Betaine

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Hoạt chất Betaine được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích điều trị Homocysteine niệu để giúp làm giảm Homocysteine trong máu khi nồng độ này tăng cao, người thiếu hụt cystathionine beta-synthase (CBS),... Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Betaine.

1 Betaine là gì?

1.1 Mô tả hoạt chất Betaine 

CTCT: C5H11NO2.

Trạng thái: Là chất lỏng hoặc tinh thể trắng, vị ngọt, nhiệt độ nóng chảy 301-305 độ; Độ tan (g/100g dung môi): Methanol , 55; Etanol, 8,7. Ít tan trong ether. Ít tan trong Cloroform.

2 Tác dụng dược lý của hoạt chất Betaine

2.1 Dược lực học

Betaine là dẫn xuất Choline tự nhiên thường được hấp thụ thông qua chế độ ăn uống, với vai trò điều chỉnh quá trình hydrat hóa tế bào và duy trì chức năng tế bào. Homocystin niệu là một rối loạn di truyền dẫn đến sự tích tụ homocysteine trong huyết tương và nước tiểu. Hiện tại, không có phương pháp điều trị nào có thể điều chỉnh nguyên nhân di truyền của homocystin niệu. Tuy nhiên, để bình thường hóa mức homocysteine, bệnh nhân có thể được điều trị bằng vitamin B6 (pyridoxine), Vitamin B12 (cobalamin), folate và chế độ ăn uống cụ thể. Betaine làm giảm nồng độ homocysteine trong huyết tương ở bệnh nhân mắc bệnh homocystin niệu.

Betaine làm giảm nồng độ homocysteine ​​​​trong huyết tương trong các trường hợp homocystin niệu do thiếu hụt hoặc khiếm khuyết trong Cystathionine Beta-Synthase, 5,10-Methylenetetrahydrofolate Reductase và chuyển hóa đồng yếu tố Cobalamin. Mức giảm homocysteine ​​được ước tính là 20-30% so với mức trước điều trị. Bổ sung Betaine ở những bệnh nhân mắc chứng homocystin niệu cũng giúp cải thiện những bất thường về chuyển hóa trong dịch não tủy. Các báo cáo đã chỉ ra rằng tùy thuộc vào loại homocystin niệu, hiệu quả điều trị của riêng Betaine có thể bị hạn chế, không đủ để giảm tổng lượng homocysteine ​​và ngăn ngừa các triệu chứng lâm sàng. Ở những bệnh nhân mắc chứng homocystin niệu do thiếu hụt Cystathionine Beta-Synthase, Betaine nên được sử dụng khi nồng độ homocysteine ​​​​toàn phần trong huyết thanh vẫn cao mặc dù đã điều trị bằng chế độ ăn kiêng.

Bệnh nhân dùng Betaine trong vài năm không cho thấy bằng chứng dung nạp. Ngoài ra, nồng độ Betaine không tương quan với nồng độ homocysteine. Ở những bệnh nhân bị thiếu hụt 5,10-Methylenetetrahydrofolate Reductase và khiếm khuyết cbl, Betaine có thể làm tăng nồng độ methionine và S-adenosyl methionine (SAM) trong huyết tương. Bệnh nhân bị thiếu Cystathionine Beta-Synthase mà không hạn chế methionine trong chế độ ăn uống có thể tích lũy quá nhiều lượng methionine. Dữ liệu lâm sàng cho thấy ở những bệnh nhân bị thiếu Cystathionine Beta-Synthase, nồng độ methionine trong huyết tương tăng có liên quan đến phù não.

2.2 Cơ chế tác dụng 

Homocystin niệu là một rối loạn di truyền được đặc trưng bởi nồng độ cao của axit amin homocysteine. Tình trạng này có thể do thiếu hụt hoặc khiếm khuyết trong Cystathionine Beta-Synthase, 5,10-Methylenetetrahydrofolate Reductase và chuyển hóa đồng yếu tố cobalamin (cbl). Cystathionine Beta-Synthase chuyển đổi homocysteine ​​thành cystathionine và tích tụ homocysteine có thể xuất hiện do sự thiếu hụt enzyme. 5,10-Methylenetetrahydrofolate Reductase chịu trách nhiệm sản xuất 5-methyltetrahydrofolate, một chất cho methyl tham gia vào quá trình chuyển đổi homocysteine ​​trở lại thành methionine; do đó, sự thiếu hụt 5,10-Methylenetetrahydrofolate Reductase cũng có thể dẫn đến homocystin niệu. Ngoài ra, một khiếm khuyết trong quá trình chuyển hóa đồng yếu tố cobalamin (vitamin B12) có thể dẫn đến chứng homocystin niệu, vì một chất chuyển hóa của cobalamin (Methylcobalamin) thúc đẩy quá trình chuyển đổi homocysteine ​​thành methionine.

Betaine chuyển một nhóm methyl thông qua enzyme Betaine homocysteine ​​Methyl Transferase (BHMT), chuyển homocysteine ​​trở lại thành methionine và dimethylglycine (DMG). Ở những bệnh nhân mắc chứng homocystin niệu, Betaine làm giảm nồng độ homocysteine ​​và cải thiện kết quả sức khỏe. 

2.3 Dược động học

Hấp thu: Betaine được hấp thu và phân phối nhanh chóng. Ở những người tình nguyện khỏe mạnh (n=12) được cung cấp 50 mg/kg Betaine, C max, t max và AUC 0,∞ lần lượt là 0,939 mmol/L, 0,90 giờ và 5,52 mmol⋅h/L. Không quan sát thấy những thay đổi đáng kể về động học hấp thu sau khi dùng lặp lại Betaine (100 mg/kg/ngày trong 5 ngày). Sinh khả dụng tuyệt đối của Betaine khan chưa được xác định.

Phân bố: Dựa trên một nghiên cứu được thực hiện trên những người tình nguyện khỏe mạnh (n=12) được cho 50 mg/kg Betaine, thể tích phân phối là 1,3 L/kg.

Chuyển hóa: Betaine được dị hóa chủ yếu ở ty thể của tế bào gan và thận. Quá trình chuyển hóa methyl hóa Betaine thông qua Betaine Homocysteine ​​Methyl Transferase dẫn đến sự hình thành dimethylglycine.

Thải trừ: Betaine chủ yếu được loại bỏ bởi sự trao đổi chất. Với tốc độ thải trừ chậm và giả sử sinh khả dụng 100%, độ thanh thải thận của Betaine là không đáng kể (5% tổng độ thanh thải của cơ thể). Ở những người tình nguyện khỏe mạnh (n=12) được cho dùng 50 mg/kg Betaine, thời gian bán thải là 14,38 giờ. Ở những người tình nguyện được dùng 100 mg/kg/ngày Betaine trong 5 ngày, thời gian bán hủy phân phối dài hơn đáng kể, cho thấy quá trình vận chuyển và phân phối lại của Betaine đã bão hòa. Dựa trên một nghiên cứu được thực hiện trên những người tình nguyện khỏe mạnh (n=12) được cung cấp 50 mg/kg Betaine, tổng độ thanh thải thuốc trong huyết tương qua đường uống là 0,084 L/h⋅kg.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Betaine

3.1 Chỉ định

Dùng cho người lớn, trẻ em để điều trị Homocysteine niệu để giúp làm giảm Homocysteine trong máu khi nồng độ này tăng cao.

Bao gồm trong danh mục homocystin niệu là sự thiếu hụt hoặc khiếm khuyết trong Cystathionine Beta-Synthase; 5,10-Methylenetetrahydrofolate Reductase và chuyển hóa đồng yếu tố cobalamin (cbl).

3.2 Chống chỉ định

Người quá mẫn với Betaine.

4 Những ứng dụng trong lâm sàng của Betaine

4.1 Betaine có tác dụng gì trong mỹ phẩm?

Tăng cường hydrat hóa da: Nhờ khả năng ngậm nước, cản trở mất nước qua da nên giúp da luôn được ẩm, căng mịn. Betaine cũng giúp bảo vệ da khỏi ô nhiễm, dị ứng.

Chống lão hóa: Nhờ tác động giữ ẩm nên giúp hạn chế da bị khô, hình thành nếp nhăn, giúp chống lão hóa da hiệu quả.

Chống viêm, giảm kích ứng da: Nhờ khả năng chống viêm mà Betaine được ứng dụng nhiều trong việc trị mụn, làm dịu da kích ứng.

Chất hoạt động bề mặt: Betaine có tác dụng tăng bọt cũng như nâng cao khả năng làm sạch của các sản phẩm chăm sóc da.

Chất tăng cường kết cấu: Betaine có khả năng tạo cảm giác mềm mịn, hạn chế được sự bết dính khi dùng trên da nên hay được thêm vào sản phẩm chăm sóc da.

4.2 Betaine trong chăn nuôi, thủy sản

Động vật rất cần nhóm Methyl để thực hiện quá trình trao đổi chất. Nhóm này lại được tạo ra từ Choline và Methionine. Hai acid amin này cũng giúp tăng cường khả năng sinh sản, tăng cường tiêu hóa,… nhưng chi phí bổ sung của 2 acid amin này khác lớn. Betaine chính là lựa chọn thay thế hiệu quả vai trò của 2 acid amin này mà chi phí lại vô cùng phải chăng.

Betaine giúp giữ nước nên giúp ngừa tình trạng stress nhiệt.

Betaine cũng có hiệu quả bảo vệ niêm mạch ruột, giải độc gan nên rất hiệu quả để bảo vệ tiêu hóa.

5 Liều dùng - Cách dùng của Betaine

5.1 Liều dùng của Betaine

Người lớn:

• Liều ban đầu: 3g.
• Tăng dần từ từ cho đến khi Homocysteine không còn hoặc chỉ lượng nhỏ trong huyết tương.
• Tối đa 20g.

Trẻ <3 tuổi:

• Liều ban đầu: 50mg/kg x 2 lần/ngày.
• Tăng dần từ từ 50mg/kg/ngày cho đến khi Homocysteine không còn hoặc chỉ lượng nhỏ trong huyết tương.

5.2 Cách dùng của Betaine

Thuốc dùng dễ dàng uống.

Bột thuốc hòa với 120-180ml nước.

Có thể pha vào sữa, nước trái cây hoặc với thức ăn.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Acid folic hỗ trợ điều trị Homocysteine niệu

6 Tác dụng không mong muốn của Betaine

7 Tương tác thuốc của Betaine

Betaine có thể gây giảm tác dụng của:

Thuốc chẹn H2.

Thuốc ức chế bơm Proton.

Thuốc kháng acid.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Vitamin B6 điều trị homocystin niệu nguyên phát

8 Thận trọng khi sử dụng Betaine

Betaine dùng thận trọng cho:

• Trẻ em.
• Người thiếu máu toàn bộ.
• Phụ nữ có thai.
• Thay thế các chế phẩm Betaine với nhau.
• Phụ nữ cho con bú.

Thời gian dùng nên theo dõi:

• Methionine huyết tương thời gian đầu hoặc định kỳ ở người thiếu máu toàn bộ.
• Tổng mức Homocysteine ​​​​trong huyết tương.

9 Betaine Hydrochloride mua ở đâu?

Các sản phẩm chứa Betaine có thể tìm thấy ở nhiều nhà thuốc, quầy thuốc nên có thể dễ dàng tìm mua. 

10 Tác dụng của việc bổ sung Betaine mãn tính đối với thành tích của các cầu thủ bóng đá trẻ chuyên nghiệp trong một mùa giải thi đấu

Mục tiêu: Các chiến lược dinh dưỡng khác nhau được áp dụng cho các vận động viên để duy trì và cải thiện thành tích trong mùa thi đấu. Betaine có thể nâng cao hiệu suất trong mùa thi đấu bằng cách tăng tỷ lệ Testosterone so với cortisol và giảm viêm toàn thân. Mục đích của nghiên cứu này là điều tra tác động của việc bổ sung Betaine đối với khả năng vận động sinh học ở các cầu thủ bóng đá chuyên nghiệp trẻ tuổi.

Phương pháp: 29 cầu thủ bóng đá trẻ chuyên nghiệp (tuổi, 15,5 ± 0,3 tuổi) được so khớp theo vị trí và được chỉ định ngẫu nhiên vào một trong hai nhóm trong 14 tuần: Betaine (BG, 2 g/ngày; n=14) hoặc giả dược (PG n=15). Chế độ ăn uống được chuẩn hóa bởi một chuyên gia dinh dưỡng, và đo lường sức mạnh cơ bắp (nhảy đối kháng: CMJ), chuyển hướng: sửa đổi 5-0-5), tăng tốc (chạy nước rút 10m), thành tích chạy nước rút (thời gian chạy nước rút 30m: SpT), cơ bắp sức mạnh (ép chân và ép ghế tối đa một lần lặp lại: 1-RM), khả năng chạy nước rút lặp lại (bài kiểm tra chạy nước rút kỵ khí dựa trên hoạt động chạy: RAST) và khả năng hiếu khí (bài kiểm tra thể lực ngắt quãng 30-15 phút) được đánh giá trong phần trước (P1), giữa (P2) và sau phần (P3) trong vòng 5 ngày. Tất cả các đối tượng tham gia vào một trận bóng đá và năm buổi đào tạo mỗi tuần.

Kết quả: Các tương tác đáng kể (p < 0,05) nhóm x thời gian đã được tìm thấy đối với sự hấp thụ oxy tối đa (VO 2max ), công suất cực đại kỵ khí và sức mạnh cơ bắp có lợi cho BG ở P2 và P3 so với P1. Có các tương tác nhóm x thời gian có ý nghĩa (p <0,05) đối với CMJ, SpT và công suất cực đại trong RAST có lợi cho BG.

Kết luận: 14 tuần bổ sung Betaine đã tăng hiệu suất khả năng chạy nước rút 1-RM, VO tối đa dự đoán và lặp lại ở các cầu thủ bóng đá chuyên nghiệp trẻ tuổi. Bổ sung Betaine dường như là một chiến lược dinh dưỡng hữu ích để cải thiện và duy trì hiệu suất trong một mùa bóng đá cạnh tranh.

11 Các dạng bào chế phổ biến của Betaine

Betaine được bào chế ở dạng bột hòa tan đóng thành nhiều hộp với trọng lượng khác nhau để pha với nước hoặc bỏ vào đồ ăn. Đây là dạng dùng dễ uống, dễ tính liều cho trẻ nhỏ nên dùng rất tiện lợi nhưng bột bảo quản không cẩn thận sẽ dễ bị ẩm.

Betaine cũng có thể ở dạng viên nang hàm lượng 500mg, 648mg,… rất dễ mang theo dùng ở mọi nơi vì tiện dùng và tiện bảo quản.

Biệt dược gốc của Betaine là: Cystadane.

Sản phẩm khác chứa Betaine là: Fast-Acting Betaine HCl, Betaine HCl + Pepsin,

12 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Hadi Nobari, Jason M Cholewa, Alfonso Castillo-Rodríguez, Mehdi Kargarfard, Jorge Pérez-Gómez (Ngày đăng 18 tháng 10 năm 2021). Effects of chronic betaine supplementation on performance in professional young soccer players during a competitive season: a double blind, randomized, placebo-controlled trial, Pubmed. Truy cập ngày 14 tháng 8 năm 2023
2. Chuyên gia của Mims. Betaine, Mims. Truy cập ngày 14 tháng 8 năm 2023