Articaine

1 Articaine là thuốc gì?

Articaine là một trong những thuốc gây tê cục bộ phổ biến nhất được sử dụng trong lĩnh vực nha khoa ở nhiều quốc gia châu Âu. 

Thuốc gây mê amid dùng trong nha khoa bao gồm một phần ưa mỡ, được kết nối với một phần ưa nước thông qua một chuỗi amid. Cấu trúc phân tử của articaine khác với các thuốc gây mê amid khác ở chỗ phần ưa mỡ bao gồm một vòng thiophene, trong khi các thuốc gây mê khác có một vòng benzen. Vòng thiophene này được cho là làm tăng độ hòa tan lipid. Ngoài ra, vòng thiophene còn chứa một nhóm ester bổ sung. Do đó nó dễ dàng bị phân hủy nhanh chóng bởi enzyme esterase.

2 Dược lực học

Thuốc gây tê cục bộ làm gián đoạn dẫn truyền thần kinh bằng cách ức chế sự xâm nhập của các ion natri qua các kênh hoặc ionophores trong màng tế bào thần kinh. Bình thường, các kênh này tồn tại ở trạng thái nghỉ, trong đó các Ion Natri không thể xâm nhập. Khi tế bào thần kinh bị kích thích, kênh chuyển sang trạng thái kích hoạt hoặc mở, trong đó các ion natri khuếch tán vào trong tế bào, gây ra quá trình khử cực. Sau sự thay đổi đột ngột về điện thế màng, kênh natri chuyển sang trạng thái không hoạt động, trong đó sự xâm nhập ion natri bị ngừng lại và các cơ chế vận chuyển chủ động đưa các ion natri trở lại bên ngoài tế bào. Sau quá trình tái cực, kênh trở lại trạng thái nghỉ bình thường. Việc hiểu các trạng thái của kênh natri giúp giải thích sự nhạy cảm ưu tiên của thuốc gây tê cục bộ đối với các loại sợi thần kinh khác nhau.

3 Dược động học

Articaine được hấp thu nhanh chóng sau khi tiêm dưới niêm mạc, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau 10-15 phút, bất kể có hay không sử dụng epinephrine (adrenaline).

Nồng độ trong huyết tương dao động từ 400 μg/L (khi có epinephrine) đến 580 μg/L (khi không có epinephrine), với thời gian bán thải khoảng 20 phút. 

Thuốc phân hủy nhanh chóng thành chất chuyển hóa không hoạt động là Articainic acid, giúp giảm độc tính toàn thân và cho phép tiêm lặp lại mà không gây hại cho người khỏe mạnh. 

Articaine có hiệu quả giảm đau cao và khả năng khuếch tán qua mô mềm và xương tốt hơn các thuốc gây tê cục bộ khác. 

Đặc biệt, nồng độ Articaine trong ổ răng sau khi nhổ răng cao gấp 100 lần so với trong tuần hoàn hệ thống. 

Tỷ lệ liên kết protein huyết tương của Articaine và Articainic acid là 70%.

4 Chỉ định

Articaine được chỉ định trong các trường hợp gây tê trực tiếp vào mô hoặc gây tê vùng trong nha khoa, bao gồm:

• Nhổ răng: cho các trường hợp nhổ răng đơn giản, nhổ nhiều răng, hoặc nhổ răng ngầm.
• Phẫu thuật hàm mặt: bao gồm các phẫu thuật như cắt chóp răng, cắt nang, ổ Xương Khô, phẫu thuật nướu, hoặc các phẫu thuật có can thiệp nhẹ vào xương.
• Chuẩn bị trước khi trám răng.

5 Chống chỉ định

Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với các loại thuốc tê trong nha khoa.

Vùng cần can thiệp thuốc tê đang bị nhiễm trùng.

Bệnh nhân có cơ địa dễ bị sốc phản vệ, nhịp tim nhanh, loạn nhịp nhanh, các vấn đề thần kinh, cao huyết áp, hen suyễn, hoặc co thắt phế quản do sulphit.

Cần thận trọng khi kết hợp với các thuốc co mạch khác vì có chứa epinephrin

6 Thận trọng

Khi sử dụng thuốc gây tê tại chỗ, cần chuẩn bị sẵn sàng các thuốc sau:

• Các thuốc chống sốc (như benzodiazepin hoặc barbiturat có thể tiêm)
• Myorelaxant
• Atropin và chất co mạch
• Các thiết bị cấp cứu (quan trọng nhất là máy thở oxy). 

An toàn và hiệu quả của thuốc tê phụ thuộc vào liều lượng chính xác, kỹ thuật gây tê đúng cách, và sự chuẩn bị đầy đủ để xử lý tình huống khẩn cấp.

Khi sử dụng Articaine, cần đặc biệt thận trọng với những bệnh nhân có tiền sử dị ứng thuốc hoặc nhạy cảm với các thuốc tê amid. 

Các khuyến cáo chung khi sử dụng thuốc tê là tránh tiêm vào vùng bị viêm hoặc nhiễm trùng. 

Việc tiêm thuốc phải thực hiện từ từ để đảm bảo không tiêm vào tĩnh mạch. 

Nên sử dụng một lượng thuốc tê tối thiểu để đạt hiệu quả và giảm nguy cơ tăng huyết áp hay các tác dụng phụ nghiêm trọng. 

Liều lượng và liều tối đa phải được điều chỉnh theo độ tuổi, thể trạng của bệnh nhân, và mức độ hấp thu thuốc tại vị trí tiêm. Những vùng có nhiều mạch máu sẽ hấp thu thuốc tê mạnh hơn so với các vùng khác. 

Cần tránh lạm dụng các thuốc gây mất ý thức (ví dụ như thuốc an thần, giảm đau, hay thuốc chống nôn), đặc biệt là đối với đối tượng trẻ em và người cao tuổi.

7 Thời kỳ mang thai

Chưa có đủ thông tin để xác minh về những phản ứng bất lợi của Articaine đối với sự phát triển của thai nhi trong suốt quá trình mang thai. Vì vậy, cần thận trọng và xem xét kỹ lưỡng trước khi sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai. 

8 Thời kỳ cho con bú

Không nên sử dụng Articaine cho phụ nữ đang cho con bú.

9 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc

Cần thận trọng khi sử dụng thuốc đối với người lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây ra các triệu chứng như căng thẳng, mất phương hướng, chóng mặt và hoa mắt.

10 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thông thường, các phản ứng phụ của nhóm thuốc này liên quan đến liều lượng và có thể xảy ra khi nồng độ thuốc trong máu cao, do các yếu tố sau:

• Tiêm vào tĩnh mạch thiếu thận trọng.
• Quá liều.
• Hấp thụ nhanh chóng tại vùng tiêm.
• Sức chịu đựng của bệnh nhân hoặc đặc điểm cơ địa.

Nồng độ thuốc cao trong máu có thể ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương và hệ tim mạch. Ban đầu, nồng độ cao có thể kích thích hệ thần kinh trung ương, gây ra các triệu chứng như:

• Lo âu
• Sợ hãi
• Căng thẳng 
• Mất phương hướng
• Chóng mặt, hoa mắt 
• Run
• Co giật
• Có thể dẫn đến tai biến.

Sau đó, có thể ức chế hệ thần kinh trung ương, gây:

• Lơ mơ
• Hôn mê và ngạt thở.
• Các triệu chứng khác như buồn nôn, mạch yếu, ù tai cũng có thể xảy ra.

Ức chế hệ tim mạch:

• Làm suy yếu cơ tim
• Gây nhịp tim chậm
• Huyết áp thấp
• Tắc nghẽn mạch máu
• Tim ngừng đập và ngạt thở.

Phản ứng dị ứng có thể xảy ra, với các triệu chứng như:

• Phù
• Mề đay và các triệu chứng khác.

Cảm giác tê kéo dài ở môi, lưỡi và các mô miệng đã được báo cáo khi sử dụng articaine hydroclorid, và việc phục hồi có thể diễn ra chậm, không hoàn toàn, thậm chí không hồi phục. Những tình huống này có thể xảy ra sau khi tiêm thuốc, đặc biệt trong trường hợp phong tỏa thần kinh xương hàm dưới liên quan đến dây thần kinh sinh ba và các nhánh của nó.

Người dùng cần thông báo cho bác sĩ bất kỳ phản ứng phụ nào gặp phải trong quá trình sử dụng thuốc.

11 Liều lượng và cách dùng

11.1 Liều dùng

Liều dùng của Articaine cần được điều chỉnh dựa trên loại thủ thuật, mức độ thực hiện, độ sâu gây mê, mức độ giãn cơ và tình trạng sức khỏe của bệnh nhân. Nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả. Đối với trẻ em, liều cần được xác định dựa trên độ tuổi, cân nặng, tình trạng sức khỏe và mức độ phẫu thuật.

Liều tối đa của Articaine cho người lớn là 7mg/kg trọng lượng cơ thể. Liều tối đa cho trẻ em (trên 4 tuổi) là 5mg/kg trọng lượng cơ thể.

11.2 Cách dùng

Tiêm thấm

Gây tê vùng 

12 Tương tác thuốc

Bệnh nhân sử dụng thuốc chống trầm cảm 3 vòng hoặc IMAO khi dùng thuốc Articaine (do chứa chất co mạch như epinephrin) cần hết sức thận trọng vì nó có thể dẫn đến tình trạng cao huyết áp kéo dài. 

12.1 Có thể gây rối loạn nhịp tim và làm tăng độ nhạy cảm của tim với thành phần epinephrin khi sử dụng đồng thời hoặc quá gần nhau với các chất như:

• Cloroform
• Halotan
• Cyclopropan
• Trichloroethylen 
• Các thuốc gây tê có liên quan 

13 Quá liều và xử trí

13.1 Triệu chứng

Các phản ứng độc hại của thuốc có thể không dự đoán được trước và phụ thuộc vào nhiều yếu tố như liều lượng, tỷ lệ hấp thụ và tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Hai dạng phản ứng chính là kích thích và/hoặc suy yếu trung tâm vỏ não và tủy sống, có thể là kết quả từ hệ thống hấp thu. Những triệu chứng do quá liều xảy ra chậm có thể bao gồm:

• Căng thẳng
• Chóng mặt 
• Hoa mắt
• Buồn nôn
• Co giật
• Giảm huyết áp
• Suy tim
• Ngừng thở

Tình trạng suy sụp (như ngừng thở, trụy tim mạch, và tim ngừng đập) là những triệu chứng xuất hiện nhanh chóng khi dùng thuốc quá liều. Vì triệu chứng tim ngừng đập xảy ra nhanh và ít biểu hiện, nên việc chuẩn bị cấp cứu là rất cần thiết.

13.2 Xử trí

Các phản ứng ngộ độc thuốc cần được điều trị theo triệu chứng, không có phương pháp điều trị đặc hiệu nào:

Đảm bảo đường hô hấp thông thoáng và duy trì máy thở oxy cho bệnh nhân (đối với tất cả các triệu chứng).

Nếu tuần hoàn máu giảm: cần hồi sức cấp cứu ngay lập tức bằng mặt nạ oxy và tiêm tĩnh mạch các thuốc tăng huyết áp để duy trì huyết áp. Cần xoa bóp tim hoặc thực hiện biện pháp hô hấp tim nếu cần.

Trong trường hợp co giật và biện pháp hỗ trợ hô hấp không hiệu quả, có thể tiêm thuốc như succinylcholine chloride (40mg tiêm tĩnh mạch) hoặc nhóm hợp chất hữu cơ dẫn xuất từ acid barbituric có tác dụng cực ngắn như thiopental (30 đến 50 mg/phút). Các hợp chất hữu cơ dẫn xuất từ barbituric acid có thể gây suy yếu tuần hoàn máu, vì vậy succinylcholine chloride là lựa chọn thích hợp hơn. Thuốc tiêm tĩnh mạch sẽ giúp giảm căng cơ, còn barbiturat chỉ nên sử dụng khi đã có kinh nghiệm và quen thuộc.

14 Articaine và Lidocain

Vào năm 2011, một phân tích tổng hợp đã so sánh hiệu quả của articaine 4% với Lidocaine 2%. Articaine cho thấy sự cải thiện đáng kể trong việc đạt được thành công trong gây tê thẩm thấu. Tuy nhiên, đối với gây tê khối dẫn truyền, không có sự khác biệt đáng kể giữa hai loại thuốc gây tê này. 

15 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả: Oertel R, Rahn R, Kirch W, Clinical pharmacokinetics of articaine, Pubmed. Truy cập ngày 28 tháng 12 năm 2024

2. Tác giả: Hopman AJG, Baart JA, Brand HS, (Ngày đăng: Ngày 03 tháng 10 năm 2017), Articaine and neurotoxicity - a review,  Pubmed. Truy cập ngày 28 tháng 12 năm 2024

3. Tác giả: Brandt RG, Anderson PF, McDonald NJ, Sohn W, Peters MC, The pulpal anesthetic efficacy of articaine versus lidocaine in dentistry: a meta-analysis, Pubmed. Truy cập ngày 28 tháng 12 năm 2024

4. Tác giả: Becker DE, Reed KL, Local anesthetics: review of pharmacological considerations, National Library of Medicine. Truy cập ngày 28 tháng 12 năm 2024