Brompheniramin

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Brompheniramine thuốc biệt dược kháng histamin được dùng làm giảm các triệu chứng như dị ứng, sốt mùa hè và cảm lạnh. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Brompheniramine.

1 Thông tin chung về Brompheniramine 

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Brompheniramine.
• Tên thương hiệu: Bromfed, Dimetapp, Bromfenex.

Loại thuốc

• Thuốc kháng histamine H1.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén, viên nang: 4 mg, 6 mg, 8 mg, 12 mg
• Viên phóng thích kéo dài 11 mg
• Siro 2 mg/5 mL
• Cồn thuốc 2 mg/5 mL, 1 mg/1 mL
• Dung dịch tiêm: 10 mg/1 mL.

Mã ATC

• R - Hệ hô hấp
• R06 - Thuốc kháng histamine dùng toàn thân
• R06A - Thuốc kháng histamine dùng toàn thân
• R06AB - Alkylamin được thế
• R06AB01 - Brompheniramin

2 Brompheniramine là thuốc gì?

2.1 Dược lực học

Brompheniramine là thuốc kháng histamine thuộc nhóm propylamine. Brompheniramine thế hệ mấy? Nó là thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên. Trong các phản ứng dị ứng, chất gây dị ứng tương tác và liên kết chéo với các kháng thể IgE bề mặt trên tế bào mast và tế bào ưa bazơ. Một khi phức hợp tế bào mast-kháng thể-kháng nguyên được hình thành, một loạt các sự kiện phức tạp xảy ra mà cuối cùng dẫn đến sự thoái hóa tế bào và giải phóng histamine (và các chất trung gian hóa học khác) từ tế bào mast hoặc basophil. Sau khi được giải phóng, histamine có thể phản ứng với các mô cục bộ hoặc lan rộng thông qua các thụ thể histamine. Histamine , tác dụng lên H 1- Thụ thể gây ngứa, giãn mạch, hạ huyết áp, đỏ bừng mặt, nhức đầu, nhịp tim nhanh và co thắt phế quản. Histamine cũng làm tăng tính thấm thành mạch và gây đau. Brompheniramine là chất đối kháng histamine H1 (hay chính xác hơn là chất chủ vận histamine nghịch đảo) thuộc nhóm alkylamine. Nó cung cấp hiệu quả, giảm tạm thời chứng hắt hơi, chảy nước mắt và ngứa mắt, sổ mũi do sốt cỏ khô và các dị ứng đường hô hấp trên khác.

2.2 Dược động học

Hấp thu: Thuốc kháng histamine được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Brompheniramine và dexbrompheniramine maleate dường như được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.

Phân bố: Sự phân bố của brompheniramine vào mô và dịch cơ thể người chưa được xác định đầy đủ nhưng thuốc dường như được phân bố rộng rãi. Sau khi uống một liều thuốc duy nhất ở người lớn khỏe mạnh, thể tích phân bố rõ ràng được báo cáo là trung bình 11,7 L/kg.

Chuyển hóa: Brompheniramine maleate được chuyển hóa qua gan.

Thải trừ: Brompheniramine và chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Khoảng 40% liều uống brompheniramine được bài tiết qua nước tiểu và khoảng 2% qua phân trong vòng 72 giờ ở người khỏe mạnh. Ở người khỏe mạnh, khoảng 5-10% liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

2.3 Cơ chế hoạt động

Brompheniramine là thuốc đối kháng thụ thể histamine H1 với tác dụng kháng muscarinic vừa phải, giống như các thuốc kháng histamine thông thường khác như Diphenhydramine . Do tác dụng kháng cholindergic, brompheniramine có thể gây buồn ngủ, an thần, khô miệng, khô họng, mờ mắt và tăng nhịp tim.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Brompheniramine là gì?

3.1 Chỉ định

Brompheniramine được chỉ định để điều trị các triệu chứng của bệnh cảm lạnh thông thường và viêm mũi dị ứng như sổ mũi, ngứa mắt, chảy nước mắt và hắt hơi.

3.2 Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng Brompheniramine cho những đối tượng sau:

• Quá mẫn với brompheniramine hoặc bất kỳ phần nào khác của thuốc.
• Trẻ sơ sinh, trẻ sinh non và phụ nữ cho con bú.
• Bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp góc hẹp, bí tiểu, loét dạ dày tá tràng và trong cơn hen.

4 Liều dùng - Cách dùng của Brompheniramine

4.1 Liều dùng

Người lớn

Trẻ em

4.2 Cách dùng

Thuốc dùng bằng đường uống. Đối với dạng thuốc viên: Nuốt toàn bộ. Không nhai, làm vỡ hoặc nghiền nát viên.

5 Tác dụng không mong muốn của Brompheniramine

Thường gặp

• Buồn ngủ, mờ mắt, táo bón, đỏ bừng (nóng, đỏ hoặc cảm giác ngứa ran), khô miệng, mũi hoặc cổ họng, cảm thấy bồn chồn hoặc phấn khích (đặc biệt là ở trẻ em).

Ít gặp

• Bồn chồn, mất ngủ, run, hưng phấn, lo lắng, mê sảng, đánh trống ngực, co giật, phát ban, phản ứng mẫn cảm (co thắt phế quản, phù mạch và phản vệ).

Hiếm gặp

• Thiếu máu tan máu, giảm tiểu cầu và mất bạch cầu hạt, co giật, vã mồ hôi, đau cơ, dị cảm, tác dụng ngoại tháp, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ù tai, hạ huyết áp.

6 Tương tác thuốc

Brompheniramine, dùng chung với: oxybates canxi/magiê/kali/natri, eluxadoline làm tăng tác dụng của loại kia bằng tác dụng hiệp đồng.

Thuốc ức chế MAO cũng gây kéo dài và tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng histamine, vì có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương, bao gồm các thuốc: isocarboxazid, Linezolid, tiêm xanh methylen, phenelzine, rasagiline, selegiline, tranylcypromine và những thuốc khác.

Tránh sử dụng Metoclopramide nhỏ mũi với brompheniramine.

Brompheniramine làm giảm tác dụng của pitolisant. Pitolisant làm tăng nồng độ histamine trong não; do đó, thuốc đối kháng thụ thể H1 vượt qua hàng rào máu não có thể làm giảm hiệu quả của pitolisant.

7 Thận trọng khi sử dụng Brompheniramine

Thận trọng khi sử dụng thuốc đối với bệnh nhân bị dị ứng với Brompheniramine.

Thận trọng ở các đối tượng: 

• Bệnh nhân hen suyễn.
• Bệnh tim.
• Tăng huyết áp.
• Bệnh tuyến giáp.

Người cao tuổi (60 tuổi trở lên) dễ gặp các phản ứng bất lợi hơn. Cần thận trọng khi kê đơn thuốc này cho người cao tuổi.

Thời kỳ mang thai: Người ta cũng không biết liệu nó có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai hay có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không. Chỉ nên dùng thuốc nhỏ giọt Brompheniramine Maleate 1 mg cho phụ nữ mang thai khi thực sự cần thiết. Brompheniramine đã được FDA xếp vào nhóm C dành cho thai kỳ.

Bà mẹ cho con bú: Do nguy cơ không dung nạp thuốc kháng histamine cao hơn ở trẻ nhỏ nói chung và ở trẻ sơ sinh và trẻ sinh non nói riêng, chống chỉ định dùng thuốc nhỏ giọt Brompheniramine Maleate 1 mg ở bà mẹ đang cho con bú.

8 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng. Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em.

9 Quá liều

Các dấu hiệu và triệu chứng

Tác động lên hệ thần kinh trung ương do dùng quá liều brompheniramine có thể khác nhau từ trầm cảm đến kích thích, đặc biệt ở trẻ em. Tác dụng kháng cholinergic cũng có thể xảy ra.

Điều trị

Bao gồm gây nôn nếu bệnh nhân tỉnh táo và được khám trước 6 giờ sau khi uống thuốc. Phải thực hiện các biện pháp đề phòng chống sặc, đặc biệt ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ. Rửa dạ dày có thể được thực hiện, nhưng trong một số trường hợp có thể cần phải phẫu thuật cắt khí quản trước khi rửa. Đối với trường hợp tăng động hệ thần kinh trung ương hoặc co giật, có thể chỉ định dùng barbiturat tác dụng ngắn tiêm tĩnh mạch. Phản ứng tăng huyết áp và/hoặc nhịp tim nhanh nên được điều trị thích hợp. Nên sử dụng oxy, dịch truyền tĩnh mạch và các biện pháp hỗ trợ khác theo chỉ định.

10 Nghiên cứu về Brompheniramine trong Y học

Brompheniramine maleate: so sánh mù đôi, kiểm soát giả dược với terfenadine về các triệu chứng viêm mũi dị ứng

Đây là một nghiên cứu song song, mù đôi, ngẫu nhiên, có đối chứng giả dược, đa trung tâm, so sánh hiệu quả ở liều khuyến cáo của công thức phóng thích kéo dài của brompheniramine maleate và terfenadine trong điều trị viêm mũi dị ứng. Đối tượng có triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa và/hoặc quanh năm được dùng brompheniramine 12 mg (n = 106), 8 mg (n = 105), terfenadine 60 mg (n = 106) hoặc giả dược (n = 53) hai lần mỗi ngày trong 14 ngày . Vào ngày điều trị thứ 3, 7 và 14, bác sĩ đã hoàn thành việc đánh giá mức độ nghiêm trọng của triệu chứng (tức là chảy nước mũi, hắt hơi, nghẹt mũi, ngứa mũi, mắt hoặc cổ họng, chảy nước mắt nhiều, chảy nước mũi sau); các đối tượng và bác sĩ đều hoàn thành đánh giá hiệu quả toàn cầu. Brompheniramine 12 mg và 8 mg và terfenadine có hiệu quả hơn giả dược (p < hoặc = 0. 05) trên tổng thể của bác sĩ: brompheniramine 12 mg có hiệu quả hơn terfenadine (p < hoặc = 0,05) vào ngày 7 và 14 và brompheniramine 8 mg vào ngày thứ 3. Theo đánh giá chung của các đối tượng, brompheniramine 12 mg và 8 mg và terfenadine có hiệu quả hơn giả dược (p < hoặc = 0,05); brompheniramine 12 mg có hiệu quả hơn terfenadine (p < hoặc = 0,05) vào ngày 7 và 14 và brompheniramine 8 mg vào ngày thứ 3. Nhìn chung, brompheniramine 8 mg tương đương với terfenadine. Vào ngày thứ 3 và 7, tổng điểm về mức độ nghiêm trọng của triệu chứng và triệu chứng ở mũi đối với các đối tượng dùng brompheniramine 12 mg được cải thiện đáng kể so với nhóm dùng giả dược (p < 0,05); terfenadine không khác biệt so với giả dược; brompheniramine 12 mg tốt hơn đáng kể so với terfenadine vào ngày thứ 7 (p < 0. 05) để giảm tổng mức độ nghiêm trọng của triệu chứng và vào các ngày thứ 3, 7 và 14 để giảm tổng mức độ nghiêm trọng của triệu chứng ở mũi. Các trải nghiệm bất lợi đã được báo cáo bởi 155 (41,9%) trong số 370 đối tượng tham gia nghiên cứu. Tỷ lệ tác dụng phụ nói chung ở nhóm điều trị brompheniramine 12 mg (57,5%) cao hơn đáng kể (p < 0,05) so với brompheniramine 8 mg (38,1%), terfenadine (31,1%) và giả dược (39,6%).

Terfenadine và Brompheniramine Maleate trong bệnh nổi mề đay và bệnh da liễu

Tác dụng của brompheniramine maleate (12 mg hai lần mỗi ngày ở dạng phóng thích kéo dài) và terfenadine (60 mg hai lần mỗi ngày) đối với các triệu chứng và tình trạng sức khỏe của 16 người lớn bị mày đay có hoặc không có dấu hiệu da liễu được đánh giá bằng bảng câu hỏi về triệu chứng. Sau khoảng thời gian 2 tuần ban đầu không điều trị, mỗi loại thuốc được dùng trong 2 tuần trong một nghiên cứu chéo mù đôi ngẫu nhiên. Cả hai loại thuốc này đều làm giảm ngứa và phát ban đáng kể nhưng chỉ có brompheniramine mới gây buồn ngủ đáng kể. Brompheniramine maleate có hiệu quả hơn terfenadine ở những bệnh nhân bị bệnh da liễu.

11 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả WR Thoden và cộng sự (Đăng tháng 07 năm 1998). Brompheniramine maleate: a double-blind, placebo-controlled comparison with terfenadine for symptoms of allergic rhinitis, Pubmed. Truy cập ngày 24 tháng 8 năm 2023.
2. Chuyên gia Pubchem. Brompheniramine, Pubchem. Truy cập ngày 24 tháng 8 năm 2023.
3. Chuyên gia Drugs. Brompheniramine Maleate Drops Prescribing Information, Drugs. Truy cập ngày 24 tháng 8 năm 2023.