Bupropion

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Bupropion là thuốc được sử dụng để điều trị trầm cảm. Bupropion có thể cải thiện tâm trạng và cảm xúc tích cực của bạn. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Bupropion.

1 Thông tin chung về Bupropion

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Bupropion (bupropion).
• Bupropion thuốc biệt dược: Wellbutrin, Breakin.

Loại thuốc

• Thuốc chống trầm cảm khác.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 150mg (Bupropion 150 mg)

Mã ATC

• N - Hệ thần kinh
• N06 - Phân tâm học
• N06A - Thuốc chống trầm cảm
• N06AX - Thuốc chống trầm cảm khác
• N06AX12 - Bupropion

2 Bupropion là thuốc gì?

3 Dược lực học

Bupropion là một chất ức chế chọn lọc sự tái hấp thu Noradrenaline và dopamine, ít tác dụng lên việc tái hấp thu serotonin và không ức chế monoamine oxidase.

Bupropion, thuốc chống trầm cảm được FDA chấp thuận từ năm 1985, giải quyết chứng trầm cảm, rối loạn cảm xúc theo mùa và hỗ trợ cai thuốc lá. Loại thuốc đa năng này đồng thời cải thiện khả năng điều chỉnh tâm trạng và hạn chế cảm giác thèm nicotin, mang đến lựa chọn điều trị cho cả những thách thức về sức khỏe tâm thần và chứng nghiện.

3.1 Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống một lần viên nén giải phóng kéo dài bupropion hydrochloride (XL) cho những người tình nguyện khỏe mạnh, thời gian trung bình để đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương của bupropion là khoảng 5 giờ. Sự hiện diện của thức ăn không ảnh hưởng đến nồng độ đỉnh hoặc diện tích dưới đường cong của bupropion.

Phân bố: Các thử nghiệm in vitro cho thấy bupropion liên kết 84% với protein huyết tương của người ở nồng độ lên tới 200 mcg/mL. Mức độ liên kết với protein của chất chuyển hóa hydroxybupropion tương tự như của bupropion, trong khi mức độ liên kết với protein của chất chuyển hóa threohydrobupropion chỉ bằng một nửa so với bupropion.

Chuyển hóa: Chuyển hoá ở gan.

Thải trừ: Thải trừ qua nước tiểu (87%) và phân (10%), chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa.

3.2 Cơ chế hoạt động

Cơ chế hoạt động của bupropion vẫn chưa được biết, giống như trường hợp của các thuốc chống trầm cảm khác. Tuy nhiên, người ta cho rằng hành động này được trung gian bởi các cơ chế noradrenergic và/hoặc dopaminergic. Bupropion là chất ức chế tương đối yếu sự hấp thu norepinephrine và dopamine vào tế bào thần kinh và không ức chế monoamine oxidase hoặc tái hấp thu serotonin.

4 Chỉ định - Chống chỉ định của Bupropion là gì?

4.1 Chỉ định

Biện pháp hỗ trợ Bupropion cai thuốc lá kết hợp với hỗ trợ động lực ở những bệnh nhân phụ thuộc vào nicotine.

Điều trị trầm cảm.

Điều trị trầm cảm theo mùa.

Điều trị trầm cảm liên quan đến lưỡng cực.

4.2 Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng Bupropion cho những đối tượng sau:

• Rối loạn co giật.
• Tiền sử chán ăn tâm thần hoặc chứng ăn vô độ.
• Bệnh nhân đang dùng bất kỳ thuốc khác chứa bupropion (ví dụ: Để cai thuốc lá, sử dụng thuốc chống trầm cảm) vì nguy cơ co giật phụ thuộc vào liều lượng.
• Bệnh nhân đang ngừng đột ngột rượu hoặc thuốc an thần (bao gồm benzodiazepine).
• Bệnh nhân hiện đang dùng hoặc mới dùng (trong vòng 2 tuần) thuốc ức chế monoamine oxidase (thuốc ức chế MAO).
• Quá mẫn với thuốc hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Khối u thần kinh trung ương
• Xơ gan nặng.

5 Liều dùng - Cách dùng của Bupropion

5.1 Liều dùng

Trầm cảm

• Viên nén thông thường (phóng thích tức thời): Khởi đầu 100 mg x 2 lần/ngày hoặc 75 mg x 3 lần/ngày. Nếu không cải thiện rõ rệt trên lâm sàng sau hơn 3 ngày, có thể tăng liều lên 100 mg x 3 lần/ngày. Liều sử dụng trên 300 mg không nên dùng cho đến khi đã điều trị được vài tuần. Nếu không có cải thiện rõ ràng, có thể tăng liều lên 150 mg x 3 lần/ngày. Liều dùng không được tăng quá 100 mg mỗi 3 ngày. Nếu không cải thiện với liều 450 mg mỗi ngày, nên ngừng thuốc.
• Viên nén bao phim, phóng thích kéo dài (dạng SR): Ban đầu, 150 mg x 1 lần / ngày vào buổi sáng. Nếu dung nạp được, có thể tăng lên 150 mg x 2 lần / ngày vào đầu ngày thứ tư của liệu pháp. Liều > 300 mg mỗi ngày không nên được xem xét cho đến khi đã điều trị được vài tuần. Sau đó, nếu không có cải thiện rõ ràng, có thể tăng liều lên 200 mg x 2 lần / ngày.
• Viên nén giải phóng kéo dài (dạng XL): Ban đầu, 150 mg x 1 lần / ngày. Nếu dung nạp được, có thể tăng lên 300 mg x 1 lần / ngày vào đầu ngày thứ 4 của liệu pháp. Liều > 300 mg không nên được xem xét cho đến khi đã điều trị được vài tuần. Sau đó, nếu không có cải thiện rõ ràng, có thể tăng liều lên 450 mg một lần mỗi ngày.

Trầm cảm theo mùa

• Viên nén phóng thích kéo dài (dạng XL): Bắt đầu điều trị vào mùa thu trước khi xảy ra các triệu chứng trầm cảm; tiếp tục điều trị qua mùa đông và giảm dần và ngừng vào đầu mùa xuân. Cá thể hóa thời điểm bắt đầu và thời gian điều trị dựa trên tiền sử của bệnh nhân về các giai đoạn trầm cảm theo mùa.
• Ban đầu, 150 mg một lần mỗi ngày vào buổi sáng. Nếu dung nạp được, có thể tăng liều sau 1 tuần lên 300 mg x 1 lần / ngày. Nếu không dung nạp được liều lượng này, giảm liều lại còn 150 mg một lần mỗi ngày. Liều mục tiêu thông thường là 300 mg x 1 lần / ngày vào buổi sáng. Đối với bệnh nhân dùng 300 mg một lần mỗi ngày trong thời kỳ thu đông, liều lượng giảm dần đến 150 mg một lần mỗi ngày trong 2 tuần trước khi ngừng sử dụng.

Cai thuốc lá

• Viên nén bao phim, phóng thích kéo dài: Ban đầu, 150 mg mỗi ngày trong 3 ngày đầu điều trị. Bắt đầu 1–2 tuần trước khi ngừng hút thuốc lá. Duy trì, 150 mg x 2 lần / ngày. Tiếp tục điều trị trong 7-12 tuần. Đánh giá nhu cầu điều trị kéo dài dựa trên đánh giá từng bệnh nhân.
• Điều trị cai thuốc lá kết hợp viên nén bupropion giải phóng kéo dài và miếng dán nicotine qua da: Ban đầu, 150 mg mỗi ngày, và sau 3 ngày tăng lên 150 mg hai lần mỗi ngày khi vẫn hút thuốc. Sau khoảng 1 tuần điều trị, khi bệnh nhân dự kiến ​​ngừng hút thuốc, bắt đầu điều trị bằng nicotine qua da với liều lượng 21 mg / 24 giờ.

Trầm cảm liên quan đến rối loạn lưỡng cực

• Khoảng liều 75-400 mg/ngày, phối hợp với một thuốc ổn định cảm xúc (ví dụ: Carbamazepine, lithium, valproate).

5.2 Cách dùng

Dùng bupropion chính xác theo chỉ định của bác sĩ. Thực hiện theo tất cả các hướng dẫn trên nhãn thuốc của bạn. Không dùng thuốc này với số lượng lớn hơn hoặc nhỏ hơn hoặc lâu hơn so với khuyến cáo. Quá nhiều thuốc này có thể làm tăng nguy cơ bị co giật.

Không nghiền nát, nhai hoặc bẻ viên thuốc giải phóng kéo dài. Nuốt cả viên thuốc.

Bạn không nên thay đổi liều hoặc ngừng sử dụng bupropion đột ngột, trừ khi bạn bị co giật khi dùng thuốc này. Dừng đột ngột có thể gây ra các triệu chứng cai khó chịu.

6 Tác dụng không mong muốn của Bupropion

Thường gặp 

• Phản ứng quá mẫn như mày đay, trầm cảm, mất ngủ, kích động, lo lắng, run, rối loạn tập trung, nhức đầu, chóng mặt, rối loạn vị giác, khô miệng, rối loạn tiêu hóa bao gồm buồn nôn và nôn, đau bụng, táo bón, phát ban, ngứa, đổ mồ hôi, sốt.

Ít gặp 

• Chán ăn, hoang mang, rối loạn thị giác, ù tai, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp (đôi khi nghiêm trọng), đỏ bừng, đau ngực, suy nhược.

Hiếm gặp

• Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng bao gồm phù mạch, khó thở/co thắt phế quản và sốc phản vệ, rối loạn đường huyết, khó chịu, thù địch, ảo giác, mất nhân cách, những giấc mơ bất thường bao gồm cả ác mộng, ảo tưởng, lý tưởng hoang tưởng, bồn chồn, hung hăng, động kinh, loạn trương lực cơ, mất điều hòa, Parkinson,...

7 Tương tác thuốc

Ticlopidine và Clopidogrel: Điều trị đồng thời với các thuốc này có thể làm tăng phơi nhiễm bupropion nhưng làm giảm phơi nhiễm hydroxybupropion.

Ritonavir, Lopinavir và Efavirenz: Điều trị đồng thời với các thuốc này có thể làm giảm phơi nhiễm bupropion và hydroxybupropion.

Thuốc Dopaminergic (Levodopa và Amantadine): Bupropion, Levodopa và amantadine có tác dụng chủ vận dopamine. Độc tính trên hệ thần kinh trung ương đã được báo cáo khi dùng bupropion đồng thời với levodopa hoặc amantadine.

Thuốc ức chế MAO: Bupropion ức chế tái hấp thu dopamin và norepinephrin. Chống chỉ định sử dụng đồng thời MAOIs và bupropion vì sẽ tăng nguy cơ phản ứng tăng huyết áp nếu bupropion được sử dụng đồng thời với MAOIs.

8 Thận trọng khi sử dụng Bupropion

Thận trọng khi sử dụng thuốc đối với bệnh nhân bị dị ứng với Bupropion.

Không sử dụng bupropion nếu bạn đã sử dụng chất ức chế MAO trong 14 ngày qua. Một tương tác thuốc nguy hiểm có thể xảy ra.

Bạn không nên dùng bupropion nếu bạn bị động kinh hoặc rối loạn ăn uống, hoặc nếu bạn đột ngột ngừng sử dụng rượu, thuốc động kinh hoặc thuốc an thần.

Bupropion không được phép sử dụng cho bất kỳ ai dưới 18 tuổi.

Bupropion có thể ảnh hưởng đến khả năng thực hiện các hoạt động đòi hỏi khả năng phán đoán hoặc kỹ năng vận động và nhận thức. Bupropion cũng được ghi nhận là có thể gây chóng mặt và choáng váng. Do đó, bệnh nhân nên thận trọng trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc cho đến khi biết chắc rằng thuốc không ảnh hưởng xấu đến hoạt động.

Thời kỳ mang thai: Người ta không biết liệu bupropion có gây hại cho thai nhi hay không. Tuy nhiên, bạn có thể bị trầm cảm tái phát nếu ngừng dùng thuốc chống trầm cảm. Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có thai. Đừng bắt đầu hoặc ngừng dùng bupropion mà không có lời khuyên của bác sĩ.

Thời kỳ cho con bú: Có thể không an toàn khi cho con bú trong khi sử dụng thuốc này. Hỏi bác sĩ của bạn về bất kỳ rủi ro.

9 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng. 

Không bảo quản trong phòng tắm. 

Không bảo quản trong ngăn đá.

10 Quên liều

Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm cứng cơ, ảo giác, nhịp tim nhanh hoặc không đều, thở nông hoặc ngất xỉu.

Cách xử lý khi quá liều: Nên nhập viện, theo dõi điện tâm đồ và sinh hiệu. Đảm bảo đường thở, oxy và thông khí đầy đủ. Nên sử dụng Than hoạt tính. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

11 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Drugs. Bupropion Prescribing Information, Drugs. Truy cập ngày 22 tháng 8 năm 2023.
2. Chuyên gia Pubchem. Bupropion, Pubchem. Truy cập ngày 22 tháng 8 năm 2023.