Excesimva 10/20

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Ezetimibe.

Simvastatin.

Thành phần tá dược:

Lactose, Cellulose vi tinh thể, natri croscarmellose, Acid citric monohydrat, Propyl gallat, Butylated hydroxyanisol (BHA), Magnesi stearat vừa đủ 01 viên.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Excesimva 10/20

2.1 Tác dụng

Excesimva 10/20 là thuốc phối hợp giữa ezetimibe và simvastatin, thuộc nhóm thuốc hạ lipid máu với cơ chế tác động kép lên chuyển hóa cholesterol. Trong đó, ezetimibe ức chế quá trình hấp thu cholesterol tại ruột non, còn simvastatin làm giảm tổng hợp cholesterol nội sinh ở gan thông qua ức chế enzym HMG-CoA reductase. Nhờ sự phối hợp này, thuốc giúp làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, triglycerid và các thành phần lipid gây xơ vữa khác, đồng thời góp phần tăng HDL-C.

Thông qua cơ chế bổ sung lẫn nhau, thuốc hỗ trợ kiểm soát rối loạn lipid máu và giảm nguy cơ biến cố tim mạch ở những đối tượng có nguy cơ cao.

2.2 Chỉ định

Phòng ngừa tai biến tim mạch ở bệnh nhân mắc bệnh mạch vành, có tiền sử hội chứng mạch vành hoặc đã/đang điều trị bằng statin.

Điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát (gia đình dị hợp tử hoặc không gia đình) hoặc tăng lipid hỗn hợp, sử dụng như liệu pháp bổ trợ chế độ ăn:

Ở bệnh nhân không kiểm soát lipid thỏa đáng khi dùng statin đơn trị.

Ở bệnh nhân đang được điều trị đồng thời statin và ezetimibe.

Điều trị tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử (HoFH) như một biện pháp hỗ trợ chế độ ăn; có thể phối hợp thêm các biện pháp điều trị khác như LDL apheresis nếu cần.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Lipitab 20mg điều trị rối loạn lipid máu

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Excesimva 10/20

3.1 Liều dùng

Khuyến cáo khởi trị bằng liều thấp nhất có hiệu quả, sau đó điều chỉnh theo đáp ứng lâm sàng và nhu cầu kiểm soát lipid của từng bệnh nhân, với khoảng cách giữa các lần tăng liều tối thiểu 04 tuần và cần theo dõi chặt chẽ phản ứng có hại, đặc biệt trên hệ cơ.

Tăng cholesterol máu:

Liều khuyến cáo: 1 viên/ngày.

Phạm vi liều Ezetimibe/Simvastatin: từ 10/10 mg/ngày đến 10/80 mg/ngày, dùng vào buổi tối.

Liều thường dùng: 10/20 mg/ngày hoặc 10/40 mg/ngày, uống một lần vào buổi tối.

Liều 10/80 mg chỉ áp dụng cho bệnh nhân tăng cholesterol nặng, nguy cơ tim mạch cao, chưa đạt mục tiêu điều trị ở liều thấp hơn và khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

Cần cân nhắc mức LDL-C, nguy cơ mạch vành và đáp ứng điều trị hiện tại khi khởi trị hoặc điều chỉnh liều.

Bệnh nhân bệnh mạch vành hoặc tiền sử hội chứng mạch vành cấp:

Liều khởi đầu trong nghiên cứu IMPRISE-IT: 10/40 mg/ngày dùng buổi tối.

Có thể chuyển sang Excesimva 10/40 với liều khởi đầu 1 viên/ngày.

Tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử (HoFH):

Khởi đầu 1 viên Excesimva 10/40/ngày.

Có thể phối hợp LDL apheresis hoặc biện pháp hạ lipid khác.

Khi dùng cùng lomitapid, không vượt quá 10/40 mg/ngày.

Dùng đồng thời với thuốc khác:

Nhựa gắn acid mật: uống Excesimva 10/20 trước ít nhất 2 giờ hoặc sau ít nhất 4 giờ.

Không dùng quá 10 mg simvastatin/ngày khi phối hợp Verapamil, Diltiazem, dronedaron.

Không dùng quá 20 mg simvastatin/ngày khi phối hợp Amiodaron, Amlodipin, ranolazin, elbasvir, grazoprevir.

Khi dùng niacin liều làm giảm lipid (>1 g/ngày), không vượt quá 10/20 mg/ngày.

Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều.

Trẻ em:

< 10 tuổi: không khuyến cáo.

10–17 tuổi: liều khởi đầu 10/10 mg/ngày; phạm vi 10/10 đến tối đa 10/40 mg/ngày.

Suy gan:

Child-Pugh 5–6: không cần chỉnh liều.

Child-Pugh 7–9 hoặc > 9: không khuyến cáo sử dụng.

Suy thận:

GFR > 60 ml/phút/1,73m²: không cần chỉnh liều.

GFR < 60 ml/phút/1,73m²: 10/20 mg/ngày; liều cao hơn cần thận trọng.

3.2 Cách dùng

Dùng đường uống, uống một lần duy nhất vào buổi tối, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Không chia nhỏ viên thuốc. Tránh sử dụng lượng lớn nước Bưởi ép (> 1 lít/ngày). Chỉ dùng cho người lớn, không dùng cho trẻ em.^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết tương kéo dài không rõ nguyên nhân.

Dùng cùng thuốc ức chế mạnh CYP3A4 như itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, Erythromycin, Clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế HIV protease (như nelfinavir), boceprevir, telaprevir, nefazodon, thuốc chứa cobicistat.

Dùng đồng thời Gemfibrozil, Ciclosporin, Danazol.

Bệnh cơ thứ phát do dùng thuốc hạ lipid khác.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Stefamlor 5/10 phòng ngừa biến cố tim mạch

5 Tác dụng phụ

Thường gặp (1/100 < ADR < 1/10):

Đau cơ; tăng men gan (transaminase) và/hoặc tăng CK.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):

Tăng acid uric, tăng thời gian đông máu, protein niệu, giảm cân; chóng mặt, đau đầu, dị cảm; rối loạn tiêu hóa (đau bụng, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khô miệng, ợ nóng); phát ban, mề đay; đau khớp, đau cơ, đau lưng; mệt mỏi, rối loạn giấc ngủ.

Đã ghi nhận thêm các phản ứng như giảm tiểu cầu, suy giảm trí nhớ, rối loạn hô hấp (ho kéo dài, thở ngắn), viêm gan, vàng da, sỏi mật, viêm túi mật, rụng tóc, hồng ban đa dạng, phản ứng quá mẫn (phù mặt, môi, lưỡi), nhược cơ, chuột rút, trầm cảm, rối loạn cương dương, tăng đường huyết, tăng HbA1c.

Không rõ tần suất: suy giảm nhận thức, tăng đường huyết.

6 Tương tác

Phối hợp với thuốc ức chế mạnh CYP3A4 làm tăng nồng độ simvastatin, từ đó gia tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân.

Dùng với amiodarone không vượt quá 20 mg simvastatin/ngày.

Chống chỉ định khi dùng với itraconazol, ketoconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodon, posaconazol, gemfibrozil, Cyclosporin, danazol.

Dùng cùng fibrat có thể làm tăng thải trừ cholesterol qua mật và tăng nguy cơ sỏi mật.

Cholestyramine làm giảm Sinh khả dụng ezetimibe.

Thuốc chẹn kênh calci và thuốc ức chế trung bình CYP3A4 làm tăng nguy cơ bệnh cơ.

Niacin liều cao (> 1 g/ngày) và Colchicine làm tăng nguy cơ tổn thương cơ.

Thuốc kháng acid làm giảm tốc độ hấp thu ezetimibe nhưng không ảnh hưởng sinh khả dụng.

Phối hợp với thuốc điều trị HIV và HCV làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân và suy thận.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Cân nhắc nguy cơ tổn thương cơ, đặc biệt ở bệnh nhân > 65 tuổi, suy thận, suy giáp hoặc dùng thuốc độc cho cơ.

Xét nghiệm enzym gan trước điều trị và khi có chỉ định lâm sàng.

Định lượng CK trước điều trị ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ; không khởi trị nếu CK > 5 lần giới hạn trên bình thường.

Ngừng thuốc nếu CK > 10 lần giới hạn trên hoặc nghi ngờ bệnh cơ.

Thận trọng ở bệnh nhân nguy cơ tiểu đường (Glucose đói 5,9–6,9 mmol/L, BMI > 30 kg/m², tăng triglycerid, tăng huyết áp).

Có thể gây bệnh phổi mô kẽ khi điều trị kéo dài; ngừng thuốc nếu nghi ngờ.

Chứa lactose; không dùng cho bệnh nhân không dung nạp galactose hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Chống chỉ định sử dụng cho phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú.

7.3 Xử trí khi quá liều

Không có phác đồ điều trị đặc hiệu; điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

7.4 Bảo quản

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Excesimva 10/20 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Atorvastatin TV.Pharm 10mg – do Công ty cổ phần Dược phẩm TV.Pharm sản xuất, chứa hoạt chất Atorvastatin 10mg, được chỉ định điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát, rối loạn lipid máu hỗn hợp và tăng cholesterol máu gia đình, đồng thời hỗ trợ giảm nguy cơ biến cố tim mạch ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ.

Dorotor 40mg – do Công ty cổ phần xuất nhập khẩu y tế Domesco sản xuất, chứa hoạt chất Atorvastatin hàm lượng 40mg, được chỉ định trong điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát, rối loạn lipid máu hỗn hợp, tăng cholesterol máu gia đình và góp phần làm giảm nguy cơ các biến cố tim mạch ở bệnh nhân có nguy cơ cao.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Excesimva 10/20 thuộc nhóm thuốc ức chế HMG-CoA reductase kết hợp với thuốc hạ lipid nhóm khác (ATC: C10BA02). Thuốc phối hợp ezetimibe – chất ức chế hấp thu cholesterol tại bờ bàn chải ruột non – với simvastatin – tiền chất lacton được thủy phân thành dạng B-hydroxyacid hoạt tính, có khả năng ức chế enzym HMG-CoA reductase, là bước giới hạn tốc độ trong sinh tổng hợp cholesterol nội sinh.

Sự phối hợp này giúp giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, apolipoprotein B, triglycerid và non-HDL-C, đồng thời tăng HDL-C nhờ ức chế kép hấp thu và tổng hợp cholesterol. Ezetimibe không ảnh hưởng đến hấp thu triglycerid, acid béo, acid mật, progesteron, ethinyl Estradiol hay vitamin tan trong dầu. Simvastatin làm giảm LDL-C bằng cách giảm tổng hợp VLDL và tăng biểu hiện thụ thể LDL tại gan, qua đó tăng thanh thải LDL khỏi huyết tương.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Ezetimibe được hấp thu nhanh sau uống, liên hợp thành ezetimibe-glucuronide; nồng độ đỉnh đạt sau 1–2 giờ (dạng glucuronide) và 4–12 giờ (dạng tự do). Thức ăn không ảnh hưởng sinh khả dụng. Simvastatin được chuyển hóa mạnh bước đầu tại gan.

9.2.2 Phân bố

Ezetimibe và ezetimibe-glucuronide liên kết protein huyết tương lần lượt 99,7% và 88–92%. Simvastatin và chất chuyển hóa liên kết protein khoảng 95%.

9.2.3 Chuyển hóa

Ezetimibe chuyển hóa chủ yếu tại ruột non và gan qua liên hợp glucuronide, có chu trình ruột gan; thời gian bán thải khoảng 22 giờ. Simvastatin thủy phân thành B-hydroxyacid và các chất chuyển hóa hoạt tính khác.

9.2.4 Thải trừ

Ezetimibe thải trừ chậm qua mật và chu trình ruột gan. Simvastatin thải trừ chủ yếu qua phân (80% liều), 10–16% qua thận; thời gian bán thải chất chuyển hóa hoạt tính khoảng 1,9 giờ.

10 Thuốc Excesimva 10/20 giá bao nhiêu?

Thuốc Excesimva 10/20 hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Excesimva 10/20 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn bác sĩ kê Excesimva 10/20 để mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 5 hình ảnh

Tài liệu tham khảo