EU-Siptin 50mg

1 Thành phần

Hoạt chất: Sitagliptin (dưới dạng sitagliptin hydrochloride monohydrate) 50mg.

Tá dược: Calci hydrogen phosphate, cellulose vi tinh thể, natri croscarmellose, silica keo khan, natri stearyl fumarat, magnesi stearat, cùng tá dược bao phim (polyvinyl alcohol, titan dioxid, Macrogol, talc, oxid Sắt vàng, oxid sắt đỏ).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc EU-Siptin 50mg

Sitagliptin giúp kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 thông qua tăng nồng độ các hormon incretin hoạt động (GLP-1 và GIP). Các hormon này giúp tăng phóng thích Insulin phụ thuộc Glucose và giảm tiết glucagon, từ đó hạ nồng độ đường huyết, đặc biệt hiệu quả khi lượng glucose tăng cao.

Chỉ định: Dùng hỗ trợ kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 trong các trường hợp:

Đơn trị liệu, kết hợp với Metformin (cả ban đầu hoặc khi metformin đơn độc không đủ hiệu quả), phối hợp với sulfamid hạ đường huyết, hoặc phối hợp với chất chủ vận PPARγ (như thiazolidinedione).

Dùng kết hợp cùng lúc với metformin và sulfamid hạ đường huyết hoặc với metformin và chất chủ vận PPARγ khi hai thuốc cùng chế độ ăn và vận động không kiểm soát được đường huyết.

Kết hợp cùng insulin (có hoặc không có metformin) để hỗ trợ kiểm soát đường huyết khi cần thiết

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Sitavia 50 kiểm soát đường huyết ở người đái tháo đường

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc EU-Siptin 50mg

3.1 Liều dùng

Người lớn: 100mg/ngày, uống 1 lần, dùng đơn độc hoặc phối hợp với metformin, sulfamid hạ đường huyết, insulin (có hoặc không có metformin), chất chủ vận PPARγ, hoặc phối hợp metformin cùng sulfamid hạ đường huyết/PPARγ.

Nếu dùng chung với sulfamid hạ đường huyết hoặc insulin, nên cân nhắc giảm liều các thuốc này để hạn chế nguy cơ hạ đường huyết.

Điều chỉnh liều ở các đối tượng đặc biệt:

Suy thận nhẹ (eGFR >60 đến <90 mL/phút/1,73m²) hoặc trung bình (eGFR >45 đến <60 mL/phút/1,73m²): Không cần hiệu chỉnh liều.

Suy thận trung bình (eGFR >30 đến <45 mL/phút/1,73m²): Liều 50mg/ngày.

Suy thận nặng (eGFR ≥15 đến <30 mL/phút/1,73m²) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (eGFR <15 mL/phút/1,73m²): Liều 25mg/ngày, dùng bất cứ lúc nào, không phụ thuộc thời điểm thẩm tách máu.

Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều nếu chức năng thận bình thường; đánh giá chức năng thận định kỳ.

Trẻ em: Chưa xác lập an toàn và hiệu quả dưới 18 tuổi.

3.2 Cách dùng

Dùng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất sitagliptin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm thuốc Janumet XR 100mg/1000mg điều trị đái tháo đường type 2

5 Tác dụng phụ

Rối loạn chuyển hóa: Thường gặp hạ đường huyết (khi phối hợp thuốc khác).

Hệ thần kinh: Đau đầu (thường gặp), chóng mặt (ít gặp).

Hô hấp: Bệnh phổi kẽ (chưa rõ tần suất).

Tiêu hóa: Táo bón (thường gặp), nôn, viêm tụy cấp, viêm tụy xuất huyết/hoại tử (chưa rõ tần suất).

Da – mô dưới da: Ngứa (ít gặp), phù mạch, phát ban, mày đay, viêm mao mạch, hội chứng Stevens-Johnson, bóng nước pemphigoid (chưa rõ tần suất).

Cơ xương khớp: Đau khớp, đau cơ, đau lưng (chưa rõ tần suất).

Thận – tiết niệu: suy thận cấp (chưa rõ tần suất).

Ngoài ra, có thể gặp nhiễm trùng hô hấp trên, viêm mũi họng, viêm xương khớp, đầy hơi, phù ngoại biên, tiêu chảy, cúm… tùy trường hợp phối hợp thuốc.

6 Tương tác

Dùng cùng metformin, Rosiglitazon, glyburid, Simvastatin, warfarin, viên tránh thai không làm thay đổi ý nghĩa dược động học của các thuốc này.

Không ức chế các enzyme CYP3A4, 2C8, 2C9, cũng không cảm ứng CYP3A4 hay ức chế CYP2D6, 1A2, 2C19, 2B6.

Dùng lặp lại metformin với sitagliptin không làm thay đổi ý nghĩa dược động học của sitagliptin.

Các thuốc dùng phổ biến ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 (statin, fibrat, ezetimib, thuốc chống kết tập tiểu cầu, thuốc huyết áp, thuốc giảm đau, thuốc trầm cảm, thuốc kháng histamin, ức chế bơm proton, sildenafil…) không ảnh hưởng ý nghĩa lên dược động học của sitagliptin.

Dùng cùng Digoxin có thể tăng nhẹ nồng độ digoxin (AUC tăng 11%, Cmax tăng 18%) nhưng không cần chỉnh liều.

Dùng chung với Cyclosporin (ức chế mạnh P-glycoprotein) tăng nồng độ sitagliptin nhưng không cần điều chỉnh liều.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng 

Không dùng cho bệnh nhân đái tháo đường týp 1 hoặc để điều trị nhiễm acid ceton.

Đã ghi nhận viêm tụy cấp, kể cả tử vong; khi có biểu hiện nghi ngờ phải ngừng thuốc ngay.

Khi phối hợp với insulin hoặc sulfamid hạ đường huyết, cân nhắc giảm liều các thuốc này để tránh hạ đường huyết.

Thuốc được thải qua thận, cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối.

Đã ghi nhận phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (phản vệ, phù mạch, bệnh lý tróc da kể cả Hội chứng Stevens-Johnson); ngừng thuốc nếu nghi ngờ.

Đã ghi nhận trường hợp bóng nước pemphigoid cần ngưng thuốc và chuyển đến bác sĩ da liễu nếu có dấu hiệu nghi ngờ.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Không có đủ dữ liệu về độ an toàn trên người; không khuyến cáo dùng trong thai kỳ.

Không nên dùng cho phụ nữ đang cho con bú do chưa rõ thuốc có tiết qua sữa mẹ hay không.

7.3 Xử trí khi quá liều

Trong thử nghiệm, liều đơn lên đến 800mg có tăng nhẹ QTc nhưng không ý nghĩa lâm sàng.

Trường hợp quá liều, áp dụng các biện pháp hỗ trợ thông thường: loại bỏ phần thuốc chưa hấp thu, theo dõi lâm sàng, đo điện tâm đồ, hỗ trợ khi cần thiết.

Sitagliptin có thể loại bỏ qua thẩm tách máu (khoảng 13,5% liều sau 3–4 giờ), không rõ hiệu quả với thẩm phân phúc mạc

7.4 Bảo quản 

Bảo quản ở nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.

8 Sản phẩm thay thế 

Nếu sản phẩm EU-Siptin 50mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sitomet 50/1000 là sản phẩm của Công ty Cổ phần Dược phẩm Bos Ton Việt Nam, chứa hai hoạt chất Sitagliptin và Metformin, được chỉ định trong điều trị đái tháo đường týp 2 ở người lớn. Thuốc được dùng để kiểm soát đường huyết khi chế độ ăn uống và tập luyện đơn thuần không đáp ứng đủ.

Megliptin 25, sản xuất bởi Công ty cổ phần dược phẩm Glomed, chứa hoạt chất Sitagliptin với tác dụng kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2. Thuốc được chỉ định sử dụng khi chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không mang lại hiệu quả kiểm soát glucose máu như mong muốn, có thể dùng riêng lẻ hoặc kết hợp với các thuốc điều trị tiểu đường khác.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Sitagliptin thuộc nhóm thuốc ức chế DPP-4, có tác dụng tăng nồng độ các hormone incretin (GLP-1, GIP) dạng hoạt động. Khi nồng độ glucose tăng, các hormone này sẽ làm tăng tiết insulin và giảm tiết glucagon theo cơ chế phụ thuộc glucose, nhờ đó làm giảm đường huyết lúc đói và sau ăn. Sitagliptin duy trì nồng độ incretin, cải thiện chức năng tế bào beta tuyến tụy, giảm glucose huyết, không gây hạ đường huyết ở người bình thường. Sitagliptin là chất ức chế chọn lọc, không ảnh hưởng đến DPP-8, DPP-9. Ngoài ra, thuốc còn giúp cải thiện chỉ số HOMA-B, tăng C-peptid, không làm giảm đáp ứng glucagon khi đường huyết thấp. Tác động giảm huyết áp vừa phải ở bệnh nhân tăng huyết áp, không ảnh hưởng trên người huyết áp bình thường. Không gây thay đổi ý nghĩa trên ECG ở liều điều trị.

9.2 Dược động học

Hấp thu: Sitagliptin được hấp thu nhanh qua Đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh huyết tương trong vòng 1–4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 87%. Thức ăn nhiều chất béo không ảnh hưởng đến hấp thu.

Phân bố: Thể tích phân bố trung bình khoảng 198 lít, tỷ lệ gắn protein huyết tương thấp (38%).

Chuyển hóa: Đào thải chủ yếu dưới dạng không đổi qua nước tiểu (~79%). Khoảng 16% chuyển hóa thành các chất không hoạt tính, chủ yếu qua CYP3A4 và một phần CYP2C8.

Thải trừ: Khoảng 87% bài xuất qua nước tiểu, phần nhỏ qua phân. Nửa đời thải trừ khoảng 12,4 giờ. Thải trừ chủ yếu qua thận nhờ bài tiết chủ động ở ống thận (liên quan đến OAT-3, p-glycoprotein).

Suy thận: Tăng nồng độ thuốc ở bệnh nhân suy thận từ mức trung bình đến nặng; cần giảm liều tương ứng.

Suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở suy gan nhẹ/trung bình; chưa có dữ liệu suy gan nặng.

Người cao tuổi, giới tính, chủng tộc, chỉ số BMI: Không cần điều chỉnh liều, không ảnh hưởng lâm sàng rõ rệt.

Trẻ em: Chưa có nghiên cứu trên trẻ em.

Bệnh nhân đái tháo đường týp 2: Dược động học tương tự đối tượng khỏe mạnh

10 Thuốc  giá bao nhiêu?

Thuốc EU-Siptin 50mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline hoặc nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc  mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ có kê thuốc EU-Siptin 50mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách. 

Tổng 14 hình ảnh

Tài liệu tham khảo