Butenafine

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Butenafine là một thuốc thuộc nhóm kháng nấm, thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn sự phát triển của nấm. Butenafine thường được sử dụng phổ biến trong điều trị một số bệnh nhiễm nấm da, lang ben.... Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Butenafine.

1 Thông tin chung về Butenafine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Thuốc Butenafine
• Tên thương hiệu: Lotrimin Ultra, Mentax và Butop (Ấn Độ).

Loại thuốc

• Thuốc chống nấm, dẫn chất allylamin.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Kem bôi da dùng tại chỗ: 1%.

Mã ATC

• D - Da liễu
• D01 - thuốc chống nấm dùng ngoài da
• D01A - Thuốc chống nấm dùng ngoài da
• D01AE - Thuốc chống nấm khác dùng ngoài da
• D01AE23 - Butenafine

2 Butenafine là thuốc gì?

2.1 Dược lực học

Butenafine là một chất chống nấm tổng hợp có cấu trúc và dược lý liên quan đến thuốc chống nấm allylamine . Cơ chế hoạt động chính xác chưa được thiết lập, nhưng có ý kiến ​​cho rằng hoạt tính kháng nấm của butenafine được phát huy thông qua sự thay đổi của màng tế bào, dẫn đến tăng tính thấm của màng và ức chế tăng trưởng. Butenafine chủ yếu có hoạt tính chống lại dermatophytes và có hoạt tính diệt nấm vượt trội đối với nhóm nấm này khi so sánh với terbinafine, naftifine, tolnaftate, Clotrimazole và bifonazole. Nó cũng hoạt động chống lại Candida albicans và hoạt động này vượt trội hơn so với Terbinafine và naftifine. Butenafine cũng tạo ra MIC thấp đối với Cryptococcus neoformans và Aspergillus spp.

2.2 Dược động học

Hấp thụ: Tổng lượng hấp thụ qua da vào tuần hoàn hệ thống chưa được định lượng.

Chuyển hóa: Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu được hình thành thông qua quá trình hydroxyl hóa.

Thời gian bán hủy: Sau khi bôi tại chỗ, nồng độ butenafine trong huyết tương giảm theo hai pha với thời gian bán hủy ước tính là 35 giờ ban đầu và hơn 150 giờ ở giai đoạn cuối.

2.3 Cơ chế hoạt động

Mặc dù cơ chế hoạt động chưa được thiết lập đầy đủ, nhưng người ta cho rằng butenafine, giống như allylamines, cản trở quá trình sinh tổng hợp sterol (đặc biệt là ergosterol ) bằng cách ức chế squalene monooxygenase, một loại enzyme chịu trách nhiệm chuyển đổi squalene thành 2,3-oxidosqualene . Vì ergosterol là một thành phần thiết yếu của màng tế bào nấm, nên việc ức chế tổng hợp ergosterol dẫn đến tăng tính thấm của tế bào gây rò rỉ các chất bên trong tế bào. Sự tắc nghẽn của squalene monooxygenase cũng dẫn đến sự tích tụ squalene sau đó . Khi nồng độ squalene cao đạt được, nó được cho là có tác dụng tiêu diệt trực tiếp tế bào nấm.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Butenafine là gì?

3.1 Chỉ định

Điều trị tại chỗ các bệnh nhiễm trùng da liễu sau đây: nấm da (chứng vảy nến) lang ben do M. furfur, nấm da kẽ ngón chân (bàn chân của vận động viên), nấm thân (nấm ngoài da) và nấm da đầu (ngứa ngáy) do E. floccosum, T. mentagrophytes, T. rubrum và T. Tonsurans.

3.2 Chống chỉ định

Quá mẫn với Butenafine hoặc với bất cứ thành phần nào của chế phẩm.

4 Liều dùng - Cách dùng của Butenafine

4.1 Liều dùng

Điều trị nấm bàn chân: Bôi một lượng thuốc Butenafine thích hợp lên các vùng da cần điều trị và vùng da xung quanh, bôi 1 lần mỗi ngày trong 4 tuần;

Nấm da thân: Bôi một lượng thuốc Butenafine thích hợp lên vùng da cần điều trị và vùng da xung quanh, 1 lần mỗi ngày trong 2 tuần, tùy thuộc vào tình trạng bệnh.

Nấm bẹn và đùi trên: Bôi một lượng thuốc Butenafine thích hợp lên vùng da cần điều trị và vùng da xung quanh, 1 lần mỗi ngày trong 2 tuần tùy vào tình trạng bệnh.

4.2 Cách dùng

Không uống bằng miệng. Thuốc bôi butenafine chỉ được sử dụng trên da.

Tránh tiếp xúc với mắt, mũi, miệng và các màng nhầy khác. Thoa một lớp mỏng thuốc Butenafine lên trên da và xung quanh khu vực da bị ảnh hưởng, xoa nhẹ nhàng, thường là 1 - 2 lần mỗi ngày.

Làm sạch các khu vực bị ảnh hưởng bằng xà phòng và nước, sau đó lau khô hoàn toàn trước khi thoa thuốc Butenafine, có thể thoa sau khi tắm.

Tác dụng không mong muốn của Butenafine

Phồng rộp nghiêm trọng, ngứa , đỏ, bong tróc, khô hoặc kích ứng da được điều trị.

Châm chích nhẹ, nóng rát hoặc ngứa nơi bôi thuốc.

5 Tương tác thuốc

Chưa có báo cáo về nội dung này.

6 Thận trọng khi sử dụng Butenafine

Thận trọng khi sử dụng thuốc đối với bệnh nhân bị dị ứng với Butenafine.

Không dùng để điều trị nhiễm trùng da đầu hoặc móng.

Tránh tiếp xúc với mắt hoặc các màng nhầy khác. Nếu tiếp xúc với mắt, hãy rửa bằng một lượng lớn nước, tham khảo ý kiến bác sĩ nếu vẫn tiếp tục bị kích ứng mắt.

Tránh băng kín vùng bôi thuốc.

Butenafine không được phép sử dụng cho bất kỳ ai dưới 12 tuổi.

Ngừng sử dụng thuốc nếu có các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc Butenafine. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng nặng, bệnh nhân cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng Epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid...).

Thời kỳ mang thai: Người ta không biết liệu thuốc bôi butenafine có gây hại cho thai nhi hay không. Hãy cho bác sĩ của bạn nếu bạn đang mang thai hoặc dự định có thai.

Thời kỳ cho con bú: Người ta không biết liệu butenafine có truyền vào sữa mẹ hay không hoặc liệu nó có thể gây hại cho trẻ bú hay không. Hãy cho bác sĩ của bạn nếu bạn đang cho con bú.

7 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng. 

Không bảo quản trong phòng tắm. 

Không bảo quản trong ngăn đá.

8 Nghiên cứu của Butenafine

Butenafine hydrochloride: để điều trị bệnh nấm bàn chân

Butenafine, một dẫn xuất của benzylamine có hoạt tính diệt nấm mạnh, là một hợp chất chống nấm thế hệ mới đã được chứng minh là cực kỳ hiệu quả đối với bệnh nấm bàn chân do thực nghiệm gây ra ở chuột lang, một tình trạng tương tự như bệnh lý hiệp đồng tương tự như bệnh nấm bàn chân ở người. . Butenafine, (N-4-tert-butylbenzyl-N-methyl-1-naphthalenemethyl-amine hydrochloride) có cấu trúc hóa học và phương thức hoạt động tương tự như của allylamine, thể hiện hoạt tính diệt nấm vượt trội trong ống nghiệm đối với các tế bào da liễu và hoạt tính diệt nấm vượt trội đối với Candida albicans của naftifine và terbinafine. Trong ống nghiệm, Dữ liệu dược lực học đã chỉ ra rằng giá trị trung bình hình học của các giá trị nồng độ ức chế tối thiểu đối với butenafine tương đối thấp hơn so với giá trị trung bình của naftifine và clotrimazole đối với các chủng phân lập lâm sàng đối với nhiều loại tế bào da liễu. Nó ức chế sự tổng hợp sterol bằng cách ngăn chặn giai đoạn epoxid hóa squalene ở nấm. Trong các đánh giá dược động học, butenafine đạt được và duy trì nồng độ cao cũng như thời gian lưu giữ lâu trên da, cùng với hoạt tính chống viêm liên quan trong cơ thể. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát khi bôi tại chỗ, butenafine dường như được dung nạp tốt với cảm giác nóng rát nhẹ chủ quan tại vị trí bôi thuốc. Không có rút tiền từ nghiên cứu. Butenafine ít tan trong nước nhưng dễ tan trong metanol, Ethanol, dichloromethane và cloroform.

9 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả T A Syed và H I Maibach ( Đăng tháng 3 năm 2000). Butenafine hydrochloride: for the treatment of interdigital tinea pedis, Pubmed. Truy cập ngày 22 tháng 8 năm 2023.
2. Chuyên gia Pubchem. Butenafine, Pubchem. Truy cập ngày 22 tháng 8 năm 2023.