Azithromycin

Azithromycin là một loại kháng sinh thuộc họ Macrolid, được dùng trong điều trị nhiễm khuẩn bằng cách ngăn chặn sự hoạt động và phát triển của vi khuẩn gây bệnh. Bài viết dưới đây, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy đã tổng hợp lại những thông tin về Azithromycin, mời quý bạn đọc theo dõi.

1 Azithromycin là thuốc gì?

Azithromycin được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn gây ra như: nhiễm trùng da, mắt, hô hấp, tai, nhiễm trùng qua đường tình dục...

Azithromycin là một kháng sinh macrolid phổ rộng với thời gian bán hủy dài và mức độ thâm nhập mô cao. Nó đã được FDA chấp thuận lần đầu tiên vào năm 1991. [1]

Vào tháng 3 năm 2020, một nghiên cứu nhỏ được chính phủ Pháp tài trợ để điều tra việc điều trị COVID-19 bằng sự kết hợp của azithromycin và thuốc chống sốt rét hydroxychloroquine. Kết quả rất khả quan, tất cả bệnh nhân dùng phối hợp đều được chữa khỏi về mặt virus học trong vòng 6 ngày điều trị, tuy nhiên, cần phải có những nghiên cứu lớn hơn và cụ thể hơn. [2]

2 Tác dụng dược lý của Azithromycin

Để sao chép, vi khuẩn cần một quá trình tổng hợp protein cụ thể, được kích hoạt bởi các protein ribosome. Azithromycin liên kết với rRNA 23S của tiểu đơn vị 50S ribosom của vi khuẩn. Nó ngăn chặn sự tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách ức chế bước transpeptidation/translocation của quá trình tổng hợp protein và ức chế sự lắp ráp của tiểu đơn vị 50S ribosome. Ái lực mạnh của azithromycin đối với ribosome của vi khuẩn, phù hợp với các hoạt động kháng khuẩn phổ rộng của chúng.[3]

Kháng sinh Azithromycin được đánh giá là ổn định ở pH thấp, thời gian bán hủy dài và khả năng phân bố vào các mô cao. Azithromycin có thêm tác dụng điều hòa miễn dịch và đã được sử dụng trong các bệnh viêm đường hô hấp mãn tính.

Sinh khả dụng của azithromycin là 37% sau khi uống. Sự hấp thụ không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Phổi, amidan và tuyến tiền liệt là những cơ quan có tỷ lệ hấp thu azithromycin đặc biệt cao. Đồng thời, azithromycin tập trung trong đại thực bào và bạch cầu đa nhân, cho phép hoạt động hiệu quả chống lại Chlamydia trachomatis. Các nghiên cứu in vivo chứng minh rằng nồng độ trong tế bào thực bào có thể góp phần phân phối azithromycin đến các mô bị viêm. Azithromycin được thải trừ qua gan và mật chủ yếu ở dạng không đổi. [4]

3 Chỉ định khi dùng Azithromycin

Azithromycin chỉ nên được sử dụng để điều trị hoặc ngăn ngừa các bệnh nhiễm trùng đã được chứng minh hoặc nghi ngờ rõ ràng là do vi khuẩn nhạy cảm gây ra nhằm ngăn chặn sự phát triển của kháng kháng sinh và duy trì hiệu quả của azithromycin. 

Azithromycin được chỉ định để điều trị bệnh nhân bị nhiễm trùng nhẹ đến trung bình do các chủng sau: [4]

• Điều trị đợt nhiễm trùng cấp nguyên nhân gây bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính do Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis hoặc Streptococcus pneumoniae.
• Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn do Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis hoặc Streptococcus pneumoniae.
• Viêm phổi mắc phải cộng đồng do Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae hoặc Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae ở những bệnh nhân thích hợp với điều trị bằng đường uống.
• Viêm họng/viêm amidan do Streptococcus pyogenes gây ra.
• Nhiễm trùng da/cấu trúc da không biến chứng do Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes hoặc Streptococcus agalactiae.
• Viêm đường âm đạo và bộ phận sinh dục do Neisseria gonorrhoeae hoặc Chlamydia trachomatis.
• Bệnh loét sinh dục ở nam giới do Haemophilus ducreyi.
• Viêm tai giữa cấp tính do Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis hoặc Streptococcus pneumoniae gây ra.

4 Liều lượng và cách dùng Azithromycin

Dùng Azithromycin điều trị các trường hợp viêm đường hô hấp, viêm da, nhiễm khuẩn cho người lớn, dùng liều khởi đầu 500mg ngày đầu tiên, sau đó dùng liều 250mg/lần/ngày.

Viêm tử cung hoặc viêm niệu quản, dùng liều duy nhất 1g.

Đau mắt hột: dùng liều 20mg/kg, liều duy nhất.

Bệnh tả: dùng liều 1g, liều duy nhất.

Nhiễm khuẩn Cryptosporidium ở bệnh nhân bị HIV, dùng liều 600mg/lần/ngày, điều trị kết hợp với paromomycin trong vòng 4 ngày.

Bệnh lậu (viêm cổ tử cung hoặc viêm niệu quản: 2g/lần, dùng khi không có thuốc khác thay thế, cần theo dõi điều trị ít nhất 30 phút do dễ gây tai biến.

Bệnh Leptospira: 1g duy nhất/ngày đầu tiên, tiếp theo dùng 500mg. dùng trong 2 ngày, sau đó dùng liều 15mg/kg/ngày, chia 2 lần uống, dùng trong 7 ngày.

Ho gà, nhiễm Shigella: uống 500mg/lần/ngày với liều đầu tiên, sau đó uống 250mg/lần/ngày trong 4 ngày tiếp theo. Với trường hợp nhiễm Neisseria meningitidis: dùng 500mg/liều.

Thương hàn: dùng 1g/lần/ngày x 5 ngày hoặc dùng liều 8-10mg/kg/ngày x 7 ngày.

Ỉa chảy trong những ngày đi du lịch: dùng 1g duy nhất hoặc 500mg/lần/ngày x 3 ngày.

Viêm phổi cộng đồng: dùng viên giải phóng kéo dài 2g/lần hoặc tiêm truyền liều 500mg/liều/ngày, liên tục 3 ngày. Sau đó, uống 500mg/lần/ngày x 7-10 ngày tùy trường hợp.

Viêm tai giữa ở trẻ: ngày đầu tiên dùng liều 10mg/kg/lần/ngày, 4 ngày tiếp theo dùng 5mg/kg/lần/ngày. Liều khởi đầu tối đa 500mg và liều 4 ngày tiếp theo tối đa 250mg.

đau mắt hột ở trẻ em: liều duy nhất 20mg/kg, tối đa 1g. Có thể dùng 20mg/kg/lần/tuần, dùng trong 3 tuần. 

Điều trị nhiễm Escherichia coli: uống 2 ngày, mỗi ngày dùng 10mg/kg/lần.

Nhiễm khuẩn thương hàn và Salmonella: dùng 20mg/kg/lần/ngày x 5-7 ngày. Tối đa 1g. Liều dùng cho người cao tuổi như liều dùng cho người lớn.

Người mắc bệnh lý về gan thận nên được giảm liều.

Do thuốc có thể tương tác với thực phẩm, nên uống khi bụng đói. Uống ít nhất 1 giờ trước khi ăn hoặc 2 giờ sau bữa ăn.

5 Chống chỉ định

Không nên sử dụng azithromycin nếu bệnh nhân đã từng bị vàng da hoặc các vấn đề về gan khi bạn đã dùng thuốc này trước đó.

Không chỉ định dùng Azithromycin đối với người bị mẫn cảm với các thành phần trong thuốc hoặc mẫn cảm với các loại kháng sinh thuộc nhóm macrolid.

6 Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ chính có thể xảy ra bao gồm loạn nhịp tim mạch và mất thính giác. 

Tình trạng kháng macrolid cũng là một vấn đề đang diễn ra.

Mặc dù được chứng minh là có thể dung nạp tốt, nhưng azithromycin vẫn xảy ra một số tác dụng không mong muốn: rối loạn tiêu hóa, cứng bụng, đầy hơi, tiêu chảy, buồn nôn, tăng enzym gan nhất thời, có thể xảy ra phát ban, chóng mặt.

Các tác dụng phụ khác có thể kể tới: viêm âm đạo, viêm cổ tử cung, phù mạch, sốc phản vệ, giảm bạch cầu trung tính…

7 Tương tác

Các tương tác thuốc azithromycin với các hoạt chất khác có thể xảy ra nếu dùng với:

8 Lưu ý và thận trọng

8.1 Lưu ý khi sử dụng

Hãy nói với bác sĩ nếu bạn từng bị bệnh gan. bệnh thận, bệnh nhược cơ, rối loạn nhịp tim, lượng Kali trong máu thấp, hội chứng QT dài.

Uống azithromycin chính xác theo quy định của bác sĩ. Làm theo tất cả các hướng dẫn trên nhãn thuốc.

Không dùng azithromycin với số lượng lớn hơn hoặc nhỏ hơn hoặc lâu hơn so với khuyến cáo. Liều lượng và thời gian điều trị có thể không giống nhau đối với mọi loại nhiễm trùng.

Các triệu chứng có thể cải thiện trước khi nhiễm trùng hoàn toàn khỏi. Bỏ qua liều cũng có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng và kháng thuốc của vi khuẩn.

Thuốc kháng sinh azithromycin không có tác dụng trị Covid.

8.2 Lưu ý đối với phụ nữ có thai và cho con bú

Các nghiên cứu trên chuột đã cho thấy Azithromycin không gây hại cho chuột đang mang thai. Tuy nhiên, các nghiên cứu về sinh sản trên động vật không phải lúc nào cũng dự đoán được phản ứng trên con người, azithromycin chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu rõ ràng là cần thiết.

Azithromycin đã được chứng minh có thể tiết vào sữa mẹ, tuy nhiên không gây hại cho trẻ đang bú. Nói với bác sĩ nếu bạn đang cho con bú và nên thận trọng khi dùng azithromycin. [5]

8.3 Quá liều và xử trí 

Triệu chứng quá liều Azithromycin: giảm thính giác, nôn, buồn nôn, tiêu chảy.

Xử trí quá liều: dùng các biện pháp giúp thải trừ Azithromycin bằng cách tăng thải Azithromycin hoặc rửa dạ dày kết hợp với điều trị triệu chứng.

8.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở trong bì kín, tránh ẩm và ánh sáng chiếu tới.

Nhiệt độ bảo quản các chế phẩm Azithromycin: từ 15 - 30 độ C.

Tránh xa tầm tay trẻ em.

9 Các dạng bào chế và hàm lượng các sản phẩm có chứa Azithromycin

9.1 Một số dạng bào chế sản phẩm có chứa Azithromycin

Thuốc Azithromycin 250mg Armephaco được bào chế dưới dạng viêng nang, đóng vỉ, dùng để điều trị và tiêu diệt vi khuẩn gây viêm, hỗ trợ và bổ sung cho thuốc khác trong trường hợp đợt cấp trên bệnh nhân tắc nghẽn phổi mãn tính.

Thuốc Azithromycin 500 DHG được dùng trong điều trị bệnh về nhiễm trùng hô hấp trên và dưới, nhiễm trùng da và nhiễm trùng vùng kín do lây qua đường tình dục. Thuốc được bào chế dạng viên nén bao phim, với hàm lượng 500mg Azithromycin dưới dạng Azithromycin dihydrat.

Thuốc Zitromax 200mg/5ml có chứa azithromycin 200mg/5ml hỗn dịch được bào chế và đóng gói dưới dạng bột pha hỗn dịch uống. Zitromax phù hợp dùng cho những người có biểu hiện khó khăn trong việc uống thuốc nguyên viên như người già và trẻ nhỏ. Có thể dùng  Zitromax là thuốc kháng sinh azithromycin cho trẻ em. Đây là sản phẩm của Công ty Dược nổi tiếng thế giới - Pfizer.

Thuốc Alembic Azithral Liquid 40mg/ml được bào chế dưới dạng hỗn dịch uống với dung tích 15ml. Tuy hơi khó khăn trong việc chia đúng liều lượng nhưng có ưu điểm khá dễ uống. Alembic Azithral Liquid là sản phẩm của Alembic Limited. 

Thuốc Azithral Injection là sản phẩm của Công ty Alembic., Ltd - Ấn Độ, được bào chế dưới dạng bột pha truyền tĩnh mạch, dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng trên da, hô hấp, mô hoặc bộ phận sinh dục. Pha bột với dung môi phù hợp, sau đó truyền ngay cho bệnh nhân.

9.2 Một số thuốc có chứa hoạt chất Azithromycin được nhiều người tin mua

Thuốc Azicine azithromycin 250mg Stella (gói) được bào chế dạng cốm, phù hợp dành cho trẻ nhỏ trong điều trị viêm. Liều dùng của thuốc tùy thuộc vào tình trạng từng bệnh nhân. Khi dùng thuốc, cần xé gói thuốc và pha cùng với nước để uống, uống ngay sau khi pha để tránh lắng đọng thuốc.

Thuốc Vizicin 125 của Công ty TNHH Liên Doanh Hasan - Dermapharm, có chứa thành phần và hàm lượng là kháng sinh Azithromycin 125mg. Thuốc được bào chế dạng bột, khối lượng mỗi gói là 1,5g, dùng để pha thành hỗn dịch uống. Thuốc có thể dùng được cho cả người lớn và trẻ nhỏ.

Thuốc Azithromycin 100 (còn được goi tắt là Azi 100mg) của Công ty Cổ phần Dược Hậu Giang được bào chế với liều thấp, có thể phù hợp trong điều trị nhiễm khuẩn cho trẻ em, người già hoặc người có chức năng thận bị suy giảm

10 Tài liệu tham khảo

^ Tác giả Alison E Fohner và cộng sự (Ngày đăng tháng 4 năm 2017). PharmGKB summary: Macrolide antibiotic pathway, pharmacokinetics/pharmacodynamics, Pubmed. Truy cập ngày 16 tháng 10 năm 2022.

^ Tác giả Philippe Gautret và cộng sự (Ngày đăng 20 tháng 3 năm 2020). Hydroxychloroquine and azithromycin as a treatment of COVID-19: results of an open-label non-randomized clinical trial, Pubmed. Truy cập ngày 16 tháng 10 năm 2022.

^ Tác giả George P Dinos (Ngày đăng 10 tháng 8 năm 2017). The macrolide antibiotic renaissance, Pubmed. Truy cập ngày 16 tháng 10 năm 2022.

^ Chuyên gia của Drugbank (Ngày đăng 16 tháng 10 năm 2022). Azithromycin, Pubmed. Truy cập ngày 16 tháng 10 năm 2022.

^ Dược thư Quốc gia Việt Nam (Xuất bản năm 2018). Azithromycin, trang 227-231, Dược thư Quốc gia Việt Nam. Truy cập ngày 16 tháng 10 năm 202.