Betahistine

Tên chung: Betahistine

Mã ATC: N07CA01

Nhóm thuốc: Thuốc chống nôn và chống chóng mặt.

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 8 mg, 12 mg, 16 mg, 24 mg.

2 Dược lực học

Thông qua các hoạt động của nó trên các thụ thể histamin, betahistine giúp giảm chóng mặt liên quan đến bệnh Meniere.

Chứng chóng mặt là cảm giác chuyển động khó chịu do rối loạn ở tai trong, dây thần kinh tiền đình, tiểu não, thân não hoặc hệ thần kinh trung ương (CNS). Các dạng chóng mặt do tiền đình thường đi kèm với các vấn đề thính giác như nhạy cảm âm thanh, mất thính lực và ù tai. Mặc dù các cơ chế thích nghi của CNS giúp hồi phục chức năng sau cơn chóng mặt, nhưng một số hội chứng như bệnh Ménière có thể gây tái phát triệu chứng chóng mặt.

Hoạt động của thụ thể H1

Cơ chế tác dụng của betahistine là đa yếu tố. Bệnh Ménière thường do rối loạn cân bằng dịch nội tai. Betahistine chủ yếu hoạt động như một chất chủ vận thụ thể H1-histamine. Khi kích thích thụ thể H1 ở tai trong, betahistine gây giãn mạch, làm tăng tính thấm của mạch máu và giảm áp lực dịch nội tai, giúp ngăn ngừa vỡ mê đạo, từ đó giảm mất thính lực liên quan đến bệnh Ménière. Betahistine còn giúp cân bằng chức năng của các cơ quan tiền đình và cải thiện lưu thông máu ở tai, giảm triệu chứng chóng mặt.

Hoạt động của thụ thể H3

Ngoài tác dụng trên thụ thể H1, betahistine còn là chất đối kháng thụ thể H3-histamine, giúp tăng sự chuyển hóa histamine từ các thụ thể histaminergic ở não, từ đó làm tăng hoạt động của thụ thể H1. Việc đối kháng thụ thể H3 làm tăng mức độ các chất dẫn truyền thần kinh như serotonin ở thân não, ức chế hoạt động của các nhân tiền đình, giúp phục hồi sự cân bằng và giảm triệu chứng chóng mặt.

3 Dược động học

Hấp thụ: Khi dùng đường uống, betahistine được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua Đường tiêu hóa. Ở trạng thái nhịn ăn, Cmax đạt được trong vòng 1 giờ sau khi dùng thuốc; ở trạng thái được cho ăn, Cmax bị chậm lại, nhưng tổng lượng thuốc hấp thu là tương tự nhau. Do đó, thức ăn ít ảnh hưởng đến sự hấp thụ betahistine.

Phân bố: Trong một nghiên cứu dược động học trên chuột cống, betahistine được phát hiện phân bố khắp cơ thể. Không có sẵn dữ liệu về Thể tích phân bố của betahistine trên người.

Chuyển hóa: Betahistine được chuyển hóa chủ yếu thành chất chuyển hóa không hoạt tính là axit 2-pyridylacetic . Có cả bằng chứng lâm sàng và in vitro cho thấy các enzym monoamine oxidase chịu trách nhiệm chuyển hóa betahistine.

Con đường loại bỏ: Betahistine được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu; với khoảng 85-91% được phát hiện trong các mẫu nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi dùng. Thời gian bán hủy của betahistine là 3 - 4 giờ.

4 Chỉ định

Betahistine là thuốc gì? Thuộc nhóm nào, thế hệ mấy?

Betahistine là thuốc điều trị hội chứng Meniere, thuộc nhóm thuốc trị chóng mặt, không chia thế hệ như nhóm kháng sinh.

Betahistine được chỉ định để điều trị các triệu chứng như ù tai (ù tai), hoa mắt, chóng mặt, mất thăng bằng và mất thính giác liên quan đến bệnh Meniere. Betahistine hoạt động bằng cách tăng lưu lượng máu đến não của bạn và giảm áp lực tăng thêm tích tụ ở tai trong. Bằng cách giảm bớt các triệu chứng liên quan đến bệnh Meniere, loại thuốc này giúp một người có cuộc sống bình thường.

5 Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng Betahistine cho các đối tượng như sau:

• Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• U tuỷ thượng thận.

6 Thận trọng 

Không có hạn chế cụ thể nào đối với việc uống rượu, nhưng một số người đã báo cáo rằng họ nhận thấy bệnh Meniere của họ được cải thiện rõ rệt sau khi bỏ rượu.

Uống Betahistine ảnh hưởng đến khả năng lái xe của một người, vì vậy nên tránh lái xe.

Thận trọng khi dùng Betahistine , đặc biệt nếu bạn có tiền sử bệnh/tình trạng gan, thận. Liều lượng có thể phải được điều chỉnh bởi bác sĩ của bạn.

Betahistine không được khuyến cáo ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.

Betahistine không được phép sử dụng cho bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin và nên thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân hen phế quản.

7 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Tính an toàn còn chưa được kiểm chứng. Khuyến cáo không nên sử dụng trong thời kỳ này, trừ trường hợp cần thiết.

Thời kỳ cho con bú: Không biết Betahistine  có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Vì vậy cần cân nhắc kỹ trước kỹ sử dụng.

8 Tác dụng không mong muốn

Betahistine có thể gây ra các vấn đề nhẹ về dạ dày như nôn mửa, đau dạ dày, sưng dạ dày (chướng bụng) và đầy hơi.

9 Liều lượng - Cách dùng

9.1 Liều lượng

• Liều dùng của người lớn: Liều khởi đầu: 8 - 16 mg/lần x 3 lần/ngày. Liều duy trì: thường nằm trong khoảng 24 - 48 mg/ngày. Liều hàng ngày không được vượt quá 48 mg.
• Đối với người lớn tuổi: Không cần thiết phải điều chỉnh liều thuốc sử dụng.
• Trẻ nhỏ: Không khuyến cáo sử dụng thuốc Betahistine.

9.2 Cách dùng

Uống sau bữa ăn để tránh đau bụng hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ. Nuốt toàn bộ viên thuốc với một ly nước. Đừng đè bẹp, vỡ, hoặc nhai viên thuốc.

10 Tương tác thuốc

Tương tác thuốc-thuốc: Betahistine có thể tương tác với các loại thuốc khác bao gồm thuốc ức chế MAO (Isocarboxazid), thuốc kháng histamin khác (cetirizine, chlorpheniramine) và thuốc chủ vận beta-2 (salmeterol, Formoterol).

Tương tác thuốc-thực phẩm: Không có tương tác như vậy được báo cáo. Tuy nhiên, người ta nên hạn chế uống rượu, caffeine và chế độ ăn nhiều muối. 

Tương tác giữa thuốc và bệnh: Không thể sử dụng Betahistine trong các tình trạng bao gồm loét dạ dày tá tràng, khối u tuyến thượng thận và hen suyễn.

11 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C. Không để thuốc ở nơi có ánh nắng trực tiếp chiếu vào hoặc nơi có độ ẩm cao.

12 Quá liều và cách xử trí

12.1 Quá liều 

Khi bị ngộ độc betahistine với liều lên đến 640 mg thường xuất hiện các triệu chứng nhẹ đến trung bình, ví dụ như buồn nôn, buồn ngủ, đau bụng. 

Các triệu chứng khác bao gồm nôn mửa, khó tiêu, mất điều hòa và co giật. 

Các biến chứng nghiêm trọng hơn như co giật, biến chứng phổi hoặc tim cũng có thể gặp trong các trường hợp cố ý dùng quá liều betahistine

12.2 Xử trí

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nên rửa dạ dày và điều trị triệu chứng trong vòng một giờ sau khi uống.

13 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Apollopharmacy. About BETAHISTINE, Apollopharmacy. Truy cập ngày 13 tháng 07 năm 2023.

2. Chuyên gia Pubchem. Betahistin, Pubchem. Truy cập ngày 13 tháng 07 năm 2023.

3. Chuyên gia Drugbank. Betahistin. Drugbank. Truy cập ngày 14 tháng 10 năm 2025.