Aspartame

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Aspartame được biết sử dụng rộng rãi trong thực phẩm, dược phẩm để tạo vị ngọt, che dấu mùi vị khó chịu. Loại đường này có thể sử dụng cho người ăn kiêng, cần kiểm soát cân nặng, người đái tháo đường. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Aspartame.

1 Aspartame là gì?

Đường Aspartame là một loại đường hóa học, một dipeptide thu được bằng cách ngưng tụ nhóm alpha-carboxy của axit L - aspartic với nhóm amino của methyl L-phenylalaninate, thường được sử dụng như một chất làm ngọt nhân tạo.

Tên Aspartame theo một số dược điển là:

• Dược điển Anh: Aspartame.
• Dược điển châu Âu: Aspartmum.
• Dược điển Mỹ: Aspartame.

Danh pháp IUPAC: (3S)-3-amino-4-[[(2S)-1-methoxy-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid.

Tại liên minh châu Âu EU, Aspartame được viết tắt là E951 (Aspartame 951).

1.1 Aspartame có trong thực phẩm nào?

Axit aspartic và phenylalanine trong công thức cấu tạo của Aspartame cũng được tìm thấy tự nhiên trong thực phẩm chứa protein, bao gồm thịt, ngũ cốc và các sản phẩm từ sữa. Metyl este cũng được tìm thấy tự nhiên trong nhiều loại thực phẩm như trái cây, rau và nước ép.

Theo tổ chức Y tế thế giới (WHO), Aspartame được sử dụng phổ biến và tìm thấy trong rất nhiều loại sản phẩm, từ thực phẩm đến dược phẩm như: Các loại thuốc dạng viên, dạng lỏng, các loại sữa, đường ăn kiêng, Soda, hay thậm chí là kem đánh răng...

1.2 Hình cấu tạo và đặc điểm cấu tạo

Trạng thái: Aspartame là một bột tinh thể trắng, không màu, có vị ngọt rất đậm.

Công thức phân tử: C₁₄H₁₈N₂O₅. 

Trọng lượng phân tử: 294,30 g/mol.

Độ acid/kiềm: dung dịch trong nước 0,8% w/v có pH = 4,5-6,0.

Điểm chảy: 246-247 độ C.

Độ hòa tan: tan nhẹ trong Ethanol 95%; dễ tan trong nước.

Aspartame ổn định khi khô và bị thủy phân khi độ ẩm cao. 

Tính ổn định trong dung dịch nước được tăng thêm khi thêm cyclodextrin và polyethylen glycol 400 ở pH 2. Aspartame cũng bị phân giải khi tiếp xúc lâu với nhiệt. 

Công thức cấu tạo:

Aspartame bao gồm hai axit amin, axit aspartic và phenylalanine, dưới dạng metyl este.

2 Tiêu chuẩn Aspartame theo một số dược điển

3 Tác dụng dược lý của Aspartame

3.1 Dược lực học

Aspartame (L-alpha-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester) là chất làm ngọt có hàm lượng calo thấp được sử dụng để làm ngọt nhiều loại thực phẩm và đồ uống có hàm lượng calo thấp.

Sau khi tiêu hóa, Aspartame phân hủy thành ba thành phần (axit aspartic, phenylalanine và metanol), sau đó được hấp thụ vào máu và được sử dụng trong các quá trình bình thường của cơ thể. Cả Aspartame và các thành phần của nó đều không tích tụ trong cơ thể.

3.2 Cơ chế tác dụng 

Aspartame ngọt hơn sucrose từ 180 đến 200 lần, nó được chuyển hóa thành protein và các axit amin tiếp theo của nó được sử dụng hết trong các cơ chế tương ứng.

3.3 Dược động học

Hấp thu: Khi được hấp thụ ở ruột non, Aspartame được chuyển hóa và hấp thu rất nhanh.

Chuyển hóa: Khoảng 10% Aspartame (theo trọng lượng) được phân hủy thành metanol trong ruột non. Phần lớn metanol được hấp thụ và nhanh chóng chuyển thành formaldehyde. Khoảng 50% Aspartame (theo trọng lượng) được phân hủy thành phenylalanine. Khoảng 40% Aspartame (theo khối lượng) được phân hủy thành axit aspartic.

Thời gian bán thải: Ở nhiệt độ phòng, Aspartame ổn định nhất ở pH 4,3, thời gian bán hủy của nó là gần 300 ngày. Ở pH 7, thời gian bán hủy của nó rút ngắn chỉ còn vài ngày.

4 Chỉ định - Chống chỉ định của Aspartame

4.1 Những ứng dụng trong lâm sàng của Aspartame

Aspartame là một chất tạo vị ngọt mạnh trong đồ uống, thực phẩm và dược phẩm từ viên nén, hỗn hợp bột, cho đến chế phẩm vitamin.

Aspartame dùng để che dấu vị khó chịu, tạo vị ngọt gấp 180-200 lần đường kính. 

Không giống như các chất làm ngọt mạnh khác, Aspartame được chuyển hóa trong cơ thể, 1g cung cấp khoảng 17kJ (4kcal) là một năng lượng tối thiểu cho cơ thể. 

4.2 Chống chỉ định

Không dùng đường Aspartame cho người dị ứng với Aspartame hay với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm có chứa Aspartame.

Bệnh nhân có phenylketon niệu không nên dùng sản phẩm có chứa Aspartame.

5 Liều dùng - Cách dùng của Aspartame

5.1 Liều dùng 

Theo WHO, lượng ăn vào hàng ngày có thể chấp nhận được (ADI) của Aspartame là 40 mg/kg.

5.2 Cách dùng 

Sử dụng đường Aspartame theo đường uống. Có thể dùng các loại đường ăn kiêng Aspartame để tạo vị ngọt cho đồ uống, thức ăn thay cho đường kính.

Không nên dùng quá ADI khuyến cáo hàng ngày.

Với các sản phẩm có chứa Aspartame, sử dụng theo hướng dẫn sử dụng được khuyến cáo của nhà sản xuất.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Glucose là gì? Vai trò của Glucose đối với cơ thể - Dược thư quốc gia

6 Aspartame có tác hại gì?

Đường Aspartame trước đây được coi là an toàn và được sử dụng rộng rãi, tuy nhiên, những nghiên cứu gần đây đã chỉ ra những tác dụng phụ của Aspartame cũng như nguy cơ gây ung thư của loại đường này:

• Tác dụng phụ đường tiêu hóa nhẹ bao gồm tiêu chảy đã được báo cáo.
• Ngoài ra, nhức đầu cũng đã được báo cáo là tác dụng phụ của Aspartame, các tác dụng phụ về tâm thần kinh cũng đã được báo cáo với liều Aspartame cao hơn, mặc dù những tác dụng phụ này vẫn chưa được xác nhận trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát. 

6.1 Thử nghiệm an toàn: Đường Aspartame có khả năng gây ung thư?

Năm 2006, các nhà nghiên cứu của NCI đã công bố một phân tích dữ liệu từ Nghiên cứu Sức khỏe và Chế độ ăn uống NIH-AARP, trong đó yêu cầu hơn nửa triệu người về hưu ở Hoa Kỳ báo cáo mức tiêu thụ của họ đối với bốn loại đồ uống có chứa Aspartame trong năm qua trên một bảng câu hỏi. Tiêu thụ nhiều đồ uống có chứa Aspartame không liên quan đến sự phát triển của ung thư hạch, bệnh bạch cầu hoặc ung thư não trong hơn 5 năm theo dõi.

Một số nghiên cứu đã điều tra khả năng gây ung thư của Aspartame. Ví dụ, một nghiên cứu trên chuột cho thấy việc tiếp xúc với Aspartame sớm trong đời làm tăng nguy cơ chuột con sau đó bị ung thư. Một số lượng lớn các nghiên cứu in vivo và in vitro cho thấy vai trò tiềm năng của Aspartame trong sự phát triển của bệnh ung thư đã khiến nhiều cơ quan quản lý, như IARC, phải xem xét lại sự an toàn của Aspartame đối với con người. Tương tự như vậy, kết quả từ những nghiên cứu này cũng đã hỗ trợ các nghiên cứu trên người, phần lớn là khan hiếm.

Vào năm 2022, nghiên cứu đoàn hệ NutriNet-Santé đã báo cáo rằng những người trưởng thành tiêu thụ lượng Aspartame cao hơn có khả năng mắc ung thư tổng thể cao hơn một chút (nguy cơ gấp 1,15 lần), ung thư vú (nguy cơ gấp 1,22 lần) và ung thư liên quan đến béo phì (nguy cơ gấp 1,15 lần) so với những người không tiêu thụ Aspartame.

Vì vậy, nên hạn chế tiêu thụ Aspartamet trong chế độ ăn hàng ngày để hạn chế tối đa nguy cơ ung thư.

7 Tương tác thuốc của Aspartame

Aspartame được giả định là tương kỵ với calci phosphat Dibasic và magnesi stearat.

Do chưa có đầy đủ dữ liệu lâm sàng về tương tác của Aspartame với các loại thuốc khác, vì vậy, trước khi sử dụng Aspartame, bạn nên thông báo với bác sĩ tất cả các thuốc bạn đang sử dụng hoặc ngược lại, nếu đang sử dụng Aspartame mà cần dùng thêm các thuốc khác, bạn cũng nên thông báo với bác sĩ.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Glycerin nhuận tràng thẩm thấu, giảm áp lực nhãn cầu

8 Thận trọng khi sử dụng Aspartame

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng, không nên dùng Aspartame quá liều lượng khuyến cáo và không dùng Aspartame hay sản phẩm chứa Aspartame khi đã có dấu hiệu hư hỏng, ẩm mốc hay đã hết hạn.

Những người có dị ứng hay phenylketon niệu không nên sử dụng Aspartame.

Không nên lạm dụng hay tiêu thụ quá nhiều Aspartame hay các loại đường nhân tạo nói chung bởi nguy cơ gây ung thư.

Bảo quản: Nguyên liệu Aspartame phải được bảo quản trong thùng kín, để nơi khô, mát.

Thận trọng khi xử lý: Tôn trọng những thận trọng thông thường thích hợp theo hoàn cảnh và khối lượng phải xử lý. Cần có biện pháp để giảm thiểu nguy cơ nổ do bụi. Nên có kính bảo vệ mắt khi xử lý Aspartame.

9 Các câu hỏi thường gặp về Aspartame 

9.1 Aspartame có tốt không?

Aspartame được dùng rộng rãi trong công thức thuốc uống, đồ uống và thực phẩm, việc dùng Aspartame có khả năng tạo chất chuyển hóa độc như methanol, acid aspartic, phenylalanin. Nếu tiêu thụ với lượng lớn có thể gây nguy hiểm với methanol.

Không chỉ có vậy, Cơ quan Nghiên cứu Ung thư Quốc tế (IARC), là nhánh ung thư của Tổ chức Y tế Thế giới (WHO), gần đây đã chỉ ra rằng aspartame có thể sẽ được tuyên bố là “chất có thể gây ung thư cho con người”.

Vậy nên, dựa vào các nghiên cứu hiện tại, Aspartame có nguy cơ gây độc, nguy cơ gây ung thư cho con người và nên hạn chế sử dụng loại đường nhân tạo này.

9.2 Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Aspartame không?

Phụ nữ có thai và cho con bú theo những khuyến cáo và nghiên cứu mới nhất, không nên sử dụng đường Aspartame.

Việc tiêu thụ Aspartame trong thai kỳ có thể làm tăng nguy cơ sinh non cũng như các bệnh dị ứng trên thai nhi. Nhiều nghiên cứu in vivo cũng đã chỉ ra một loạt các tác động gây quái thai liên quan đến việc tiêu thụ Aspartame trong thời kỳ mang thai vô cùng nghiêm trọng như: bệnh tim mạch, bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu và ung thư liên quan đến hormone ở trẻ sơ sinh....

9.3 Đường Aspartame giá bao nhiêu?

Bạn có thể tham khảo giá của các sản phẩm chứa đường Aspartame hoặc nhắn tin cho website: trungtamthuoc.com để được tư vấn thêm về giá cũng như cách dùng, tác dụng của các sản phẩm này. Ngoài ra, bạn cũng có thể đến trực tiếp địa chỉ của nhà thuốc tại: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân Trung, Thanh Xuân, Hà Nội để tham khảo và mua các sản phẩm chứa đường Aspartame.

10 Cập nhật thông tin về nghiên cứu mới của Aspartame 

Chất làm ngọt nhân tạo có thể khiến mọi người bị thừa cân:

Một nghiên cứu liên kết việc sử dụng chất làm ngọt nhân tạo trong thời gian dài với sự tích tụ chất béo, làm tăng nguy cơ béo phì bất kể chất lượng chế độ ăn uống hay lượng calo nạp vào.

Trong thời gian theo dõi trung bình 17,5 năm, mức tiêu thụ cao hơn tổng số chất làm ngọt nhân tạo, Aspartame, saccharin và soda ăn kiêng đã góp phần làm tăng lượng mỡ dự trữ ở bụng, giữa các cơ và dưới da.

Tổng số chất làm ngọt nhân tạo, Aspartame, saccharin và soda ăn kiêng cũng có liên quan đến chỉ số khối cơ thể, trọng lượng cơ thể, vòng eo cao hơn và sự gia tăng của chúng qua ba mốc thời gian (khởi đầu, năm thứ 7, năm thứ 20) trong khoảng thời gian 25 năm.

Theo các nhà điều tra, những phát hiện này mở rộng bằng chứng từ các nghiên cứu trước đây bằng cách chỉ ra mối liên hệ giữa các thành phần riêng lẻ của chất làm ngọt nhân tạo với các biện pháp nhân trắc học, sự thay đổi của chúng trong 25 năm và sự cố béo phì.

“Đây là một nghiên cứu đặc biệt kịp thời, đưa ra cảnh báo gần đây của Tổ chức Y tế Thế giới về những rủi ro sức khỏe tiềm ẩn của aspartame,” điều tra viên chính, Tiến sĩ Lyn Steffen của Trường Y Đại học Minnesota ở Minneapolis, Minnesota, Hoa Kỳ, cho biết.

Kết luận rút ra là “việc sử dụng thường xuyên, lâu dài chất làm ngọt nhân tạo toàn phần và riêng lẻ có liên quan đến khối lượng mô mỡ lớn hơn, thường được gọi là mỡ trong cơ thể,” tiến sĩ Brian Steffen của Đại học Y khoa Đại học Minnesota cho biết thêm. “Điều này đã được tìm thấy ngay cả sau khi tính đến các yếu tố khác, bao gồm lượng thức ăn của một người hoặc chất lượng của chế độ ăn uống của một người.”

Steffen nhấn mạnh: “Việc tìm kiếm các chất thay thế cho chất làm ngọt nhân tạo trong thực phẩm và đồ uống là rất quan trọng, đặc biệt là vì những chất làm ngọt được thêm vào này có thể gây ra những hậu quả tiêu cực cho sức khỏe.

Các nhà điều tra cũng nhấn mạnh sự cần thiết của nhiều nghiên cứu hơn để hiểu rõ hơn về mối liên quan giữa lượng chất làm ngọt nhân tạo và lượng mỡ trong cơ thể tăng lên, cũng như khám phá các quá trình sinh học liên quan đến mối quan hệ giữa thói quen ăn kiêng và sức khỏe trao đổi chất.

11 Các dạng bào chế phổ biến của Aspartame

Aspartame có dạng bào chế vô cùng đa dạng như dạng bột (sữa), dạng viên nén, viên nang (dược phẩm, thực phẩm chức năng), dạng siro, dạng dung dịch, hỗn dịch...

Hiện nay có rất nhiều sản phẩm chứa Aspartame như: PlasmaKare h Spray, Nước Súc Miệng, Họng T.M.T, GoStoma, Lotte Xylitol 58g, Thuốc U-Stone, Aspartam 35mg Pharmedic, Ediva Collagen, Vinaho (siro), Xịt họng VINAHO, Hydrotrim…

Hình ảnh các sản phẩm chứa Aspartame:

12 Tài liệu tham khảo

1. Tá dược và chất phụ gia dùng trong dược phẩm mỹ phẩm và thực phẩm (Xuất bản năm 2021). Aspartam trang 112 - 114, Tá dược và chất phụ gia dùng trong dược phẩm mỹ phẩm và thực phẩm. Truy cập ngày 19 tháng 08 năm 2023.
2. Tác giả: Chuyên gia Pubchem (Cập nhật: ngày 12 tháng 08 năm 2023). Aspartame, NCBI. Truy cập ngày 19 tháng 08 năm 2023.
3. Tác giả: Chuyên gia NIH  (Ngày đăng: ngày 12 tháng 01 năm 2023). Artificial Sweeteners and Cancer, NIH. Truy cập ngày 19 tháng 08 năm 2023.
4. Tác giả: Chuyên gia MIMS (Ngày đăng: ngày 11 tháng 08 năm 2023). Artificial sweeteners may be making people overweight, MIMS. Truy cập ngày 19 tháng 08 năm 2023.
5. Tác giả: Benedette Cuffari (Ngày đăng: Ngày 29 tháng 06 năm 2023). WHO to declare artificial sweetener Aspartame as possible carcinogen, News-medical. Truy cập ngày 19 tháng 08 năm 2023.