Acid gadoteric

Tên chung quốc tế: Acid gadoteric

Biệt dược thường gặp: Dotarem

Loại thuốc: Thuốc cản quang chụp cộng hưởng từ  

Mã ATC: V08CA02

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm tĩnh mạch 0,5 mmol/ml. 

2 Acid gadoteric là thuốc gì?

Acid gadoteric, thường được sử dụng dưới dạng muối gadoterate meglumine.

Acid gadoteric là chất cản quang có tính chất từ ​​tính. Thuốc này được sử dụng kết hợp với chụp cộng hưởng từ (MRI) để cho phép nhìn thấy rõ hơn các mạch máu, cơ quan và các mô không phải xương khác trên MRI.

Được sử dụng để giúp chẩn đoán một số rối loạn ở não và cột sống (hệ thần kinh trung ương).

3 Dược lực học

Gadoterate là một phân tử thuận từ phát triển một mômen từ khi được đặt trong từ trường. Mômen từ làm tăng tốc độ giãn nở của các proton nước trong vùng lân cận, dẫn đến tăng cường độ tín hiệu (độ sáng) của các mô.

Trong chụp cộng hưởng từ (MRI), khả năng hiển thị mô bình thường và mô bệnh lý phụ thuộc một phần vào sự thay đổi cường độ tín hiệu tần số vô tuyến xảy ra với:

• Sự khác biệt về mật độ proton.
• Sự khác biệt thời gian hồi giãn dọc (T1).
• Sự khác biệt thời gian hồi giãn ngang (T2).

Khi được đặt trong từ trường, gadoterate rút ngắn thời gian giãn T1 và T2 trong các mô mục tiêu. Ở liều khuyến cáo, hiệu ứng được quan sát thấy với độ nhạy cao nhất trong các chuỗi có trọng số T1.

Gadoterate ảnh hưởng đến thời gian giãn proton và do đó ảnh hưởng đến tín hiệu MR. Độ tương phản thu được được đặc trưng bởi độ giãn của phân tử gadoterate. Các giá trị độ giãn của gadoterate tương tự nhau trên toàn bộ phổ cường độ từ trường được sử dụng trong MRI lâm sàng (0,2 - 1,5 T).

Sự gián đoạn hàng rào máu não hoặc mạch máu bất thường cho phép phân phối gadoterate trong các tổn thương như khối u, áp xe và nhồi máu.

4 Dược động học

4.1 Phân bố 

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của tổng lượng gadolinium ở những đối tượng khỏe mạnh lần lượt là 179 ± 26 và 211 ± 35 mL/kg ở đối tượng nữ và nam, tương đương với thể tích của nước ngoại bào. Gadoterate không liên kết với protein trong ống nghiệm. Mức độ phân chia tế bào máu của gadoterate không được biết đến

4.2 Chuyển hóa

Gadoterate không chuyển hóa được. 

4.3 Thải trừ

Sau khi sử dụng liều gadoterate 0,1 mmol/kg, gadolinium toàn phần chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu với tỷ lệ loại bỏ trong vòng 48 giờ ở nữ giới và nam giới lần lượt là 72,9 ± 17,0% và 85,4 ± 9,7% (trung bình ± độ lệch chuẩn). Các giá trị tương tự cũng đạt được sau khi sử dụng liều tích lũy 0,3 mmol/kg (0,1 + 0,2 mmol/kg, sau 20 phút), với tỷ lệ thu hồi trong nước tiểu trong vòng 48 giờ ở nữ giới và nam giới lần lượt là 85,5 ± 13,2% và 92,0 ± 12,0%.

Sau khi dùng tĩnh mạch liều 0,1 mmol/kg, gadoterate có thời gian bán thải trung bình khoảng 1,4 ± 0,2 giờ ở đối tượng nữ và 2,0 ± 0,7 giờ ở đối tượng nam.

5 Chỉ định

Được chỉ định sử dụng trong chụp cộng hưởng từ (MRI) ở não (nội sọ), cột sống và các mô liên quan ở bệnh nhân người lớn và trẻ em (bao gồm cả trẻ sơ sinh đủ tháng) để phát hiện các khu vực bị phá vỡ hàng rào máu não ​​và/hoặc mạch máu bất thường.

6 Chống chỉ định

Mẫn cảm với Acid gadoteric. 

7 Liều dùng- Cách dùng

7.1 Liều dùng

Đối với bệnh nhân người lớn và trẻ em (bao gồm cả trẻ sơ sinh đủ tháng), liều khuyến cáo là 0,2 mL/kg (0,1 mmol/kg).

Bảng dưới đây cung cấp thể tích liều điều chỉnh theo cân nặng.

7.2 Cách dùng

Được tiêm tĩnh mạch, bằng tay hoặc bằng máy tiêm điện, với tốc độ dòng chảy khoảng 2 ml/giây đối với người lớn và 1 - 2 ml/giây đối với bệnh nhân nhi. 

8 Tác dụng không mong muốn

8.1 Nghiêm trọng

Nóng rát, ngứa, sưng, bong tróc và da bị căng hoặc cứng.

Yếu cơ; cứng khớp ở cánh tay, bàn tay, chân hoặc bàn chân; khó khăn khi di chuyển

Đi tiểu ít hoặc không đi tiểu, đi tiểu đau hoặc khó khăn.

Khó thở.

8.2 Thường gặp

Đau đầu.

Buồn nôn. 

Phát ban.

Đau hoặc cảm giác lạnh xung quanh chỗ tiêm.

9 Tương tác 

Thuốc chẹn beta giao cảm (như Acebutolol, Metoprolol,...): Tăng nguy cơ gây ra các phản ứng dị ứng nghiêm trọng và làm hạ huyết áp.

Thuốc chẹn kênh Canxi (như Amlodipin, felodipin, nifedipin,...): Gia tăng nguy cơ làm giảm huyết áp.

10 Thận trọng

Trước khi sử dụng cần đánh giá tiền sử dị ứng với thuốc cản quang, hen phế quản, vì những người này có nguy cơ cao gặp phản ứng quá mẫn.

Giám sát bệnh nhân trong và sau khi dùng để phát hiện các dấu hiệu của phản ứng quá mẫn.

Acid gadoteric có thể gây nguy hiểm đến tính mạng ở những người mắc bệnh thận tiến triển hoặc đang chạy thận nhân tạo.

Gadoterate meglumine có thể tồn tại trong cơ thể nhiều tháng hoặc nhiều năm sau khi dùng thuốc. 

Trước khi dùng hãy thông báo cho bác sĩ nếu gặp: Vấn đề về thận, bất kỳ loại phản ứng nào với chất cản quang, bệnh tiểu đường, huyết áp cao, hen suyễn, chấn thương, phẫu thuật hoặc nhiễm trùng nặng, trên 60 tuổi. 

11 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Hiện chưa rõ liệu acid gadoteric có gây hại cho thai nhi hay không. Hãy thông báo cho bác sĩ nếu đang mang thai.

Việc cho con bú ngay sau khi sử dụng acid gadoteric có thể không an toàn. Hãy hỏi bác sĩ về các rủi ro có thể xảy ra

12 Quá liều

Vì acid gadoteric được kê đơn bởi chuyên gia y tế nên rất khó có thể xảy ra tình trạng quá liều. Acid gadoteric có thể được loại bỏ khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu.

13 Bảo quản 

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C.

14 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Gadoteric acid. Drugbank. Truy cập ngày 6 tháng 1 năm 2025.

Chuyên gia Drugs.com. Dotarem. Drugs.com. Truy cập ngày 6 tháng 1 năm 2025.