Eslypo 2 Tablet

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Eszopiclone: 2 mg

Thành phần tá dược:

Lactose granules, microcrystalline cellulose (102), starch 1500 (partially pregelatinized starch), polyethylene glycol 6000, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate, opadry II-85G54589 (pink) và nước tinh khiết.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Eslypo 2 Tablet

2.1 Tác dụng

Eslypo 2 Tablet chứa hoạt chất Eszopiclone thuộc nhóm thuốc an thần gây ngủ nonbenzodiazepin có cấu trúc thuộc lớp cyclopyrrolone. Hoạt chất này tác động trực tiếp lên phức hợp thụ thể GABA-A tại hệ thần kinh trung ương, đặc biệt trên các đơn vị phụ alpha-1, alpha-2, alpha-3 và alpha-5, từ đó làm tăng dẫn truyền ion clorua do GABA kích hoạt, gây tăng phân cực màng tế bào thần kinh và ức chế dẫn truyền thần kinh trung ương.

Nhờ cơ chế trên, thuốc hỗ trợ thúc đẩy quá trình khởi phát giấc ngủ, cải thiện khả năng duy trì giấc ngủ và giảm hiện tượng thức giấc nhiều lần vào ban đêm ở bệnh nhân mất ngủ.

2.2 Chỉ định

Thuốc được chỉ định sử dụng ngắn hạn, thông thường không kéo dài quá 7 đến 10 ngày liên tục trong các trường hợp:

Điều trị chứng mất ngủ với biểu hiện khó đi vào giấc ngủ.

Hỗ trợ cải thiện tình trạng thức giấc nhiều lần trong đêm hoặc thức dậy quá sớm vào buổi sáng.

Sử dụng cho các trường hợp rối loạn giấc ngủ gây ảnh hưởng đến sinh hoạt và hoạt động ban ngày của người bệnh.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Gofagos 3mg điều trị mất ngủ

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Eslypo 2 Tablet

3.1 Liều dùng

Liều lượng cần được điều chỉnh phù hợp theo từng bệnh nhân và luôn ưu tiên dùng mức liều thấp nhất mang lại hiệu quả điều trị trong thời gian ngắn nhất. Tổng liều sử dụng trong ngày tuyệt đối không vượt quá 3 mg.

Người trưởng thành:

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 1 mg/ngày.

Tùy đáp ứng lâm sàng có thể tăng lên 2 mg hoặc tối đa 3 mg/ngày nếu cần thiết.

Một số bệnh nhân dùng liều 2 mg hoặc 3 mg có thể còn tồn lưu nồng độ thuốc cao vào sáng hôm sau, làm tăng nguy cơ suy giảm khả năng lái xe hoặc thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo.

Người cao tuổi từ 65 tuổi trở lên hoặc bệnh nhân suy nhược:

Tổng liều tối đa không vượt quá 2 mg/ngày.

Các đối tượng này nhạy cảm hơn với tác dụng của thuốc nên cần hạn chế kéo dài thời gian điều trị.

Bệnh nhân suy gan nặng, suy thận nặng hoặc sử dụng đồng thời thuốc ức chế mạnh CYP3A4:

Tổng liều dùng không vượt quá 2 mg/ngày.

Bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình hoặc suy thận không cần điều chỉnh liều đặc biệt.

Trẻ em dưới 18 tuổi:

Không được chỉ định sử dụng do chưa có đủ dữ liệu chứng minh tính an toàn và hiệu quả.

Thời gian điều trị:

Liệu trình điều trị thông thường kéo dài khoảng 7 đến 10 ngày liên tục.

Nếu cần sử dụng quá 2 đến 3 tuần phải đánh giá lại toàn diện tình trạng người bệnh.

Thuốc chỉ nên kê đơn cho mục đích điều trị ngắn hạn và số lượng thuốc trong một đơn không vượt quá nhu cầu sử dụng trong 1 tháng.

Ngừng thuốc:

Không được ngưng thuốc đột ngột hoặc giảm liều quá nhanh do nguy cơ xuất hiện hội chứng cai thuốc hoặc mất ngủ dội ngược.

Việc giảm liều cần thực hiện từ từ dưới sự theo dõi của nhân viên y tế.

Nếu xuất hiện triệu chứng cai thuốc, có thể cần trì hoãn việc giảm liều hoặc quay lại liều trước đó trước khi tiếp tục giảm.

3.2 Cách dùng

Thuốc được sử dụng bằng đường uống và nên dùng ngay trước khi đi ngủ vào ban đêm.

Nuốt nguyên viên thuốc, không nghiền nát hoặc bẻ vỡ viên nén bao phim.

Nếu quên liều, không uống bù vào giữa đêm mà tiếp tục dùng liều tiếp theo vào tối hôm sau nếu cần.

Không nên dùng thuốc cùng hoặc ngay sau bữa ăn nhiều chất béo vì có thể làm chậm hấp thu và làm giảm tác dụng hỗ trợ khởi phát giấc ngủ.

^[1]

4 Chống chỉ định

Người có tiền sử quá mẫn với eszopiclone hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân mắc bệnh nhược cơ.

Người bị suy hô hấp nặng, bao gồm hội chứng ngưng thở khi ngủ mức độ nghiêm trọng.

Người cao tuổi đang điều trị bằng các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 hoặc người cao tuổi suy gan nặng.

Các bệnh nhân từng xuất hiện hành vi phức tạp liên quan đến giấc ngủ sau khi dùng eszopiclone hoặc các thuốc gây ngủ khác.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Eszop 1mg điều trị mất ngủ

5 Tác dụng phụ

Các phản ứng bất lợi được ghi nhận thường gặp nhất trong thử nghiệm lâm sàng bao gồm rối loạn vị giác gây cảm giác đắng miệng, chóng mặt, buồn ngủ và khô miệng.

Ngoài ra, thuốc còn có thể gây ra các phản ứng không mong muốn khác theo từng cơ quan như sau:

Toàn thân: Đau ngực, phản ứng dị ứng, viêm mô tế bào, phù mặt, sốt, hôi miệng, cảm giác khó chịu, cứng cổ, nhạy cảm ánh sáng.

Tim mạch: Đau nửa đầu, tăng huyết áp, viêm tĩnh mạch huyết khối.

Tiêu hóa: Chán ăn, sỏi mật, tăng cảm giác thèm ăn, phân đen, loét miệng, khát nước, viêm đại tràng, khó nuốt, viêm gan, gan to, tổn thương gan, loét dạ dày, viêm miệng, xuất huyết trực tràng.

Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu, bệnh hạch bạch huyết.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Phù ngoại biên, tăng cholesterol máu, tăng hoặc giảm cân, mất nước, bệnh gout, tăng lipid máu, hạ Kali máu.

Cơ xương khớp: Viêm khớp, viêm bao hoạt dịch, đau khớp, chuột rút chân, nhược cơ, co giật, bệnh cơ.

Hệ thần kinh: Kích động, mất điều hòa, rối loạn cảm xúc, tăng trương lực cơ, giảm cảm giác, mất phối hợp vận động, mất ngủ, suy giảm trí nhớ, dị cảm, rung giật nhãn cầu, giảm phản xạ, suy nghĩ bất thường, dáng đi bất thường, ngủ gà, run, bệnh thần kinh ngoại biên.

Hô hấp: Hen, viêm phế quản, khó thở, chảy máu cam, nấc cụt, viêm thanh quản.

Da và mô dưới da: mụn trứng cá, rụng tóc, viêm da tiếp xúc, khô da, eczema, đổi màu da, tăng tiết mồ hôi, nổi mề đay, hồng ban đa dạng, ban dát sần, ban mụn nước.

Giác quan: Viêm kết mạc, khô mắt, đau tai, viêm tai ngoài, viêm tai giữa, ù tai, rối loạn tiền đình, tăng thính lực, viêm mống mắt, giãn đồng tử, sợ ánh sáng.

Tiết niệu – sinh dục: Mất kinh, sung huyết vú, đau vú, viêm bàng quang, tiểu đau, đổi màu nước tiểu, đau thận, rong kinh, tiểu nhiều, tiểu dắt, chảy máu âm đạo, viêm âm đạo, thiểu niệu, viêm bể thận, viêm niệu đạo.

6 Tương tác

Sử dụng đồng thời eszopiclone với opioid có thể gây an thần sâu, suy hô hấp, hôn mê hoặc tử vong nên chỉ phối hợp trong trường hợp không còn lựa chọn điều trị phù hợp và cần theo dõi sát chức năng hô hấp.

Eszopiclone được chuyển hóa mạnh qua CYP3A4 và CYP2E1 nên có khả năng tương tác với các thuốc ảnh hưởng đến hoạt tính của các enzym này.

Ketoconazole và các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 có thể làm tăng đáng kể nồng độ eszopiclone trong huyết tương, do đó khi phối hợp cần giảm liều eszopiclone xuống tối đa 2 mg/ngày.

Rifampin là chất cảm ứng enzym mạnh có khả năng làm giảm đáng kể nồng độ eszopiclone và làm suy giảm hiệu quả điều trị mất ngủ.

Rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương như thuốc chống loạn thần, thuốc chống trầm cảm, thuốc ngủ, thuốc giải lo âu, thuốc chống co giật hoặc thuốc kháng histamin an thần có thể làm tăng mạnh tác dụng an thần và ức chế thần kinh trung ương của thuốc.

Khi phối hợp với thuốc giảm đau opioid có thể làm gia tăng cảm giác hưng phấn, từ đó làm tăng nguy cơ lệ thuộc tâm lý.

Dùng phối hợp eszopiclone với Olanzapine gây tăng ức chế thần kinh trung ương trên lâm sàng nên cần cân nhắc giảm liều.

Sử dụng đồng thời với Ethanol gây suy giảm khả năng vận động trong nhiều giờ sau dùng thuốc nên không khuyến cáo phối hợp với rượu.

Dùng đồng thời eszopiclone 3 mg liều đơn với Paroxetine 20 mg mỗi ngày trong 7 ngày liên tiếp không ghi nhận tương tác dược động học hoặc dược lực học có ý nghĩa lâm sàng, do đó không cần điều chỉnh liều khi phối hợp.

Việc sử dụng phối hợp các liều đơn của eszopiclone và lorazepam không làm thay đổi các đặc tính dược động học, dược lực học cũng như không tạo ra các tác động lâm sàng đáng kể, không cần hiệu chỉnh liều dùng.

Eszopiclone 3 mg liều đơn không ảnh hưởng đến dược động học của Digoxin ở trạng thái ổn định sau phác đồ dùng digoxin 0.5 mg hai lần/ngày trong 1 ngày và tiếp theo là 0.25 mg/ngày trong 6 ngày, không cần điều chỉnh liều.

Sử dụng eszopiclone 3 mg mỗi ngày trong 5 ngày không làm biến đổi dược động học của cả (R)-warfarin và (S)-warfarin, đồng thời không ảnh hưởng đến đáp ứng dược lực học sau khi dùng warfarin 25 mg, không cần hiệu chỉnh liều.

Ở bệnh nhân có rối loạn khí sắc, việc phối hợp eszopiclone với Fluoxetine hoặc Escitalopram không gây ảnh hưởng bất lợi lên tác dụng dược lực học của eszopiclone hoặc các thuốc chống trầm cảm này.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Chứng mất ngủ có thể là biểu hiện của bệnh lý tâm thần hoặc thể chất tiềm ẩn nên cần đánh giá kỹ lưỡng trước khi chỉ định điều trị bằng eszopiclone.

Nếu mất ngủ không cải thiện sau 7 đến 10 ngày điều trị, cần đánh giá lại khả năng tồn tại bệnh lý nền khác.

Thuốc có thể gây xuất hiện hoặc làm nặng thêm các rối loạn hành vi và tâm thần như kích động, hung hăng, ảo giác, ác mộng hoặc hành vi bất thường.

Các hành vi phức tạp liên quan đến giấc ngủ như mộng du, lái xe khi ngủ, ăn uống hoặc gọi điện thoại trong khi chưa tỉnh táo hoàn toàn đã được ghi nhận và có thể gây thương tích nghiêm trọng hoặc tử vong.

Eszopiclone có khả năng gây lạm dụng, lệ thuộc thuốc, dung nạp thuốc và hội chứng cai, đặc biệt khi dùng kéo dài hoặc ở người có tiền sử lạm dụng chất.

Ngừng thuốc đột ngột có thể gây hội chứng cai với biểu hiện từ lo âu, đau bụng, run tay cho đến co giật hoặc mê sảng.

Thuốc có thể gây buồn ngủ và suy giảm nhận thức vào ngày hôm sau, làm tăng nguy cơ té ngã và tai nạn, đặc biệt ở người cao tuổi.

Người bệnh không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm sau khi dùng thuốc và cần chờ ít nhất 12 giờ trước khi thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo hoàn toàn.

Đã ghi nhận các trường hợp phù mạch liên quan đến lưỡi, thanh quản hoặc thanh môn có nguy cơ đe dọa tính mạng.

Thuốc có thể gây mất trí nhớ thuận chiều nếu người bệnh không ngủ đủ thời gian sau khi uống thuốc.

Cần thận trọng ở bệnh nhân trầm cảm do nguy cơ làm tăng ý nghĩ hoặc hành vi tự sát.

Thuốc có thể gây ức chế hô hấp nên phải thận trọng khi dùng cho người suy giảm chức năng hô hấp.

Do thuốc chứa lactose, bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoàn toàn hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

Hiện chưa có đầy đủ các nghiên cứu kiểm soát tốt trên phụ nữ mang thai. Dữ liệu thực nghiệm cho thấy thuốc có thể gây tác dụng bất lợi ở liều cao trên động vật. Vì vậy chỉ nên cân nhắc sử dụng thuốc khi lợi ích điều trị cho mẹ vượt trội nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Phụ nữ cho con bú:

Dạng racemic Zopiclone đã được ghi nhận có bài tiết qua sữa mẹ, tuy nhiên hiện chưa có dữ liệu đầy đủ đối với eszopiclone tinh khiết. Do nguy cơ thuốc có thể bài tiết qua sữa, không khuyến cáo sử dụng thuốc ở phụ nữ đang cho con bú.

7.3 Xử trí khi quá liều

Biểu hiện quá liều chủ yếu liên quan đến sự tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương với mức độ từ buồn ngủ nhẹ đến hôn mê sâu. Các trường hợp tử vong chủ yếu xảy ra khi phối hợp với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.

Biện pháp xử trí bao gồm:

Điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ toàn thân.

Có thể tiến hành rửa dạ dày nếu phù hợp.

Truyền dịch tĩnh mạch khi cần thiết.

Có thể cân nhắc sử dụng Flumazenil nhưng cần lưu ý nguy cơ kích phát co giật hoặc kích động thần kinh.

Theo dõi sát các dấu hiệu sinh tồn và chức năng hô hấp.

Theo dõi methemoglobin trong các trường hợp dùng quá liều lớn.

7.4 Bảo quản

Thuốc cần được bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ không vượt quá 30 độ C.

Tránh ánh sáng trực tiếp và để xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Eslypo 2 Tablet hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Chalkas 3mg của Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú (Davipharm) chứa thành phần Eszopiclone được chỉ định trong điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ ở người trưởng thành, đặc biệt phù hợp cho các trường hợp khó đi vào giấc ngủ, ngủ không sâu giấc hoặc thường xuyên tỉnh giấc giữa đêm gây ảnh hưởng đến chất lượng sinh hoạt và khả năng hoạt động ban ngày.

Eszonox 2mg do Công ty cổ phần dược phẩm Khánh Hoà sản xuất, chứa Eszopiclone được sử dụng nhằm cải thiện thời gian khởi phát giấc ngủ, kéo dài thời gian ngủ liên tục và hỗ trợ giảm các rối loạn giấc ngủ kéo dài ở bệnh nhân mất ngủ có biểu hiện thức dậy quá sớm hoặc ngủ chập chờn nhiều lần trong đêm.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Eszopiclone là thuốc ngủ thuộc nhóm nonbenzodiazepin có cấu trúc pyrrolopyrazin thuộc lớp cyclopyrrolone và không liên quan cấu trúc với benzodiazepin, barbiturat hoặc imidazopyridin. Thuốc tạo tác dụng gây ngủ thông qua tương tác với phức hợp thụ thể GABA-A chứa các đơn vị phụ alpha-1, alpha-2, alpha-3 và alpha-5.

Sự gắn kết này làm tăng dòng ion clorua đi vào tế bào thần kinh do GABA kích hoạt, từ đó gây tăng phân cực màng và ức chế dẫn truyền thần kinh trung ương, giúp thúc đẩy quá trình khởi phát và duy trì giấc ngủ.

Khác với zopiclone racemic chủ yếu tác động qua đơn vị alpha-1, eszopiclone biểu hiện tác dụng chủ yếu thông qua các đơn vị alpha-2 và alpha-3. Các nghiên cứu lâm sàng trên người trưởng thành khỏe mạnh cho thấy liều 3 mg giúp cải thiện rõ rệt khả năng đi vào giấc ngủ và duy trì giấc ngủ so với giả dược.

Các nghiên cứu cũng ghi nhận eszopiclone ở liều cao có thể tạo cảm giác hưng phấn tương tự Diazepam ở người có tiền sử lạm dụng benzodiazepin. Nguy cơ mất trí nhớ và ảo giác tăng lên theo liều dùng. Tuy nhiên, các nghiên cứu theo dõi kéo dài tới 12 tháng chưa ghi nhận hiện tượng dung nạp đáng kể ở phần lớn người bệnh.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Eszopiclone được hấp thu nhanh sau khi uống, thời gian đạt nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 1 giờ. Thuốc có đặc tính dược động học tuyến tính trong khoảng liều từ 1 đến 6 mg và không ghi nhận hiện tượng tích lũy sau 7 ngày sử dụng liên tục.

Dùng thuốc cùng bữa ăn nhiều chất béo không làm thay đổi Diện tích dưới đường cong AUC nhưng có thể làm giảm Cmax khoảng 21% và kéo dài Tmax thêm khoảng 1 đến 1.5 giờ, từ đó ảnh hưởng đến tác dụng hỗ trợ khởi phát giấc ngủ.

9.2.2 Phân bố

Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương của thuốc dao động từ 52% đến 59%. Thuốc có mức độ liên kết không đặc hiệu thấp và không có xu hướng tích lũy chọn lọc trong hồng cầu. Đặc tính phân bố cho thấy eszopiclone có Thể tích phân bố tương đối lớn.

9.2.3 Chuyển hóa

Eszopiclone được chuyển hóa mạnh tại gan thông qua phản ứng oxy hóa và khử methyl. Các chất chuyển hóa chính gồm (S)-zopiclone-N-oxide và (S)-N-desmethyl zopiclone, hầu như không còn hoạt tính gây ngủ đáng kể.

Hai isoenzyme CYP3A4 và CYP2E1 là các enzym chính tham gia chuyển hóa hoạt chất này. Eszopiclone không ức chế đáng kể các isoenzyme CYP450 ở các nồng độ nghiên cứu.

9.2.4 Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình của eszopiclone khoảng 6 giờ. Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, trong khi tỷ lệ bài tiết dưới dạng nguyên vẹn chiếm dưới 10% liều dùng.

Ở người cao tuổi, mức độ phơi nhiễm thuốc tăng lên rõ rệt và thời gian bán thải kéo dài nên liều tối đa khuyến cáo không vượt quá 2 mg/ngày.

Ở bệnh nhân suy gan nặng, AUC tăng đáng kể nên cần giảm liều tối đa xuống 2 mg/ngày. Trong khi đó, bệnh nhân suy thận không cần điều chỉnh liều do tỷ lệ thải trừ thuốc nguyên vẹn qua nước tiểu thấp.

10 Thuốc Eslypo 2 Tablet giá bao nhiêu?

Thuốc Eslypo 2 Tablet hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Eslypo 2 Tablet mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn bác sĩ kê Eslypo 2 Tablet để mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 20 hình ảnh

Tài liệu tham khảo