Fosaprepitant for injection 150mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

• Fosaprepitant dimeglumine: 245,3 mg (tương đương 150 mg fosaprepitant).

Thành phần tá dược: Lactose khan, di natri edetate khan, polysorbate 80, sodium hydroxide, hydrochloric acid, nước pha tiêm.

2 Tác dụng – Chỉ định của thuốc Fosaprepitant for injection 150mg

2.1 Tác dụng

Fosaprepitant là tiền chất của aprepitant, thuộc nhóm đối kháng chọn lọc thụ thể neurokinin 1 (NK1) của chất P. Thuốc mang lại hiệu quả chống nôn vượt trội thông qua cơ chế ức chế dẫn truyền tín hiệu nôn lên hệ thần kinh trung ương.

2.2 Chỉ định

Phòng ngừa nôn và buồn nôn liên quan đến hóa trị ung thư gây nôn trung bình và nặng ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên. Fosaprepitant 150 mg được sử dụng như một phần của liệu pháp điều trị kết hợp.

3 Liều dùng – Cách dùng thuốc Fosaprepitant for injection 150mg

3.1 Liều dùng

Người lớn

Liều khuyến cáo: 150 mg truyền tĩnh mạch trong 20 - 30 phút vào Ngày 1, bắt đầu trước hóa trị khoảng 30 phút. Phối hợp thuốc cùng corticosteroid và thuốc đối kháng 5-HT3.

Hóa trị gây nôn nặng (HEC):

• Ngày 1: Truyền tĩnh mạch 150 mg fosaprepitant, uống 12 mg dexamethasone (trước hóa trị 30 phút) cùng liều tiêu chuẩn của thuốc đối kháng 5-HT3.

• Ngày 2: Uống 8 mg dexamethasone vào buổi sáng.

• Ngày 3 và Ngày 4: Uống 8 mg dexamethasone hai lần mỗi ngày vào buổi sáng và buổi tối.

Hóa trị gây nôn trung bình (MEC):

• Ngày 1: Truyền tĩnh mạch 150 mg fosaprepitant, uống 12 mg dexamethasone (trước hóa trị 30 phút) cùng liều tiêu chuẩn của thuốc đối kháng 5-HT3.

Trẻ em (từ 6 tháng tuổi trở lên và cân nặng không ít hơn 6 kg)

Phác đồ hóa trị một ngày hoặc nhiều ngày:

• Trẻ từ 12 tuổi trở lên: Ngày 1 truyền tĩnh mạch 115 mg trong 30 phút. Ngày 2 và Ngày 3 truyền tĩnh mạch 80 mg hoặc uống viên nang aprepitant 80 mg.

• Trẻ từ 6 tháng đến dưới 12 tuổi (nặng >= 6 kg): Ngày 1 truyền tĩnh mạch 3 mg/kg (tối đa 115 mg) trong 60 phút. Ngày 2 và Ngày 3 truyền tĩnh mạch 2 mg/kg (tối đa 80 mg) hoặc uống hỗn dịch aprepitant 2 mg/kg (tối đa 80 mg).

• Dexamethasone phối hợp: Dùng 50% liều khuyến cáo vào các Ngày 1 đến 4 (uống 30 phút trước hóa trị vào Ngày 1).

Phác đồ thay thế cho hóa trị một ngày:

• Trẻ từ 12 tuổi trở lên: Truyền tĩnh mạch 150 mg trong 30 phút vào Ngày 1.

• Trẻ từ 2 đến dưới 12 tuổi: Truyền tĩnh mạch 4 mg/kg (tối đa 150 mg) trong 60 phút vào Ngày 1.

• Trẻ từ 6 tháng đến dưới 2 tuổi (nặng >= 6 kg): Truyền tĩnh mạch 5 mg/kg (tối đa 150 mg) trong 60 phút vào Ngày 1.

• Dexamethasone phối hợp: Dùng 50% liều khuyến cáo vào các Ngày 1 và 2.

Đối tượng đặc biệt

• Người cao tuổi (>= 65 tuổi): Không cần điều chỉnh liều.

• Giới tính: Không cần điều chỉnh liều theo giới tính.

• Suy thận: Không cần chỉnh liều cho người suy thận hoặc suy thận giai đoạn cuối đang chạy thận nhân tạo.

• Suy gan: Không cần chỉnh liều ở người suy gan nhẹ. Cần thận trọng ở người suy gan trung bình hoặc nặng do dữ liệu hạn chế hoặc chưa có dữ liệu.

• Trẻ em dưới 6 tháng tuổi: Tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.

3.2 Cách dùng

• Thuốc dùng đường truyền tĩnh mạch. Tuyệt đối không tiêm bắp, không tiêm dưới da, không tiêm bolus và không truyền dung dịch đậm đặc chưa pha loãng.

• Người lớn truyền tĩnh mạch liên tục trong 20 - 30 phút. Bệnh nhi từ 6 tháng tuổi trở lên nên truyền qua ống thông tĩnh mạch trung tâm (30 phút với trẻ từ 12 tuổi trở lên; 60 phút với trẻ dưới 12 tuổi). Kết thúc truyền trước khi bắt đầu hóa trị khoảng 30 phút.

Thao tác hoàn nguyên và pha loãng thuốc:

1. Bơm chậm 5 ml dung dịch Natri clorid pha tiêm 0,9% dọc theo thành lọ để tránh tạo bọt, lắc nhẹ lọ. Không lắc mạnh.

2. Chuẩn bị túi truyền chứa 145 ml dung dịch natri clorid 0,9%.

3. Rút toàn bộ dịch hoàn nguyên trong lọ bơm vào túi truyền 145 ml để tạo 150 ml dung dịch nồng độ 1 mg/ml. Đảo ngược túi nhẹ nhàng 2 - 3 lần.

4. Xác định thể tích truyền: Người lớn dùng trọn vẹn 150 ml. Trẻ từ 12 tuổi trở lên lấy thể tích (ml) bằng đúng số mg liều dùng. Trẻ từ 6 tháng đến 12 tuổi: thể tích (ml) = liều (mg/kg) x cân nặng (kg).

5. Nếu thể tích nhỏ hơn 150 ml, có thể rút sang bơm tiêm hoặc túi phù hợp. Kiểm tra cảm quan dung dịch không có tiểu phân lạ trước khi truyền. Không pha trộn với dung dịch chứa cation hóa trị hai như calci hoặc magnesi (Ringer lactat, dung dịch Hartman).^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với fosaprepitant, aprepitant, Polysorbate 80 hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Dùng đồng thời với các thuốc: pimozide, terfenadine, astemizole hoặc cisapride.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Tresondan 2mg/ml điều trị buồn nôn sau phẫn thuật

5 Tác dụng phụ

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Sốt giảm bạch cầu, thiếu máu (ít gặp).

Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn, phản vệ hoặc sốc phản vệ (chưa rõ tần suất).

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm thèm ăn (thường gặp), khát nhiều (hiếm gặp).

Rối loạn tâm thần: Lo lắng (ít gặp), mất phương hướng, tâm trạng hưng phấn (hiếm gặp).

Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu (thường gặp), chóng mặt, buồn ngủ (ít gặp), suy giảm nhận thức, thờ ơ, loạn vị giác (hiếm gặp).

Rối loạn mắt và tai: Viêm kết mạc (hiếm gặp), ù tai (hiếm gặp).

Rối loạn tim mạch: Đánh trống ngực, tăng huyết áp, bốc hỏa, đỏ bừng (ít gặp), nhịp tim chậm, rối loạn tim mạch (hiếm gặp).

Rối loạn hô hấp: Nấc (thường gặp), đau vòm họng, hắt hơi, ho, chảy dịch mũi sau, kích ứng họng (hiếm gặp).

Rối loạn tiêu hóa: Táo bón, khó tiêu (thường gặp), ợ hơi, buồn nôn, trào ngược dạ dày - thực quản, đau bụng, khô miệng, đầy hơi (ít gặp), thủng loét tá tràng, viêm miệng, chướng bụng, phân cứng, viêm đại tràng giảm bạch cầu trung tính (hiếm gặp).

Rối loạn da và mô dưới da: Ban đỏ, phát ban, mụn trứng cá (ít gặp), nhạy cảm ánh sáng, tăng tiết mồ hôi, ngứa, mày đay, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hiếm gặp hoặc chưa rõ).

Rối loạn cơ xương: Yếu cơ, co cứng cơ (hiếm gặp).

Rối loạn thận và tiết niệu: Khó tiểu (ít gặp), tiểu buốt gắt (hiếm gặp).

Rối loạn tại chỗ tiêm truyền và toàn thân: Mệt mỏi (thường gặp), suy nhược, khó chịu, ban đỏ, đau hoặc ngứa tại chỗ truyền (ít gặp), viêm tĩnh mạch huyết khối tại chỗ tiêm (ít gặp), chai cứng chỗ tiêm (hiếm gặp).

Thăm dò cận lâm sàng: Tăng ALT (thường gặp), tăng AST, tăng phosphatase kiềm (ít gặp), giảm natri máu, giảm bạch cầu trung tính, tiểu ra máu, đường niệu, sụt cân (hiếm gặp).

6 Tương tác

Pimozide, terfenadine, astemizole, cisapride: Chống chỉ định phối hợp do fosaprepitant ức chế CYP3A4 làm tăng nồng độ các thuốc này, đe dọa tính mạng.

Thuốc có phạm vi điều trị hẹp chuyển hóa qua CYP3A4 (cyclosporin, Tacrolimus, sirolimus, Everolimus, alfentanil, diergotamin, ergotamin, Fentanyl, quinidin): Làm tăng nồng độ các thuốc này, cần theo dõi thận trọng.

Irinotecan: Cần thận trọng khi dùng đồng thời do làm gia tăng nguy cơ độc tính.

Dexamethasone đường uống: Tăng nồng độ dexamethasone; cần giảm khoảng 50% liều dexamethasone đường uống khi dùng chung.

Midazolam và các benzodiazepine chuyển hóa qua CYP3A4 (alprazolam, triazolam): Làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu.

Warfarin: Gây cảm ứng nhẹ CYP2C9; bắt buộc theo dõi chỉ số đông máu INR trong 14 ngày sau khi dùng thuốc.

Thuốc tránh thai nội tiết: Làm giảm tác dụng ngừa thai trong thời gian dùng thuốc và kéo dài 28 ngày sau đó.

Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole, posaconazole, Clarithromycin, telithromycin, nefazodone, thuốc ức chế protease): Làm tăng nồng độ aprepitant trong huyết tương.

Thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (rifampicin, Phenytoin, carbamazepin, Phenobarbital, thảo dược St. John's Wort): Làm giảm mạnh nồng độ aprepitant, gây giảm hiệu quả điều trị; tránh phối hợp.

Diltiazem: Làm tăng nhẹ nồng độ cả hai thuốc và gây hạ huyết áp nhẹ nhưng không làm thay đổi nhịp tim.

Ifosfamide: Nguy cơ xuất hiện độc tính trên thần kinh khi dùng chung với tiền chất fosaprepitant.

Docetaxel, vinorelbine tiêm tĩnh mạch: Dự kiến không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng.

Etoposide, vinorelbine đường uống: Thận trọng do thuốc có thể chịu ảnh hưởng từ sự ức chế chuyển hóa CYP3A4.

Dung dịch chứa cation hóa trị hai (Ca2+, Mg2+ như Ringer lactat, dung dịch Hartman): Tương kỵ vật lý và hóa học, tuyệt đối không pha trộn.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Phản ứng quá mẫn ngay lập tức (đỏ bừng, ban đỏ, khó thở, phản vệ): Ngừng truyền thuốc ngay và điều trị hỗ trợ. Không truyền lại cho bệnh nhân từng bị quá mẫn.

Phản ứng tại chỗ tiêm truyền: Có thể gây viêm tĩnh mạch huyết khối hoặc hoại tử mô nếu bị thoát mạch, nhất là khi dùng chung thuốc hóa trị gây rộp da (nhóm anthracycline). Phải truyền tĩnh mạch chậm, không tiêm bolus hay tiêm bắp. Nếu có kích ứng, chuyển sang tĩnh mạch khác.

Bệnh nhân dùng warfarin mạn tính cần được theo dõi chỉ số INR chặt chẽ trong vòng 14 ngày.

Thuốc làm giảm tác dụng của biện pháp ngừa thai nội tiết. Cần dùng phương pháp tránh thai phi nội tiết bổ sung trong khi dùng thuốc và duy trì tiếp trong 2 tháng.

Thận trọng khi chỉ định cho bệnh nhân suy gan từ trung bình đến nặng.

Thuốc chứa dưới 1 mmol natri (23 mg) mỗi liều, có thể xem như không chứa natri.

Thuốc có thể gây chóng mặt, mệt mỏi; cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

• Phụ nữ có thai: Chưa có dữ liệu lâm sàng đầy đủ. Không sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai trừ khi thật sự cần thiết.

• Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Không khuyến cáo cho con bú trong suốt thời gian điều trị bằng fosaprepitant.

• Biện pháp tránh thai ở nam và nữ: Sử dụng biện pháp tránh thai phi nội tiết thay thế trong quá trình dùng thuốc và kéo dài 2 tháng sau liều cuối.

7.3 Xử trí khi quá liều

• Ngừng dùng fosaprepitant ngay lập tức, tiến hành theo dõi lâm sàng và điều trị hỗ trợ triệu chứng.

• Dùng thuốc gây nôn sẽ không mang lại hiệu quả do đặc tính chống nôn mạnh của hoạt chất.

• Lọc máu thẩm tách không loại bỏ được aprepitant ra khỏi cơ thể.

7.4 Bảo quản

• Lọ thuốc bột nguyên vẹn: Bảo quản trong ngăn mát tủ lạnh ở nhiệt độ 2 - 8 độ C. Hạn dùng 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

• Sau khi hoàn nguyên và pha loãng: Độ ổn định lý hóa của dung dịch thuốc duy trì trong vòng 24 giờ ở nhiệt độ 25 độ C.

• Giữ thuốc xa tầm tay của trẻ em. Không sử dụng thuốc đã hết hạn.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Fosaprepitant for injection 150mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm ONDAN ODT 8 mg của Công ty TNHH Sinh Dược phẩm Hera chứa thành phần Ondansetron được chỉ định để điều trị phòng ngừa tình trạng buồn nôn và nôn mửa liên quan đến các phác đồ hóa trị liệu ung thư mức độ gây nôn trung bình hoặc mạnh ở cả đối tượng người lớn .

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Fosaprepitant là một tiền chất tan trong nước của aprepitant. Khi được tiêm truyền vào tĩnh mạch, thuốc nhanh chóng chuyển đổi hoàn toàn thành chất có hoạt tính là aprepitant. Aprepitant là chất đối kháng chọn lọc có ái lực cao với các thụ thể neurokinin 1 (NK1) của chất P ở người. Tác dụng dược lý và hiệu quả chống nôn tổng thể của fosaprepitant được tạo ra chủ yếu thông qua hoạt tính của aprepitant, ngăn chặn phản xạ nôn tại hệ thần kinh trung ương. Thuốc có mã giải phẫu điều trị hóa học (ATC) là A04AD12, thuộc nhóm thuốc chống nôn và chống buồn nôn.

Trên lâm sàng, phác đồ phối hợp fosaprepitant 150 mg liều đơn cùng dexamethasone và thuốc đối kháng 5-HT3 đã chứng minh hiệu quả không thua kém so với phác đồ uống aprepitant 3 ngày ở bệnh nhân dùng hóa trị gây nôn cao chứa Cisplatin. Đồng thời, phác đồ này đạt tỷ lệ đáp ứng hoàn toàn vượt trội so với phác đồ đối chứng ở bệnh nhân điều trị hóa trị gây nôn trung bình, bảo vệ tốt người bệnh ở cả pha cấp tính (0 đến 24 giờ) và pha muộn (25 đến 120 giờ). Đánh giá chụp cắt lớp phát xạ positron (PET) cho thấy fosaprepitant chiếm giữ thụ thể NK1 tại não bộ đạt tỷ lệ trên hoặc bằng 100% ở thời điểm 24 giờ và duy trì trên hoặc bằng 97% sau 48 giờ.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Thuốc được sử dụng qua đường truyền tĩnh mạch trực tiếp nên đi thẳng vào tuần hoàn chung với Sinh khả dụng đạt 100%. Nồng độ fosaprepitant giảm nhanh chóng và xuống dưới ngưỡng định lượng trong vòng 30 phút sau khi kết thúc truyền dịch. Sau liều đơn truyền tĩnh mạch 150 mg trong 20 phút ở người lớn khỏe mạnh, Diện tích dưới đường cong AUC0-inf trung bình của aprepitant đạt 35,0 mcg.giờ/ml và nồng độ đỉnh Cmax trung bình đạt 4,01 mcg/ml.

9.2.2 Phân bố

Aprepitant gắn kết rất mạnh với protein huyết tương với tỷ lệ trung bình lên tới 97%. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định (Vdss) của aprepitant được ước tính là khoảng 82 lít ở người, cho thấy thuốc khuếch tán rộng rãi vào các mô và vượt qua được hàng rào máu não.

9.2.3 Chuyển hóa

Fosaprepitant được chuyển đổi nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành aprepitant trong vòng 30 phút sau truyền, diễn ra ở gan cũng như các mô ngoài gan bao gồm thận, phổi và hồi tràng. Khi chuyển đổi 245,3 mg fosaprepitant dimeglumine sẽ giải phóng ra 23,9 mg acid phosphoric và 95,3 mg meglumine. Sau đó, aprepitant tiếp tục trải qua quá trình chuyển hóa rộng rãi, chủ yếu bị oxy hóa ở vòng morpholin thông qua isoenzym CYP3A4, cùng sự đóng góp nhỏ của CYP1A2 và CYP2C19, tạo thành 12 chất chuyển hóa có hoạt tính yếu.

9.2.4 Thải trừ

Aprepitant không bài tiết dưới dạng còn hoạt tính qua nước tiểu. Các chất chuyển hóa được đào thải qua đường nước tiểu (khoảng 57%) và qua đường mật vào phân (khoảng 45%). Dược động học của aprepitant mang tính phi tuyến tính trong khoảng liều điều trị. Thời gian bán thải trung bình của aprepitant sau một liều truyền fosaprepitant 150 mg là khoảng 11 giờ và Độ thanh thải huyết tương trung bình đạt khoảng 73 ml/phút. Thẩm tách máu không thể loại bỏ được aprepitant.

10 Thuốc Fosaprepitant for injection 150mg giá bao nhiêu?

Thuốc Fosaprepitant for injection 150mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Fosaprepitant for injection 150mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Fosaprepitant for injection 150mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo