Heratafin 10mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Rupatadine fumarate tương đương Rupatadine 10 mg

Thành phần tá dược:

Cellulose vi tinh thể 101, povidon K30, lactose monohydrat 100, natri croscarmellose, silic keo khan, magnesi stearat.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Heratafin

2.1 Tác dụng

Heratafin chứa rupatadine – một thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai, có đặc tính đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi và kéo dài thời gian tác dụng. Thông qua việc ức chế tác động của histamin – một chất trung gian quan trọng trong phản ứng dị ứng – thuốc giúp làm giảm các biểu hiện liên quan đến phản ứng quá mẫn typ I.

Rupatadine còn có hoạt tính ức chế giải phóng các chất trung gian viêm từ tế bào mast và bạch cầu đơn nhân. Do đó, thuốc có vai trò kiểm soát các triệu chứng đặc trưng của bệnh lý dị ứng, đặc biệt là các biểu hiện ở niêm mạc mũi và da.

2.2 Chỉ định

Heratafin được sử dụng nhằm điều trị triệu chứng trong các trường hợp:

Viêm mũi dị ứng.

Mày đay.

Đối tượng áp dụng là người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Mexival 1mg/ml điều trị viêm mũi dị ứng

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Heratafin

3.1 Liều dùng

Người lớn và thanh thiếu niên (trên 12 tuổi):

Liều khuyến cáo là 10 mg x 1 lần/ngày.

Người cao tuổi:

Cần thận trọng khi sử dụng rupatadine cho bệnh nhân cao tuổi.

Trẻ em:

Không khuyến cáo sử dụng viên nén rupatadine cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Trẻ em từ 2 đến 11 tuổi nên sử dụng rupatadine 1 mg/ml dạng Dung dịch uống.

Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận:

Do chưa có kinh nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc suy thận, không khuyến cáo sử dụng viên nén rupatadine 10 mg cho các đối tượng này.

3.2 Cách dùng

Dùng theo đường uống. Thuốc có thể sử dụng cùng hoặc không cùng với thức ăn.^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với rupatadine hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Mexival 10mg điều trị viêm mũi dị ứng

5 Tác dụng phụ

Các phản ứng bất lợi được ghi nhận trong quá trình sử dụng rupatadine bao gồm:

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10):

Thần kinh: chóng mặt, đau đầu, buồn ngủ.

Tiêu hóa: Khô miệng.

Toàn thân và tại chỗ: Suy nhược, mệt mỏi.

Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100):

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: viêm họng hạt, viêm mũi.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cảm giác thèm ăn.

Thần kinh: Rối loạn chú ý.

Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Ho, khô họng, chảy máu cam, khô mũi, đau hầu họng.

Tiêu hóa: Đau bụng, đau bụng trên, tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, nôn, táo bón.

Da và mô dưới da: Phát ban.

Cơ xương khớp và mô liên kết: Đau khớp, đau lưng, đau cơ.

Toàn thân và tại chỗ: Khó chịu, sốt, khát nước, cáu gắt.

Xét nghiệm: Tăng alanine aminotransferase, tăng aspartat aminotransferase, tăng creatin phosphokinase máu, xét nghiệm chức năng gan bất thường, tăng cân.

6 Tương tác

Không nên dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh như Itraconazole, ketoconazole, Voriconazole, posaconazole, các thuốc ức chế protease HIV, Clarithromycin, nefazodone vì có thể làm tăng đáng kể nồng độ toàn thân của rupatadine.

Cần thận trọng khi phối hợp với các chất ức chế CYP3A4 trung bình như erythromycin, Fluconazole, Diltiazem.

Dùng đồng thời rupatadine 20 mg với Ketoconazole hoặc Erythromycin làm tăng nồng độ rupatadine trong cơ thể lần lượt khoảng 10 lần và 2–3 lần, tuy nhiên không ghi nhận ảnh hưởng có ý nghĩa trên khoảng QT hoặc gia tăng phản ứng có hại so với dùng riêng lẻ.

Uống cùng nước ép Bưởi làm tăng nồng độ toàn thân của rupatadine khoảng 3,5 lần; do đó không nên phối hợp.

Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc có khoảng điều trị hẹp được chuyển hóa qua CYP3A4 như Simvastatin, lovastatin, Ciclosporin, Tacrolimus, sirolimus, Everolimus, cisapride vì rupatadine có thể làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương.

Sau khi phối hợp rupatadine 10 mg với Midazolam 7,5 mg, nồng độ Cmax và AUC của midazolam tăng nhẹ, cho thấy rupatadine là chất ức chế CYP3A4 mức độ nhẹ.

Khi dùng cùng rượu, liều 10 mg không làm tăng đáng kể tác dụng bất lợi so với chỉ dùng rượu; tuy nhiên liều 20 mg làm tăng tác động suy giảm tâm thần vận động do rượu.

Tương tự các thuốc kháng histamin khác, không loại trừ khả năng tương tác với các thuốc ức chế thần kinh trung ương.

Hiện chưa rõ nguy cơ tương tác với các statin; do đó cần thận trọng khi phối hợp.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Không sử dụng thuốc cùng nước ép bưởi.

Tránh phối hợp với chất ức chế CYP3A4 mạnh và cần thận trọng với các chất ức chế CYP3A4 mức độ trung bình.

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có khoảng QT kéo dài, hạ Kali máu chưa điều chỉnh, loạn nhịp tim tiến triển như nhồi máu cơ tim, nhịp tim chậm có ý nghĩa lâm sàng.

Cần lưu ý khi dùng cho người cao tuổi từ 65 tuổi trở lên do khả năng nhạy cảm tăng lên ở một số trường hợp.

Sản phẩm có chứa lactose; bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase toàn phần hoặc hội chứng kém hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng.

Thuốc chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) trong mỗi viên, được xem như “không chứa natri”.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Dữ liệu sử dụng trên phụ nữ mang thai còn hạn chế; do đó nên tránh dùng trong thời kỳ mang thai như một biện pháp phòng ngừa.

Rupatadine được bài tiết vào sữa động vật; chưa rõ có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng/tạm ngừng điều trị cần cân nhắc giữa lợi ích cho trẻ và lợi ích điều trị cho mẹ.

Chưa có dữ liệu lâm sàng về khả năng sinh sản; nghiên cứu trên động vật cho thấy giảm khả năng sinh sản ở nồng độ cao hơn mức quan sát ở người với liều điều trị tối đa.

7.3 Xử trí khi quá liều

Chưa ghi nhận trường hợp quá liều. Trong nghiên cứu lâm sàng về tính an toàn, liều 100 mg/ngày trong 6 ngày được dung nạp tốt, phản ứng có hại thường gặp nhất là buồn ngủ. Nếu dùng quá liều cao ngoài ý muốn, cần điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ thích hợp.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc trong bao bì kín, để nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Heratafin hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Meyeratadin 10mg do Công ty Liên doanh Meyer-BPC sản xuất, chứa hoạt chất Rupatadine 10 mg, được sử dụng trong điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng như hắt hơi, chảy mũi, ngứa mũi và nghẹt mũi.

Sản phẩm Rupafin 1mg/ml do ITALFARMACO, S.A sản xuất là chế phẩm chứa Rupatadine dạng dung dịch uống, được chỉ định trong điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng và mày đay. Thuốc giúp kiểm soát các biểu hiện như hắt hơi, chảy mũi, ngứa mũi…

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin toàn thân khác.

Mã ATC: R06AX28.

Rupatadine là thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai, có tác dụng đối kháng chọn lọc và kéo dài trên thụ thể H1 ngoại vi. Một số chất chuyển hóa của rupatadine như Desloratadine và các dẫn xuất hydroxyl hóa vẫn duy trì hoạt tính kháng histamin, qua đó góp phần vào hiệu quả chung của thuốc.

Ở nồng độ cao trong các nghiên cứu in vitro, rupatadine ức chế quá trình thoát hạt của tế bào mast do kích thích miễn dịch và không miễn dịch, đồng thời làm giảm giải phóng các cytokin, đặc biệt là TNFα. Ý nghĩa lâm sàng của các dữ liệu thực nghiệm này vẫn cần được xác nhận thêm.

Trong các thử nghiệm lâm sàng trên tình nguyện viên và bệnh nhân viêm mũi dị ứng hoặc mày đay tự phát mạn tính, liều từ 2 mg đến 100 mg không ghi nhận ảnh hưởng đáng kể trên điện tâm đồ. Ở bệnh nhân mày đay tự phát mạn tính, sau 4 tuần điều trị, rupatadine giúp giảm ngứa trung bình 57,5% so với 44,9% ở nhóm giả dược và giảm số lượng nốt mày đay 54,3% so với 39,7% ở nhóm giả dược.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Rupatadine được hấp thu nhanh sau khi uống, với tmax khoảng 0,75 giờ. Sau liều đơn 10 mg, Cmax trung bình đạt 2,6 ng/mL; với liều 20 mg, Cmax trung bình là 4,6 ng/mL. Dược động học tuyến tính trong khoảng 10–20 mg khi dùng liều đơn và lặp lại. Sau khi dùng 10 mg/ngày trong 7 ngày, Cmax trung bình là 3,8 ng/mL. Nồng độ huyết tương giảm theo mô hình hai PHA với thời gian bán thải trung bình 5,9 giờ. Tỷ lệ liên kết protein huyết tương từ 98,5–99%. Không có dữ liệu về Sinh khả dụng tuyệt đối do chưa dùng đường tiêm tĩnh mạch ở người.

Thức ăn làm tăng AUC khoảng 23%, làm chậm tmax khoảng 1 giờ, nhưng không ảnh hưởng Cmax; các thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng.

9.2.2 Phân bố

Tỷ lệ liên kết protein huyết tương của rupatadine đạt từ 98,5–99%.

9.2.3 Chuyển hóa

Rupatadine được chuyển hóa đáng kể trước khi vào tuần hoàn hệ thống. Trong nghiên cứu với 14C-rupatadine 40 mg sau 7 ngày, 34,6% chất phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 60,9% trong phân. Lượng hoạt chất không chuyển hóa trong nước tiểu và phân là không đáng kể, cho thấy thuốc gần như được chuyển hóa hoàn toàn.

Các chất chuyển hóa có hoạt tính gồm desloratadine và các dẫn xuất hydroxyl hóa, chiếm lần lượt 27% và 48% tổng nồng độ toàn thân của các chất có hoạt tính. Chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4. Rupatadine không ức chế CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C19, UGT1A1, UGT2B7; không ức chế OATP1B1, OATP1B3, BCRP; ức chế nhẹ P-gp ở ruột; hoạt động như chất ức chế CYP3A4 nhẹ.

9.2.4 Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình là 5,9 giờ ở người trẻ và 8,7 giờ ở người cao tuổi; khác biệt này không có ý nghĩa lâm sàng và không cần điều chỉnh liều 10 mg ở người cao tuổi.

10 Thuốc Heratafin giá bao nhiêu?

Thuốc Heratafin hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Heratafin mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn bác sĩ kê Heratafin để mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 7 hình ảnh

Tài liệu tham khảo