Anagrelide

Tên chung quốc tế: Anagrelide

Biệt dược thường gặp: Agrylin

Phân loại: Chất chống ung thư và điều hoà miễn dịch

Mã ATC: L01XX35

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang chứa hàm lượng 0.5mg, 1mg Anagrelide.

2 Dược lực học

Anagrelide là một loại thuốc được sử dụng để giảm tiểu cầu bằng cách ức chế các yếu tố cần thiết cho quá trình tổng hợp và trưởng thành của tiểu cầu. Cơ chế của thuốc trong tác dụng giảm tiểu cầu chưa được chứng minh rõ ràng, có thể là do Anagrelide ức chế quá trình trưởng thành và biệt hóa của megakaryocyte, một tế bào tiền thân của tiểu cầu, thông qua việc ức chế gián tiếp một số yếu tố phiên mã bao gồm GATA-1 và FOG-1. 

Ngoài ra Anagrelide có thể có tác dụng giãn mạch và tác động lên cơ tim nhờ khả năng ức chế phosphodiesterase-3 (PDE-3).

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Sinh khả dụng đường uống của Anagrelide khoảng 70%, và giá trị nồng độ cao nhất trong huyết tương là 1 giờ, không ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn.

3.2 Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến của thuốc và tỷ lệ liên kết với protein chưa có nghiên cứu cụ thể.

3.3 Chuyển hoá

Anagrelide được chuyển hóa chủ yếu bởi enzyme cytochrome P450 1A2 (CYP1A2), trong đó chất chuyển hoá chính là 3-hydroxy anagrelide có hoạt tính tương tự thuốc gốc.

3.4 Thải trừ

Anagrelide được đào thải chủ yếu qua nước tiểu ở dạng thuốc không còn hoạt tính, một lượng nhỏ qua phân. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 1,5-2,5 giờ.

4 Chỉ định

Anagrelide được chỉ định để giảm số lượng tiểu cầu trong điều trị bệnh tăng tiểu cầu thứ phát khi có khối u ác tính khi các biện pháp điều trị nguyên nhân không hiệu quả. Thuốc cũng được chỉ định giảm triệu chứng trong các bệnh rối loạn có tăng tiểu cầu như rối loạn sinh tuỷ, đa hồng cầu, xơ tuỷ nguyên phát…

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần của Anagrelide.

Suy gan nặng.

6 Liều dùng - Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Liều dùng khuyến cáo của Anagrelide trong điều trị tăng tiểu cầu là 0,5 mg x 2 lần/ngày (tức 1 mg/ngày) uống ít nhất sau mỗi 6 giờ.

Liều được tăng dần mỗi tuần đến khi đạt hiệu quả kiểm soát tiểu cầu, tối đa tăng không vượt quá 10mg/ngày hoặc 2,5 mg/liều. 

Thông thường lượng tiểu cầu sẽ giảm trong vòng 7-14 ngày, và liều tối đa đạt sau 4-12 tuần.

6.2 Cách dùng 

Thuốc dùng trực tiếp đường uống, nuốt trọn viên nén, bóc vỏ nang, pha loãng với nước để uống. Nên dùng cố định vào một thời điểm trong ngày để thuốc duy trì nồng độ ổn định trong máu.  

Nếu bạn quên liều thì uống lại càng sớm càng tốt nhưng nếu quên quá gần giờ uống thì nên bỏ qua liều và quay lại lịch trình thông thường vào ngày hôm sau mà không tăng liều bù.

7 Tác dụng không mong muốn

7.1 Thường gặp

Đau đầu, đánh trống ngực, tiêu chảy, suy nhược, phù nề, buồn nôn, đau bụng, chóng mặt, khó thở.

7.2 Ít gặp

Đầy hơi, nôn mửa, sốt, phù nề, phát ban, đau ngực, chán ăn, nhịp tim nhanh, viêm họng, khó chịu, ho, cảm giác dị cảm, đau lưng, ngứa, lẫn lộn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau nhức cơ, lo lắng, nhạy cảm ánh sáng, đau khớp, giảm thị lực, đau thắt ngực, loạn nhịp tim, suy tim, xuất huyết, tăng huyết áp, hạ huyết áp tư thế, ngất xỉu, huyết khối, giãn mạch, viêm phế quản, viêm mũi, viêm xoang, táo bón, khó tiêu, viêm dạ dày, thiếu máu, tăng men gan, chuột rút.

7.3 Hiếm gặp nhưng nghiêm trọng

Bệnh phổi kẽ, viêm phế nang dị ứng, viêm phổi bạch cầu ái toan tăng, độc tính với gan, viêm ống thận kẽ, nhịp nhanh trên thất, xoắn đỉnh, độc tính tim mạch, tăng huyết áp động mạch phổi, nguy cơ chảy máu, độc tính phổi, nhồi máu não.

8 Tương tác thuốc

8.1 Thuốc ức chế CYP1A2

Không sử dụng đồng thời chất ức chế CYP1A2 với Anagrelide do nguy cơ tăng nồng độ Anagrelide trong huyết tương, làm tăng các phản ứng có hại.

8.2 Thuốc cảm ứng CYP1A2

Không sử dụng đồng thời chất gây cảm ứng CYP3A mạnh và vừa phải với Anagrelide do gây giảm nồng độ Anagrelide trong huyết tương, giảm hiệu quả của thuốc.

8.3 Chất chống đông máu (warfarin, heparin)

Sử dụng đồng thời với nhau sẽ làm tăng nguy cơ chảy máu nghiêm trọng ở bệnh nhân.

8.4 Thuốc ức chế PDE-3 khác

Sử dụng đồng thời với thuốc Anagrelide có thể làm tăng tác dụng phụ trên tim.

9 Thận trọng

Cần xét nghiệm tiểu cầu thường xuyên để đảm bảo nồng độ tiểu cầu duy trì ở mức mục tiêu.

Theo dõi thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch do thuốc có thể làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất, nên theo dõi trước, trong và sau khi điều trị.

Báo cáo về bệnh viêm phổi kẽ đã có khi điều trị bằng thuốc.

Người cao tuổi, người suy gan, suy thận cần thận trọng trong sử dụng vì chuyển hoá và thải trừ của thuốc phụ thuộc chủ yếu vào gan và thận.

10 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Các nghiên cứu về thuốc trên phụ nữ mang thai chưa có báo cáo, nhưng dựa trên cơ chế và nghiên cứu động vật cho thấy thuốc có thể gây dị tật bẩm sinh, sẩy thai rất lớn nên không dùng khi mang thai. 

Chưa có báo cáo về sự có mặt của thuốc trong sữa mẹ, nhưng thuốc và các chất chuyển hoá của nó có phát hiện ở động vật nên khuyến cáo không nên cho con bú thời gian điều trị và kéo dài ít nhất 1 tuần sau liều cuối cùng.

11 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ tủ phòng dưới 30 độ C, tránh ánh sáng chiếu trực tiếp vào thuốc.

Để xa tầm tay của trẻ nhỏ.

12 Quá liều

Chưa có báo cáo, trong trường hợp quá liều nên ngừng thuốc và cấp cứu.

13 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Anagrelide. Drugbank. Truy cập ngày 04 tháng 12 năm 2024.

Chuyên gia Drugs.com. Anagrelide Dosage. Drugs.com. Truy cập ngày 04 tháng 12 năm 2024.

Chuyên gia Pubchem. Anagrelide. Pubchem.Truy cập ngày 04 tháng 12 năm 2024.