Glucofine XR 750mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Metformin hydroclorid 750 mg.

Thành phần tá dược:

Povidon K90, Methocel, Magnesi stearat, Colloidal silicon dioxid A200.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Glucofine XR 750mg

2.1 Tác dụng

Glucofine XR 750mg là thuốc điều trị đái tháo đường đường uống có chứa hoạt chất metformin hydroclorid thuộc nhóm biguanid. Thuốc có tác dụng làm giảm nồng độ Glucose huyết tương thông qua nhiều cơ chế khác nhau, chủ yếu liên quan đến việc làm giảm sản xuất glucose tại gan, tăng khả năng sử dụng glucose ở mô ngoại biên và hạn chế hấp thu glucose tại ruột.

Không giống như nhiều thuốc hạ đường huyết khác, metformin không kích thích tế bào beta tuyến tụy tiết insulin, do đó không gây hạ đường huyết khi dùng đơn trị liệu. Nhờ cơ chế tác động này, thuốc giúp kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, đồng thời hỗ trợ cải thiện tình trạng rối loạn chuyển hóa liên quan đến bệnh.

2.2 Chỉ định

Glucofine XR 750mg được sử dụng trong các trường hợp sau:

Giảm nguy cơ hoặc làm chậm sự khởi phát của đái tháo đường týp 2 ở người lớn bị thừa cân có kèm giảm dung nạp glucose (IGT) và/hoặc giảm dung nạp glucose lúc đói (IFG) và/hoặc tăng HbA1C.

Áp dụng cho những bệnh nhân có nguy cơ cao tiến triển thành đái tháo đường týp 2 mặc dù đã thực hiện các biện pháp thay đổi lối sống tích cực trong khoảng thời gian từ 3 – 6 tháng.

Việc sử dụng thuốc cần dựa trên đánh giá tổng thể các yếu tố nguy cơ của bệnh nhân, kết hợp với các biện pháp kiểm soát đường huyết thích hợp và bằng chứng về nguy cơ tim mạch cao.

Điều trị đái tháo đường týp 2 ở người lớn, đặc biệt là bệnh nhân thừa cân, khi việc kiểm soát đường huyết bằng chế độ ăn kiêng và luyện tập đơn thuần không đạt hiệu quả đầy đủ.

Thuốc có thể được sử dụng đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống khác, hoặc phối hợp với Insulin để tăng hiệu quả kiểm soát đường huyết.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Glumeca Plus 50/500mg điều trị đai tháo đường

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Glucofine XR 750mg

3.1 Liều dùng

Thuốc phải được sử dụng theo đúng chỉ định và liều lượng do bác sĩ kê đơn.

Liều khởi đầu:

• Đối với bệnh nhân chưa từng sử dụng metformin: liều khởi đầu là 500 mg, dùng 1 lần mỗi ngày đường uống.
• Nếu bệnh nhân dung nạp tốt và không xuất hiện các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa, có thể tăng liều thêm 500 mg sau mỗi khoảng thời gian điều trị từ 1 – 2 tuần.
• Việc điều chỉnh liều phải dựa trên hiệu quả kiểm soát đường huyết và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân.
• Liều tối đa khuyến cáo không vượt quá 2000 mg/ngày.

Người lớn có chức năng thận bình thường (eGFR > 90 ml/phút):

Giảm nguy cơ hoặc làm chậm khởi phát đái tháo đường týp 2

• Chỉ sử dụng metformin khi các biện pháp thay đổi lối sống tích cực trong 3 – 6 tháng không đạt hiệu quả kiểm soát đường huyết đầy đủ.
• Theo dõi định kỳ mỗi 3 – 6 tháng các chỉ số đường huyết như OGTT, FPG hoặc HbA1c cùng với các yếu tố nguy cơ để quyết định tiếp tục, điều chỉnh hoặc ngừng điều trị.
• Cần đánh giá lại hiệu quả điều trị nếu bệnh nhân thay đổi chế độ ăn uống, luyện tập hoặc lối sống.
• Đơn trị liệu trong đái tháo đường týp 2 hoặc phối hợp với thuốc hạ đường huyết khác
• Nếu chuyển từ thuốc điều trị đái tháo đường đường uống khác: ngừng thuốc cũ và bắt đầu điều trị bằng Glucofine XR 750mg với liều khuyến cáo.
• Có thể sử dụng thuốc như liệu pháp duy trì cho những bệnh nhân đang điều trị bằng metformin dạng phóng thích kéo dài hoặc phóng thích tức thì.
• Liều Glucofine XR 750mg tương đương tổng liều metformin dùng hàng ngày trước đó, liều tối đa 1500 mg, dùng vào buổi tối.

Phối hợp với insulin

• Liệu pháp kết hợp metformin và insulin nhằm cải thiện kiểm soát đường huyết.
• Liều khởi đầu thông thường: 500 mg mỗi ngày, trong khi liều insulin được điều chỉnh dựa trên mức đường huyết của bệnh nhân.
• Khi bệnh nhân đang sử dụng metformin phối hợp insulin, liều Glucofine XR 750mg tương đương liều metformin dùng hàng ngày, tối đa 1500 mg, uống vào buổi tối.

Bệnh nhân suy thận

• Cần đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị và theo dõi định kỳ sau đó.
• Chống chỉ định sử dụng metformin ở bệnh nhân có eGFR < 30 ml/phút/1,73 m².
• Không khuyến cáo khởi đầu điều trị ở bệnh nhân có eGFR trong khoảng 30 – 45 ml/phút/1,73 m².
• Nếu bệnh nhân đang dùng metformin mà eGFR giảm dưới 45 ml/phút/1,73 m², cần đánh giá lợi ích – nguy cơ khi tiếp tục điều trị.
• Ngừng thuốc nếu eGFR giảm dưới 30 ml/phút/1,73 m².

Trường hợp chụp chiếu có sử dụng thuốc cản quang chứa iod

• Ngừng metformin trước hoặc tại thời điểm thực hiện chẩn đoán hình ảnh có dùng thuốc cản quang iod ở bệnh nhân có eGFR từ 30 – 60 ml/phút/1,73 m² hoặc có tiền sử bệnh gan, nghiện rượu, suy tim.
• Đánh giá lại chức năng thận sau 48 giờ và chỉ sử dụng lại thuốc khi chức năng thận ổn định.

Người cao tuổi

• Do nguy cơ suy giảm chức năng thận theo tuổi, cần điều chỉnh liều dựa trên chức năng thận và theo dõi định kỳ.
• Hiệu quả giảm nguy cơ đái tháo đường týp 2 ở bệnh nhân ≥ 75 tuổi chưa được thiết lập, do đó không nên sử dụng ở nhóm tuổi này.

Trẻ em

• Không có dữ liệu về hiệu quả và an toàn, do đó không nên sử dụng Glucofine XR 750mg cho trẻ em.

3.2 Cách dùng

Thuốc được dùng đường uống, nên uống trong bữa ăn tối.

Nếu quên một liều: uống ngay khi nhớ ra; nếu gần thời điểm dùng liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc như bình thường. Không dùng gấp đôi liều để bù liều đã quên.

Nếu uống quá nhiều viên: cần đến ngay cơ sở y tế hoặc khoa cấp cứu gần nhất để được xử trí kịp thời.^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với metformin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân bị nhiễm toan chuyển hóa cấp tính hoặc mạn tính, bao gồm nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Tiền hôn mê do đái tháo đường.

Suy thận nặng với eGFR < 30 ml/phút.

Các tình trạng cấp tính có khả năng làm thay đổi chức năng thận như mất nước, nhiễm khuẩn nặng hoặc sốc.

Các bệnh lý gây thiếu oxy mô như suy tim mất bù, suy hô hấp, nhồi máu cơ tim gần đây hoặc sốc.

Bệnh nhân suy gan, nhiễm độc rượu cấp tính hoặc nghiện rượu.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Glumeca Plus XR 50/1000 điều trị đai tháo đường

5 Tác dụng phụ

Các phản ứng bất lợi thường xuất hiện khi bắt đầu điều trị và đa số sẽ giảm dần theo thời gian.

Rối loạn tiêu hóa (rất thường gặp): buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng và chán ăn; các triệu chứng này thường xảy ra khi khởi đầu điều trị và tự cải thiện trong phần lớn trường hợp, việc tăng liều từ từ giúp cải thiện khả năng dung nạp.

Rối loạn hệ thần kinh (thường gặp): rối loạn vị giác.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng (rất hiếm gặp): nhiễm toan lactic; giảm hấp thu Vitamin B12 khi sử dụng metformin kéo dài, có thể gây giảm nồng độ vitamin B12 huyết thanh và nên cân nhắc nguyên nhân này nếu xuất hiện thiếu máu hồng cầu khổng lồ.

Rối loạn gan – mật (rất hiếm gặp): bất thường xét nghiệm chức năng gan hoặc viêm gan, thường hồi phục sau khi ngừng thuốc.

Rối loạn da và mô dưới da (rất hiếm gặp): phản ứng dị ứng da như ban đỏ, ngứa hoặc mày đay.

6 Tương tác

Rượu: ngộ độc rượu làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic, đặc biệt khi bệnh nhân nhịn ăn, suy dinh dưỡng hoặc suy gan.

Thuốc cản quang chứa iod: cần ngừng metformin trước hoặc tại thời điểm thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh và chỉ dùng lại sau ít nhất 48 giờ khi chức năng thận được đánh giá lại và ổn định.

Các thuốc ảnh hưởng đến chức năng thận như NSAID, thuốc ức chế chọn lọc COX-2, thuốc ức chế men chuyển angiotensin, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II và thuốc lợi tiểu (đặc biệt lợi tiểu quai) có thể làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic; cần theo dõi chức năng thận chặt chẽ khi phối hợp.

Các thuốc có hoạt tính tăng đường huyết nội tại như glucocorticoid hoặc thuốc giống thần kinh giao cảm có thể làm tăng glucose huyết; cần theo dõi đường huyết thường xuyên và điều chỉnh liều metformin khi cần.

Các thuốc ảnh hưởng đến chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT):

• Thuốc ức chế OCT1 (ví dụ: Verapamil) có thể làm giảm hiệu quả của metformin.
• Thuốc cảm ứng OCT1 (ví dụ: Rifampicin) có thể làm tăng hấp thu và hiệu quả của metformin.
• Thuốc ức chế OCT2 (ví dụ: cimetidin, Dolutegravir, ranolazin, Trimethoprim, Vandetanib, isavuconazol) có thể làm giảm thải trừ metformin qua thận và làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.
• Thuốc ức chế cả OCT1 và OCT2 (ví dụ: Crizotinib, Olaparib) có thể ảnh hưởng đến hiệu quả và thải trừ metformin.

Cần thận trọng khi sử dụng các thuốc này cùng metformin, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Nhiễm toan lactic là biến cố hiếm nhưng nghiêm trọng liên quan đến metformin, có thể biểu hiện bằng đau cơ, khó chịu, suy hô hấp, buồn ngủ hoặc đau bụng.

Nguy cơ nhiễm toan lactic tăng ở bệnh nhân suy thận, người cao tuổi, sử dụng đồng thời thuốc ảnh hưởng đến chức năng thận hoặc trong các tình trạng thiếu oxy mô.

Cần ngừng thuốc và đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế ngay nếu nghi ngờ nhiễm toan lactic; lọc máu có thể giúp loại bỏ metformin và lactat.

Cần theo dõi chức năng thận định kỳ ở tất cả bệnh nhân dùng metformin, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc có nguy cơ suy thận.

Tránh uống rượu khi đang điều trị vì rượu làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic.

Ở bệnh nhân suy tim ổn định, có thể sử dụng metformin nếu theo dõi định kỳ chức năng tim và thận; tuy nhiên chống chỉ định ở suy tim cấp mất ổn định.

Bệnh nhân nên duy trì chế độ ăn phù hợp với phân bố carbohydrat đều trong ngày và tiếp tục chế độ ăn hạn chế năng lượng nếu thừa cân.

Khi dùng phối hợp metformin với insulin hoặc thuốc hạ đường huyết khác, cần cảnh giác nguy cơ hạ đường huyết.

Khung trơ của viên thuốc có thể xuất hiện trong phân; đây là hiện tượng bình thường.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai:

Đái tháo đường không kiểm soát trong thai kỳ có thể làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh và tử vong chu sinh.

Dữ liệu sử dụng metformin ở phụ nữ mang thai còn hạn chế; các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác động có hại đáng kể.

Khi bệnh nhân có kế hoạch mang thai hoặc đang mang thai, khuyến cáo không sử dụng metformin để điều trị đái tháo đường; nên chuyển sang insulin nhằm kiểm soát đường huyết gần mức bình thường.

Thời kỳ cho con bú:

Metformin được bài tiết vào sữa mẹ.

Mặc dù chưa ghi nhận tác dụng bất lợi ở trẻ bú mẹ, dữ liệu hiện còn hạn chế nên không khuyến cáo cho con bú trong khi dùng metformin.

Cần cân nhắc giữa lợi ích của việc cho con bú và nguy cơ tiềm tàng đối với trẻ.

7.3 Xử trí khi quá liều

Metformin không gây hạ đường huyết khi dùng liều tới 85 g, nhưng có thể gây nhiễm toan lactic.

Nhiễm toan lactic là tình trạng cấp cứu cần điều trị tại bệnh viện.

Lọc máu là biện pháp hiệu quả nhất để loại bỏ lactat và metformin.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C và tránh ánh sáng.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Glucofine XR 750mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

TBFormet 1000 – do Công ty cổ phần Dược phẩm Pharbaco Thái Bình sản xuất, chứa hoạt chất metformin – thuốc hạ đường huyết thuộc nhóm biguanid, được chỉ định trong điều trị đái tháo đường typ 2 ở người lớn, đặc biệt ở bệnh nhân thừa cân khi chế độ ăn kiêng và luyện tập đơn thuần chưa kiểm soát được đường huyết.

Glumeben 500mg/2.5mg – do Công ty Cổ phần Dược Hậu Giang sản xuất là thuốc phối hợp giữa metformin và Glibenclamide (glyburide), được chỉ định trong điều trị đái tháo đường typ 2 ở người lớn khi việc kiểm soát đường huyết bằng chế độ ăn kiêng.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Metformin là thuốc chống đái tháo đường đường uống thuộc nhóm biguanid có tác dụng làm giảm tăng đường huyết bằng cách hạ nồng độ glucose trong huyết tương cả lúc đói và sau ăn. Thuốc không kích thích tiết insulin nên không gây hạ đường huyết khi sử dụng đơn trị liệu.

Cơ chế tác động của metformin liên quan đến ba cơ chế chính. Thứ nhất, thuốc làm giảm sản xuất glucose tại gan bằng cách ức chế quá trình tân tạo glucose và phân hủy glycogen. Thứ hai, metformin làm tăng độ nhạy cảm với insulin tại mô cơ, từ đó cải thiện khả năng hấp thu và sử dụng glucose ở mô ngoại biên. Thứ ba, thuốc làm chậm quá trình hấp thu glucose tại ruột, góp phần hạn chế tăng đường huyết sau ăn.

Ngoài ra, metformin còn kích thích tổng hợp glycogen nội bào thông qua tác động lên enzym glycogen synthase và làm tăng khả năng vận chuyển glucose qua màng tế bào nhờ tăng hoạt động của các chất vận chuyển glucose (GLUT).

Trong các nghiên cứu lâm sàng, metformin ngoài tác dụng kiểm soát đường huyết còn cho thấy khả năng ổn định cân nặng hoặc gây giảm cân nhẹ. Thuốc cũng có tác dụng cải thiện chuyển hóa lipid khi sử dụng ở liều điều trị, làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol và triglycerid.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sau khi uống viên nén phóng thích kéo dài, metformin được hấp thu chậm hơn so với dạng phóng thích tức thì. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khoảng 7 giờ, trong khi dạng phóng thích tức thì đạt Cmax sau khoảng 2,5 giờ.

Ở trạng thái ổn định, Cmax và Diện tích dưới đường cong (AUC) tăng không tuyến tính theo liều. Sau khi uống liều duy nhất 2000 mg metformin dạng phóng thích kéo dài, AUC tương đương với khi uống metformin phóng thích tức thì 1000 mg hai lần mỗi ngày.

Khi dùng thuốc lúc đói, AUC giảm khoảng 30%, trong khi Cmax và Tmax không bị ảnh hưởng đáng kể. Thành phần bữa ăn không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ hấp thu trung bình của dạng phóng thích kéo dài. Không ghi nhận sự tích lũy thuốc khi dùng lặp lại liều metformin phóng thích kéo dài đến 2000 mg.

9.2.2 Phân bố

Metformin liên kết rất ít với protein huyết tương và phân bố vào các tế bào hồng cầu. Nồng độ đỉnh trong máu thấp hơn trong huyết tương và đạt gần như cùng thời điểm. Các tế bào hồng cầu có thể đóng vai trò như một khoang phân bố thứ cấp của thuốc. Thể tích phân bố trung bình khoảng 63 – 276 lít.

9.2.3 Chuyển hóa

Metformin không bị chuyển hóa trong cơ thể và được thải trừ dưới dạng chưa chuyển hóa qua nước tiểu. Không phát hiện chất chuyển hóa nào của metformin ở người.

9.2.4 Thải trừ

Metformin được thải trừ chủ yếu qua thận với Độ thanh thải > 400 ml/phút, cho thấy thuốc được loại bỏ thông qua cả quá trình lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Thời gian bán thải biểu kiến sau khi uống khoảng 6,5 giờ.

Khi chức năng thận suy giảm, độ thanh thải của metformin giảm theo mức độ giảm thanh thải creatinin, làm kéo dài thời gian bán thải và dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.

10 Thuốc Glucofine XR 750mg giá bao nhiêu?

Thuốc Glucofine XR 750mg hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Glucofine XR 750mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn bác sĩ kê Glucofine XR 750mg để mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 12 hình ảnh

Tài liệu tham khảo