Fevoxine 80mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Febuxostat: 80 mg

Thành phần tá dược:

Cellulose microcrystalline 101,Lactose monohydrate, Croscarmellose sodium, Hydroxypropyl cellulose, Cellulose microcrystalline 102, Silica colloidal anhydrous, Magnesium stearate, Opadry II 85F42129 yellow.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Fevoxine 80mg

2.1 Tác dụng

Thuốc có vai trò chính trong việc làm giảm nồng độ acid uric có trong huyết thanh nhờ vào cơ chế ngăn chặn hoạt động của enzyme chịu trách nhiệm tổng hợp chất này. Dược chất thuộc nhóm các chất điều trị bệnh gout bằng cách ức chế chọn lọc quá trình sản sinh ra acid uric trong cơ thể người bệnh.

2.2 Chỉ định

Thuốc được áp dụng nhằm kiểm soát và chữa trị tình trạng gia tăng nồng độ acid uric trong máu ở mức độ mạn tính, cụ thể là các trường hợp bệnh nhân đã từng xuất hiện các biểu hiện của sự tích tụ tinh thể urate, bao gồm người có tiền sử hoặc đang bị viêm khớp do bệnh gout và các đối tượng có xuất hiện hạt tophi.

Sản phẩm này được chỉ định điều trị dành riêng cho đối tượng người trưởng thành.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Prevogout-40 điều trị gout

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Fevoxine 80mg

3.1 Liều dùng

Liều lượng thông thường được khuyến nghị đối với người lớn thông qua đường uống là 80 mg cho mỗi ngày, sử dụng một lần duy nhất.

Trong trường hợp chỉ số acid uric có trong máu của người bệnh vẫn duy trì ở mức cao trên 6 mg/dL (tương đương 357 µmol/L) sau một thời gian điều trị liên tục từ 2 đến 4 tuần, các bác sĩ có thể xem xét để tăng liều lượng sử dụng lên mức 120 mg cho một lần mỗi ngày.

Tiến trình tác động của sản phẩm diễn ra khá nhanh chóng, giúp người bệnh có thể thực hiện xét nghiệm để đánh giá lại nồng độ acid uric huyết thanh chỉ sau thời gian 2 tuần điều trị. Mục đích cốt lõi của quá trình khắc phục này là làm hạ thấp cũng như duy trì ổn định chỉ số acid uric trong máu ở ngưỡng dưới 6 mg/dL (tương đương 357 µmol/L).

Đối với việc áp dụng các biện pháp phòng ngừa các đợt cấp tính của bệnh gout, thời gian thực hiện điều trị dự phòng tối thiểu cần phải kéo dài trong vòng 6 tháng.

Đối với nhóm bệnh nhân là người cao tuổi, không cần thiết phải thực hiện việc thay đổi hay điều chỉnh liều lượng sử dụng thuốc thông thường.

Đối với những đối tượng bị suy giảm chức năng thận ở mức độ nhẹ hoặc trung bình, việc điều chỉnh liều lượng thuốc là không bắt buộc. Tuy nhiên, tính an toàn cũng như mức độ hiệu quả điều trị của dược chất vẫn chưa được thực hiện đánh giá một cách toàn diện đối với các trường hợp bệnh nhân bị suy thận giai đoạn nặng khi chỉ số thanh thải creatinine nằm dưới mức 30 mL/phút.

Đối với những người bị tổn thương chức năng gan ở mức độ nhẹ, liều lượng sử dụng được khuyến cáo là 80 mg mỗi ngày. Đối với bệnh nhân suy gan mức độ vừa, các dữ liệu lâm sàng hiện có vẫn còn gặp nhiều hạn chế. Riêng đối với các trường hợp bị suy giảm chức năng gan ở mức độ nặng (phân loại Child Pugh độ C), các nghiên cứu cụ thể về độ an toàn cũng như hiệu quả của hoạt chất này vẫn chưa được tiến hành thực hiện.

Đối với đối tượng trẻ em và người vị thành niên dưới 18 tuổi, các thông tin khoa học liên quan đến độ an toàn cũng như hiệu quả điều trị của thuốc hiện vẫn chưa được thiết lập và không có sẵn dữ liệu.

3.2 Cách dùng

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim và được sử dụng trực tiếp qua đường uống. Người bệnh có thể lựa chọn thời điểm uống thuốc vào lúc đói hoặc lúc no do sự hấp thu của hoạt chất không bị ảnh hưởng đáng kể bởi các loại thức ăn.

^[1]

4 Chống chỉ định

Không sử dụng sản phẩm này cho bất kỳ trường hợp người bệnh nào có tiền sử bị quá mẫn hoặc dị ứng với hoạt chất chính hay bất cứ thành phần tá dược nào đã được liệt kê cụ thể trong công thức của thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Febu-5A Farma 40mg điều trị tăng acid uric

5 Tác dụng phụ

Các phản ứng không mong muốn phổ biến nhất đã được ghi nhận bao gồm các đợt bùng phát bệnh gout, sự bất thường trong kết quả xét nghiệm chức năng gan, tình trạng tiêu chảy, buồn nôn, đau nhức đầu, hiện tượng phát ban trên da và bị phù nề. Phần lớn các biểu hiện này đều diễn ra ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.

Tần suất thường gặp (≥1/100 đến <1/10)

• Đau đầu
• Các đợt cấp bùng phát của bệnh gout
• Tiêu chảy
• Buồn nôn
• Phát ban trên da
• Bất thường chức năng gan
• Phù

Tần suất ít gặp (≥1/1000 đến <1/100)

• Gia tăng nồng độ hormon kích thích tuyến giáp (TSH)
• Đái tháo đường, tăng lipid máu, giảm sự thèm ăn, tăng cân
• Giảm ham muốn tình dục, mất ngủ
• Chóng mặt, dị cảm, liệt nửa người, buồn ngủ, rối loạn vị giác, giảm hoặc mất khứu giác, giảm cảm giác
• Rung tâm nhĩ, đánh trống ngực, điện tâm đồ bất thường
• Tăng huyết áp, nóng bừng, bốc hỏa
• Khó thở, viêm phế quản, nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho
• Đau bụng, chướng bụng, trào ngược dạ dày thực quản, nôn, khô miệng, khó tiêu, táo bón, đi đại tiện nhiều lần, đầy hơi, khó chịu tiêu hóa
• Sỏi đường mật
• Viêm da, nổi mề đay, ngứa, đổi màu da, tổn thương da, xuất huyết, nổi mẩn đỏ
• Đau khớp, viêm khớp, đau cơ, đau cơ xương khớp, yếu cơ, co cứng cơ, căng cơ, viêm bao hoạt dịch
• Suy giảm chức năng thận, sỏi thận, tiểu máu, đái rát, protein niệu
• Rối loạn cương dương
• Mệt mỏi, đau ngực, khó chịu vùng ngực
• Tăng Amylase máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm lympho bào, tăng creatinine máu, giảm hemoglobin, tăng urê máu, tăng triglyceride và cholesterol máu, giảm hematocrit, tăng LDH, tăng Kali máu

Tần suất hiếm gặp (≥1/10000 đến <1/1000)

• Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt
• Phản ứng phản vệ, quá mẫn
• Nhìn mờ
• Giảm cân, tăng ngon miệng, chán ăn
• Lo lắng
• Ù tai
• Viêm tụy, loét miệng
• Viêm gan, vàng da, tổn thương gan
• Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc, phù mạch, DRESS, phát ban toàn thân nghiêm trọng
• Tiêu cơ vân, cứng khớp, cứng cơ xương khớp
• Viêm ống thận mô kẽ, thôi thúc đi tiểu
• Khát nước
• Tăng Glucose máu, kéo dài thời gian thromboplastin hoạt hóa một phần, giảm hồng cầu, tăng phosphatase kiềm, tăng creatinine phosphokinase máu

6 Tương tác

Không nên sử dụng đồng thời thuốc này với mercaptopurine hoặc Azathioprine do cơ chế ức chế xanthine oxidase có thể làm gia tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương, dẫn tới nguy cơ gây ra các độc tính nghiêm trọng. Nếu bắt buộc phải phối hợp, liều dùng của mercaptopurine hoặc azathioprine cần giảm xuống còn 20% hoặc thấp hơn liều thông thường và cần theo dõi sát sao người bệnh.

Hoạt chất không biểu hiện tác dụng ức chế enzyme CYP2C8 trong điều kiện thực tế, vì vậy khi phối hợp cùng với rosiglitazone hoặc các chất nền khác của CYP2C8 thì không yêu cầu phải tiến hành điều chỉnh liều lượng.

Việc phối hợp với Theophylline ở mức liều 80 mg cho thấy không gây ra các biến đổi về mặt dược động học hoặc làm ảnh hưởng tới độ an toàn, do đó không đòi hỏi những thận trọng đặc biệt, tuy nhiên chưa có dữ liệu đối với mức liều 120 mg.

Khi sử dụng chung với naproxen, nồng độ của hoạt chất trong máu có thể bị gia tăng do naproxen ức chế quá trình glucuronid hóa, mặc dù vậy các nghiên cứu lâm sàng chưa thấy sự tăng lên đáng kể các tác dụng phụ, do đó việc điều chỉnh liều cho cả hai thuốc là không cần thiết.

Các chất có khả năng gây cảm ứng mạnh đối với enzyme UGT có thể làm tăng tốc độ chuyển hóa và làm giảm sút hiệu quả điều trị của thuốc, vì thế cần kiểm tra lại nồng độ acid uric trong máu sau 1-2 tuần phối hợp; đồng thời việc ngừng sử dụng các chất cảm ứng này có thể khiến nồng độ thuốc trong máu tăng cao.

Thuốc có thể phối hợp an toàn với colchicine, Indomethacin, Hydrochlorothiazide hoặc warfarin mà không cần thực hiện việc điều chỉnh liều lượng của các thuốc này hay bản thân hoạt chất.

Tác dụng ức chế yếu enzyme CYP2D6 của thuốc in vivo khiến cho nồng độ của desipramine tăng nhẹ, do vậy không cần điều chỉnh liều khi dùng chung với các chất nền của hệ enzyme này.

Việc uống đồng thời thuốc kháng acid chứa magiê hydroxide và nhôm hydroxide có thể làm chậm thời gian hấp thu và làm giảm nồng độ đỉnh trong máu của thuốc, tuy nhiên Diện tích dưới đường cong không biến đổi đáng kể nên người bệnh có thể dùng thuốc mà không cần lưu ý đến thời điểm dùng thuốc kháng acid.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Việc sử dụng hoạt chất không được khuyến cáo đối với những trường hợp người bệnh có tiền sử mắc bệnh thiếu máu cơ tim cục bộ hoặc bị suy tim sung huyết do các ghi nhận về tỷ lệ biến cố tim mạch.

Các phản ứng dị ứng nghiêm trọng đe dọa tính mạng như Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc hoặc phản ứng phản vệ cấp tính đã được báo cáo xảy ra chủ yếu trong tháng đầu tiên dùng thuốc. Người bệnh cần được theo dõi sát và phải dừng thuốc ngay lập tức khi xuất hiện dấu hiệu dị ứng, đồng thời tuyệt đối không được sử dụng lại hoạt chất này trong tương lai.

Không được bắt đầu sử dụng thuốc khi các cơn gout cấp tính chưa dịu hoàn toàn. Quá trình bắt đầu điều trị có thể kích hoạt các đợt bùng phát gout cấp do sự dịch chuyển tinh thể urate, vì vậy cần phối hợp dự phòng bằng thuốc chống viêm NSAID hoặc Colchicine trong thời gian tối thiểu 6 tháng. Nếu đợt cấp xảy ra khi đang dùng thuốc, người bệnh không được tự ý ngừng thuốc mà cần tiếp tục điều trị phối hợp phù hợp.

Không khuyến cáo dùng thuốc cho những đối tượng có tốc độ tạo thành urate tăng quá cao như bệnh nhân mắc bệnh ác tính hoặc hội chứng Lesch-Nyhan do nguy cơ lắng đọng xanthine tại đường tiết niệu vì chưa có dữ liệu lâm sàng.

Do chưa có các thông tin và dữ liệu nghiên cứu trên đối tượng bệnh nhân thực hiện ghép thận, việc sử dụng thuốc cho nhóm đối tượng này là không được khuyến cáo.

Cần tiến hành kiểm tra và thực hiện xét nghiệm đánh giá chức năng gan trước khi cho người bệnh bắt đầu dùng thuốc, đồng thời định kỳ kiểm tra lại dựa trên các đánh giá lâm sàng do tỷ lệ ghi nhận bất thường chức năng gan trong nghiên cứu là 5%.

Cần hết sức thận trọng khi quyết định dùng thuốc trên các bệnh nhân có sự biến đổi hoặc rối loạn chức năng của tuyến giáp do ghi nhận về sự gia tăng chỉ số TSH khi điều trị dài ngày.

Do trong thành phần tá dược của sản phẩm có chứa lactose, thuốc không thích hợp sử dụng cho những người mắc các hội chứng di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt men lactase toàn phần hoặc bị kém hấp thu glucose-galactose.

Người bệnh cần thận trọng trước khi thực hiện các hoạt động như lái xe, điều khiển máy móc hay làm việc trên cao do thuốc có nguy cơ gây ra tình trạng buồn ngủ thoáng qua, chóng mặt, mờ mắt hoặc dị cảm.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Đối với phụ nữ trong thời kỳ mang thai

Mặc dù các nghiên cứu thực hiện trên động vật không cho thấy các tác động gây hại trực tiếp hay gián tiếp, tuy nhiên các dữ liệu lâm sàng trên đối tượng thai phụ còn rất hạn chế và nguy cơ tiềm ẩn đối với con người chưa được xác định rõ, do đó không được sử dụng thuốc này trong suốt thai kỳ.

Đối với bà mẹ đang cho con bú

Các thử nghiệm trên động vật đã xác nhận hoạt chất có khả năng bài tiết qua sữa và gây ảnh hưởng xấu tới sự phát triển của con non, đồng thời chưa rõ khả năng bài tiết vào sữa mẹ ở người, vì vậy không nên sử dụng sản phẩm này trong giai đoạn nuôi con bằng sữa mẹ.

7.3 Xử trí khi quá liều

Khi xảy ra các trường hợp người bệnh sử dụng thuốc quá liều lượng quy định, cần áp dụng ngay các biện pháp can thiệp nhằm điều trị triệu chứng xuất hiện kết hợp với các biện pháp chăm sóc tích cực cho bệnh nhân.

7.4 Bảo quản

Thuốc cần được lưu giữ và bảo quản ở những vị trí khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp và duy trì ở mức nhiệt độ phòng không vượt quá 30°C.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Fevoxine 80mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Ulofeb 80 của Công ty TNHH MTV Dược phẩm 150 Cophavina chứa thành phần Febuxostat được chỉ định để điều trị tình trạng gia tăng nồng độ acid uric mạn tính trong máu ở những bệnh nhân trưởng thành có tiền sử hoặc đang có các biểu hiện lắng đọng tinh thể urate như viêm khớp do gout hoặc hình thành các hạt tophi tại mô.

Totgutic 40mg do Công ty TNHH MTV 120 Armephaco sản xuất, chứa Febuxostat được sử dụng trong các trường hợp người bệnh bị tăng acid uric máu mạn tính nhằm mục đích làm giảm và kiểm soát ổn định chỉ số acid uric huyết thanh, giúp ngăn chặn sự tiến triển của bệnh viêm khớp do gout ở người lớn.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Hoạt chất Febuxostat hoạt động như một chất ức chế mạnh, có tính chọn lọc cao và không mang cấu trúc purin đối với enzyme xanthine oxidase (XO). Quá trình chuyển hóa purin ở cơ thể người tạo ra sản phẩm cuối cùng là acid uric thông qua các bước biến đổi từ hypoxanthine thành xanthine và từ xanthine thành acid uric dưới sự xúc tác toàn diện của enzyme xanthine oxidase. Dược chất thực hiện giảm nồng độ acid uric trong máu nhờ vào khả năng ngăn chặn chọn lọc enzyme này, tác động được trên cả hai trạng thái bị oxy hóa và trạng thái khử của XO với giá trị Ki ức chế in vitro nhỏ hơn một nanomolar.

Ở phạm vi nồng độ điều trị lâm sàng, hoạt chất hoàn toàn không gây ức chế đối với các loại enzyme khác tham gia vào chu trình chuyển hóa của purine hoặc pyrimidine, có thể kể đến như guanine deaminase, hypoxanthine guanine phosphoribosyltransferase, orotate phosphoribosyltransferase, orotidine monophosphate decarboxylase và purine nucleoside phosphorylase.

9.2 Dược động học

Nồng độ đỉnh trong huyết tương cùng với diện tích dưới đường cong của hoạt chất biểu hiện sự gia tăng theo tỷ lệ thuận với mức liều dùng sau khi uống liều đơn hoặc nhiều liều trong phạm vi từ 10 mg đến 120 mg ở người khỏe mạnh, riêng với khoảng liều từ 120 mg đến 300 mg thì mức tăng AUC lớn hơn tỷ lệ liều. Không quan sát thấy hiện tượng tích lũy thuốc đáng kể khi áp dụng mức liều từ 10 mg đến 240 mg sau mỗi 24 giờ. Thời gian bán thải trung bình của hoạt chất dao động trong khoảng từ 5 đến 8 giờ. Các thông số dược động học thu được ở những người khỏe mạnh hoàn toàn tương đồng với các kết quả phân tích trên bệnh nhân tăng acid uric máu và bệnh gout.

9.2.1 Hấp thu

Quá trình hấp thu của dược chất diễn ra rất nhanh chóng với thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương dao động từ 1,0 đến 1,5 giờ, đạt tỷ lệ hấp thu tốt ở mức tối thiểu là 84%. Khi thực hiện uống liều đơn hoặc nhiều liều 80 mg và 120 mg một lần mỗi ngày, chỉ số Cmax đạt được tương ứng ở mức khoảng 2,8 đến 3,2 µg/mL và 5,0 đến 5,3 µg/mL.

Sinh khả dụng tuyệt đối của hoạt chất dưới dạng viên nén cho đến nay vẫn chưa được tiến hành nghiên cứu cụ thể. Việc sử dụng thuốc cùng với một bữa ăn có chứa hàm lượng chất béo cao làm giảm sút giá trị Cmax lần lượt là 49% và 38%, đồng thời làm giảm chỉ số AUC tương ứng là 18% và 16%. Mặc dù vậy, sự sụt giảm này không dẫn tới những thay đổi có ý nghĩa lâm sàng đối với hiệu quả hạ thấp tỷ lệ acid uric trong máu, do đó thuốc có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

9.2.2 Phân bố

Giá trị Thể tích phân bố ở trạng thái cân bằng ổn định của hoạt chất nằm trong khoảng từ 29 đến 75 lít sau khi người bệnh thực hiện uống các mức liều từ 10 mg đến 300 mg. Tỷ lệ liên kết của dược chất với hệ protein có trong huyết tương, mà thành phần chủ yếu là Albumin, đạt mức rất cao khoảng 99,2% và trị số này duy trì cố định, không phụ thuộc vào nồng độ thuốc đạt được khi áp dụng mức liều 80 mg hay 120 mg.

Bên cạnh đó, tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của các dạng chất chuyển hóa còn hoạt tính sinh học của thuốc nằm trong khoảng từ 82% đến 91%.

9.2.3 Chuyển hóa

Dược chất trải qua quá trình chuyển hóa mạnh mẽ trong cơ thể thông qua con đường liên hợp nhờ vào hoạt động của hệ thống enzyme uridine diphosphate glucuronosyltransferase kết hợp với con đường oxy hóa được thực hiện bởi hệ thống enzyme cytochrom P450. Quá trình này tạo ra bốn chất chuyển hóa dạng hydroxyl sở hữu hoạt tính dược lý, trong đó có ba dạng chất chuyển hóa được tìm thấy xuất hiện trong huyết tương của con người.

Các thử nghiệm in vitro trên microsome gan người chứng minh rằng các chất chuyển hóa dạng oxy hóa được tạo thành chủ yếu dưới sự xúc tác của các enzyme CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 hoặc CYP2C9, trong khi đó chất Febuxostat glucuronide được tổng hợp chủ yếu nhờ vào các enzyme UGT1A1, UGT1A8 và UGT1A9.

9.2.4 Thải trừ

Tiến trình đào thải của thuốc ra khỏi cơ thể được thực hiện một cách đồng đều qua cả hai cơ quan là gan và thận. Các kết quả theo dõi sau khi uống một mức liều 80 mg hoạt chất có đánh dấu phóng xạ cho thấy có khoảng 49% lượng liều dùng được tìm thấy bài tiết thông qua nước tiểu, trong đó thuốc ở dạng nguyên vẹn chưa biến đổi chiếm 3%, dạng acyl glucuronide của hoạt chất chiếm 30%, các chất oxy hóa đã biết cùng các dẫn xuất liên hợp chiếm 13%, phần còn lại là các dạng chất chuyển hóa chưa xác định rõ chiếm 3%.

Song song với con đường tiết niệu, có khoảng 45% lượng liều dùng được đào thải thông qua phân, với tỷ lệ hoạt chất ở dạng nguyên bản không thay đổi chiếm 12%, dạng acyl glucuronide chiếm 1%, các dạng chất chuyển hóa oxy hóa đã biết và chất liên hợp chiếm 25%, cùng với các chất chuyển hóa chưa rõ khác chiếm 7%.

10 Thuốc Fevoxine 80mg giá bao nhiêu?

Thuốc Fevoxine 80mg hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Fevoxine 80mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn bác sĩ kê Fevoxine 80mg để mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 14 hình ảnh

Tài liệu tham khảo