Azapentacene

Hoạt chất Azapentacene được biết đến và sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích điều trị đục thủy tinh thể. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về thuốc Azapentacene.

1 Tổng quan

1.1 Azapentacene là thuốc gì?

Azapentacene là hoạt chất được sử dụng trong các loại thuốc nhỏ mắt nhãn khoa có chứa polyme với chuỗi bên tương tự phosphorylcholine.

1.2 Đặc điểm hoạt chất Azapentacene 

CTCT: C18H10N4Na2O6S2

Tên IUPAC: Axit 7,12-dihydroquinoxalino[3,2-b]phenazine-2,9-disulfonic

Tên gọi khác: natri 5,12-dihydroazapentacene disulfonat; Natri dihydroazapentacene polysulfonate.

Trọng lượng phân tử: ~444g/mol

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Azapentacene là một chất chuyển hóa dược lý, có tác dụng với gốc SH của các protein hòa tan, ức chế tác động của chất quinoid trên các protein có trong thuỷ tinh thể, ngăn chặn sự hình thành các protein không hoà tan là nguyên nhân gây đục thuỷ tinh thể. 

Ngoài tác dụng làm chậm quá trình đục thuỷ tinh thể, Azapentacene còn có tác dụng hấp thu những protein không hoà tan đã thực sự hình thành trong thuỷ tinh thể.

2.2 Cơ chế tác dụng 

Azapentacene sẽ chuyển thành Azapentacene polysulfonate ngăn chặn quá trình oxy hóa trong các nhóm sulfhydryl, mang lại sự ổn định lâu dài cho độ mờ đục, điều này đặc biệt quan trọng trong điều trị một bệnh như đục thủy tinh thể.

Chúng hỗ trợ kích hoạt các enzyme có trong khoang trước của mắt, bắt đầu tác động tích cực đến sự lắng đọng protein và hòa tan một phần hoặc hoàn toàn chúng (tùy thuộc vào hình dạng và mức độ nghiêm trọng của đục thủy tinh thể).

2.3 Dược động học

Azapentacene sẽ chuyển thành hoạt chất hoạt động là Azapentacene polysulfonate. Azapentacene dùng trong nhãn khoa nên thường ít trải qua các quá trình hấp thu - chuyển hóa - thải trừ của vòng tuần hoàn chung. Thuốc có tác dụng tại chỗ, ít có tác dụng toàn thân.

3 Chỉ định - Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

Ðục thủy tinh thể do lão hóa, đục thủy tinh thể do chấn thương, đục thủy tinh thể bẩm sinh, đục thủy tinh thể thứ phát.

3.2 Chống chỉ định

Không sử dụng Azapentacene cho các đối tượng sau:

• Trẻ em dưới 12 tuổi.
• Tình trạng mắt đang có tổn thương như viêm, mưng mủ,...
• Người dị ứng với hoạt chất.

4 Ứng dụng trong lâm sàng

Azapentacene được sử dụng làm thuốc nhỏ mắt điều trị các vấn đề liên quan đén đục thủy  tinh thể do đa số các lý do như lão hóa, chấn thương,.... Thuốc có khả năng sẽ ngăn ngừa sự phát triển của bệnh đục thủy tinh thể do tuổi già sớm và làm chậm rõ rệt sự tiến triển của bệnh ở nhóm bệnh nhân không có các yếu tố nguy cơ. Việc áp dụng hợp chất không có hệ thống cũng làm chậm sự tiến triển của tình trạng ở nhóm đục thủy tinh thể sớm. Thuốc không có hiệu quả ở những bệnh nhân bị đục thủy tinh thể do tiểu đường tiến triển.

5 Liều dùng - Cách dùng

5.1 Liều dùng 

Dùng Azapentacene điều trị đục thủy tinh thể với liều lượng như sau: nhỏ 2 giọt mỗi mắt (0.015%), ngày nhỏ 3-5 lần.

5.2 Cách dùng 

Dùng nhỏ mắt, rửa sạch tay trước khi dùng thuốc. Sau khi nhỏ nên lấy tay chặn ở đầu mắt để thuốc có thể được giữ tại mắt.

Các bước thực hiện nhỏ mắt đúng cách:

• Rửa tay sạch bằng xà phòng và nước
• Ngồi trên ghế và ngửa đầu ra sau
• Mở nắp thuốc, kéo nhẹ mi mắt dưới
• Nhỏ Dung dịch với một lượng vừa đủ hoặc nhỏ theo liều được kê vào túi kết mạc hoạc nhãn cầu.
• Nhắm mắt, không căng mắt trong 15 phút

Azapentacene cần được kiên trì sử dụng lâu dài, kể cả khi các triệu chứng đã cải thiện.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Kháng sinh kết hợp Amoxicilin/Kali clavulanat - Dược thư Việt Nam 2022 

6 Tác dụng không mong muốn

Hoạt chất này ít gây các tác dụng không mong muốn trên toàn thân. Tuy nhiên vẫn có một số tác dụng phụ tại chỗ như ngứa rát, đỏ vùng mắt, đa phần các tác dụng phụ này liên quan đến phản ứng dị ứng. Nếu gặp các vấn đề về dị ứng nghiêm trọng, cần ngưng sử dụng và báo lại với bác sĩ điều trị của bạn.

7 Tương tác thuốc

Thuốc dùng tại chỗ, ít vào vòng tuần hoàn chung nên không gặp tương tác với các thuốc dùng đường uống. Nếu có sử dụng các thuốc nhỏ mắt khác, nên dùng cách Azapentacene khoảng 15 đến 30 phút.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Buprenorphin: Thuốc giảm đau nhóm opioid - Dược Thư Quốc Gia Việt Nam 

8 Thận trọng

Lưu ý rằng hoạt chất này không được khuyến khích sử dụng cho trẻ em dưới mười bốn tuổi

Không nên sử dụng kính áp tròng trong thời gian dùng Azapentacene do hoạt chất có thể làm hỏng kính và gây ra tình trạng kích ứng, khó chịu cho mắt.

Cần kiên trì sử dụng trong thời gian dài, không nên ngưng ngay khi đã thấy các triệu chứng được cải thiện.

Thuốc thường được sử dụng cho người ở độ tuổi 45 tuổi trở lên, nên còn hạn chế các nghiên cứu về tính an toàn, hiệu quả đối với các đối tượng khác. 

9 Các câu hỏi thường gặp

9.1 Có nên sử dụng Azapentacene cho trẻ em không?

Như đã nêu ở trên, Azapentacene không được khuyến khích sử dụng cho trẻ dưới 14 tuổi và không sử dụng cho trẻ dưới 12 tuổi do thiếu những dữ kiện về độ an toàn của hoạt chất lên đối tượng trẻ em.

9.2 Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Azapentacene không?

Không khuyến cáo sử dụng hoạt chất cho phụ nữ có thai và cho con bú do thiếu những dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả. bác sĩ có thể kê đơn trong trường hợp thực sự cần thiết và sau khi đã cân nhắc các lợi ích và rủi ro khi dùng thuốc.

10 Các dạng bào chế phổ biến

Azapentacene thường được bào chế dạng dung dịch nhỏ mắt.

Biệt dược gốc là Quinax của hãng Alcon.

Một số sản phẩm khác cũng chứa Azapentacene như Azapentol 0.015%, Cataxol,.. tuy nhiên các chế phẩm này không thông dụng tại thị trường Việt Nam.

11 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Fukushi S , Suzuki T (Ngày đăng 1 tháng 1 năm 1981). [Studies on azapentacene, anti-cataract agent (author's transl)], Pubmed. Truy cập ngày 14 tháng 9 năm 2023.
2. Tác giả Stankiewicz A , Poppe E , Stasiewicz B , Gołebiowska-Hrycukowa A (Ngày đăng 1 tháng 8 năm 1990). [Evaluation of the effectiveness of Quinax in the prevention of the development of senile cataract] , Europe PMC. Truy cập ngày 14 tháng 9 năm 2023.