Ezechol 10mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Ezetimibe: 10mg

Thành phần tá dược:

Lactose monohydrat, hypromellose, natri croscarmellose, natri lauryl sulfat, celulose vi tinh thể, natri stearyl fumarat.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Ezechol 10mg

2.1 Tác dụng

Ezechol 10mg chứa hoạt chất Ezetimib là thuốc điều hòa lipid máu với cơ chế tác động chọn lọc tại ruột non nhằm hạn chế sự hấp thu cholesterol và các sterol nguồn gốc thực vật. Thuốc giúp cải thiện các thành phần lipid huyết thanh bằng cách làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, triglycerid cùng một số thành phần lipid bất lợi khác, đồng thời hỗ trợ tăng HDL-C ở nhiều nhóm đối tượng bị rối loạn lipid máu.

2.2 Chỉ định

Thuốc Ezechol 10mg được sử dụng trong các trường hợp sau:

Điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát bằng liệu pháp đơn trị hoặc phối hợp với statin nhằm hỗ trợ chế độ ăn kiêng để giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, non-HDL-C, Apo B và triglycerid, đồng thời giúp tăng HDL-C ở người lớn hoặc thanh thiếu niên từ 10 đến 17 tuổi mắc tăng cholesterol máu dị hợp tử có hoặc không có tính chất gia đình.

Kết hợp với fenofibrat để điều trị cho người lớn mắc tăng lipid máu hỗn hợp, hỗ trợ giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, non-HDL-C và Apo B.

Phối hợp cùng statin cho bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành nhằm giảm nguy cơ xảy ra các biến cố tim mạch như nhồi máu cơ tim không tử vong, đột quỵ không tử vong, tử vong do tim mạch, nhập viện vì đau thắt ngực không ổn định hoặc cần can thiệp tái thông mạch.

Điều trị tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử bằng cách phối hợp với statin nhằm giảm LDL-C và cholesterol toàn phần cho người lớn hoặc thanh thiếu niên từ 10 đến 17 tuổi, có thể dùng đồng thời với các phương pháp hỗ trợ khác như lọc LDL.

Điều trị tăng sitosterol máu đồng hợp tử có tính chất gia đình nhằm làm giảm nồng độ campesterol và sitosterol trong cơ thể.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Femadex 10mg điều trị tăng cholesterol máu

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Ezechol 10mg

3.1 Liều dùng

Người bệnh cần duy trì chế độ ăn kiêng giảm lipid phù hợp trong suốt quá trình sử dụng thuốc.

Liều điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát: Dùng 10mg mỗi ngày tương đương 1 viên, có thể dùng đơn trị, phối hợp statin hoặc phối hợp cùng fenofibrat.

Giảm nguy cơ biến cố tim mạch ở bệnh nhân bệnh động mạch vành: Dùng phối hợp Ezechol 10mg với statin đã được chứng minh lợi ích trên tim mạch.

Đối với bệnh nhân suy thận hoặc bệnh thận mạn:

Đơn trị liệu bằng ezetimib không cần điều chỉnh liều.

Khi phối hợp với simvastatin, bệnh nhân có GFR ≥ 60 mL/phút/1,73 m² không cần chỉnh liều. Trường hợp GFR < 60 mL/phút/1,73 m², khuyến cáo sử dụng Ezechol 10mg phối hợp Simvastatin 20 mg dùng 1 lần mỗi ngày vào buổi tối và cần theo dõi chặt nếu dùng liều simvastatin cao hơn.

Người cao tuổi: Không cần thay đổi liều điều trị.

Đối tượng nhi khoa:

Trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 tuổi trở lên dùng liều thông thường.

Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ dưới 6 tuổi do thiếu dữ liệu an toàn.

Người suy gan:

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ với điểm Child-Pugh từ 5 đến 6.

Không khuyến cáo sử dụng ở bệnh nhân suy gan trung bình với điểm Child-Pugh từ 7 đến 9 hoặc suy gan nặng với điểm Child-Pugh trên 9.

3.2 Cách dùng

Thuốc được sử dụng bằng đường uống dưới dạng viên nén. Người bệnh có thể dùng thuốc vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, không phụ thuộc bữa ăn. Nếu phối hợp với thuốc hấp phụ acid mật, cần uống Ezechol 10mg trước tối thiểu 2 giờ hoặc sau ít nhất 4 giờ để hạn chế nguy cơ ảnh hưởng đến khả năng hấp thu thuốc.

^[1]

4 Chống chỉ định

Không dùng thuốc cho người quá mẫn với ezetimib hoặc bất kỳ thành phần nào có trong công thức thuốc.

Trong trường hợp phối hợp cùng statin hoặc fenofibrat, cần tuân thủ đầy đủ các chống chỉ định được quy định riêng của các thuốc phối hợp này.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Atozet 10mg/40mg điều trị tăng cholesterol máu

5 Tác dụng phụ

Thuốc nhìn chung được dung nạp tương đối tốt, các phản ứng bất lợi thường nhẹ và thoáng qua.

Khi sử dụng đơn trị liệu với ezetimib:

Các xét nghiệm cận lâm sàng ít gặp có thể ghi nhận tăng ALT, AST, CPK máu, tăng gamma-glutamyltransferase hoặc bất thường chức năng gan.

Ít gặp các biểu hiện thuộc hệ hô hấp như ho.

Hệ tiêu hóa thường gặp đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi; ngoài ra có thể gặp khó tiêu, buồn nôn hoặc trào ngược dạ dày thực quản.

Ít gặp đau khớp, co cứng cơ hoặc đau cổ trên hệ cơ xương khớp.

Một số trường hợp có thể giảm cảm giác ngon miệng.

Ít gặp tăng huyết áp hoặc cảm giác nóng bừng.

Tình trạng mệt mỏi là phản ứng thường gặp trên toàn thân.

Ngoài ra còn ghi nhận đau ngực hoặc đau không đặc hiệu.

Khi phối hợp với statin:

Thường gặp tình trạng tăng transaminase gan.

Hệ thần kinh có thể xuất hiện đau đầu hoặc dị cảm.

Ít gặp khô miệng và viêm dạ dày.

Da và mô dưới da có thể xuất hiện phát ban, ngứa hoặc nổi mày đay.

Đau cơ là phản ứng thường gặp; ngoài ra có thể gặp đau lưng, yếu cơ hoặc đau tứ chi.

Một số bệnh nhân có biểu hiện phù ngoại biên hoặc suy nhược.

Khi phối hợp với fenofibrat:

Đã ghi nhận tăng transaminase huyết thanh có ý nghĩa lâm sàng với tỷ lệ 2,7% và phản ứng bất lợi dẫn đến cắt túi mật với tỷ lệ 1,7%.

Các phản ứng hậu mãi chưa xác định rõ tần suất gồm:

Giảm tiểu cầu.

Chóng mặt, dị cảm.

Táo bón hoặc viêm tụy.

Hồng ban đa dạng.

Đau cơ, bệnh cơ hoặc tiêu cơ vân.

Phản ứng quá mẫn như phù mạch, sốc phản vệ, nổi mày đay hoặc phát ban.

Viêm gan, sỏi mật, viêm túi mật.

Trầm cảm.

6 Tương tác

Ezetimib không gây cảm ứng hệ enzym cytochrom P450 và không ghi nhận tương tác dược động học đáng kể với các thuốc chuyển hóa qua CYP1A2, CYP2D6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 hoặc N-acetyltransferase.

Thuốc không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của Dapson, Dextromethorphan, Digoxin, Glipizid, Tolbutamid, Midazolam và thuốc tránh thai đường uống chứa ethinyl Estradiol cùng Levonorgestrel.

Cimetidin dùng đồng thời không làm thay đổi Sinh khả dụng của ezetimib.

Thuốc kháng acid có thể làm chậm tốc độ hấp thu của ezetimib nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng tổng thể.

Cyclosporin làm tăng mạnh AUC của ezetimib toàn phần, trong khi ezetimib cũng có thể làm tăng AUC của cyclosporin khoảng 15%.

Các thuốc nhóm fibrat có thể làm tăng nguy cơ hình thành sỏi mật do tăng bài tiết cholesterol qua mật; fenofibrat làm tăng nồng độ ezetimib khoảng 1,5 lần, còn Gemfibrozil làm tăng khoảng 1,7 lần và chưa có đầy đủ dữ liệu nghiên cứu nên không khuyến cáo phối hợp.

Không ghi nhận tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng khi phối hợp với Atorvastatin, simvastatin, Pravastatin, lovastatin, Fluvastatin hoặc Rosuvastatin.

Khi dùng cùng warfarin hoặc fluindione đã ghi nhận tăng INR ở một số trường hợp hậu mãi mặc dù sinh khả dụng của warfarin không thay đổi đáng kể.

Không được tự ý pha trộn thuốc với các thuốc khác do chưa có nghiên cứu đầy đủ về tính tương kỵ.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Cần theo dõi men gan trước và trong quá trình phối hợp ezetimib với statin do có thể xảy ra tăng transaminase kéo dài trên 3 lần giới hạn bình thường.

Người bệnh cần được hướng dẫn theo dõi các dấu hiệu đau cơ, yếu cơ hoặc khó chịu bất thường vì nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân có thể xuất hiện, đặc biệt khi phối hợp cùng statin; phải ngừng thuốc ngay nếu nghi ngờ bệnh cơ hoặc CPK tăng trên 10 lần ULN.

Không khuyến cáo sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng do chưa xác định đầy đủ ảnh hưởng của việc tăng nồng độ thuốc trong cơ thể.

Không phối hợp với các fibrat khác ngoài fenofibrat; nếu nghi ngờ sỏi mật cần đánh giá túi mật và xem xét thay đổi điều trị.

Cần theo dõi nồng độ cyclosporin và kiểm tra INR hợp lý khi phối hợp với warfarin, coumarin hoặc fluindion.

Do thuốc chứa lactose nên không dùng cho người mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp liên quan đến không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Một số phản ứng bất lợi có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc tùy theo đáp ứng của từng người bệnh.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Thai kỳ: Chưa có đầy đủ dữ liệu lâm sàng trên phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật khi dùng đơn trị chưa ghi nhận độc tính trực tiếp, tuy nhiên vẫn cần thận trọng khi chỉ định. Nếu phối hợp với statin cần tuân thủ nghiêm ngặt khuyến cáo của statin do đã ghi nhận dị dạng xương ở động vật thực nghiệm.

Cho con bú: Ezetimib được ghi nhận có bài tiết vào sữa chuột cống. Hiện chưa xác định rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không nên không khuyến cáo dùng cho phụ nữ đang cho con bú trừ khi lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ đối với trẻ.

7.3 Xử trí khi quá liều

Dữ liệu lâm sàng cho thấy thuốc được dung nạp tương đối tốt ngay cả khi dùng liều cao tới 50 mg/ngày ở người khỏe mạnh trong 14 ngày hoặc 40 mg/ngày trong 56 ngày ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát. Khi quá liều, cần điều trị triệu chứng kết hợp các biện pháp hỗ trợ thích hợp.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc tại nơi khô thoáng, nhiệt độ không quá 30°C.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Ezechol 10mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Zetamed 10mg của Công ty Cổ phần Dược phẩm Glomed chứa thành phần Ezetimibe được sử dụng nhằm hỗ trợ điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát, cải thiện các rối loạn lipid huyết ở người trưởng thành và thanh thiếu niên từ 10 đến 17 tuổi, đồng thời góp phần làm giảm LDL-C và cholesterol toàn phần khi kết hợp chế độ ăn kiêng cùng các biện pháp điều trị thích hợp khác.

Azetatin 40 do Công ty liên doanh Meyer - BPC sản xuất, chứa Ezetimib được chỉ định phối hợp với statin cho bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành hoặc các đối tượng có nguy cơ tim mạch cao nhằm hỗ trợ giảm tỷ lệ xuất hiện các biến cố nguy hiểm như đột quỵ, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định hoặc nhu cầu can thiệp tái thông mạch máu.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Mã ATC: C10AX09.

Ezetimib là thuốc hạ lipid máu thuộc nhóm tác động chọn lọc trên quá trình hấp thu cholesterol tại ruột non. Thuốc tác động trực tiếp lên protein vận chuyển sterol Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1) tại bờ bàn chải ruột non, từ đó làm giảm sự hấp thu cholesterol và các sterol thực vật vào cơ thể. Cơ chế này giúp giảm lượng cholesterol vận chuyển đến gan, làm giảm dự trữ cholesterol nội bào tại gan và thúc đẩy tăng thanh thải cholesterol trong máu.

Khác với statin hoặc thuốc hấp phụ acid mật, ezetimib không ức chế tổng hợp cholesterol tại gan và cũng không làm tăng bài tiết acid mật. Ngoài ra thuốc không ảnh hưởng đến hấp thu triglycerid, acid béo hoặc các vitamin tan trong dầu như Vitamin A và Vitamin D. Khi phối hợp với statin, hiệu quả kiểm soát lipid máu được tăng cường nhờ cơ chế tác động bổ sung lẫn nhau.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sau khi uống, ezetimib được hấp thu nhanh và chuyển hóa mạnh tại ruột thành ezetimib-glucuronid có hoạt tính dược lý. Nồng độ đỉnh của ezetimib-glucuronid đạt được sau khoảng 1 đến 2 giờ, trong khi ezetimib nguyên bản đạt đỉnh sau khoảng 4 đến 12 giờ. Thức ăn giàu hoặc ít chất béo đều không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của thuốc.

9.2.2 Phân bố

Ezetimib liên kết mạnh với protein huyết tương, trong đó dạng nguyên bản liên kết khoảng 99,7%, còn ezetimib-glucuronid có tỷ lệ liên kết khoảng 88% đến 92%.

9.2.3 Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu tại ruột non và gan thông qua phản ứng liên hợp glucuronid rồi bài tiết qua mật. Chuyển hóa oxy hóa chỉ xảy ra ở mức tối thiểu. Trong huyết tương, ezetimib và ezetimib-glucuronid chiếm tương ứng khoảng 10 - 20% và 80 - 90% tổng nồng độ thuốc. Hai dạng này được đào thải chậm do tham gia chu kỳ gan - ruột, với thời gian bán thải khoảng 22 giờ.

9.2.4 Thải trừ

Sau khi sử dụng ezetimib đánh dấu phóng xạ, khoảng 78% hoạt chất được đào thải qua phân và khoảng 11% bài tiết qua nước tiểu trong vòng 10 ngày. Tổng ezetimib chiếm khoảng 93% hoạt tính phóng xạ huyết tương. Sau 48 giờ, hoạt tính phóng xạ không còn định lượng được trong huyết tương.

Đặc điểm dược động học ở các đối tượng đặc biệt:

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên có đặc tính dược động học tương tự người lớn; chưa có dữ liệu ở trẻ dưới 6 tuổi.

Người cao tuổi trên 65 tuổi có nồng độ thuốc trong huyết tương cao hơn khoảng 2 lần nhưng không cần điều chỉnh liều do hiệu quả và tính an toàn tương đương người trẻ tuổi.

AUC của thuốc tăng khoảng 1,7 lần ở bệnh nhân suy gan nhẹ và tăng khoảng 4 lần ở bệnh nhân suy gan trung bình.

Ở bệnh nhân suy thận nặng, AUC tăng khoảng 1,5 lần so với người khỏe mạnh.

10 Thuốc Ezechol 10mg giá bao nhiêu?

Thuốc Ezechol 10mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Ezechol 10mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Ezechol 10mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 14 hình ảnh

Tài liệu tham khảo