Erlovtar 150mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất: Erlotinib hydrochloride 163,9 mg (tương đương Erlotinib 150 mg).

Thành phần tá dược: Microcrystalline cellulose, Lactose, Povidon K30, Talc, Magnesi Stearat, Colloidal anhydrous silica, Sodium starch glycolate, Hydroxypropyl methylcellulose E15, Titan dioxyd, Polyethylen glycol 6000 vừa đủ 1 viên.

2 Tác dụng – Chỉ định của thuốc Erlovtar 150 mg

2.1 Tác dụng

Erlovtar 150 mg thuộc nhóm thuốc ức chế chọn lọc thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR tyrosine kinase). Thuốc có tác dụng kìm hãm sự tăng sinh và thúc đẩy quá trình chết theo chương trình của tế bào ung thư.

2.2 Chỉ định

Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ: Điều trị cho bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi thất bại với ít nhất một phác đồ hóa trị liệu trước đó.

Ung thư tụy: Phối hợp cùng Gemcitabine trong điều trị bước một cho bệnh nhân ung thư tụy giai đoạn tiến triển tại chỗ, không thể phẫu thuật cắt bỏ hoặc đã di căn xa.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Erlova 25mg điều trị ung thư phổi

3 Liều dùng – Cách dùng thuốc Erlovtar 150 mg

3.1 Liều dùng

Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ: Uống 150 mg (1 viên) mỗi ngày một lần.

Ung thư tụy: Uống 100 mg mỗi ngày một lần phối hợp với gemcitabine.

Điều chỉnh liều: Khi xuất hiện phản ứng ngoại ý nặng hoặc phối hợp với thuốc tác động lên enzym CYP3A4, giảm liều từng nấc 50 mg mỗi lần. Trường hợp phối hợp thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 (như Rifampicin), cân nhắc tăng liều lên 300 mg, sau 2 tuần nếu dung nạp tốt có thể tăng đến 450 mg.

Bệnh nhân suy gan: Thận trọng ở người suy gan mức độ trung bình (Child-Pugh 7 - 9), cân nhắc giảm liều hoặc ngừng thuốc nếu có phản ứng nặng. Tính an toàn và hiệu quả chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân suy thận: Tính an toàn và hiệu quả chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận.

Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Người hút thuốc lá: Khói thuốc làm giảm nồng độ thuốc trong máu từ 50% đến 60%. Liều dung nạp tối đa ở người ung thư phổi còn hút thuốc là 300 mg mỗi ngày.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng theo đường uống. Uống nguyên viên với nước lọc vào thời điểm ít nhất 1 giờ trước bữa ăn hoặc 2 giờ sau bữa ăn.^[1]

4 Chống chỉ định

Chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với hoạt chất erlotinib hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào có trong công thức thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Etopul 150mg điều trị ung thư tụy

5 Tác dụng phụ

Toàn thân: Rất thường gặp mệt mỏi; thường gặp sốt, run rẩy.

Rối loạn da và mô dưới da: Rất thường gặp nổi ban da (khoảng 70% - 75%), ngứa, khô da, rụng tóc; thường gặp viêm quanh móng; ít gặp rậm lông, biến đổi lông mi hoặc lông mày, móng giòn dễ bong.

Rối loạn tiêu hóa: Rất thường gặp tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm dạ dày, đau bụng; thường gặp khó tiêu, đầy bụng, chảy máu Đường tiêu hóa (kể cả khi dùng kèm warfarin hoặc NSAIDs).

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Rất thường gặp ho, khó thở; thường gặp chảy máu cam; biến cố nặng giống bệnh phổi kẽ (ILD) như viêm phổi kẽ, thâm nhiễm phổi, xơ hóa phổi, suy hô hấp cấp (có thể tử vong).

Rối loạn gan mật: Thường gặp tăng chỉ số men gan ALT, AST và bilirubin huyết thanh; hiếm gặp trường hợp suy gan gây tử vong.

Rối loạn mắt: Rất thường gặp viêm kết mạc, viêm kết giác mạc khô; thường gặp viêm giác mạc; hiếm gặp loét giác mạc.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Rất thường gặp biếng ăn, giảm cân; hiếm gặp giảm Kali máu nặng.

Rối loạn thần kinh và tâm thần: Thường gặp đau đầu, bệnh thần kinh ngoại biên, trầm cảm.

Nhiễm trùng: Thường gặp nhiễm trùng nặng kèm hoặc không kèm giảm bạch cầu trung tính (viêm phổi, nhiễm khuẩn huyết, viêm mô tế bào).

Rối loạn thận và tiết niệu: Đã có báo cáo suy thận thứ phát sau tình trạng tiêu chảy và mất nước kéo dài.

6 Tương tác

- Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (Ketoconazole): Làm giảm chuyển hóa erlotinib, tăng AUC lên 86% và tăng Cmax lên 69%.

- Thuốc ức chế đồng thời CYP3A4 và CYP1A1 (Ciprofloxacin): Làm tăng Diện tích dưới đường cong AUC thêm 39% và tăng Cmax thêm 17%.

- Thuốc kích thích mạnh CYP3A4 (Rifampicin): Tăng tốc độ chuyển hóa, làm giảm AUC của erlotinib xuống 69% ở liều 150 mg và giảm còn 57,5% ở liều đơn 450 mg.

- Cơ chất của CYP3A4 (Midazolam, Erythromycin): Erlotinib không làm thay đổi độ thanh thải của Midazolam và erythromycin; sinh khả dụng midazolam đường uống giảm 24% không liên quan đến enzym.

- thuốc ức chế bơm proton và thuốc làm tăng pH dạ dày (Omeprazole): Làm giảm tính tan của erlotinib, khiến AUC giảm 46% và Cmax giảm 61%.

- Thuốc chống đông máu dẫn xuất coumarin (Warfarin): Làm tăng chỉ số INR và gia tăng nguy cơ chảy máu tiêu hóa.

- Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): Làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa khi dùng đồng thời.

- Khói thuốc lá: Kích thích mạnh enzym CYP1A1 và CYP1A2, làm giảm nồng độ thuốc trong huyết tương khoảng 50% đến 60%.

- Gemcitabine: Không ghi nhận tương tác dược động học hai chiều có ý nghĩa lâm sàng giữa erlotinib và gemcitabine.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

- Bệnh phổi kẽ (ILD): Tạm ngừng điều trị ngay nếu bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng hô hấp cấp tính mới hoặc tiến triển không rõ nguyên nhân như khó thở, ho, sốt. Phải ngưng thuốc vĩnh viễn nếu được chẩn đoán mắc bệnh phổi kẽ.

- Tiêu chảy và mất nước: Điều trị tiêu chảy mức độ trung bình đến nặng bằng Loperamide. Trường hợp tiêu chảy nặng hoặc dai dẳng gây mất nước, cần tạm ngừng thuốc, truyền dịch tĩnh mạch bù nước điện giải và theo dõi chặt chẽ chức năng thận, kali huyết.

- Viêm gan và suy gan: Thường xuyên xét nghiệm định kỳ chức năng gan trong quá trình dùng thuốc. Ngừng dùng thuốc nếu các chỉ số chức năng gan suy giảm nghiêm trọng.

- Không dung nạp tá dược: Thuốc chứa lactose, không phù hợp cho người mắc rối loạn di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

- Lái xe và vận hành máy móc: Chưa có nghiên cứu chuyên biệt; erlotinib không gây ảnh hưởng bất lợi lên khả năng tỉnh táo hay hoạt động tinh thần.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

- Phụ nữ mang thai: Thuốc có nguy cơ gây độc tính trên phôi thai. Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt thời gian điều trị và kéo dài ít nhất 2 tuần sau liều cuối cùng. Chỉ dùng thuốc khi lợi ích điều trị cho người mẹ vượt trội nguy cơ cho thai nhi.

- Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ hoạt chất erlotinib có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Khuyến cáo người mẹ không cho con bú trong toàn bộ quá trình dùng thuốc để tránh gây hại cho trẻ nhỏ.

7.3 Xử trí khi quá liều

Quá liều đơn lên đến 1000 mg ở người khỏe mạnh hoặc 1600 mg ở bệnh nhân ung thư có thể dung nạp được. Dùng liều lặp lại 200 mg x 2 lần/ngày gây dung nạp kém và làm gia tăng các biến cố nghiêm trọng như tiêu chảy dữ dội, phát ban nặng và tăng men transaminase gan.

Khi nghi ngờ quá liều, cần ngưng dùng thuốc ngay lập tức và tiến hành điều trị nâng đỡ triệu chứng kịp thời.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng dưới 30 độ C.

Giữ thuốc ở nơi khô mát, tránh ánh sáng trực tiếp và để xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Erlovtar 150 mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Tarceva 150mg của Roche S.p.A chứa thành phần Erlotinib được chỉ định để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển hoặc di căn sau khi thất bại với hóa trị, giúp ức chế thụ thể EGFR và kéo dài đáng kể thời gian sống cho người bệnh.

Sản phẩm Erlova 100mg do Herabiopharm sản xuất, chứa Erlotinib được sử dụng trong các trường hợp phối hợp cùng gemcitabine nhằm điều trị bước đầu cho bệnh nhân ung thư tụy tiến triển tại chỗ không thể phẫu thuật hoặc đã di căn, đem lại hiệu quả kiểm soát khối u tích cực.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Hiệu quả lâm sàng của erlotinib trong ung thư phổi không phải tế bào nhỏ được chứng minh qua thử nghiệm mù đôi, ngẫu nhiên BR.21 trên 731 bệnh nhân tiến triển sau hóa trị. Kết quả cho thấy tỷ lệ sống còn toàn bộ trung vị ở nhóm dùng erlotinib đạt 6,7 tháng so với 4,7 tháng ở nhóm giả dược (tỉ số nguy hại tử vong HR = 0,73, p = 0,001). Tỷ lệ sống sót tại thời điểm 12 tháng đạt 31,2% ở nhóm điều trị so với 21,5% ở nhóm chứng. Thuốc giúp kéo dài đáng kể thời gian sống bệnh không tiến triển lên 9,7 tuần so với 8,0 tuần ở nhóm giả dược (HR = 0,61, p < 0,001). Ngoài ra, erlotinib kéo dài thời gian trì hoãn diễn tiến nặng của các triệu chứng điển hình như ho (28,1 tuần so với 15,7 tuần), khó thở (20,4 tuần so với 12,1 tuần) và đau (12,1 tuần so với 8,1 tuần).

Trong điều trị ung thư tụy, nghiên cứu then chốt PA.3 trên 569 bệnh nhân giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn cho thấy việc kết hợp erlotinib 100 mg với gemcitabine giúp kéo dài thời gian sống còn trung vị lên 6,4 tháng so với 6,0 tháng ở nhóm dùng giả dược kèm gemcitabine (HR = 0,82, p = 0,028). Tỷ lệ bệnh nhân sống sót sau 12 tháng ở nhóm erlotinib đạt 23,8% so với 19,4% ở nhóm chứng. Thời gian sống thêm không tiến triển bệnh cũng được cải thiện có ý nghĩa thống kê đạt 3,81 tháng so với 3,55 tháng ở nhóm đối chứng (p = 0,006).

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Erlotinib đường uống hấp thu tốt và có giai đoạn hấp thu kéo dài. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 4 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống ước tính đạt khoảng 59% và có thể tăng lên khi dùng chung với thức ăn. Nồng độ đỉnh Cmax trung vị ở trạng thái ổn định sau liều 150 mg đạt 1995 ng/mL, nồng độ đáy Cmin trước liều kế tiếp là 1238 ng/mL và diện tích dưới đường cong AUC đạt 41300 mcg*giờ/mL. Sau khi hấp thu, thuốc gắn kết với protein huyết tương khoảng 95% (chủ yếu là Albumin và alpha-1 acid glycoprotein), dạng thuốc tự do trong tuần hoàn chiếm khoảng 5%.

9.2.2 Phân bố

Erlotinib có Thể tích phân bố trung bình là 232 lít. Thuốc phân bố rộng và nhanh vào các mô cơ thể cũng như mô khối u ở người. Phân tích mẫu sinh thiết khối u ở bệnh nhân ung thư cho thấy nồng độ erlotinib trong mô u đạt trung bình 1185 ng/g mô, tương đương 63% nồng độ đỉnh ghi nhận được trong huyết tương ở trạng thái ổn định. Nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính trong mô u đạt trung bình 160 ng/g mô, tương ứng 113% nồng độ đỉnh huyết tương.

9.2.3 Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua hệ enzym cytochrom P450, trong đó CYP3A4 chiếm từ 80% đến 95% và một phần nhỏ qua CYP1A2. Quá trình chuyển hóa ngoài gan diễn ra nhờ CYP3A4 ở ruột non, CYP1A1 ở phổi và CYP1B1 ở mô khối u. Có 3 con đường chuyển hóa chính gồm sự khử O-methyl của chuỗi bên sau đó oxy hóa thành acid carboxylic, oxy hóa gốc acetylene thành acid aryl carboxylic, và sự hydroxyl hóa vòng thơm. Các chất chuyển hóa chính có hoạt tính tương đương chất mẹ nhưng nồng độ trong huyết tương dưới 10% so với erlotinib.

9.2.4 Thải trừ

Erlotinib và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua phân với tỷ lệ trên 90%, trong khi lượng thải trừ qua thận và nước tiểu rất nhỏ dưới 9% liều uống vào. Độ thanh thải trung bình của thuốc là 4,47 lít/giờ với thời gian bán thải trung bình khoảng 36,2 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt trạng thái ổn định sau 7 đến 8 ngày dùng liên tục. Tốc độ thanh thải giảm ở bệnh nhân tăng nồng độ bilirubin toàn phần hoặc tăng AAG, và tăng nhanh hơn ở người hút thuốc lá.

10 Thuốc Erlovtar 150 mg giá bao nhiêu?

Thuốc Erlovtar 150 mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Erlovtar 150 mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Erlovtar 150 mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 4 hình ảnh

Tài liệu tham khảo