Avanafil

Tên chung quốc tế: Avanafil

Biệt dược thường gặp: Stendra, Flepgo

Loại thuốc: Thuốc điều trị rối loạn cương dương.  

Mã ATC: G04BE10

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên uống chứa hàm lượng 50 mg, 100 mg, 200 mg Avanafil.

2 Dược lực học

Avanafil là chất ức chế mạnh của phosphodiesterase 5 (PDE5) với IC50. Đặc biệt, tác dụng ức chế của avanafil đối với PDE5 mạnh hơn gấp 100 lần so với PDE6 và hơn 1000 lần so với các enzym PDE khác. Điều này làm giảm nguy cơ gây rối loạn thị giác và tác dụng phụ tim mạch so với các chất ức chế PDE5 ít chọn lọc hơn như Sildenafil và Vardenafil.

Avanafil ức chế phosphodiesterase loại 5 đặc hiệu cGMP (PDE5), chịu trách nhiệm phân hủy cGMP trong thể hang quanh dương vật. Sự kích thích tình dục dẫn đến giải phóng oxit nitric tại chỗ, kích thích enzyme guanylate cyclase sản xuất cGMP. Nồng độ cGMP tăng cao dẫn đến giãn cơ trơn và tăng lưu lượng máu đến dương vật, gây cương cứng.

Vì chất ức chế PDE5 như avanafil cần oxit nitric nội sinh để phát huy tác dụng, nên chúng không có hiệu quả nếu không có kích thích tình dục.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Avanafil được hấp thu nhanh sau khi uống, với thời gian đạt nồng độ tối đa trong máu (T max) là khoảng 30-45 phút. Sinh khả dụng đường uống của avanafil được cho là từ thấp đến trung bình, mặc dù chưa có nghiên cứu chính thức xác nhận. Khi dùng avanafil cùng bữa ăn, thời gian để đạt T max trung bình kéo dài từ 1,12 đến 1,25 giờ, nồng độ đỉnh (C max) giảm trung bình 39%, và ảnh hưởng không đáng kể đến Diện tích dưới đường cong (AUC).

3.2 Phân bố 

Avanafil có Thể tích phân bố biểu kiến từ 47 đến 83 L. 

Trong huyết tương, avanafil và M4, M16 (hai chất chuyển hóa chính) liên kết mạnh với protein lần lượt là 99%, 97% và 81%. Phần lớn sự liên kết này xảy ra với Albumin (99%), và một phần nhỏ hơn liên kết với γ-globulin (43%) và α1-acid glycoprotein (66%).

3.3 Chuyển hóa

Avanafil chủ yếu được chuyển hóa bởi enzyme CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP2C9. 

Trong quá trình chuyển hóa, hai chất chính được tạo ra là M4 và M16, với nồng độ trong huyết tương tương ứng là 23% và 29% so với avanafil ban đầu. Chất chuyển hóa M16 không có tác dụng dược lý, trong khi M4 có khả năng ức chế PDE5 với hiệu lực 18% so với avanafil, đóng góp khoảng 4% vào hoạt động dược lý của thuốc.

3.4 Thải trừ

Khoảng 62% liều dùng được bài tiết qua phân dưới dạng chất chuyển hóa và khoảng 21% qua nước tiểu.

Thời gian bán thải của avanafil dao động từ 5 đến 17 giờ theo các nghiên cứu..

4 Chỉ định

Avanafil được chỉ định để điều trị rối loạn cương dương ở nam giới. 

5 Chống chỉ định

Mẫn cảm với Avanafil. 

Đang sử dụng thuốc điều trị tăng huyết áp động mạch phổi, như riociguat (Adempas).

Đang dùng thuốc nitrate để điều trị đau ngực hoặc các vấn đề về tim, bao gồm Nitroglycerin, isosorbide dinitrate và isosorbide mononitrate.

6 Liều dùng - Cách dùng

6.1 Liều dùng

Liều khởi đầu: 100 mg/lần/ngày.

Liều duy trì: 50 đến 200 mg/lần/ngày. 

Liều tối đa: 200mg/lần/ngày.

Chỉ sử dụng avanafil một lần mỗi ngày. 

6.2 Cách dùng

Avanafil dùng theo đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Thường chỉ dùng khi cần thiết, khoảng 15 đến 30 phút trước khi quan hệ tình dục.

Đảm bảo khoảng cách 24 giờ giữa các liều.

Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả.  

Cần kích thích tình dục để đáp ứng với điều trị.

7 Tác dụng không mong muốn

7.1 Nghiêm trọng

Thay đổi hoặc mất thị lực đột ngột.

ù tai hoặc mất thính lực đột ngột.

Đau, sưng, nóng hoặc đỏ ở một hoặc cả hai chân.

Khó thở, sưng ở tay hoặc chân.

Cảm giác choáng váng, như sắp ngất đi.

Cương cứng dương vật gây đau hoặc kéo dài hơn 4 giờ.

7.2 Thường gặp

Đau đầu.

Đỏ bừng (cảm giác nóng, đỏ hoặc ngứa ran).

Triệu chứng cảm lạnh như chảy nước mũi, nghẹt mũi, đau họng.

Đau lưng.

8 Tương tác 

Thuốc điều trị rối loạn cương dương khác: Có thể dẫn đến tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ.

Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (Clarithromycin , Erythromycin, telithromycin, fluconazol, itraconazol, atazanavir…): Có thể làm tăng đáng kể nồng độ avanafil trong máu dẫn đến tăng nguy cơ gặp các tác dụng phụ nghiêm trọng.

Thuốc chẹn alpha (alfuzosin, prazosin…): Có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp. 

Thuốc thuộc nhóm nitrat ( isosorbide, nitroglycerin…): Có thể làm tăng tác dụng hạ áp của nhóm nitrat. 

Rượu: Có thể làm tăng một số tác dụng phụ của avanafil.

Bưởi: Có thể gây ra các tác dụng phụ không mong muốn.

9 Thận trọng

Tránh sử dụng avanafil nếu đang dùng riociguat (Adempas) điều trị tăng huyết áp động mạch phổi và thuốc nitrate như nitroglycerin.

Thông báo cho bác sĩ nếu từng có tiền sử về: suy tim, đau thắt ngực, rối loạn nhịp tim, đau tim, đột quỵ, phẫu thuật tim, huyết áp cao hoặc thấp, viêm võng mạc sắc tố, vấn đề thính giác hoặc thị lực, vấn đề chảy máu, rối loạn tế bào máu, loét dạ dày, bệnh gan, bệnh thận, cương cứng kéo dài hoặc dị tật dương vật (như bệnh Peyronie).

Avanafil có thể gây giảm lưu lượng máu đến dây thần kinh thị giác, dẫn đến mất thị lực đột ngột, đặc biệt ở những người có các yếu tố nguy cơ như bệnh tim, tiểu đường, huyết áp cao, cholesterol cao, có vấn đề mắt từ trước, hút thuốc, hoặc trên 50 tuổi. Hiện tại không rõ liệu avanafil có phải nguyên nhân chính gây mất thị lực hay không.

Tránh uống quá 3 loại đồ uống có cồn khi dùng thuốc này.

Tránh các sản phẩm từ Bưởi.

10 Bảo quản 

Giữ avanafil ở nhiệt độ phòng.

Tránh nơi ẩm ướt, tránh nhiệt và tránh ánh sáng.

11 Quá liều

Nếu dùng quá liều avanafil, hãy đến cơ sở chăm sóc y tế khẩn cấp để được hỗ trợ kịp thời. 

12 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Avanafil. Drugbank. Truy cập ngày 27 tháng 12 năm 2024.

Chuyên gia Drugs.com. Avanafil. Drugs.com. Truy cập ngày 27 tháng 12 năm 2024.