Bethanechol

Hoạt chất Bethanechol là một ester Choline tổng hợp của axit carbamic, được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích điều trị các vấn đề bệnh lý như bí tiểu và trào ngược dạ dày thực quản. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về hoạt chất Bethanechol.

1 Tổng quan

Bethanechol là một este tổng hợp được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1935. Là một tác nhân cholinergic, bethanechol có cấu trúc và chức năng dược lý tương tự như acetylcholine và được sử dụng trong các trường hợp cụ thể khi cần kích thích hệ thần kinh phó giao cảm. 

Bethanechol là este axit carbamic của 2-methylcholine. Nó có công thức phân tử là C₇H₁₇N₂O₂+, tên gọi IUPAC là 2-carbamoyloxypropyl(trimetyl)azani, khối lượng phân tử 161,22 g/mol. 

Về tính chất vật lý, Bethanechol là chất rắn, không màu hoặc có màu trắng, rất hòa tan trong nước, ít tan trong Ethanol, rất hòa tan trong nước, gần như không hòa tan trong cloroform và ether, điểm nóng chảy 217 - 221 °C, độ hòa tan 3,11e-01 g/L. Công thức cấu tạo của Bethanechol như sau: 

2 Dược lực học

Bethanechol là một chất chủ vận cholinergic muscarinic, có nghĩa là nó hoạt động bằng cách kích thích các thụ thể muscarinic và cholinergic trên cơ trơn của Đường tiêu hóa và bàng quang. Kết quả của việc này là làm tăng trương lực của cơ bàng quang niệu đạo và kích thích nhu động ruột.

Cơ chế tác dụng: Bethanechol là một chất chủ vận cholinergic muscarinic, hoạt động bằng cách kích thích hệ thần kinh phó giao cảm thông qua việc tương tác với thụ thể muscarinic sau hạch. Có 5 loại thụ thể muscarinic là M1, M2, M3, M4, M5. Bethanechol liên kết với thụ thể M3 có trong cơ trơn ruột và bàng quang. Từ đó có tác dụng tăng trương lực cơ bàng quang và tăng trương lực cơ trơn, giúp khôi phục chức năng hoạt động của bàng quang và nhu động ruột.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Bethanechol hấp thu kém qua đường tiêu hóa

3.2 Phân bố 

Sau khi uống thuốc, tác dụng bắt đầu từ 30–90 phút, trong khi sau khi tiêm dưới da, thời gian bắt đầu tác dụng là 5–15 phút. Thời gian tác dụng có thể duy trì đến 6 giờ sau khi sử dụng qua đường uống và 2 giờ sau khi tiêm dưới da.

3.3 Chuyển hóa 

Không bị phá hủy bởi các men cholinesterase.

3.4 Thải trừ

Quá trình đào thải của bethanechol vẫn chưa được biết rõ.

4 Chỉ định - Chống chỉ định của Bethanechol

4.1 Chỉ định

Bethanechol được chỉ định để điều trị bí tiểu cấp tính, bí tiểu sau sinh và sau phẫu thuật. Nó cũng được chỉ định để điều trị chứng bàng quang thần kinh.

4.2 Chống chỉ định

Người quá mẫn cảm với Bethanechol 

Người mắc phải các bệnh lý như cường giáp, loét dạ dày, hen phế quản, rối loạn nhịp tim, rối loạn vận mạch, bệnh động mạch vành, động kinh và bệnh Parkinson.

5 Liều dùng - Cách dùng của Bethanechol 

Bethanechol có sẵn ở dạng uống và tiêm dưới da. Viên nén có sẵn ở liều 5 mg, 10 mg, 25 mg và 50 mg.

5.1 Liều dùng

Đối với điều trị bí tiểu:

Liều dùng thông thường: 10-50mg uống 3-4 lần mỗi ngày. Một số bệnh nhân có thể cần liều 50-100mg uống hai lần mỗi ngày

Đối với điều trị trào ngược dạ dày - thực quản:

Liều dùng 25mg, uống 4 lần mỗi ngày

5.2 Cách dùng

Dùng thuốc khi đói, uống trước bữa ăn 1 giờ hoặc sau bữa ăn 2 giờ. Urecholine (bethanechol) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more 

==>> Xem thêm về hoạt chất: Flavoxat hydroclorid giảm nhanh tiểu tiện nhiều lần

6 Tác dụng không mong muốn

Một số tác dụng không mong muốn của Bethanechol trên các cơ quan như sau:

Toàn thân: khó chịu

Tiêu hóa: đau bụng hoặc khó chịu, đau bụng, buồn nôn và ợ hơi, tiêu chảy, tiết nước bọt

Thận: tiểu gấp

Hệ thần kinh: đau đầu

Tim mạch: tụt huyết áp với nhịp tim nhanh phản xạ, đáp ứng vận mạch

Da: đỏ bừng tạo cảm giác nóng, cảm giác nóng ở mặt, đổ mồ hôi

Hô hấp: co thắt phế quản, lên cơn hen

Mắt : chảy nước mắt, co đồng tử

7 Tương tác thuốc

Không nên sử dụng đồng thời Bethanechol  với các thuốc chủ vận cholinergic hoặc thuốc kháng cholinesterase khác.

Các thuốc như Quinidine , Procainamide , adrenaline (epinephrine), các amin giao cảm khác và Atropine có thể đối kháng với tác dụng của Bethanechol.

8 Lưu ý khi sử dụng 

8.1 Thận trọng 

Rủi ro nhiễm trùng đường tiết niệu tăng lên ở bệnh nhân có triệu chứng bí tiểu và nhiễm khuẩn niệu khi sử dụng Bethanechol . Nếu cơ vòng không mở rộng, việc kích thích bàng quang bằng bethanechol có thể đẩy nước tiểu lên niệu quản và vào khung chậu thận, có thể dẫn đến nhiễm trùng ngược.

Thuốc cũng có thể gây giảm nhẹ huyết áp tâm trương, kèm theo nhịp tim nhanh phản xạ nhẹ. Bệnh nhân có vấn đề về huyết áp có thể phản ứng bằng sự tụt huyết áp nhanh chóng. 

Ngoài ra, đã được báo cáo về trường hợp giai đoạn rung nhĩ ở những bệnh nhân cường giáp sau khi sử dụng thuốc cholinergic.

8.2 Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và đang cho con bú

Chưa có báo cáo đầy đủ về dữ liệu an toàn khi sử dụng ở phụ nữ có thai và đang cho con bú. Vì vậy, cần cân nhắc giữa lợi ích và rủi ro khi sử dụng thuốc ở các đối tượng đặc biệt này.

9 Một số chế phẩm có chứa Bethanechol

Trên thị trường hiện nay có một số chế phẩm có chứa Bethanechol như Ucholine 10mg, Bethanechol Chloride Tablets USP 10mg, Bethacol 25mg.

10 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia của Drugs.com (Ngày cập nhật 21 tháng 4 năm 2023), Bethanechol Monograph for Professionals, Drugs.com. Truy cập ngày 10 tháng 1 năm 2024.

2. Tác giả Inderbir S. Padda và cộng sự (Ngày cập nhật 3 tháng 6 năm 2023), Bethanechol, NCBI. Truy cập ngày 10 tháng 1 năm 2024.