Bromfenac

Hoạt chất Bromfenac được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích dùng để ngừa và điều trị viêm nhiễm tại mắt sau khi thực hiện phẫu thuật đục thủy tinh thể dưới dạng dung dịch nhỏ mắt. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Bromfenac.

1 Tổng quan

1.1 Lịch sử ra đời 

Bromfenac là một NSAID được phát triển và tiếp thị để sử dụng tại chỗ cho nhãn khoa. Dung dịch nhỏ mắt Bromfenac 0,1% dùng hai lần mỗi ngày (BID) đã được phê duyệt tại Nhật Bản vào năm 2000 (Bronuck ®; Senju Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka, Japan) để điều trị đau và viêm liên quan đến rối loạn viêm mắt. Công thức BID tương tự sau đó đã được FDA chấp thuận vào năm 2005 dưới dạng dung dịch nhỏ mắt Bromfenac 0,09% (Xibrom®; ISTA Pharmaceuticals Inc., Irvine, CA, USA); với liều lượng tương đương với công thức của Nhật Bản (được dán nhãn là muối) để điều trị viêm sau phẫu thuật sau phẫu thuật đục thủy tinh thể. Công thức tương tự này được bán trên thị trường với tên Yellox® ở châu  u. Sản phẩm của Hoa Kỳ đã bị ngừng sản xuất vào năm 2011 sau khi giới thiệu công thức dùng một lần mỗi ngày (QD) vào năm 2010 (Bromfenac 0,09%; Bromday®, ISTA Pharmaceuticals Inc.) được chỉ định để điều trị viêm và đau sau phẫu thuật sau phẫu thuật đục thủy tinh thể bằng thấu kính nội nhãn buồng sau ( IOL) cấy ghép. Công thức QD mới hơn của Bromfenac (Prolensa ® ; Bausch & Lomb Incorporated), được FDA phê chuẩn năm 2013, có độ pH sinh lý thấp hơn và cao hơn (7,8 so với 8,3 đối với Xibrom), cho phép giảm nồng độ (0,07%) trong khi vẫn duy trì Sinh khả dụng. Vì Bromfenac là một axit yếu nên việc giảm độ pH sẽ làm giảm tỷ lệ thuốc bị ion hóa, tạo điều kiện cho sự xâm nhập vào các mô mắt mục tiêu và cho phép sử dụng nồng độ thấp hơn. 35 , 36 Bromsite ® (dung dịch nhỏ mắt Bromfenac 0,075%; Sun Pharmaceutical Industries, Cranbury, NJ, USA) đã được phê duyệt vào năm 2016 để điều trị viêm sau phẫu thuật và phòng ngừa đau mắt ở bệnh nhân phẫu thuật đục thủy tinh thể và được dùng BID. BromSite được bào chế trong DuraSite ® (Sun Pharmaceutical Industries), một chất kết dính niêm mạc được biết đến để giữ thuốc trên bề mặt mắt.

1.2 Mô tả hoạt chất Bromfenac 

CTCT: C15H12BrNO3.

Hình cấu tạo và đặc điểm cấu tạo: Bromfenac là amfenac trong đó hydro ở vị trí thứ 4 của nhóm benzoyl được thay thế bằng brom. Nó là thành viên của benzophenones, anilin thay thế, axit amin thơm và hợp chất organobromine. Nó có chức năng liên quan đến amfenac . Nó là axit liên hợp của Bromfenac(1-).

Trạng thái: Chất rắn; độ tan 1,26e-02 g/L.

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Bromfenac thuộc nhóm thuốc NSAIDS có tác dụng kháng viêm, giảm đau. Bromfenac thường có trong các thuốc nhỏ mắt để sử dụng tại chỗ.

2.2 Cơ chế tác dụng 

Prostaglandin đóng vai trò quan trọng, như một chất trung gian dẫn đến quá trình viêm, đau. Bromfenac cơ chế hoạt động bằng cách ức chế cyclooxygenase 1 và 2 (COX-1, COX-2) nên giúp làm ngăn ngừa quá trình tổng hợp tuyến tiền liệt. Từ việc ức chế COX-1, COX-2 nên Bromfenac khiếm giảm hình thành Prostaglandin nên làm giảm mức độ viêm.

2.3 Dược động học

Hấp thu: Thâm tốt vào giác mạc của những người bị đục thủy tinh thể.

Phân bố: 99,8% Bromfenac liên kết với protein huyết tương.

Thải trừ: Bromfenac có thời gian bán thải dưới dạng dung dịch là 1,4 giờ.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Bromfenac

3.1 Chỉ định

Điều trị viêm mắt ở người hậu phẫu thuật thuật đục thủy tinh thể.

3.2 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với Bromfenac, NSAID.

Người dùng thuốc ức chế prostaglandin synthetase, Aspirin có các triệu chứng:

• Nổi mề đay.
• Viêm mũi cấp tính.
• Cơn hen suyễn.

4 Liều dùng - Cách dùng

4.1 Liều dùng của Bromfenac

Dung dịch 0,07%; 0,09%: 1 giọt/mắt/ngày. 

Dung dịch 0,075%: 1 giọt/mắt/ngày.

Dung dịch 0,09%: Loại nhỏ 2 làn, nhỏ 1 giọt/mắt x 2 lần/ngày.

4.2 Cách dùng của Bromfenac

Thuốc dùng để nhỏ vào mắt.

Nên dùng trước khi phẫu thuật 1 ngày. 

Sau đó dùng tiếp 2 tuần sau phẫu thuật.

Không nên chạm miệng lọ thuốc vào mắt.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Ofloxacin điều trị nhiễm khuẩn ở mắt

5 Tác dụng không mong muốn

6 Tương tác thuốc

Thuốc kéo dài thời gian chảy máu: Nguy cơ chảy máu tăng lên.

Corticosteroid nhãn khoa: Khi dùng cùng có thể khiến nguy cơ gặp tác dụng phụ tăng ở giác mạc, làm quá trình làm lành viêm nhãn khoa chậm lại.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Ciprofloxacin điều trị nhiễm khuẩn mắt và tai

7 Thận trọng

Dùng Thuốc nhỏ mắt Bromfenac thận trọng cho người:

• Đái tháo đường.
• Khiếm khuyết biểu mô giác mạc.
• Bà bầu.
• Viêm khớp dạng thấp.
• Phẫu thuật mắt phức tạp.
• Phụ nữ cho con bú.
• Cắt dây thần kinh giác mạc.
• Dễ chảy máu.
• Người lái xe.
• Mắt phẫu thuật nhiều trong thời gian ngắn.
• Có vấn đề bề mặt nhãn cầu.
• Người vận hành máy.

Các biểu hiện nhiễm trùng mắt cấp có thể bị che dấu.

Thời gian dùng thuốc nên:

• Không đeo kính áp tròng.
• Đánh giá chảy máu nội nhãn.
• Khai thác tiền sử dị ứng.

8 Nghiên cứu dung dịch nhỏ mắt 0,07% so với hỗn dịch nhỏ mắt Nepafenac 0,3% đối với viêm sau phẫu thuật đục thủy tinh thể

Giới thiệu: Nghiên cứu thí điểm nhỏ này là so sánh trực tiếp đầu tiên giữa các công thức hiện đang được bán trên thị trường của Bromfenac (dung dịch 0,07%) và Nepafenac (hỗn dịch 0,3%) sử dụng chế độ dùng thuốc giống hệt nhau và bao gồm thêm một liều "xung" trước phẫu thuật ở những bệnh nhân trải qua phẫu thuật đục thủy tinh thể .

Phương pháp: Người lớn được lên kế hoạch thực hiện phacoemulsization đơn phương bằng cấy thấu kính nội nhãn được chỉ định ngẫu nhiên vào Bromfenac 0,07% hoặc nepafenac 0,3%, mỗi lần dùng một lần mỗi ngày 1 ngày trước khi phẫu thuật, vào ngày phẫu thuật cộng thêm một liều 1 giờ trước khi phẫu thuật và đối với 14 ngày sau phẫu thuật. Các đánh giá bao gồm tổng điểm viêm mắt (SOIS), thị lực (VA) và độ dày võng mạc được đo bằng phương pháp chụp cắt lớp mạch lạc quang học.

Kết quả: Dân số nghiên cứu bao gồm 49 bệnh nhân (Bromfenac, n = 24; nepafenac, n = 25). Tỷ lệ bệnh nhân có SOIS = 0 (không có tế bào hoặc đợt bùng phát) vào ngày hậu phẫu thứ 15 (điểm cuối về hiệu quả chính) tương tự nhau về mặt thống kê giữa nhóm điều trị bằng Bromfenac (57,1%) và nepafenac (50,0%) (có ý định điều trị). với quan sát cuối cùng được chuyển tiếp) (P = 0,6318). Tỷ lệ bệnh nhân có SOIS bằng 0 ở ngày thứ 3 và ngày thứ 8 cao hơn đáng kể (P < 0,05) ở nhóm Bromfenac (lần lượt là 23,8 và 52,4%) so với nhóm nepafenac (lần lượt là 0,0 và 20,8%). Thị lực tương tự giữa các nhóm trong mỗi lần nghiên cứu, cũng như độ dày võng mạc trung bình và sự thay đổi so với đường cơ sở về độ dày võng mạc. Thuốc cấp cứu (thường là difluprednate) được dùng vào hoặc trước ngày thứ 15 đến 13 bệnh nhân trong mỗi nhóm điều trị (Bromfenac, 54. 2%; nepafenac, 52,0%). Không có tác dụng phụ nào được coi là có liên quan đến cả hai phương pháp điều trị.

Kết luận: Kết quả của nghiên cứu thí điểm nhỏ này cho thấy rằng Bromfenac 0,07% dùng một lần mỗi ngày mang lại lợi ích tương tự về tình trạng viêm sau phẫu thuật, VA và độ dày võng mạc như nepafenac 0,3% dùng một lần mỗi ngày và có thể có tác dụng chống viêm khởi phát nhanh hơn.

9 Các dạng bào chế phổ biến

Bromfenac được bào chế dưới dạng:

Dung dịch nhỏ mắt 0,07%; 0,075% và 0,09%; 0,1%. Dạng dung dịch khi nhỏ hạn chế được việc gây làm giảm tầm nhìn lâu, hấp thu nhanh và không gây quá khó chịu khi sử dụng. Lọ thuốc nhỏ gọn nên có thể mang đi làm, đi xa để sử dụng.

Biệt dược gốc của Bromfenac là: DurAct, Xibrom, Bromday, BromSite, Prolensa.

Các thuốc khác chứa Bromfenac là: Thuốc nhỏ mắt Bronuck Bromfenac natri hydrat; Yellox Bromfenac 0,9mg/ml;…

10 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Steven M Silverstein (Ngày đăng 24 tháng 9 năm 2019). Bromfenac Ophthalmic Solution 0.07% Versus Nepafenac Ophthalmic Suspension 0.3% for Post-Cataract Surgery Inflammation: A Pilot Study of Identical Dosing Regimens with Pre-Surgical "Pulse" Dose, Pubmed. Truy cập ngày 11 tháng 9 năm 2023
2. Chuyên gia của Mims. Bromfenac, Mims. Truy cập ngày 11 tháng 9 năm 2023