Fluco-Sb

1 Thành phần

Hoạt chất: Fluconazol

Tá dược: Natri clorid, acid hydroclorid, natri hydroxid, nước cất pha tiêm

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Fluco-Sb

Fluconazol là dẫn xuất triazol thuộc nhóm thuốc chống nấm dùng toàn thân, hoạt động chính bằng cách ức chế cytochrom P450 của nấm, làm giảm tổng hợp ergosterol – thành phần quan trọng cấu tạo màng tế bào nấm.

Chỉ định

Ở người lớn: Điều trị viêm màng não do Cryptococcus, sốt thung lũng (Coccidioidomycosis), nhiễm nấm Candida xâm lấn, nhiễm nấm Candida tại niêm mạc (miệng, thực quản, tiết niệu, niêm mạc da mạn tính), dự phòng tái phát viêm màng não do Cryptococcus, dự phòng nhiễm Candida ở bệnh nhân giảm bạch cầu kéo dài do bệnh máu ác tính hoặc ghép tế bào máu gốc.

Ở trẻ em: Điều trị và dự phòng nhiễm nấm Candida niêm mạc miệng, thực quản, nhiễm Candida xâm lấn, viêm màng não do Cryptococcus, dự phòng tái phát ở trẻ suy giảm miễn dịch hoặc nguy cơ cao.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Rosemazol 150mg điều trị nấm Candida ở miệng

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Fluco-Sb

3.1 Liều lượng và thời gian điều trị

Người lớn

Viêm màng não do Cryptococcus:

Liều dung nạp: 400 mg trong ngày đầu tiên.

Liều tiếp theo: 200–400 mg một lần mỗi ngày.

Thời gian điều trị: Thông thường tối thiểu 6–8 tuần. Với các trường hợp nhiễm nấm nguy hiểm đến tính mạng, liều hàng ngày có thể tăng lên đến 800 mg.

Dự phòng tái phát viêm màng não do Cryptococcus ở bệnh nhân có nguy cơ tái phát cao:

Liều: 200 mg một lần mỗi ngày.

Thời gian điều trị: Không giới hạn với liều hàng ngày 200 mg.

Sốt thung lũng (Coccidioidomycosis):

Liều: 200–400 mg một lần mỗi ngày.

Thời gian điều trị: 11–24 tháng hoặc lâu hơn phụ thuộc vào bệnh nhân.

800 mg mỗi ngày có thể được xem xét cho một vài trường hợp nhiễm nấm và đặc biệt cho viêm màng não.

Nhiễm nấm Candida xâm lấn:

Liều dung nạp: 800 mg một lần trong ngày đầu tiên.

Liều tiếp theo: 400 mg một lần mỗi ngày.

Thời gian điều trị: Nhiễm nấm huyết – 2 tuần sau khi mẫu máu nuôi cấy và các dấu hiệu, triệu chứng liên quan đến nhiễm nấm huyết âm tính.

Nhiễm nấm Candida niêm mạc miệng:

Liều dung nạp: 200–400 mg một lần trong ngày đầu tiên.

Liều tiếp theo: 100–200 mg một lần mỗi ngày.

Thời gian điều trị: 7–21 ngày (cho đến khi nhiễm nấm vùng miệng thuyên giảm).

Nhiễm nấm Candida niêm mạc thực quản:

Liều dung nạp: 200–400 mg một lần trong ngày đầu tiên.

Liều tiếp theo: 100–200 mg một lần mỗi ngày.

Thời gian điều trị: 14–30 ngày (cho đến khi nhiễm nấm vùng thực quản thuyên giảm).

Nhiễm nấm Candida niệu:

Liều: 200–400 mg một lần mỗi ngày.

Thời gian điều trị: 7–21 ngày.

Candida teo miệng mạn tính (bao gồm đau răng miệng):

Liều: 50–100 mg một lần mỗi ngày.

Thời gian điều trị: Lên tới 28 ngày.

Candida niêm mạc mạn tính:

Liều: 100–200 mg một lần mỗi ngày hoặc 200 mg/lần, 3 lần/tuần.

Thời gian điều trị: Khoảng thời gian điều trị là giới hạn với những bệnh nhân có ức chế miễn dịch mạn tính.

Phòng ngừa Candida tái phát ở bệnh nhân HIV có nguy cơ tái phát cao:

Liều: 100–200 mg một lần mỗi ngày hoặc 200 mg/lần, 3 lần/tuần.

Thời gian điều trị: Khoảng thời gian điều trị là giới hạn với những bệnh nhân có ức chế miễn dịch mạn tính.

Dự phòng nhiễm Candida ở bệnh nhân giảm bạch cầu kéo dài (bệnh nhân mắc bệnh máu ác tính đã được hóa trị hoặc bệnh nhân ghép tế bào máu gốc):

Liều: 200–400 mg một lần mỗi ngày.

Điều trị nên bắt đầu một vài ngày trước khi sử dụng tác nhân gây giảm bạch cầu và tiếp tục trong 7 ngày sau khi số lượng bạch cầu trung tính tăng lên trên 1000 tế bào/mm³.

Điều chỉnh liều ở các đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi:

Liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên chức năng thận.

Suy thận (áp dụng cho cả trẻ em và người lớn):

Không cần điều chỉnh liều đơn.

Sau liều khởi đầu, liều hàng ngày nên căn cứ vào độ thanh thải creatinin:

Độ thanh thải creatinin >50 ml/phút: 100% liều khuyến cáo.

Độ thanh thải creatinin <50 ml/phút (không thẩm tách máu): 50% liều khuyến cáo.

Bệnh nhân thẩm tách máu thường xuyên: 100% liều khuyến cáo sau mỗi lần thẩm tách máu; các ngày không thẩm tách giảm liều theo độ thanh thải creatinin.

Suy gan:

Dữ liệu còn hạn chế, nên thận trọng khi sử dụng.

Trẻ em (0–17 tuổi)

Lưu ý chung:

Không vượt quá liều tối đa 400 mg mỗi ngày ở trẻ em.

Thời gian điều trị dựa trên đáp ứng lâm sàng và sinh lý bệnh.

Dùng một liều duy nhất mỗi ngày.

Với trẻ em suy thận, điều chỉnh liều như người lớn.

Nhiễm Candida niêm mạc:

Liều khởi đầu: 6 mg/kg.

Liều tiếp theo: 3 mg/kg/ngày.

Liều khởi đầu dùng ngày đầu tiên để đạt nồng độ ổn định nhanh.

Nhiễm Candida xâm lấn / Viêm màng não do Cryptococcus:

Liều: 6–12 mg/kg/ngày.

Phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh.

Dự phòng tái phát viêm màng não do Cryptococcus ở trẻ nguy cơ cao:

Liều: 6 mg/kg/ngày.

Phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh.

Dự phòng nhiễm Candida ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch:

Liều: 3–12 mg/kg/ngày.

Phụ thuộc vào mức độ và thời gian giảm bạch cầu (xem liều lượng trên người lớn).

Thanh thiếu niên (12–17 tuổi):

Cân nhắc liều theo cân nặng, phát triển tuổi dậy thì.

Một liều 100, 200 và 400 mg ở người lớn tương ứng với liều 3, 6 và 12 mg/kg ở trẻ nhỏ.

Trẻ sơ sinh đủ tháng (0–27 ngày tuổi)

Lưu ý:

Trẻ sơ sinh thải trừ fluconazol chậm, rất ít dữ liệu để xác định liều.

0–14 ngày tuổi:

Liều tương tự trẻ nhỏ (tối đa 12 mg/kg/lần).

Dùng mỗi 72 giờ.

15–27 ngày tuổi:

Liều tương tự trẻ nhỏ (tối đa 12 mg/kg/lần).

Dùng mỗi 48 giờ.

3.2 Cách dùng

Dùng truyền tĩnh mạch.

Tốc độ truyền không quá 10 ml/phút.

Cần kiểm soát natri và lượng dịch ở bệnh nhân hạn chế natri hoặc chất lỏng.^[1]

4 Chống chỉ định

Dị ứng với các thuốc nhóm azol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Không dùng đồng thời với terfenadin nếu fluconazol ≥400 mg/ngày.

Không phối hợp với các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4 có nguy cơ kéo dài QT như cisaprid, astemizol, pimozid, quinidin và erythromycin.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm thuốc Fucothepharm 150mg điều trị nấm ở miệng, hầu họng

5 Tác dụng phụ

Rất phổ biến (>1/10):

Đau đầu, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, tăng men gan, phát ban.

Phổ biến (≥1/100, <1/10):

Thiếu máu, ăn kém, buồn ngủ, mất ngủ, chóng mặt, táo bón, khó tiêu, đầy hơi, khô miệng, tăng cholesterol/triglycerid máu, giảm Kali máu, sốt, mệt mỏi, suy nhược, phát ban, ngứa, nổi mề đay, tăng tiết mồ hôi, viêm da, đau cơ, đau lưng, viêm gan, vàng da, ứ mật.

Không phổ biến – Hiếm – Rất hiếm:

Giảm bạch cầu, tiểu cầu, sốc phản vệ, co giật, run, thay đổi vị giác, kéo dài QT, xoắn đỉnh, hoại tử thượng bì nhiễm độc, hội chứng Steven-Johnson, ngoại ban mụn mủ toàn thân, phù mạch, phù mặt, hói tóc, tổn thương tế bào gan, hoại tử tế bào gan, tổn thương thần kinh.

Trẻ em:

 Tỷ lệ tác dụng phụ và kiểu tác dụng phụ tương tự như ở người lớn.

6 Tương tác

Không dùng cùng:

Terfenadin liều ≥400 mg/ngày, cisaprid, astemizol, pimozid, quinidin, Erythromycin (do nguy cơ kéo dài QT, xoắn đỉnh, rối loạn nhịp tim).

Thận trọng hoặc theo dõi khi phối hợp:

Halofantrin, Amiodaron (nguy cơ kéo dài QT); Rifampicin (giảm AUC và T½ fluconazol, có thể tăng liều fluconazol); hydrochlorothiazid (tăng nồng độ fluconazol, không cần hiệu chỉnh liều); Celecoxib (có thể tăng AUC celecoxib, cân nhắc giảm liều); cyclophosphamid (tăng bilirubin, creatinin máu); amphotericin B (có thể đối kháng hoặc tăng tác dụng kháng nấm); alfentanil, Fentanyl (có thể tăng nguy cơ suy hô hấp); Amitriptylin, nortriptylin (tăng tác dụng, có thể cần điều chỉnh liều); Thuốc chống đông máu (tăng thời gian prothrombin); carbamazepin (tăng nồng độ, có thể cần hiệu chỉnh liều); thuốc chẹn kênh calci (tăng nguy cơ tác dụng phụ); prednison (nguy cơ suy vỏ thượng thận khi ngừng fluconazol); methadon, Losartan, rifabutin, saquinavir, theophyllin, alkaloid Dừa Cạn, Vitamin A, HMG-CoA reductase inhibitors (nguy cơ tăng độc tính hoặc cần hiệu chỉnh liều); NSAIDs, Phenytoin (nguy cơ tăng độc tính, cần theo dõi).

Cơ chế: Chủ yếu do fluconazol ức chế CYP2C9, CYP3A4, CYP2C19, kéo dài thời gian bán thải, tăng nồng độ huyết thanh của các thuốc chuyển hóa qua các enzyme này.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng 

Không sử dụng điều trị nấm da đầu do hiệu quả thấp.

Bằng chứng về hiệu quả với Cryptococcus ngoài màng não (phổi, da), paracoccidioides, sporotrichum, histoplasma còn hạn chế, không nên chỉ định.

Suy thận hoặc rối loạn chức năng gan: cần thận trọng, theo dõi sát chức năng.

Fluconazol có thể gây độc gan nặng, nguy hiểm đến tính mạng, đặc biệt ở bệnh nhân bệnh nền nặng; cần ngừng ngay nếu xuất hiện dấu hiệu tổn thương gan.

Có thể kéo dài khoảng QT, cần chú ý ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ, phối hợp thuốc kéo dài QT.

Hiếm gặp phản ứng ngoài da nặng (Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì), nhất là bệnh nhân AIDS; ngưng điều trị nếu xuất hiện tổn thương ngoài da nghiêm trọng.

Cần kiểm soát lượng natri đưa vào ở bệnh nhân có chỉ định hạn chế natri hoặc dịch.

Cẩn trọng khi phối hợp với thuốc chuyển hóa qua CYP2C9, CYP3A4, CYP2C19 do nguy cơ tăng độc tính.

Bệnh nhân dùng thuốc lâu dài cần theo dõi chức năng gan, thận, men gan, kiểm soát nguy cơ tác dụng phụ trên máu và tim mạch.

Chóng mặt hoặc co giật có thể xảy ra, không nên lái xe hoặc vận hành máy nếu gặp các triệu chứng này.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Không khuyến cáo dùng fluconazol liều cao hoặc kéo dài trong thai kỳ trừ trường hợp nhiễm nấm nặng đe dọa tính mạng.

Nguy cơ bất thường bẩm sinh khi dùng liều cao kéo dài.

Có thể cho con bú nếu dùng liều duy nhất ≤200 mg; không nên cho con bú nếu dùng nhiều liều hoặc liều cao.

Chưa ghi nhận ảnh hưởng đến sinh sản ở động vật.

7.3 Xử trí khi quá liều

Biểu hiện: Ảo giác, hành vi hoang tưởng từng được ghi nhận.

Xử trí: Điều trị triệu chứng, có thể tăng thải trừ thuốc qua lợi tiểu cưỡng bức hoặc thẩm tách máu (giảm nồng độ fluconazol huyết tương ~50% sau 3 giờ thẩm tách).

7.4 Bảo quản 

Bảo quản thuốc trong bao bì kín, tránh ẩm, nhiệt độ dưới 30°C.

8 Sản phẩm thay thế 

Nếu sản phẩm Fluco-Sb hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Fuzolsel 150mg do Công ty Roussel Việt Nam sản xuất, chứa hoạt chất Fluconazole, là thuốc chống nấm được chỉ định trong các trường hợp nhiễm nấm Candida tại niêm mạc miệng, thực quản, đường tiết niệu, nhiễm nấm Candida sinh dục, cũng như điều trị viêm màng não do Cryptococcus…

Sản phẩm Upetal 150mg do Công ty TNHH Dược phẩm DO HA sản xuất, chứa hoạt chất Fluconazole, được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm nấm như nhiễm Candida ở niêm mạc miệng, thực quản, âm đạo, đường tiết niệu và các trường hợp viêm màng não do Cryptococcus. Thuốc còn có vai trò dự phòng nhiễm nấm cho những đối tượng có nguy cơ suy giảm miễn dịch.  

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Fluconazol là dẫn xuất triazol, hoạt động chủ yếu bằng cách ức chế enzyme cytochrom P450 14-α-demethylation, làm giảm tổng hợp ergosterol cần thiết cho màng tế bào nấm. Việc thiếu hụt ergosterol khiến màng tế bào nấm bị tổn thương, từ đó tiêu diệt nấm. Fluconazol có tính chọn lọc cao đối với cytochrom P450 của nấm so với động vật có vú.

Thuốc này không ảnh hưởng rõ rệt tới nội tiết tố steroid ở người (nam hoặc nữ), không tác động đến chuyển hóa antipyrin.

Hoạt tính kháng nấm được ghi nhận trên hầu hết các chủng Candida (C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), nhưng C. glabrata nhạy cảm dao động và C. krusei kháng thuốc.

Ngoài ra, thuốc còn có hiệu lực với Cryptococcus neoformans, Cryptococcus gattii, và một số nấm mốc đặc biệt khác. Khả năng kháng thuốc xuất hiện khi Candida spp có cơ chế đề kháng liên quan đến tăng MIC. Một số loài Candida (như C. krusei) thường không nhạy cảm với fluconazol.

Dựa trên PK/PD và các nghiên cứu lâm sàng, điểm dừng phân biệt nhạy cảm/kháng với các chủng Candida được quy định theo EUCAST.

9.2 Dược động học

Hấp thu

Sau tiêm tĩnh mạch, Sinh khả dụng của fluconazol trên 90%, nồng độ huyết tương tỷ lệ thuận với liều dùng. Khi dùng liều nạp (gấp đôi liều thông thường), đạt nồng độ ổn định sớm vào ngày thứ 2.

Phân bố

Thể tích phân bố của fluconazol gần tương đương với lượng nước toàn cơ thể, mức độ liên kết với protein huyết tương chỉ chiếm khoảng 11–12%.

Phân bố tốt vào các dịch cơ thể (nước bọt, đờm, dịch não tủy). Ở viêm màng não do nấm, nồng độ thuốc ở dịch não tủy đạt khoảng 80% so với huyết tương.

Nồng độ thuốc trong da, móng cao hơn huyết thanh, tồn dư lâu sau khi ngừng điều trị.

Chuyển hóa

Ít chuyển hóa, khoảng 11% bài tiết dưới dạng đã chuyển hóa. Fluconazol là chất ức chế chọn lọc CYP2C9, CYP3A4, CYP2C19.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 30 giờ, chủ yếu đào thải qua thận (80% dưới dạng không đổi). Độ thanh thải thuốc tỷ lệ thuận với thanh thải creatinin. Ở bệnh nhân suy thận nặng (GFR <20 ml/phút), t½ tăng lên 98 giờ; thuốc bị loại khỏi máu khoảng 50% sau 3 giờ thẩm tách.

Ở trẻ em, thời gian bán thải dao động từ 15–24 giờ, thể tích phân bố lớn. Ở trẻ sơ sinh thiếu tháng, t½ giảm dần theo tuổi.

Ở người cao tuổi, thể tích phân bố thay đổi theo chức năng thận.

10 Thuốc Fluco-Sb giá bao nhiêu?

Thuốc Fluco-Sb hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline hoặc nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Fluco-Sb mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ có kê thuốc Fluco-Sb để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách. 

Tổng 4 hình ảnh

Tài liệu tham khảo