Glumeca Plus 50/500mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Sitagliptin (dưới dạng sitagliptin phosphat): 50 mg

Metformin hydroclorid: 500 mg

Thành phần tá dược:

Povidone K30, sodium lauryl sulfate, microcrystalline cellulose – type 112, sodium stearyl fumarate, polyvinyl alcohol, polyethylene glycol 8000, titanium dioxide, talc, red iron oxide.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Glumeca Plus 50/500mg

2.1 Tác dụng

Glumeca Plus 50/500mg là thuốc điều trị đái tháo đường đường uống được phối hợp từ hai hoạt chất có cơ chế tác động bổ sung cho nhau trong việc kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2. Sự kết hợp giữa sitagliptin và metformin giúp cải thiện kiểm soát Glucose máu thông qua nhiều cơ chế khác nhau, từ đó hỗ trợ điều chỉnh cả đường huyết lúc đói và sau ăn.

2.2 Chỉ định

Glumeca Plus 50/500mg được sử dụng như liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và luyện tập thể lực nhằm cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 trong nhiều tình huống điều trị khác nhau.

Thuốc có thể được dùng như liệu pháp ban đầu ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 khi việc kiểm soát đường huyết không đạt được mục tiêu chỉ bằng chế độ ăn uống và vận động.

Glumeca Plus 50/500mg cũng được chỉ định cho những bệnh nhân đái tháo đường týp 2 chưa kiểm soát đường huyết đầy đủ khi sử dụng metformin đơn trị liệu ở liều tối đa dung nạp được hoặc ở những bệnh nhân đang dùng riêng lẻ sitagliptin và metformin và cần chuyển sang dạng phối hợp cố định.

Ngoài ra, thuốc còn được sử dụng trong điều trị phối hợp nhiều thuốc ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2. Glumeca Plus 50/500mg có thể được dùng kết hợp với sulfonylurea như một phần của phác đồ ba thuốc khi hai trong số các thuốc gồm metformin, sitagliptin hoặc sulfonylurea không đủ để kiểm soát đường huyết.

Thuốc cũng có thể được dùng trong phác đồ ba thuốc với các chất chủ vận PPARγ thuộc nhóm thiazolidinedion khi bệnh nhân chưa đạt được kiểm soát đường huyết thích hợp với hai trong ba thuốc gồm metformin, sitagliptin hoặc thuốc nhóm này.

Bên cạnh đó, Glumeca Plus 50/500mg có thể được sử dụng kết hợp với Insulin để hỗ trợ cải thiện kiểm soát glucose máu ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 khi các biện pháp điều trị trước đó chưa đạt hiệu quả mong muốn.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Glumeca Plus XR 50/1000 điều trị bệnh đái tháo đường type 2

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Glumeca Plus 50/500mg

3.1 Liều dùng

Liều dùng của Glumeca Plus 50/500mg cần được cá thể hóa cho từng bệnh nhân dựa trên phác đồ điều trị hiện tại, mức độ kiểm soát đường huyết cũng như khả năng dung nạp thuốc của người bệnh. Tổng liều sitagliptin tối đa khuyến cáo là 100 mg mỗi ngày.

Thuốc thường được dùng 2 lần mỗi ngày cùng bữa ăn, và việc tăng liều metformin nên được thực hiện từ từ nhằm hạn chế các tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa.

Điều trị ban đầu

Ở bệnh nhân chưa sử dụng metformin trước đó, liều khởi đầu thường là 50 mg sitagliptin / 500 mg metformin, ngày 2 lần.

Nếu bệnh nhân dung nạp tốt và kiểm soát đường huyết chưa đạt yêu cầu, liều metformin có thể được tăng dần sau mỗi 1–2 tuần điều trị, tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Tổng liều metformin không được vượt quá 2000 mg/ngày.

Bệnh nhân kiểm soát đường huyết chưa đạt khi dùng metformin đơn trị

Liều khởi đầu của Glumeca Plus 50/500mg nên cung cấp sitagliptin 50 mg, ngày 2 lần (tổng liều 100 mg/ngày) cùng với liều metformin mà bệnh nhân đang sử dụng.

Bệnh nhân kiểm soát đường huyết chưa đạt khi dùng sitagliptin đơn trị

Liều khởi đầu thường là 50 mg sitagliptin / 500 mg metformin hydroclorid, ngày 2 lần, sau đó có thể tăng lên 50 mg sitagliptin / 1000 mg metformin, ngày 2 lần nếu cần.

Không nên chuyển sang Glumeca Plus 50/500mg ở bệnh nhân đang dùng sitagliptin với liều đã điều chỉnh do suy thận.

Bệnh nhân đang dùng riêng sitagliptin và metformin

Có thể chuyển sang Glumeca Plus 50/500mg với liều tương đương với liều sitagliptin và metformin mà bệnh nhân đang sử dụng trước đó.

Bệnh nhân dùng phối hợp với sulfonylurea

Liều sitagliptin nên cung cấp 50 mg, ngày 2 lần. Có thể cần giảm liều sulfonylurea để hạn chế nguy cơ hạ đường huyết.

Bệnh nhân dùng phối hợp với insulin

Liều sitagliptin thường là 50 mg, ngày 2 lần, và có thể cần giảm liều insulin để giảm nguy cơ hạ đường huyết.

Bệnh nhân suy thận

Chống chỉ định nếu eGFR < 30 mL/phút/1,73 m².

Không khuyến cáo dùng khi eGFR từ 30 đến <45 mL/phút/1,73 m² vì cần liều sitagliptin thấp hơn.

Bệnh nhân suy gan

Không sử dụng Glumeca Plus 50/500mg ở bệnh nhân suy gan.

Người cao tuổi

Cần theo dõi chức năng thận thường xuyên do cả sitagliptin và metformin đều được đào thải chủ yếu qua thận.

Trẻ em

Không khuyến cáo sử dụng ở bệnh nhân dưới 18 tuổi vì chưa có dữ liệu đầy đủ về tính an toàn và hiệu quả.

3.2 Cách dùng

Glumeca Plus 50/500mg được dùng đường uống và nên uống cùng bữa ăn để giảm nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ trên Đường tiêu hóa liên quan đến metformin.

^[1]

4 Chống chỉ định

Glumeca Plus 50/500mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân suy thận nặng với eGFR < 30 mL/phút/1,73 m².
• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với sitagliptin phosphat, metformin hydroclorid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân bị toan chuyển hóa cấp hoặc mạn, bao gồm nhiễm toan ceton do đái tháo đường, có hoặc không kèm hôn mê.
• Các tình trạng cấp hoặc mạn tính có thể gây giảm oxy mô như suy tim, suy hô hấp, nhồi máu cơ tim hoặc sốc.
• Bệnh nhân suy gan.
• Bệnh nhân ngộ độc rượu cấp hoặc nghiện rượu mạn tính.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Ngoài ra, thuốc cần được ngừng tạm thời ở bệnh nhân chuẩn bị chụp X-quang có tiêm thuốc cản quang chứa iod do nguy cơ thay đổi chức năng thận cấp tính.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Opesita 100 hỗ trợ kiểm soát đường huyết

5 Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn được ghi nhận khi sử dụng sitagliptin và metformin bao gồm:

Rối loạn nhiễm trùng

Nhiễm nấm da.

Rối loạn chuyển hóa

Hạ đường huyết, đặc biệt khi dùng kết hợp với sulfonylurea hoặc insulin.

Rối loạn tiêu hóa

• Buồn nôn
• Nôn
• Tiêu chảy
• Đầy hơi
• Đau bụng
• Khó tiêu
• Táo bón

Rối loạn da

• Ngứa
• Phát ban
• Mày đay
• Phù mạch
• Bóng nước pemphigoid
• Các phản ứng tróc da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson

Rối loạn cơ xương

• Đau cơ
• Đau khớp
• Đau chi
• Đau lưng

Rối loạn thận

• Suy giảm chức năng thận
• Suy thận cấp trong một số trường hợp cần lọc máu

Ngoài ra, một số phản ứng nghiêm trọng đã được báo cáo gồm viêm tụy cấp, phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và nhiễm toan lactic liên quan đến metformin.

6 Tương tác

Dùng đồng thời sitagliptin và metformin không làm thay đổi đáng kể dược động học của hai thuốc này ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2.

Sitagliptin không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của metformin, Rosiglitazon, glyburid, Simvastatin, warfarin hoặc thuốc tránh thai đường uống.

Digoxin có thể tăng nhẹ nồng độ khi dùng cùng sitagliptin, vì vậy cần theo dõi thích hợp.

Cyclosporin có thể làm tăng nồng độ sitagliptin trong huyết tương, tuy nhiên thay đổi này không được xem là có ý nghĩa lâm sàng.

Furosemid có thể làm tăng nồng độ metformin trong huyết tương và giảm nồng độ furosemid khi dùng đồng thời.

Nifedipin có thể làm tăng hấp thu metformin và tăng nồng độ metformin trong huyết tương.

Các thuốc làm suy giảm chức năng thận hoặc ảnh hưởng cân bằng acid-base có thể làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic khi dùng cùng metformin.

Các thuốc có xu hướng gây tăng đường huyết như thuốc lợi tiểu, corticosteroid, hormon tuyến giáp, estrogen, thuốc tránh thai đường uống, thuốc chẹn kênh calci hoặc Isoniazid có thể làm giảm hiệu quả kiểm soát đường huyết và cần theo dõi chặt chẽ.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Không dùng thuốc cho bệnh nhân đái tháo đường týp 1 hoặc để điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Đã ghi nhận các trường hợp viêm tụy cấp, do đó cần ngừng thuốc nếu nghi ngờ viêm tụy.

Nguy cơ nhiễm toan lactic liên quan đến metformin tăng ở bệnh nhân suy thận, người cao tuổi hoặc khi dùng chung với một số thuốc nhất định.

Cần đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ trong quá trình điều trị.

Ngừng thuốc tạm thời trước hoặc tại thời điểm thực hiện các xét nghiệm chẩn đoán có sử dụng thuốc cản quang chứa Iod và chỉ dùng lại sau khi đánh giá lại chức năng thận.

Cần thận trọng ở bệnh nhân có nguy cơ thiếu Vitamin B12 do điều trị kéo dài với metformin.

Nguy cơ hạ đường huyết tăng khi dùng phối hợp với insulin hoặc sulfonylurea.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Không có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về việc sử dụng Glumeca Plus 50/500mg ở phụ nữ mang thai. Vì vậy, thuốc không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai.

Sitagliptin và metformin được ghi nhận bài tiết vào sữa động vật, tuy nhiên chưa rõ liệu sitagliptin có bài tiết vào sữa mẹ ở người hay không. Do đó không nên sử dụng thuốc ở phụ nữ đang cho con bú.

7.3 Xử trí khi quá liều

Trong trường hợp quá liều, cần áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ thông thường như loại bỏ thuốc chưa hấp thu khỏi đường tiêu hóa và theo dõi lâm sàng.

Sitagliptin có thể được loại bỏ một phần bằng thẩm phân máu. Metformin có thể được loại bỏ bằng thẩm tách với Độ thanh thải khoảng 170 mL/phút trong điều kiện huyết động học tốt.

7.4 Bảo quản

Để nơi thoáng mát khô ráo.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Glumeca Plus 50/500mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

SitaAPC 50 – do Công ty Cổ phần Dược phẩm Ampharco U.S.A sản xuất, chứa hoạt chất Sitagliptin – thuốc thuộc nhóm ức chế DPP-4 được sử dụng trong điều trị đái tháo đường týp 2.

EU-Siptin 25mg – do SAG Manufacturing, S.L.U sản xuất, trong thành phần có chứa sitagliptin – hoạt chất thuộc nhóm ức chế enzym DPP-4 dùng trong điều trị đái tháo đường týp 2. Thuốc được chỉ định nhằm hỗ trợ kiểm soát glucose máu ở người bệnh đái tháo đường týp 2, đặc biệt trong các trường hợp cần phối hợp cùng chế độ ăn uống, vận động hoặc kết hợp với các thuốc hạ đường huyết khác theo phác đồ điều trị.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Glumeca Plus 50/500mg là sự phối hợp giữa sitagliptin phosphat và metformin hydroclorid, hai thuốc có cơ chế hạ đường huyết khác nhau nhưng bổ sung cho nhau trong kiểm soát glucose máu ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2.

Sitagliptin là thuốc ức chế enzym dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Enzym này có vai trò phân hủy các hormon incretin trong cơ thể như GLP-1 (glucagon-like peptide-1) và GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide). Khi DPP-4 bị ức chế, nồng độ các hormon incretin hoạt động trong máu tăng lên. Các hormon này kích thích tế bào beta của tuyến tụy tăng tiết insulin phụ thuộc glucose, đồng thời ức chế sự tiết glucagon từ tế bào alpha của tuyến tụy. Nhờ đó, sản xuất glucose tại gan giảm và mức glucose trong máu được kiểm soát tốt hơn. Cơ chế phụ thuộc glucose của sitagliptin giúp hạn chế nguy cơ hạ đường huyết so với các thuốc kích thích tiết insulin trực tiếp.

Metformin hydroclorid là thuốc nhóm biguanid có tác dụng làm giảm glucose máu thông qua nhiều cơ chế khác nhau. Thuốc làm giảm sản xuất glucose tại gan, giảm hấp thu glucose ở ruột và tăng sử dụng glucose ở các mô ngoại vi thông qua cải thiện độ nhạy cảm với insulin. Không giống các thuốc nhóm sulfonylurea, metformin không kích thích tiết insulin trực tiếp và do đó ít gây hạ đường huyết khi dùng đơn độc.

Sự phối hợp của hai cơ chế này giúp cải thiện kiểm soát glucose máu cả lúc đói và sau ăn, đồng thời góp phần làm giảm nồng độ HbA1c ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sau khi dùng cùng bữa ăn giàu chất béo, dược động học của sitagliptin hầu như không thay đổi. Đối với metformin, thức ăn làm giảm AUC khoảng 6 %, giảm Cmax khoảng 28 % và kéo dài Tmax khoảng 1,5 giờ. Sitagliptin có Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 87 %, còn metformin có sinh khả dụng khoảng 50 – 80 % khi dùng lúc đói. Khi dùng metformin cùng thức ăn, Cmax giảm khoảng 40 %, AUC giảm khoảng 25 % và Tmax kéo dài khoảng 35 phút.

9.2.2 Phân bố

Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định của sitagliptin sau liều tĩnh mạch 100 mg khoảng 198 L, với tỷ lệ gắn protein huyết tương khoảng 38 %. Metformin có thể tích phân phối biểu kiến khoảng 854 ± 358 L, hầu như không gắn protein huyết tương và có xu hướng phân bố vào hồng cầu. Nồng độ ổn định đạt sau 24 – 48 giờ, thường < 1 mcg/mL, và nồng độ tối đa hiếm khi vượt 5 mcg/mL.

9.2.3 Chuyển hóa

Metformin không được chuyển hóa tại gan, không tạo chất chuyển hóa ở người và không bài tiết qua mật.

9.2.4 Thải trừ

Sau liều sitagliptin đánh dấu phóng xạ, 13 % thải qua phân và 87 % qua nước tiểu, thời gian bán thải khoảng 12,4 giờ, độ thanh thải thận khoảng 350 mL/phút. Metformin được đào thải chủ yếu qua thận bằng bài tiết ở ống thận, khoảng 80 % lượng hấp thu được thải trong 24 giờ, với thời gian bán thải huyết tương khoảng 6,2 giờ.

10 Thuốc Glumeca Plus 50/500mg giá bao nhiêu?

Thuốc Glumeca Plus 50/500mg hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Glumeca Plus 50/500mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn bác sĩ kê Glumeca Plus 50/500mg để mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 7 hình ảnh

Tài liệu tham khảo