Buspirone
1 sản phẩm
Dược sĩ Thảo Phương Dược sĩ lâm sàng
Ước tính: 3 phút đọc, Ngày đăng:
Cập nhật:
Nếu phát hiện nội dung không chính xác, vui lòng phản hồi thông tin cho chúng tôi tại đây
BUSPIRONE
Mã ATC: N05BE01
Tên IUPAC: 8-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione
Tên khác: Buspiron, Buspironum, Buspirona, Ansial
Tên thương hiệu: Buspar
Thuộc nhóm: Thuốc giải lo âu
1 Buspirone là thuốc gì?
Buspirone là một loại thuốc chống lo âu mới, có cấu trúc đặc biệt và tác dụng dược lý riêng biệt. Thuộc nhóm thuốc azaspirodecanedione, buspirone hoạt động bằng cách kích thích thụ thể serotonin 5-HT1A, và không có mối liên quan về hóa học hay dược lý với các thuốc benzodiazepines, barbiturates, hay các thuốc an thần/giảm lo âu khác.
Khác với nhiều loại thuốc điều trị lo âu khác, buspirone không có các đặc tính như chống co giật, an thần, gây ngủ hay thư giãn cơ. Vì vậy, buspirone được xem là một loại thuốc chọn lọc cho lo âu.
Được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1968 và cấp bằng sáng chế vào năm 1975, buspirone phổ biến với tên thương hiệu Buspar. Thuốc được FDA phê duyệt lần đầu vào năm 1986 và được sử dụng để điều trị các rối loạn lo âu như lo âu tổng quát (GAD), cũng như giảm các triệu chứng lo âu.
Ngoài ra, buspirone còn được sử dụng như một lựa chọn điều trị thứ hai cho trầm cảm đơn cực khi các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRIs) không đủ hiệu quả hoặc không thích hợp.
Các nghiên cứu cũng đang tìm hiểu tiềm năng kết hợp buspirone với Melatonin trong việc điều trị trầm cảm và suy giảm nhận thức, bằng cách kích thích sự hình thành tế bào thần kinh.
2 Cơ chế hoạt động
Tác dụng điều trị của buspirone trong các rối loạn lo âu tổng quát chủ yếu xuất phát từ việc tương tác với các thụ thể 5-HT1A trong não, làm tăng cường hoạt động serotonergic ở các khu vực liên quan đến lo âu. Buspirone hoạt động như một chất kích thích hoàn toàn tại thụ thể tự cảm ứng 5-HT1A tiền synapse và một chất kích thích một phần tại thụ thể hậu synapse. Khi kích hoạt, các thụ thể này làm giảm sự giải phóng serotonin ban đầu, nhưng qua thời gian, sự giảm cảm ứng sẽ dẫn đến tăng cường sự giải phóng serotonin, từ đó giảm lo âu. Ngoài ra, buspirone còn có ái lực yếu với các thụ thể serotonin 5HT2 và dopamine D2, nhưng tác động của chúng không đóng góp nhiều vào hiệu quả giảm lo âu của thuốc.
3 Dược lực học
Tác dụng điều trị của buspirone trong việc làm giảm triệu chứng của rối loạn lo âu tổng quát thường cần từ 2 đến 4 tuần để phát huy hiệu quả. Sự khởi phát tác dụng muộn của buspirone cho thấy rằng hiệu quả điều trị có thể liên quan đến hơn chỉ cơ chế tác động phân tử của thuốc tại thụ thể 5-HT1A, hoặc có thể do thuốc tác động vào việc thích nghi của các thụ thể này.
Các nghiên cứu cho thấy buspirone không làm thay đổi chức năng vận động hay nhận thức ở các tình nguyện viên khỏe mạnh, và nguy cơ gây buồn ngủ thấp hơn so với các thuốc giảm lo âu khác như benzodiazepines.
Không giống các thuốc như benzodiazepines và barbiturates, buspirone không gây lệ thuộc thể chất, không có triệu chứng cai thuốc, và không tương tác đáng kể với các chất ức chế hệ thần kinh trung ương như Ethanol vì không ảnh hưởng đến thụ thể GABA. Hơn nữa, buspirone không có tác dụng chống co giật hay thư giãn cơ, tuy nhiên có thể làm giảm mức độ tỉnh táo do tác động ức chế lên các tế bào noradrenergic trong nhân locus coeruleus.
Mặc dù có hiệu quả trong điều trị lo âu tổng quát, buspirone lại thể hiện hiệu quả hạn chế đối với các rối loạn lo âu nặng, rối loạn hoảng sợ, ám ảnh sợ hãi và rối loạn ám ảnh cưỡng chế. Hiệu quả của việc sử dụng lâu dài buspirone, trên 3 đến 4 tuần, vẫn chưa được chứng minh trong các nghiên cứu kiểm soát, mặc dù không có các sự kiện phụ nghiêm trọng nào được ghi nhận trong các nghiên cứu dài hạn với buspirone.
4 Dược động học
4.1 Hấp thu
Buspirone được hấp thu nhanh chóng sau khi sử dụng, tuy nhiên Sinh khả dụng của thuốc thấp và có sự thay đổi (khoảng 5%) do quá trình chuyển hóa lần đầu diễn ra mạnh mẽ. Khi dùng chung với thức ăn, sự hấp thu của buspirone bị giảm, nhưng quá trình chuyển hóa lần đầu lại giảm theo, dẫn đến sự gia tăng sinh khả dụng cũng như tăng Cmax và AUC. Sau khi uống liều đơn 20mg, Cmax dao động từ 1 đến 6 ng/mL và Tmax dao động từ 40 đến 90 phút.
4.2 Phân bố
Trong một nghiên cứu dược động học với liều từ 10 đến 40 mg, Thể tích phân bố của buspirone là 5,3 L/kg. Theo một nghiên cứu liên kết protein in vitro, khoảng 86% buspirone liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là Albumin huyết thanh và alpha-1-acid glycoprotein.
4.3 Chuyển hóa
Buspirone trải qua quá trình chuyển hóa rộng rãi, chủ yếu ở gan qua oxy hóa bởi enzyme CYP3A4. Các sản phẩm chuyển hóa bao gồm các dẫn xuất hydroxyl hóa, trong đó có một chuyển hóa hoạt tính dược lý là 1-pyrimidinylpiperazine (1-PP). Nghiên cứu động vật cho thấy 1-PP có khoảng một phần tư hoạt tính dược lý của buspirone.
4.4 Thải trừ
Một nghiên cứu dược động học đơn liều với buspirone đánh dấu 14C cho thấy khoảng 29-63% liều thuốc được thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ, chủ yếu dưới dạng chuyển hóa. Khoảng 18% đến 38% liều thuốc được thải qua phân.
Trong một nghiên cứu dược động học đơn liều với buspirone đánh dấu 14C, thời gian bán hủy trung bình của buspirone là khoảng 2 đến 3 giờ sau khi dùng các liều từ 10 đến 40 mg.
Nghiên cứu dược động học với liều từ 10 đến 40 mg cho thấy sự thanh thải toàn thân của buspirone
5 Chỉ định - tác dụng của thuốc Buspirone hydrochloride
Buspirone được chỉ định để điều trị các rối loạn lo âu hoặc làm giảm tạm thời các triệu chứng lo âu.
6 Chống chỉ định
Người bị mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của sản phẩm.
Bệnh nhân bị suy thận hoặc suy gan nặng.
Trường hợp ngộ độc cấp tính với rượu, thuốc an thần, thuốc giảm đau hoặc thuốc chống loạn thần.
Bệnh nhân có tiền sử mắc bệnh động kinh.
7 Thận trọng
Cần thận trọng khi sử dụng buspirone đối với những bệnh nhân có các tình trạng sau:
Glaucoma góc hẹp cấp tính.
Bệnh nhược cơ.
Tình trạng lệ thuộc thuốc.
Tiền sử mắc bệnh về gan hoặc thận.
Nên tránh tiêu thụ rượu khi dùng buspirone, mặc dù thuốc này không làm tăng tác dụng của rượu.
Buspirone không được khuyến cáo dùng đơn độc để điều trị trầm cảm vì nó có thể làm giảm đi sự biểu hiện của các triệu chứng bệnh. Hiệu quả lâu dài của thuốc đối với trẻ em dưới 18 tuổi vẫn chưa được xác minh, vì vậy không nên sử dụng cho nhóm đối tượng này.
Buspirone không thể ngừng hội chứng cai khi ngừng thuốc an thần hoặc thuốc ngủ, vì vậy cần giảm dần liều các thuốc này trước khi bắt đầu sử dụng buspirone. Mặc dù buspirone không gây lệ thuộc hoặc lạm dụng, nhưng có thể dẫn đến mất ngủ, lo âu hoặc kích động khi ngừng thuốc.
Do cơ chế tác động của buspirone chưa được làm rõ, việc dự đoán các tác dụng độc hại lâu dài đối với hệ thần kinh và các cơ quan khác là chưa thể.
8 Thời kỳ mang thai
Hiện tại, chưa có đủ thông tin để xác định tác động của buspirone đối với phụ nữ mang thai. Vì vậy, việc sử dụng thuốc trong thời gian mang thai nên được tránh. Tác dụng của thuốc đối với quá trình chuyển dạ và sinh nở vẫn chưa được nghiên cứu rõ ràng.
9 Thời kỳ cho con bú
Chưa có dữ liệu rõ ràng về việc buspirone có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Khi quyết định tiếp tục cho con bú hay ngừng sử dụng thuốc, cần xem xét kỹ lưỡng giữa lợi ích của việc cho con bú và tác dụng điều trị đối với mẹ.
10 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Buspirone có thể gây buồn ngủ hoặc chóng mặt, ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Bệnh nhân cần được cảnh báo về nguy cơ này và tránh lái xe cho đến khi biết được tác động của thuốc đối với cơ thể. Việc lái xe trong khi sử dụng thuốc có thể vi phạm pháp luật, trừ khi thuốc được kê đơn đúng cách và không ảnh hưởng đến khả năng lái xe an toàn.
11 Tác dụng không mong muốn (ADR)
| Tần suất | Triệu chứng |
| Rất phổ biến | Chóng mặt, Buồn ngủ |
| Thường gặp | Chóng mặt, Giảm khả năng tập trung, Tê liệt, Dị cảm, Mất phối hợp, Đau đầu, Run, Ngất, Co giật, Nhịp tim nhanh / hồi hộp, Đau ngực, Phát ban, Đổ mồ hôi/ẩm ướt, Buồn nôn, Khô miệng, Đau bụng/dạ dày, Tiêu chảy, Táo bón, Nôn mửa, Đau nhức cơ xương, Nhìn mờ, Mệt mỏi, Suy nhược, ù tai, Đau họng, Mất ngủ, Lo lắng, Phấn khích, Tức giận/thù địch, Lú lẫn, Trầm cảm, Rối loạn giấc mơ, Rối loạn chú ý, Rối loạn giấc ngủ, Nghẹt mũi, Đau hầu họng |
| Hiếm gặp | Tai biến mạch máu não, Suy tim sung huyết, nhồi máu cơ tim, Bệnh cơ tim, Nhịp tim chậm, mụn trứng cá, Móng mỏng, Bầm tím, Nổi mề đay, Bỏng lưỡi, Chuột rút cơ, Co thắt cơ, Cơ cứng/cứng, Đau khớp, Yếu cơ, Đỏ mắt và ngứa, Viêm kết mạc, Đau mắt, tăng nhãn áp, Sợ ánh sáng, Thay đổi vị giác, Thay đổi khứu giác, Bất thường ở tai trong, Phù nề, Sốt, Cảm giác choáng váng ở đầu, Khó chịu, Mất nhân cách, Hưng phấn, Bồn chồn, Sợ hãi, Mất hứng thú, Phản ứng phân ly, Ảo giác, Cử động không tự nguyện, Thời gian phản ứng chậm, Ý định tự tử, Giảm hoặc tăng ham muốn tình dục, Tiểu nhiều lần, Tiểu khó, Kinh nguyệt không đều và ra máu, Tiểu khó, chảy máu cam, Vô kinh, Bệnh viêm vùng chậu, đái dầm, Tiểu đêm, Tăng aminotransferase gan (SGOT, SGPT), Tăng cân, Giảm cân, Tiết sữa, Bất thường tuyến giáp, Eisonophilia, Giảm bạch cầu, Giảm tiểu cầu, Rối loạn chảy máu |
| Rất hiếm | Hội chứng serotonin, Mất trí nhớ, Cứng cơ bánh răng, Phản ứng loạn trương lực/loạn trương lực, Loạn vận động (cấp tính và muộn), Chứng mất điều hòa, Bệnh Parkinson, Chứng bồn chồn, Hội chứng chân không yên, Thay đổi thị giác (bao gồm cả tầm nhìn đường hầm), Mất nhân cách, Bí tiểu |
| Báo cáo sau khi đưa ra thị trường | Phản ứng dị ứng, phù mạch |
12 Liều lượng và cách dùng
12.1 Liều dùng
Liều dùng thông thường cho người lớn mắc chứng lo âu:
- Liều bắt đầu: 7,5 mg uống hai lần mỗi ngày
- Liều duy trì: Liều có thể tăng thêm 5 mg mỗi ngày sau mỗi 2-3 ngày, tùy theo nhu cầu.
- Liều tối đa: 60 mg mỗi ngày
Điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận:
- Suy thận nhẹ đến vừa: Có thể cần điều chỉnh liều, tuy nhiên không có hướng dẫn cụ thể. Cần thận trọng khi dùng thuốc.
- Suy thận nặng: Không khuyến cáo sử dụng.
Điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan:
- Suy gan nhẹ đến vừa: Có thể cần điều chỉnh liều, tuy nhiên không có hướng dẫn cụ thể.
- Suy gan nặng: Không được khuyến cáo.
Hiệu quả và độ an toàn chưa được xác minh cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.
12.2 Cách dùng
Thuốc buspirone phải được uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày, cùng hoặc không cùng thức ăn.
13 Tương tác thuốc
| Thuốc dùng cùng | Tương tác xảy ra |
| Thuốc ức chế MAO | Có thể làm huyết áp vì vậy không nên sử dụng đồng thời với buspirone. |
| Erythromycin | Tăng nồng độ buspirone trong huyết tương nên cần điều chỉnh liều của buspirone. |
| Itraconazole | Tăng nồng độ buspirone trong huyết tương, cần giảm liều buspirone. |
| Diltiazem | Tăng nồng độ buspirone trong huyết tương vì vậy có thể tăng tác dụng và độc tính của buspirone. |
| Verapamil | Tăng nồng độ buspirone trong huyết tương. Cần điều chỉnh liều theo phản ứng lâm sàng. |
| Rifampicin | Giảm nồng độ buspirone trong huyết tương nên làm giảm tác dụng của buspirone. |
| Thuốc chống trầm cảm | Không tương tác với amitriptyline, nhưng cần tránh kết hợp với MAO inhibitors vì có thể gây tăng huyết áp. |
| SSRI | Ở một số bệnh nhân có thể xảy ra tình trạng co giật |
| Cytochrome P450 3A4 | Buspirone chuyển hóa qua emzyme CYP3A4. Cần thận trọng với các chất ức chế mạnh như Nefazodone, Erythromycin, Itraconazole, Verapamil. |
| Nefazodone | Tăng nồng độ buspirone, nên điều chỉnh liều theo phản ứng lâm sàng. |
| Nước ép Bưởi chùm | Tăng nồng độ buspirone trong huyết tương. Cần tránh uống nước ép bưởi chùm. |
| Fluvoxamine | Làm tăng nồng độ buspirone trong huyết tương (gấp đôi). |
| Trazodone | Ở một số bệnh nhân, tăng ALT gấp 3-6 lần. |
| Cimetidine | Tăng nhẹ nồng độ metabolite 1-(2-pyrimidinyl)-piperazine của buspirone. |
| Diazepam | Tăng nhẹ mức độ nordiazepam |
| Haloperidol | Có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của haloperidol. |
| Digoxin | Buspirone có thể thay thế các thuốc ít liên kết protein như digoxin tuy nhiên chưa có ý nghĩa lâm sàng rõ ràng. |
Trên đây có thể chưa phải tất cả các tương tác thuốc với buspirone. Bệnh nhân cần tham khảo ý kiến bác sĩ để đánh giá và điều chỉnh liều lượng phù hợp, tránh các tác dụng phụ không mong muốn.
14 Tài liệu tham khảo
1. Tác giả: Chuyên gia Pubchem, Buspirone, Pubchem. Truy cập ngày 18 tháng 01 năm 2025.
2. Tác giả: Chuyên gia Drugbank.com, Buspirone, Drugbank.com. Truy cập ngày 18 tháng 01 năm 2025.
3. Tác giả: Chuyên gia Drugs.com, Buspirone Dosage, Drugs.com. Truy cập ngày 18 tháng 01 năm 2025.
4. Tác giả: Chuyên gia Drugs.com, Buspirone Interactions, Drugs.com. Truy cập ngày 18 tháng 01 năm 2025.
5. Tác giả: Chuyên gia Drugs.com, Buspirone Side Effects, Drugs.com. Truy cập ngày 18 tháng 01 năm 2025.b
