 mg/lần, 4 lần/ngày nếu cần. 

10.2.3 Giảm co thắt nội tạng cấp tỉnh hoặc giảm co thắt trong các quả trình chẩn đoán 

Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm: Người lớn: Tiêm 20 mg, nhắc lại sau 30 phút nếu cần. Liều có thể được lặp lại trong thủ thuật nội soi; tối đa 100 mg/ngày. 

10.2.4 Chăm sóc giảm nhẹ trong tăng tiết đường hô hấp quả mức hoặc trong điều trị cơn đau bụng

Uống: 

• Trẻ em 6 - 11 tuổi: 10 mg/lần, 3 - 4 lần/ngày. 

• Trẻ em 12 - 17 tuổi: 10 - 20 mg/lần, 3 - 4 lần/ngày. 

Tiêm dưới da: 

• Người lớn: 20 mg/4 giờ, điều chỉnh theo đáp ứng của người bệnh tới 20 mg mỗi 1 giờ, nếu cần. 

Truyền dưới da: 

• Người lớn: 20 - 120 mg/24 giờ với điều trị tăng tiết đường hô hấp quá mức; 60 - 300 mg/24 giờ với điều trị cơn đau bụng. 

11 Tương tác thuốc 

Thuốc có tác dụng phụ kháng muscarinic như: Trihexyphenidyl, procyclidin, orphenadrin, bornaprin, biperiden, benzatropin có thể dẫn đến tăng ADR như: Khô miệng, rối loạn thị giác, bí tiểu, táo bón. 

Tác dụng kháng acetylcholin của thuốc chống trầm cảm ba vòng, kháng histamin H2, quinidin, amantadin, thuốc chống loạn thần (như phenothiazin, butyrophenon), disopyramid và các thuốc kháng cholinergic khác (như Tiotropium, Ipratropium) có thể mạnh lên khi dùng cùng butylscopolamin. 

Thuốc đối kháng dopamin (như metoclopramid): Có thể làm giảm hiệu lực đối với dạ dày - ruột của cả thuốc đối kháng dopamin và butylscopolamin. 

Thuốc cường beta-adrenergic: Có thể làm tăng tác dụng gây nhịp tim nhanh của thuốc cường beta-adrenergic. 

12 Tương kỵ 

Thuốc tiêm tương kỵ vật lý với dung dịch Haloperidol, kết tủa trong 15 ngày ở nhiệt độ 25°C và 7 ngày ở nhiệt độ 4°C. 

13 Quá liều và xử trí 

13.1 Triệu chứng

Các triệu chứng ngoại biên có thể thấy bao gồm: giãn đồng tử, rối loạn thị giác tạm thời, bí đái, khô miệng, khó nuốt, nhịp tim nhanh, điện tâm đồ bất thường, buồn ngủ, tăng huyết áp, sốt, nóng, khô và đỏ da, nhịp thở tăng. Cũng có thể xảy ra thở kiểu Cheyne-Stockes. Quá liều cấp có thể gây ức chế thần kinh - cơ kiểu cura và phong tỏa hạch, biểu hiện liệt cơ hô hấp.  

13.2 Xử trí

Điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Bệnh nhân phải nhập viện và được theo dõi chặt, kể cả điện tâm đồ. Khi ngộ độc qua đường uống, cần gây nôn, rửa dạ dày (tốt hơn nếu dùng than hoạt), có thể dùng thuốc tẩy muối (như magnesi sulfat, natri sulfat). Nếu bị glôcôm thì dùng pilocarpin. Nếu bị liệt cơ hô hấp, đặt nội khí quản. Khi bí đái, có thể đặt ống thông tiểu. Ngoài ra, nếu cần, có thể tiến hành các biện pháp hỗ trợ thích hợp. 

Cập nhật lần cuối: 2019