Binimetinib

Tên chung quốc tế: Binimetinib

Biệt dược thường gặp: Mektovi

Phân loại:  Chất ức chế protein kinase hoạt hóa mitogen (MEK)

Mã ATC: L01EE03

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim chứa hàm lượng 45mg, 15mg Binimetinib.

2 Dược lực học

U hắc tố da là sự tăng sinh không kiểm soát của các tế bào hắc tố do đột biến gen chủ yếu do tiếp xúc với tia cực tím. Mặc dù u hắc tố chỉ chiếm khoảng 1% trong số tất cả các loại ung thư da, nhưng đây là dạng ung thư da nguy hiểm nhất và là nguyên nhân hàng đầu gây tử vong liên quan đến ung thư da. Con đường protein kinase hoạt hóa mitogen (MAPK) và chuỗi tín hiệu MAPK bao gồm RAF-RAS-MEK-ERK đã được chứng minh là có liên quan đến nhiều loại ung thư bao gồm cả u hắc tố.

Binimetinib là chất ức chế phân tử nhỏ không cạnh tranh của protein kinase hoạt hóa mitogen chọn lọc ( MEK 1/2), MEK là một loại enzyme điều hòa tổng hợp các cytokine gây viêm như TNF, IL-6 và IL-1. từ đó ức chế tín hiệu trung gian truyền đi làm ức chế quá trình tăng sinh tế bào ung thư.

3 Dược động học

Hấp thu: thuốc hấp thu với thời gian trung bình đạt nồng độ tối đa (T max ) là 1,6 giờ

Phân bố: Binimetinib có Thể tích phân bố trung bình là 92L,  97% liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hoá: Apalutamide có con đường chuyển hóa chính là glucuronidation với UGT1A, N-dealkyl hóa, thủy phân amide và mất ethane-diol từ chuỗi bên chiếm phần nhỏ. Chất chuyển hoá của Apalutamide là M3. 

Thải trừ: Thời gian bán hủy của nó ở trạng thái ổn định là 3,5 giờ và chủ yếu được bài tiết qua phân chiếm 62% và trong nước tiểu là 31%. Độ thanh thải của thuốc là 20,2 L/h.

4 Chỉ định

Binimetinib được chấp thuận vào năm 2018 kết hợp với encorafenib để điều trị u hắc tố di căn có đột biến BRAF V600E hoặc V600K.

Ngoài ra Binimetinib được chỉ định điều trị ung thư phổi tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có đột biến BRAF V600E.

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần của Binimetinib.

6 Liều dùng - Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Liều khuyến cáo khi sử dụng thuốc ở người lớn trong từng trường hợp:

• U hắc tố dùng liều uống 45mg ngày 2 lần có kết hợp với encorafenib với liều theo chỉ định của bác sĩ. Dùng thuốc cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính nghiêm trọng thì ngưng sử dụng.
• Ung thư phổi không tế bào nhỏ dùng liều uống 45mg ngày 2 lần có kết hợp với encorafenib. Liều lượng có thể được điều chỉnh theo hướng dẫn của bác sĩ theo đáp ứng của người bệnh, sử dụng cho đến khi bệnh tiến triển trở lại hoặc bệnh nhân gặp độc tính nghiêm trọng.

Trẻ em chưa có khuyến cáo liều dùng.

6.2 Cách dùng 

Thuốc dùng đường uống, nên uống trực tiếp với lượng nước vừa đủ, không nhai hay nghiền nát, bẻ viên trước khi sử dụng thuốc và dùng đúng theo hướng dẫn của bác sĩ.

Nếu quên liều thì cần uống lại càng sớm càng tốt, nhưng nếu còn ít hơn 6 giờ thì nên bỏ qua và tiếp tục uống theo lịch trình thông thường. 

Nếu bị nôn sau khi dùng thuốc thì bỏ qua liều, không uống thêm liều mới và uống theo lịch trình thông thường vào ngày hôm sau.

7 Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng phụ thường gặp của thuốc như:

• Rối loạn chung: mệt mỏi, sốt, suy nhược
• Rối loạn tiêu hoá: buồn nôn, tiêu chảy, nôn mửa, đau bụng, táo bón
• Rối loạn mắt: suy giảm thị lực
• Rối loạn da: rối loạn da và mô dưới da, Rashi, ngứa, da khô, rụng tóc
• Rối loạn cơ xương: đau cơ xương, mỏi cơ, đau lưng
• Rối loạn hô hấp: khó thở, ho
• Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt, đau đầu
• Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: giảm cảm giác thèm ăn
• Rối loạn mạch máu: xuất huyết, tăng huyết áp
• Rối loạn tâm thần: mất ngủ
• Rối loạn huyết học: thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu
• Rối loạn xét nghiệm: tăng creatinine, tăng Lipase, tăng ALT, tăng Kali máu, hạ Canxi máu

8 Tương tác thuốc

Chưa có báo cáo về tương tác thuốc của Binimetinib, nếu có bất cứ triệu chứng bất thường nào trong quá trình dùng thuốc cần thông báo ngay với bác sĩ.

9 Thận trọng

Thuốc gây hại cho thai nhi nên trong quá trình dùng thuốc cần tránh thai hiệu quả, và kéo dài ít nhất 30 ngày sau liều điều trị cuối cùng.

Nguy cơ ung thư biểu mô tế bào vảy hoặc các ung thư về da khác có thể gặp khi dùng thuốc, nếu thấy các dấu hiệu bất thường trên da như tăng kích thước nốt ruồi, loét da, sưng đỏ cần báo ngay với bác sĩ.

Thuốc có thể gây ra các vấn đề về tim mạch như suy tim, khó thở, tăng cân nhanh, đau ngực nên thông báo với bác sĩ.

Thận trọng khi dùng cho người bị bệnh huyết áp, tim mạch do thuốc làm tăng nguy cơ hình thành cục máu đông.

Các triệu chứng liên quan đến thị lực nư mờ mắt, giảm thị lực có thể xảy ra khi dùng thuốc.

Các báo cáo về bệnh viêm phổi kẽ, viêm phổi nguy hiểm đến tính mạng đã có, cần thận trọng với các triệu chứng như ho, khó thở, tức ngực.

Người bị máu khó đông nên thận trọng khi dùng thuốc do thuốc làm tăng chảy máu.

Thuốc có thể gây ra các vấn đề về cơ như tiêu cơ vân, chuột rút, co cứng cơ.

10 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Các nghiên cứu về thuốc trên động vật cho thấy thuốc gây sảy thai và độc cho phôi, nên không khuyến khích dùng cho phụ nữ có thai do nguy cơ độc tính cho thai nhi. Phụ nữ có khả năng mang thai nên dùng biện pháp tránh thai khi dùng thuốc và trong ít nhất 30 ngày điều trị cuối cùng.

Không có báo cáo an toàn về thuốc khi dùng cho trẻ bú mẹ nên không dùng cho phụ nữ trong thời gian cho con bú và kéo dài đến 3 ngày sau liều cuối cùng.

11 Bảo quản

Bảo quản trong tủ lạnh ở nhiệt độ 2-8°C, tránh ánh sáng chiếu trực tiếp vào thuốc.

Để xa tầm tay của trẻ nhỏ.

12 Quá liều

Chưa có báo cáo, trong trường hợp quá liều nên ngừng thuốc và cấp cứu.

13 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Binimetinib. Drugbank. Truy cập ngày 19 tháng 11 năm 2024.

Chuyên gia Drugs.com. Binimetinib. Drugs.com. Truy cập ngày 19 tháng 11 năm 2024.

Chuyên gia Pubchem. Binimetinib. Pubchem. Truy cập ngày 19 tháng 11 năm 2024