Bambuterol

Hoạt chất Bambuterol được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích điều trị các bệnh lý được hô hấp như phổi tắc nghẽn mạn tính, khí phế thũng, viêm phế quản mạn tính, hen phế quản,… Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Bambuterol.

1 Mô tả hoạt chất Bambuterol 

CTCT: C1829N3O5.

Tên IUPAC: [3-[2-( tert -butylamino)-1-hydroxyetyl]-5-(dimetylcarbamoyloxy)phenyl] N , N –dimetylcacbamat.

Trạng thái: Là chất rắn, độ hòa tan 4,69e-01 g/L.

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Bambuterol là một tiền chất bis-dimethyl carbamate tác dụng kéo dài của terbutaline, một chất chủ vận thụ thể beta -2 có tính chọn lọc đối với thụ thể beta-2 Sitar. Bambuterol (10-20 mg nocte) được sử dụng để điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính, hen suyễn. Bambuterol có tác dụng giúp tác động lên thụ thể beta 2 để làm giãn cơ trơn phế quản. Bambuterol, không hoạt động ở các thụ thể adrenergic, được chuyển thành Terbutaline thông qua quá trình oxy hóa và thủy phân.

2.2 Dược động học

Hấp thu: Tốt qua tiêu hóa. Bambuterol có Sinh khả dụng 10%. Sau 4-7 giờ, Bambuterol đạt nồng độ tối đa.

Phân bố: 40-50% Bambuterol gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa: Qua quá trình oxy hóa và thủy phân thành Terbutaline ở gan.

Thải trừ: Bambuterol có nửa đời thải trừ 9-17 giờ.

3 Chỉ định - Chống chỉ định 

3.1 Chỉ định

Thuốc để điều trị:

• Khí phế thủng.
• Viêm phế quản mạn tính.
• Phổi tắc nghẽn mạn tính.
• Hen phế quản.
• Bệnh phổi có co thắt khác.

3.2 Chống chỉ định

Người quá mẫn với Bambuterol.

Người suy gan nặng.

4 Những ứng dụng trong lâm sàng 

Thuốc được sử dụng để điều trị các bệnh lý ở phổi, hô hấp có liên quan đến co thắt nhờ tác dụng giãn phế quản.

5 Liều dùng - Cách dùng của Bambuterol

5.1 Liều dùng

Người lớn: 10-20mg/ngày.

Người Creatinin <50ml/phút: 5-10mg/ngày.

5.2 Cách dùng 

Thuốc dùng đường uống.

Nên uống trước khi đi ngủ.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Điều trị cơn hen cấp với Salbutamol

6 Tác dụng không mong muốn

7 Tương tác thuốc

7.1 Thuốc cường giao cảm

Khi sử dụng đồng thời có nguy cơ bị kéo dài tác dụng giãn cơ.

7.2 Dẫn xuất xanthine, thuốc lợi tiểu, Corticosteroid

Tăng nguy cơ hạ kali máu khi sử dụng đồng thời các thuốc trên với Bambuterol.

7.3 Thuốc chẹn beta không chọn lọc

Bị ức chế một phần hoặc toàn bộ khi sử dụng thuốc nhóm này với Bambuterol.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Điều trị viêm phế quản với Tulobuterol

8 Thận trọng 

Bambuterol thận trọng dùng cho người:

Suy thận vừa, nặng, bệnh nhân xơ gan.

Mắc bệnh cơ tim phì đại, rối loạn nhịp tim, bệnh tim nặng tiềm ẩn, suy tim nặng, bệnh động mạch vành.

Người nhiễm độc giáp.

Người tăng nhãn áp góc đóng.

Người bị bệnh hô hấp không ổn định.

Người chức năng gan suy giảm nghiêm trọng.

Không dùng thuốc cho co thắt phế quản cấp.

9 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: thuốc chưa được nghiên cứu đầy đủ về độ an toàn trong thai kỳ, chỉ nên sử dụng Bambuterol khi lợi ích vượt trội nguy cơ tiềm tàng cho thai nhi và phải được bác sĩ chỉ định.

Phụ nữ cho con bú: Các dữ liệu cụ thể về mức độ bài tiết vào sữa mẹ còn hạn chế, nên ngưng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

10 Nghiên cứu so sánh sử dụng dung dịch uống bambuterol một lần mỗi ngày hoặc terbutaline ba lần mỗi ngày ở trẻ em 2-5 tuổi bị hen suyễn

Mục đích của nghiên cứu này là so sánh tính an toàn và hiệu quả của Dung dịch uống bambuterol hydrochloride (10 mg) dùng một lần mỗi ngày vào buổi tối với dung dịch uống terbutaline sulphate (0,075 mg/kg thể trọng) dùng ba lần mỗi ngày trong 2-5 tuổi. già trẻ suyễn. 

Phương pháp: Có hai nhóm điều trị: (2/3) bệnh nhân dùng bambuterol và (1/3) dùng terbutaline. Nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên và thiết kế theo nhóm song song, và nó kéo dài trong 3 tháng sau khoảng thời gian chạy thử nghiệm 2 tuần. Mục tiêu chính là đánh giá độ an toàn (tác dụng phụ và thay đổi huyết áp, nhịp tim, huyết học và các thông số hóa học lâm sàng). Nồng độ terbutaline và/hoặc bambuterol trong huyết tương cũng được đo. Đánh giá hiệu quả (dữ liệu thẻ nhật ký) là mục tiêu phụ. Tổng cộng có 155 bệnh nhân (phạm vi, 2-6 năm; ngẫu nhiên có 3 bệnh nhi 6 tuổi) được điều trị bằng thuốc nghiên cứu; 104 bệnh nhân dùng bambuterol và 51 bệnh nhân dùng terbutaline. 

Kết quản: Cả hai phương pháp điều trị đều cho thấy tính an toàn tốt đối với các xét nghiệm lâm sàng và xét nghiệm, và chúng thường được dung nạp tốt. Các tác dụng phụ được báo cáo là nhẹ đến trung bình. Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê giữa các nhóm điều trị trong bất kỳ biến hiệu quả nào (biến nhật ký: lưu lượng thở ra đỉnh (PEF), triệu chứng hen suyễn, bồn chồn, các triệu chứng được báo cáo khác, sử dụng thuốc giãn phế quản dạng hít và thức giấc vào ban đêm). Đối với PEF buổi sáng, mức tăng trung bình từ khi bắt đầu điều trị đến khi điều trị là 16,9 L/phút ở nhóm terbutaline và 23,3 L/phút ở nhóm bambuterol. Đối với PEF buổi tối, mức tăng trung bình là 20,2 L/phút ở nhóm terbutaline và 20,6 L/phút trong nhóm bambuterol. 

Kết luận: Bambuterol dùng một lần mỗi ngày cũng an toàn và hiệu quả như terbutaline dùng ba lần mỗi ngày. Nghiên cứu cũng xác nhận rằng bambuterol có thời gian tác dụng kéo dài 24 giờ, và do đó, việc sử dụng một lần mỗi ngày khiến nó trở thành thuốc giãn phế quản được ưa chuộng. 

11 Các dạng bào chế 

Bambuterol được bào chế ở dạng viên nén hàm lượng 10mg, 20mg với đường uống sử dụng tiện lợi.

Biệt dược gốc của Bambuterol là: Thuốc Bambec Bambuterol 10mg.

Các thuốc khác chứa Bambuterol là: Thuốc Mezaterol Bambuterol Hydrochloride 20mg, Baburol 10mg, Lavare, Bambuterol 10-US,...

12 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả A L Kuusela, M Marenk, G Sandahl, J Sanderud, K Nikolajev, B Persson (Ngày đăng tháng 3 năm 2000). Comparative study using oral solutions of bambuterol once daily or terbutaline three times daily in 2-5-year-old children with asthma. Bambuterol Multicentre Study Group, Pubmed. Truy cập ngày 1 tháng 8 năm 2023
2. Chuyên gia của Mims. Bambuterol, Mims. Truy cập ngày 1 tháng 8 năm 2023
3. Chuyên gia của Pubchem. Bambuterol, Pubchem. Truy cập ngày 1 tháng 8 năm 2023