Acrivastin

1 Dược lý và cơ chế tác dụng

Acrivastine là một alkylamine tổng hợp có hoạt tính kháng histamin không gây tác dụng an thần. Acrivastine phong bế cạnh tranh thụ thể histamin H1 và hạn chế các phản ứng dị ứng và phản vệ điển hình, bao gồm co thắt phế quản, giãn mạch, tăng tính thấm mao mạch và co thắt cơ trơn đường tiêu hóa, gây ra bởi tác động của histamin trên cơ trơn phế quản và đường tiêu hóa, và trên mao mạch.

Trong một nghiên cứu đa trung tâm mù đôi, kiểm soát giả dược, thuốc kháng histamine acrivastine, được sử dụng trong thời gian dài để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa. Sau thời gian điều trị ban đầu 10 ngày, acrivastine 8 mg, 3 lần/ngày vượt trội hơn đáng kể so với giả dược trong việc kiểm soát các triệu chứng hắt hơi, ngứa mũi, chảy nước mũi, chảy nước mắt, ngứa mắt và ngứa họng. Lợi ích từ acrivastine cũng rõ ràng trong giai đoạn điều trị thứ hai (14 ngày) và thứ ba (28 ngày), mặc dù sự khác biệt không còn đạt được ý nghĩa thống kê.

2 Đặc tính dược động học

Hấp thu: Acrivastine được hấp thu nhanh dưới dạng viên nang, Sinh khả dụng tương tự như dạng dung dịch.

Phân bố: Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 50%.

Thải trừ: Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải trung bình là 1,9 giờ sau khi uống một liều duy nhất va ftăng lên 3,5 giờ ở trạng thái ổn định.

3 Chỉ định

Giảm các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng bao gồm hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa, chảy nước mắt và nghẹt mũi.

Dị ứng thực phẩm, côn trùng cắn.

Mề đay vô căn mạn tính.

4 Chống chỉ định

Mẫn cảm với acrivastine.

Bệnh nhân suy thận nặng.

5 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Mức độ an toàn và hiệu quả khi sử dụng cho phụ nữu có thai và bà mẹ cho con bú chưa được thiết lập do đó chỉ sử dụng acrivastine khi có chỉ định có bác sĩ.

6 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm mờ mắt, khô miệng và cổ họng, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, đau bụng, táo bón và nhức đầu. Mặc dù được coi là thuốc kháng histamine không gây buồn ngủ, acrivastine có thể gây buồn ngủ nhẹ, đặc biệt ở liều cao hơn. Thuốc kháng histamine có thể làm trầm trọng thêm tình trạng bí tiểu và tăng nhãn áp.

Rất thường gặp: Ngủ gà,..

Thường gặp: chóng mặt, khô miệng.

Chưa rõ tần suất: Phản ứng quá mẫn, phát ban.

7 Lưu ý và thận trọng

Thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng:

Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Bệnh nhân động kinh.

Bệnh nhân lớn tuổi.

Suy thận nặng.

Acrivastine có thể gây buồn ngủ do đó cần thận trọng khi sử dụng cho người cần làm các công việc cần sự tỉnh táo như lái xe hoặc vận hành máy.

8 Tương tác và tương kỵ

Không sử dụng acrivastine với nước ép Bưởi và rượu vì làm tăng nguy cơ xuất hiện tác dụng không mong muốn.

Không phối hợp với các thuốc ức chế sự chuyển hóa qua gan vì làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim tâm thất nghiêm trọng. Các thuốc này bao gồm Erythromycin và Ketoconazole.

9 Liều lượng và cách dùng

Liều dùng cho trẻ em trên 12 tuổi và người lớn dưới 65 tuổi như sau:

Liều dùng thông thường là 8mg acrivastine /lần x 1-3 lần/ngày tùy theo tình trạng lâm sàng của người bệnh.

Liều dùng tối đa là 3 lần/ngày.

10 Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng: Rối loạn tiêu hóa, buồn ngủ, nhức đầu là những phản ứng có thể xảy ra trong quá trình điều trị.

Xử trí: Chủ yếu điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Có thể gây nôn ở bệnh nhân nếu còn tỉnh táo. Rửa dạ dày có thể được chỉ định.

Nên có biện pháp theo dõi về hô hấp, đặc biệt ở trẻ nhỏ. Không có thông tin về sự hữu hiệu của phương pháp thẩm phân.

11 Một số biệt dược chứa hoạt chất acrivastine

Trên thị trường hiện nay, có một số biệt dược chứa thành phần Acrivastine được sử dụng để điều trị viêm mũi dị ứng như vasmetine 8mg, allergex 8mg,..

12 Tài liệu tham khảo

1. Acrivastine, PubChem. Truy cập ngày 19 tháng 6 năm 2023.
2. Tác giả G Bruno và cộng sự (Ngày đăng 1989). Prolonged treatment with acrivastine for seasonal allergic rhinitis, PubMed. Truy cập ngày 19 tháng 6 năm 2023.