Aescin (Escin)

Tên chung: Aescin, Escin

Mã ATC: C05CX

Nhóm thuốc: Thuốc bảo vệ mao mạch.

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 20mg, 40mg.

Dung dịch uống  2%.

Kem bôi ngoài da  2%.

Bột PHA tiêm dạng Natri aescinat 5mg, 10mg.

2 Dược lực học

Cơ chế tác dụng: Thuốc làm giảm tính thấm của mao mạch đối với nước và protein. Thuốc được sử dụng trong điều trị các tình trạng viêm và phù nề, bao gồm sưng do bầm tím, gãy xương, chấn thương sọ não sau phẫu thuật, phù mô mềm sau chấn thương và viêm tắc tĩnh mạch cấp. Thuốc làm giảm hoạt tính của enzym lysosom bằng cách ổn định màng lysosom, từ đó hạn chế sự giải phóng enzym. Ngoài ra, thuốc còn giúp tăng trương lực tĩnh mạch thông qua kích thích giải phóng hormon vỏ thượng thận, tăng tổng hợp prostaglandin PGF2α tại thành mạch và giải phóng norepinephrin ở các đầu tận thần kinh, góp phần làm tăng trương lực cơ trơn thành mạch.

Suy tĩnh mạch: Các phân tích tổng hợp và đánh giá hệ thống kết luận rằng chiết xuất hạt dẻ ngựa (Aescin là thành phần hoạt tính chính được chiết xuất từ hạt dẻ ngựa (Aesculus hippocastanum)) dùng đường uống an toàn và hiệu quả trong điều trị ngắn hạn (tối đa 16 tuần) suy tĩnh mạch mạn tính mức độ nhẹ đến trung bình. Đau chân giảm đáng kể (P < 0,05) trong 6/7 thử nghiệm (N = 543) so với giả dược. Sáu thử nghiệm (n = 502) cho thấy phù nề được cải thiện so với giả dược, trong khi một nghiên cứu cho thấy hiệu quả tương đương với vớ nén.

Các tác động tuần hoàn khác: Chiết xuất hạt dẻ ngựa có hiệu quả trong việc giảm triệu chứng của bệnh trĩ, bầm tím và phù nề sau phẫu thuật trong các thử nghiệm lâm sàng hạn chế.

3 Dược động học

Hấp thu: Sinh khả dụng của escin cao (>90%) so với các chất tham chiếu, không phụ thuộc dạng bào chế (chiết xuất hoặc viên nén). Nhịp sinh học và thức ăn có thể ảnh hưởng đến Sinh khả dụng. Escin đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2 giờ. Dược động học không thay đổi khi dùng đa liều trong khoảng một tuần.

Phân bố: Escin có tỷ lệ gắn protein huyết tương cao >90%.

Chuyển hoá: Có thể được chuyển hóa bởi enzyme CYP1A2. Quá trình chuyển hóa còn chưa được nghiên cứu đầy đủ và rõ ràng

Thải trừ: Thải trừ qua phân và nước tiểu.

4 Chỉ định

Thuốc được chỉ định cho người lớn, không dùng cho trẻ dưới 18 để:

• Điều trị ngắn hạn chứng suy tĩnh mạch mạn tính, giãn tĩnh mạch chân hay trĩ, bị viêm tĩnh mạch ở chân từ nhẹ đến trung bình.
• Phòng ngừa và điều trị các trường hợp tụ máu, chống viêm, chống phù nề sau phẫu thuật hay chấn thương.

5 Chống chỉ định

Mẫn cảm với thuốc.

Bệnh nhân có nguy cơ huyết khối.

Bệnh phù nề do các bệnh về tim, thận.

Bệnh nhân bị suy thận.

Bệnh nhân sử dụng đồng thời các biện pháp tránh thai đường uống.

Bệnh nhân có nguy cơ huyết khối.

Phụ nữ trong ba tháng đầu của thai kỳ và phụ nữ đang cho con bú.

6 Thận trọng

Cần kiểm tra chức năng của thận thường xuyên trong suốt thời gian sử dụng Aescin. Không nên sử dụng cho bệnh nhân suy thận, đặc biệt là suy thận nặng.

Khi dùng đồng thời với Thuốc chống đông máu cần theo dõi thường xuyên các thông số đông máu để đánh giá khả năng đông máu.

Nếu xuất hiện các triệu chứng như viêm da, viêm tĩnh mạch huyết khối hoặc cứng dưới da, đau dữ dội, loét, sưng đột ngột một hoặc cả hai chân, suy tim hoặc suy thận thì cần ngừng thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ.

Có thể kết hợp với các biện pháp điều trị không xâm lấn theo chỉ định của bác sĩ như băng bó chi dưới, mang vớ nén hoặc chườm lạnh.

7 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Chưa có dữ liệu báo cáo về độ an toàn. Không sử dụng trong ba tháng đầu của thai kỳ và phụ nữ đang cho con bú.

8 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Ít gặp:

• Nhức đầu, chóng mặt
• Đau bụng, buồn nôn, nôn, khó tiêu

Hiếm gặp:

• Viêm da dị ứng (ngứa, phát ban, ban đỏ, chàm, phù thanh quản)

Rất hiếm gặp:

• Phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (trong một số trường hợp có biểu hiện xuất huyết)
• Nhịp tim nhanh, tăng huyết áp
• Băng huyết

9 Liều lượng - Cách dùng

9.1 Liều lượng

Chỉ dùng cho người lớn.

Dạng uống: 20 hoặc 40 mg, 3 lần mỗi ngày hoặc 50 hoặc 75 mg, 2 lần mỗi ngày.

Tiêm tĩnh mạch: 5 đến 10 mg/ngày.

Dạng bôi: Tuỳ vào tình trạng mỗi cá nhân.

9.2 Cách dùng

Aescin (Escin) có thể dùng bằng đường uống, đường tiêm truyền tĩnh mạch, đường bôi ngoài da.

10 Tương tác thuốc

Sử dụng Aescin sẽ làm tăng tác dụng của warfarin, cũng như gây cản trở hoạt động của các loại thuốc gắn kết mạnh với huyết tương.

Kết hợp Aescin với kháng sinh thuộc nhóm Aminoglycosid sẽ làm tăng tác hại của Aminoglycosid lên thận.

Rượu, thuốc lá hay thức ăn có thể gây ra một vài tương tác nhất định với Aescin. Cần tham khảo qua chế độ ăn uống khi dùng thuốc Aescin từ bác sĩ. Không nên uống rượu khi đang dùng Aescin.

Không dùng với các loại thuốc gây độc cho thận khác.

Một số kháng sinh như Cefalotin có thể làm giảm gắn kết protein của escin, dẫn đến tăng nồng độ dạng tự do trong huyết thanh.

11 Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Chưa được báo cáo. Một số triệu chứng có thể gặp như nôn mửa, buồn nôn, tiêu chảy,...

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Khi quá liều cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ, đồng thời theo dõi sát để xử trí kịp thời.

12 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả C R Sirtori (Đăng tháng 9 năm 2001). Aescin: pharmacology, pharmacokinetics and therapeutic profile. Pubmed. Truy cập ngày 21 tháng 06 năm 2023.

2. Chuyên gia Drugs. Horse Chestnut. Drugs.com. Truy cập ngày 27 tháng 3 năm 2026.

3. Fazliev S, Tursunov K, Razzokov J, Sharipov A (Ngày đăng: Ngày 7 tháng 2 năm 2023). Escin's Multifaceted Therapeutic Profile in Treatment and Post-Treatment of Various Cancers: A Comprehensive Review. Pubmed. Truy cập ngày 27 tháng 3 năm 2026.

4. Wang Y, Han X, Wan X, Niu F, Zhou C (Ngày đăng: Năm 2023). β-Escin: An Updated Review of Its Analysis, Pharmacology, Pharmacokinetics, and Toxicity. Pubmed. Truy cập ngày 27 tháng 3 năm 2026.