Eslypo 1 Tablet

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Eszopiclone: 1 mg

Thành phần tá dược:

Lactose granules, microcrystallin cellulose (102), starch 1500 (partially pregelatinized starch), polyethylen glycol 6000, colloidal silicon dioxyd, magnesi stearat, opadry OY-B-28920 (white), opadry II-85 G52259 (yellow), nước tinh khiết.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Eslypo 1 Tablet

2.1 Tác dụng

Eslypo 1 Tablet chứa hoạt chất eszopiclone thuộc nhóm thuốc ngủ nonbenzodiazepine có tác dụng an thần và hỗ trợ gây ngủ thông qua tác động trên hệ thần kinh trung ương. Thuốc giúp cải thiện quá trình khởi phát giấc ngủ, hỗ trợ duy trì giấc ngủ ổn định và góp phần điều hòa các rối loạn chu kỳ giấc ngủ ở người bệnh mất ngủ.

2.2 Chỉ định

Thuốc Eslypo 1 Tablet được sử dụng trong điều trị ngắn hạn, thông thường kéo dài không quá 7 đến 10 ngày, cho các trường hợp sau:

Người bệnh gặp khó khăn trong việc đi vào giấc ngủ.

Bệnh nhân thường xuyên thức giấc vào ban đêm hoặc tỉnh giấc quá sớm vào buổi sáng.

Các trường hợp rối loạn giấc ngủ gây ảnh hưởng đến chất lượng cuộc sống và làm suy giảm khả năng hoạt động ban ngày.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Eszop 1mg điều trị mất ngủ

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Eslypo 1 Tablet

3.1 Liều dùng

Việc sử dụng thuốc cần được cá thể hóa theo từng đối tượng người bệnh, ưu tiên dùng mức liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất. Tổng liều hằng ngày chỉ dùng một lần duy nhất vào thời điểm ngay trước khi ngủ.

Người trưởng thành dưới 65 tuổi:

• Liều khởi đầu khuyến cáo: 1 mg/ngày.
• Tùy đáp ứng điều trị và chỉ định lâm sàng, có thể tăng lên 2 mg hoặc tối đa 3 mg mỗi ngày dùng một lần.
• Tổng liều sử dụng không được vượt quá 3 mg/ngày.

Người cao tuổi trên 65 tuổi hoặc bệnh nhân suy nhược:

• Cần kiểm soát chặt chẽ liều dùng do nguy cơ tăng nhạy cảm với thuốc.
• Tổng liều sử dụng tối đa không vượt quá 2 mg/ngày.

Bệnh nhân suy gan, suy thận hoặc đang sử dụng thuốc ức chế CYP3A4:

• Người bệnh suy gan nặng, suy thận nặng hoặc đang điều trị phối hợp với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 không được sử dụng quá 2 mg/ngày.
• Bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình không cần hiệu chỉnh liều.

Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi:

• Thuốc không được khuyến cáo sử dụng do chưa có đầy đủ dữ liệu an toàn và hiệu quả lâm sàng trên nhóm tuổi này.

Thời gian điều trị:

• Liệu trình điều trị cần được duy trì trong thời gian ngắn nhất cần thiết, thông thường không kéo dài quá 7 đến 10 ngày liên tục.
• Nếu cần điều trị kéo dài trên 2 đến 3 tuần, bác sĩ phải đánh giá lại toàn diện tình trạng người bệnh.
• Không nên kê đơn vượt quá thời gian sử dụng trong vòng 1 tháng.

3.2 Cách dùng

Thuốc được sử dụng bằng đường uống, nên uống nguyên viên với nước ngay trước thời điểm đi ngủ.

Không được bẻ, nghiền hoặc làm vỡ viên thuốc trước khi sử dụng nhằm tránh ảnh hưởng đến đặc tính giải phóng của dạng bào chế.

Dùng thuốc cùng hoặc ngay sau bữa ăn giàu chất béo có thể làm chậm hấp thu, từ đó làm giảm hiệu quả khởi phát giấc ngủ của thuốc.

Trường hợp quên liều, người bệnh không được tự ý uống bổ sung giữa đêm mà cần chờ đến thời điểm đi ngủ của ngày hôm sau nếu vẫn còn chỉ định sử dụng thuốc.

^[1]

4 Chống chỉ định

Người có tiền sử quá mẫn với eszopiclone hoặc bất kỳ tá dược nào có trong công thức thuốc.

Bệnh nhân mắc hội chứng nhược cơ.

Người bị suy hô hấp nặng hoặc mắc hội chứng ngưng thở khi ngủ mức độ nghiêm trọng.

Bệnh nhân cao tuổi đang dùng đồng thời thuốc ức chế mạnh CYP3A4 hoặc người cao tuổi bị suy gan nặng.

Người từng xuất hiện các hành vi bất thường, phức tạp liên quan đến giấc ngủ sau khi sử dụng eszopiclone hoặc các thuốc gây ngủ khác.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Chalkas 3mg điều trị mất ngủ

5 Tác dụng phụ

Tần suất phản ứng bất lợi được phân loại như sau: Thường gặp (ADR >= 1/100), ít gặp (1/100 > ADR >= 1/1000), hiếm gặp (ADR < 1/1000).

Toàn thân:

• Thường gặp: Đau ngực.
• Ít gặp: Dị ứng, viêm mô tế bào, phù mặt, sốt, hôi miệng, say nắng, thoát vị, mệt mỏi, cứng cổ, tăng nhạy cảm ánh sáng.

Hệ tim mạch:

• Thường gặp: Đau nửa đầu.
• Ít gặp: tăng huyết áp.
• Hiếm gặp: Viêm tĩnh mạch huyết khối.

Hệ tiêu hóa:

• Ít gặp: Chán ăn tâm lý, sỏi mật, tăng cảm giác thèm ăn, đi ngoài phân đen, loét miệng, khát nước kéo dài, viêm loét miệng.
• Hiếm gặp: Viêm đại tràng, khó nuốt, viêm dạ dày, viêm gan, gan to, tổn thương gan, loét dạ dày, phù lưỡi, xuất huyết trực tràng.

Máu và hệ bạch huyết:

• Ít gặp: Thiếu máu, bệnh lý hạch bạch huyết.

Chuyển hóa và dinh dưỡng:

• Thường gặp: Phù ngoại biên.
• Ít gặp: Tăng cholesterol máu, tăng hoặc giảm cân bất thường.
• Hiếm gặp: Mất nước, gout, tăng lipid máu, hạ Kali máu.

Hệ cơ xương:

• Ít gặp: Viêm khớp, viêm bao hoạt dịch, sưng đau khớp, chuột rút ở chân, nhược cơ, co giật.
• Hiếm gặp: Bệnh lý cơ, sụp mi.

Hệ thần kinh:

• Ít gặp: Lãnh đạm, mất điều hòa vận động, rối loạn cảm xúc, tăng trương lực cơ, giảm cảm giác ngoại vi, mất ngủ, suy giảm trí nhớ, rối loạn thần kinh, dị cảm, giảm phản xạ, suy nghĩ bất thường, chóng mặt.
• Hiếm gặp: Dáng đi bất thường, hưng phấn quá mức, tăng cảm giác, giảm vận động, viêm dây thần kinh, run.

Hệ hô hấp:

• Ít gặp: Hen, viêm phế quản, khó thở, chảy máu cam, nấc cụt, viêm thanh quản.

Da và mô dưới da:

• Ít gặp: mụn trứng cá, rụng tóc, viêm da tiếp xúc, khô da, eczema, tăng tiết mồ hôi, nổi mề đay.
• Hiếm gặp: hồng ban đa dạng, nhọt độc, Giời Leo, rậm lông tóc, ban dát-sần.

Các giác quan đặc biệt:

• Ít gặp: Viêm kết mạc, khô mắt, đau tai, viêm tai ngoài, viêm tai giữa, ù tai, rối loạn tiền đình.
• Hiếm gặp: Tăng thính lực, viêm mống mắt, giãn đồng tử, sợ ánh sáng.

Hệ tiết niệu và sinh dục:

• Ít gặp: Mất kinh, sung huyết vú, đau vú, viêm bàng quang, tiểu đau, tiểu máu, đau thận, viêm vú, rong kinh, tiểu nhiều lần, tiểu rắt, xuất huyết âm đạo bất thường, viêm âm đạo.
• Hiếm gặp: Thiểu niệu, viêm thận bể thận, viêm niệu đạo.

6 Tương tác

Việc sử dụng đồng thời eszopiclone với thuốc giảm đau nhóm opioid có thể gây an thần sâu, suy hô hấp, hôn mê hoặc tử vong, do đó cần giới hạn liều và thời gian phối hợp ở mức tối thiểu; nếu người bệnh đang dùng opioid cần giảm liều khởi đầu của eszopiclone và ngược lại.

Rượu và các đồ uống có cồn làm tăng mạnh tác dụng ức chế thần kinh trung ương của thuốc nên người bệnh không được sử dụng trong thời gian điều trị.

Thuốc có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương khi dùng cùng thuốc kháng histamin an thần, thuốc chống co giật, thuốc gây mê, thuốc giảm đau gây nghiện, thuốc chống loạn thần, thuốc ngủ, thuốc giải lo âu, thuốc an thần hoặc thuốc chống trầm cảm.

Ketoconazole và các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 làm tăng đáng kể nồng độ eszopiclone trong huyết tương với AUC tăng 125%, Cmax tăng 43% và kéo dài thời gian bán thải thêm 2,2 giờ, do đó liều eszopiclone không được vượt quá 2 mg/ngày khi phối hợp.

Phối hợp eszopiclone 3 mg với Olanzapine 10 mg gây tương tác dược lực học làm giảm điểm số DSST nhưng không làm thay đổi dược động học của hai thuốc, cần cân nhắc giảm liều khi phối hợp thuốc ức chế thần kinh.

Rifampin có thể làm giảm mạnh nồng độ racemic zopiclone do cảm ứng enzym và tác động tương tự được dự đoán xảy ra với eszopiclone.

Khi sử dụng đồng thời với Paroxetine, lorazepam, Digoxin hoặc warfarin không ghi nhận tương tác dược động học hoặc dược lực học có ý nghĩa lâm sàng nên không cần điều chỉnh liều dùng.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Mất ngủ có thể là biểu hiện của các rối loạn tâm thần hoặc bệnh lý thực thể khác, do đó nếu triệu chứng không cải thiện sau 7 đến 10 ngày điều trị cần đánh giá lại nguyên nhân nền.

Thuốc có thể gây các hành vi phức tạp liên quan đến giấc ngủ như mộng du, lái xe khi ngủ, ăn uống hoặc gọi điện trong trạng thái chưa tỉnh táo hoàn toàn và người bệnh thường không nhớ lại các sự kiện này.

Nguy cơ xuất hiện hành vi bất thường liên quan đến giấc ngủ tăng lên khi dùng quá liều khuyến cáo hoặc phối hợp với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.

Cần ngừng thuốc ngay nếu người bệnh xuất hiện các hành vi phức tạp liên quan đến giấc ngủ sau khi dùng thuốc.

Thuốc an thần có nguy cơ gây lạm dụng, phụ thuộc và nghiện thuốc, đặc biệt ở người có tiền sử rối loạn tâm thần hoặc lạm dụng chất kích thích.

Việc ngừng thuốc đột ngột sau thời gian sử dụng kéo dài có thể gây hội chứng cai với biểu hiện lo âu, co giật, run, mê sảng, nôn hoặc tiêu chảy.

Thuốc gây ức chế thần kinh trung ương nhanh nên phải uống ngay trước khi đi ngủ.

Người bệnh có thể xuất hiện buồn ngủ kéo dài, giảm tỉnh táo, suy giảm nhận thức và tăng nguy cơ té ngã vào ngày hôm sau, đặc biệt ở người cao tuổi.

Không được lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi xác định chắc chắn đáp ứng của cơ thể với thuốc.

Đã ghi nhận hiếm gặp phản ứng phù mạch ở lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản có thể gây tắc nghẽn đường thở và tử vong.

Thuốc có thể gây mất trí nhớ thuận chiều nếu giấc ngủ bị gián đoạn hoặc trì hoãn thời gian đi ngủ sau khi uống thuốc.

Bệnh nhân trầm cảm có thể xuất hiện nặng hơn các suy nghĩ hoặc hành vi tự sát trong quá trình điều trị.

Cần thận trọng ở người suy hô hấp do thuốc có khả năng làm giảm thông khí phổi.

Thuốc chứa lactose nên không dùng cho người không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase toàn phần hoặc hội chứng kém hấp thu glucose-galactose.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

Hiện chưa có đầy đủ dữ liệu nghiên cứu kiểm soát tốt về tính an toàn của thuốc trên phụ nữ mang thai. Thuốc chỉ nên được sử dụng khi lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Bà mẹ cho con bú:

Zopiclone racemic có khả năng bài tiết qua sữa mẹ. Hiện chưa xác định rõ eszopiclone có bài tiết qua sữa mẹ hay không, tuy nhiên do nhiều thuốc có khả năng qua sữa nên không khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú.

7.3 Xử trí khi quá liều

Biểu hiện quá liều:

Quá liều thuốc chủ yếu biểu hiện bằng tình trạng ức chế thần kinh trung ương với mức độ từ buồn ngủ nhẹ đến hôn mê sâu. Người bệnh có thể hồi phục hoàn toàn khi dùng quá liều đơn độc eszopiclone với hàm lượng lên đến 36 mg hoặc 270 mg. Các trường hợp tử vong chủ yếu xảy ra khi phối hợp cùng các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác hoặc rượu.

Biện pháp xử trí:

• Điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ toàn thân.
• Tiến hành rửa dạ dày nếu thích hợp.
• Truyền dịch tĩnh mạch khi cần thiết.
• Có thể cân nhắc sử dụng Flumazenil nhưng cần lưu ý nguy cơ kích động, lo âu hoặc co giật.
• Theo dõi chặt chẽ hô hấp, mạch và huyết áp để xử trí kịp thời các biến chứng.
• Cân nhắc theo dõi methemoglobin trong trường hợp dùng quá liều liều cao.
• Hiệu quả của lọc máu hiện chưa được xác định rõ.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp và duy trì nhiệt độ không quá 30 độ C.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Eslypo 1 Tablet hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Eszonox 2mg của Công ty cổ phần dược phẩm Khánh Hoà chứa thành phần eszopiclone được chỉ định điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ ở người trưởng thành có biểu hiện khó đi vào giấc ngủ, ngủ không sâu giấc hoặc thường xuyên thức dậy giữa đêm gây ảnh hưởng đến sinh hoạt và khả năng hoạt động ban ngày.

Chalkas-2 do CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM ĐẠT VI PHÚ sản xuất, chứa eszopiclone được sử dụng trong các trường hợp rối loạn giấc ngủ cần hỗ trợ an thần và gây ngủ, đặc biệt ở người bệnh có tình trạng khó khởi phát giấc ngủ hoặc thức dậy quá sớm vào buổi sáng kéo dài.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Mã ATC: N05CF04. Nhóm dược lý: Thuốc ngủ nonbenzodiazepine.

Eszopiclone là dẫn chất cyclopyrrolone thuộc nhóm pyrrolopyrazin có cấu trúc hóa học khác biệt với benzodiazepine, barbiturate, pyrazolopyrimidin và imidazopyridin. Thuốc phát huy tác dụng thông qua tương tác chọn lọc với phức hợp thụ thể GABA-A chứa các đơn vị phụ alpha-1, alpha-2, alpha-3 và alpha-5, từ đó làm tăng dẫn truyền ion clorua do GABA gây ra, gây tăng phân cực màng tế bào thần kinh và tạo tác dụng ức chế dẫn truyền thần kinh trung ương dẫn đến gây ngủ.

So với zopiclone racemic, tác dụng gây ngủ của eszopiclone chủ yếu liên quan đến các đơn vị phụ alpha-2 và alpha-3 của thụ thể GABAA. Trong các nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh bị mất ngủ thoáng qua, eszopiclone 3 mg cho hiệu quả cải thiện cả khởi phát và duy trì giấc ngủ tốt hơn giả dược, đồng thời cải thiện chất lượng và độ sâu giấc ngủ theo đánh giá chủ quan.

Các nghiên cứu về khả năng lạm dụng ghi nhận eszopiclone ở liều 6 mg và 12 mg có thể tạo tác dụng hưng phấn tương tự Diazepam 20 mg. Tăng liều còn liên quan đến nguy cơ tăng mất trí nhớ và ảo giác. Trong các nghiên cứu điều trị kéo dài đến 12 tháng, chưa ghi nhận hiện tượng dung nạp thuốc trên các thông số giấc ngủ trung bình, mặc dù trên lâm sàng vẫn không thể loại trừ hoàn toàn khả năng này ở một số bệnh nhân.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Eszopiclone được hấp thu nhanh qua Đường tiêu hóa sau khi uống và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1 giờ. Thời gian bán thải trung bình khoảng 6 đến 7 giờ. Thuốc không tích lũy khi dùng một lần mỗi ngày và dược động học thể hiện tính tuyến tính trong khoảng liều từ 1 mg đến 6 mg.

Ở người cao tuổi, AUC tăng 41%, mức độ phơi nhiễm toàn thân tăng 56% và thời gian bán thải kéo dài khoảng 2,5 giờ so với người trẻ tuổi. Bữa ăn giàu chất béo không làm thay đổi AUC nhưng làm giảm Cmax khoảng 21% đến 39% và kéo dài Tmax từ 1 đến 1,5 giờ.

Ở bệnh nhân suy gan nặng, AUC tăng đến 74%. Trong khi đó, các thông số dược động học ở người suy thận nhẹ, trung bình hoặc nặng tương tự người khỏe mạnh. Ketoconazole làm tăng mạnh phơi nhiễm eszopiclone do ức chế CYP3A4.

9.2.2 Phân bố

Eszopiclone liên kết với protein huyết tương ở mức thấp, dao động từ 52% đến 59%. Thuốc không có hiện tượng hấp thu chọn lọc vào hồng cầu. Do mức liên kết protein tương đối thấp, giảm Albumin máu trong suy gan hoặc suy thận nặng ít ảnh hưởng đến nồng độ thuốc tự do.

Zopiclone racemic có Thể tích phân bố khoảng 90 lít và eszopiclone được dự đoán có đặc tính phân bố tương tự.

9.2.3 Chuyển hóa

Eszopiclone được chuyển hóa mạnh tại gan thông qua phản ứng oxy hóa và khử methyl với sự tham gia chủ yếu của CYP3A4 và CYP2E1. Hai chất chuyển hóa chính là (S)-zopiclone-N-oxide và (S)-N-desmethyl zopiclone.

(S)-N-desmethyl zopiclone có ái lực thấp với thụ thể GABA trong khi (S)-zopiclone-N-oxide hầu như không có hoạt tính gắn kết đáng kể. Eszopiclone không ức chế các isoenzyme CYP450 ở nồng độ thử nghiệm lên đến 100 µM.

9.2.4 Thải trừ

Sau chuyển hóa, thuốc được đào thải với thời gian bán thải trung bình khoảng 6 giờ. Khoảng 75% liều zopiclone racemic được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa và đặc tính này được dự đoán tương tự đối với eszopiclone. Dưới 10% liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng thuốc chưa chuyển hóa.

10 Thuốc Eslypo 1 Tablet giá bao nhiêu?

Thuốc Eslypo 1 Tablet hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Eslypo 1 Tablet mua ở đâu?

Thuốc cần kê đơn

Bạn có thể mang đơn bác sĩ kê Eslypo 1 Tablet để mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Thuốc không cần kê đơn

Bạn có thể mua thuốc trực tiếp tại Nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để đặt thuốc cũng như được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 38 hình ảnh

Tài liệu tham khảo