Benzylthiouracil

Benzylthiouracil là thuốc kháng giáp tổng hợp thuộc dẫn chất thiouracil, được chỉ định trên lâm sàng cho bệnh nhân cường giáp, Graves - basedow, người chuẩn bị phẫu thuật... Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Benzylthiouracil.

1 Tổng quan

1.1 Đặc điểm của Benzylthiouracil

Tên chung quốc tế của hoạt chất: Benzylthiouracil.

Danh pháp IUPAC: 6-benzyl-2-sulfanylidene-1H-pyrimidin-4-one.

Loại thuốc: Benzylthiouracil thuộc nhóm thuốc kháng giáp.

Mã ATC: 

• H - Các chế phẩm nội tiết tố hệ thống, không bao gồm hormone giới tính và Insulin.
• H03 - Liệu pháp tuyến giáp.
• H03B - Chế phẩm kháng giáp.
• H03BA - Thiouracil.
• H03BA03 - Benzylthiouracil.

Công thức phân tử: C₁₁H₁₀N₂OS.

Trọng lượng phân tử: 218,28 g/mol.

1.2 Hình cấu tạo của Benzylthiouracil

Hình ảnh Benzylthiouracil:

Benzylthiouracil là một dẫn chất thiouracil.

2 Tác dụng dược lý của Benzylthiouracil

2.1 Dược lực học và cơ chế tác dụng

Benzylthiouracil có khả năng ức chế tổng hợp hormon giáp nhờ ngăn cản quá trình gắn iod vào gốc tyrosyl của thyroglobulin và cũng ức chế sự kết hợp hai gốc iodotyrosyl thành iodothyronin.

Hoạt chất này còn ức chế khử ion của Thyroxin thành triiodothyronin ở ngoại vi, do đó, thuốc chứa Benzylthiouracil có tác dụng mạnh hơn Thiamazol (còn được gọi là Methimazole) trong điều trị cơn nhiễm độc giáp.

Tuy nhiên trong nhiễm độc giáp do dùng quá liều hormon giáp, Benzylthiouracil thường không có tác dụng.

2.2 Dược động học

Hấp thu: Hấp thu qua Đường tiêu hóa sau 20-30 phút dùng đường uống, T_1/2 khoảng 2 giờ.

Phân bố: Benzylthiouracil liên kết mạnh với protein huyết tương và tập trung nhiều vào tuyến giáp. Thuốc có khả năng đi qua nhau thai và tiết vào sữa mẹ.

Thải trừ: Chủ yếu qua nước tiểu.

3 Chỉ định - Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

Benzylthiouracil được chỉ định cho bệnh nhân:

• Người mắc cường giáp (kể cả Graves - Basedow).
• Người chuẩn bị trước phẫu thuật cắt tuyến giáp cường chức năng.
• Dùng trước và trong khi dùng liệu pháp điều trị Iod phóng xạ.
• Điều trị kết hợp với các biện pháp khác trong cơn nhiễm độc giáp cấp.

3.2 Chống chỉ định

Không nên sử dụng Benzylthiouracil cho những người có dị hay mẫn cảm với Benzylthiouracil, các thành phần có trong thuốc hoặc các thiouracil kháng giáp khác.

Không dùng cho người ung thư tuyến giáp phụ thuộc TSH, những người suy gan nặng hay mất bạch cầu hạt, có suy tủy...

4 Liều dùng - Cách dùng của Benzylthiouracil 

4.1 Liều dùng 

Người lớn:

• Liều tấn công: 150 - 200 mg/ngày.
• Nếu có cải thiện, sau 2-4 tuần điều chỉnh giảm liều trong 3-4 tháng đến liều duy trì 100 mg/ 3 lần/ngày.
• Thời gian dùng thuốc là 12-18 tháng, tối đa 24 tháng.

4.2 Cách dùng 

Benzylthiouracil thường được sử dụng bằng đường uống, nên uống vào các bữa ăn.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Pyrantel: Thuốc điều trị giun - Dược thư Quốc gia Việt Nam 2022

5 Tác dụng không mong muốn

Thường gặp: Giảm bạch cầu máu.

Ít gặp:

• Suy tủy, mất bạch cầu hạt... biểu hiện sốt, nhiễm khuẩn, ớn lạnh, viêm họng, xuất huyết...
• Dị ứng, rụng tóc, bán da...
• Đau cơ khớp, viêm khớp.
• Nhức đầu, sốt, viêm dây thần kinh...

Hiếm gặp: viêm phổi kẽ, viêm gan, viêm thận.

Xử trí:

• Nếu có mất bạch cầu hạt, cần ngừng điều trị và chăm sóc giúp cải thiện các triệu chứng.
• Có thể dùng thuốc kháng histamin nếu có ban da, rụng tóc, dị ứng, ngứa. Tuy nhiên các triệu chứng nặng hơn thì cần ngừng điều trị.
• Giảm liều Benzylthiouracil và dùng thêm levothyroxin nếu tuyến giáp đã trở về bình thường, đặc biệt là tăng TSH, giảm năng giáp, tăng thể tích bướu giáp.

6 Tương tác thuốc

Tác dụng của Benzylthiouracil giảm nếu dùng kết hợp với sulfamid hạ Glucose huyết, hydantoin.

Benzylthiouracil làm giảm prothrombin huyết, do đó làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông đường uống.

Các thuốc có tác dụng phụ gây suy tủy nếu dùng cùng Benzylthiouracil có thể tăng nguy cơ giảm bạch cầu, suy tủy.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Sildenafil - Liệu pháp điều trị rối loạn cương dương hiệu quả

7 Thận trọng

Benzylthiouracil là thuốc kê đơn, do đó cần có chỉ định của bác sĩ chuyên khoa cũng như theo dõi y tế chặt chẽ trong quá trình điều trị.

Trong quá trình điều trị hay trước khi dùng thuốc, cần xét nghiệm số lượng bạch cầu.

Xác định thời gian prothrombin trước và trong quá trình điều trị nếu thấy có xuất huyết.

Dùng quá liều Benzylthiouracil có thể gây ra những tác dụng không mong muốn nặng, có thể xử trí bằng cách gây nôn, rửa dạ dày, và các biện pháp hỗ trợ như đặt nội khí quản có bóng chèn, điều trị các triệu chứng...

Bảo quản: Để xa tầm với của trẻ nhỏ, bảo quản sản phẩm chứa Benzylthiouracil trong bao bì kín, tránh ánh sáng và độ ẩm cao. Nhiệt độ lý tưởng là 15-30 độ C

8 Các câu hỏi thường gặp

8.1 Có nên sử dụng Benzylthiouracil phụ nữ có thai không?

Benzylthiouracil có thể được chỉ định dùng cho phụ nữ có thai đến tháng thứ 3 của thai kỳ.

Từ tháng thứ 3, phụ nữ có thai nên dùng Benzylthiouracil với liều thấp và trước khi sinh vài tuần có thể ngừng thuốc.

8.2 Phụ nữ cho con bú có dùng được Benzylthiouracil không?

Phụ nữ cho con bú có thể dùng Benzylthiouracil với liều thấp và sau 4 giờ sau uống mới nên cho trẻ bú.

Hoặc mẹ cho con bú có thể ngừng cho con bú trong thời gian dùng Benzylthiouracil.

9 Các dạng bào chế phổ biến

Benzylthiouracil đã được bào chế dưới dạng viên nén hàm lượng 25mg.

Sản phẩm có chứa hoạt chất Benzylthiouracil trên thị trường là: Basdene 25mg.

10 Cập nhật thông tin về nghiên cứu mới của Benzylthiouracil

Bệnh tim mạch: Phương pháp dịch tễ học, lâm sàng và điều trị:

Đặt vấn đề: Bệnh tim mạch tương ứng với tác động tế bào của hormone tuyến giáp tự do lên thành mạch và cơ tim. Chúng tôi mong muốn mô tả các khía cạnh lâm sàng, cận lâm sàng và điều trị của bệnh lý tim mạch và trình bày chi tiết các yếu tố tiên lượng.

Phương pháp: Chúng tôi đã thực hiện một nghiên cứu hồi cứu mô tả tại Khoa Nội tiết-Tiểu đường của Bệnh viện Đại học Hedi Chaker ở Sfax-Tunisia. Chúng tôi đã thu thập hồ sơ y tế của 100 bệnh nhân mắc bệnh tim giáp trong khoảng thời gian từ tháng 1 năm 1999 đến tháng 12 năm 2019. Chúng tôi bao gồm những bệnh nhân mắc bệnh tim giáp đã được đánh giá tim đầy đủ. Chúng tôi loại trừ những bệnh nhân có bất thường về tim liên quan đến các tình trạng khác ngoài cường giáp, những bệnh nhân đã tử vong và những bệnh nhân không mắc bệnh tim giáp.

Kết quả: 100 bệnh nhân người lớn (43 nam và 57 nữ) đã tham gia nghiên cứu. Tuổi trung bình là 49,3 ±12,9 tuổi (20-79 tuổi). Chẩn đoán bệnh tim giáp được chẩn đoán đồng thời với bệnh cường giáp trong 72% trường hợp. Sụt cân và đánh trống ngực là hai dấu hiệu được báo cáo thường xuyên nhất trong 91% trường hợp. Tăng huyết áp tâm thu ở 15 bệnh nhân. Nhịp tim trung bình là 103,1 nhịp/phút (52-182 bpm). Mức TSH và FT4 trung bình lần lượt là 0,042 μIU/ml và 59,6 pmol/l. Rối loạn nhịp và suy tim là những biến chứng tim phổ biến nhất với lần lượt là 81 và 56 trường hợp. Siêu âm tim cho thấy giãn nhĩ trái ở 28,3% bệnh nhân. Tăng huyết áp động mạch phổi gặp ở 43% trường hợp. 57 bệnh nhân đã được điều trị bằng Benzylthiouracil với liều trung bình 157,45 mg/ngày. Điều trị triệt để bằng iod phóng xạ được chỉ định ở 81 bệnh nhân. Diễn biến của bệnh tim giáp thuận lợi ở 58 bệnh nhân.

Kết luận: Bệnh tim mạch là một biến chứng nặng của bệnh cường giáp. Các nghiên cứu tiến cứu trong tương lai sẽ giúp ích rất nhiều trong việc xác định đặc điểm và quản lý bệnh tim mạch tốt hơn.

11 Tài liệu tham khảo

1. Dược thư quốc gia Việt Nam - lần xuất bản thứ 2 (Xuất bản năm 2018). BENZYLTHIOURACIL trang 251 - 252, Dược thư quốc gia Việt Nam - lần xuất bản thứ 2. Truy cập ngày 27 tháng 09 năm 2023.
2. Tác giả: Chuyên gia Pubchem (Cập nhật ngày 23 tháng 09 năm 2023). Benzylthiouracil, NCBI. Truy cập ngày 27 tháng 09 năm 2023.
3. Tác giả: Elleuch Mouna và cộng sự (Ngày đăng: Ngày 28 tháng 01 năm 2023). Cardiothyreosis: Epidemiological, clinical and therapeutic approach, Pubmed. Truy cập ngày 27 tháng 09 năm 2023.