ErlotiRel 150

1 Thành phần

Erlotinib (dưới dạng Erlotinib hydrochloride): 150 mg.

Tá dược: Lactose khan, cellulose vi tinh thể, natri lauryl sulphate, tinh bột natri glycolat type A, colloidal silicon dioxide, magnesi stearate, opadry white 20A580000 (chứa HPMC 2910/hypromellose, hydroxypropyl cellulose, titanium dioxide, sodium laurilsulfate).

2 Tác dụng – Chỉ định của thuốc ErlotiRel 150

2.1 Tác dụng

ErlotiRel 150 thuộc nhóm thuốc chống ung thư ức chế chọn lọc protein kinase. Thuốc hoạt động bằng cách ức chế men tyrosine kinase của thụ thể yếu tố phát triển biểu mô (EGFR/HER1), giúp ngăn chặn sự tăng sinh và kích thích tế bào u chết theo chương trình.

2.2 Chỉ định

Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC): Điều trị bước một ở bệnh nhân tiến triển tại chỗ hoặc di căn có đột biến hoạt hóa EGFR.

Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ: Điều trị duy trì ở bệnh nhân tiến triển tại chỗ hoặc di căn có đột biến hoạt hóa EGFR và bệnh ổn định sau hóa trị liệu.

Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ: Điều trị cho bệnh nhân tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi thất bại với ít nhất một phác đồ hóa trị trước đó.

Ung thư tụy: Phối hợp với gemcitabin để điều trị bước một cho bệnh nhân ung thư tụy tiến triển tại chỗ, không cắt bỏ được hoặc di căn.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Erloliv 100mg điều trị ung thư

3 Liều dùng – Cách dùng thuốc ErlotiRel 150

3.1 Liều dùng

Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ: Liều khuyến cáo là 150 mg/ngày (1 viên/ngày). Cần làm xét nghiệm đột biến EGFR trước khi bắt đầu điều trị bước một.

Ung thư tụy: Liều khuyến cáo là 100 mg/ngày phối hợp cùng gemcitabin. Cần đánh giá lại việc tiếp tục điều trị nếu bệnh nhân không bị phát ban trong 4 - 8 tuần đầu.

Bệnh nhân suy gan: Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh 7-9). Cân nhắc giảm liều hoặc tạm ngừng nếu xảy ra phản ứng ngoại ý nặng. Không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân hút thuốc lá: Khói thuốc làm giảm nồng độ thuốc. Khuyên bệnh nhân ngừng hút thuốc. Liều tối đa dung nạp ở người còn hút thuốc là 300 mg.

Trẻ em: Chưa có nghiên cứu về an toàn và hiệu quả ở người dưới 18 tuổi.

Điều chỉnh liều: Khi cần điều chỉnh do độc tính hoặc tương tác thuốc, giảm từng nấc 50 mg mỗi lần.

3.2 Cách dùng

Uống nguyên viên thuốc với nước lọc.

Uống ít nhất 1 giờ trước khi ăn hoặc 2 giờ sau khi ăn (uống khi bụng đói).

^[1]

4 Chống chỉ định

Chống chỉ định ở bệnh nhân mẫn cảm nghiêm trọng với Erlotinib hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Erlomy 150mg Mylan điều trị ung thư

5 Tác dụng phụ

Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban dạng mụn trứng cá, ban đỏ (rất thường gặp), khô da, ngứa, nứt nẻ da, rụng tóc, viêm quanh móng. Rất hiếm gặp hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy (rất thường gặp), buồn nôn, nôn, viêm dạ dày, đau bụng, khó tiêu, đầy bụng. Ít gặp thủng Đường tiêu hóa hoặc xuất huyết tiêu hóa.

Rối loạn toàn thân: Mệt mỏi, sốt, sụt cân, rét run.

Rối loạn hô hấp: khó thở, ho, chảy máu cam. Ít gặp bệnh phổi kẽ (ILD) có thể gây tử vong.

Rối loạn chuyển hóa: Biếng ăn, mất nước, giảm Kali máu.

Rối loạn gan mật: Tăng men gan (ALT, AST), tăng bilirubin máu. Hiếm gặp suy gan.

Rối loạn mắt: Viêm kết mạc, viêm kết giác mạc khô, mọc lông mi bất thường (lông mi quặp, mọc rậm). Rất hiếm gặp loét hoặc thủng giác mạc, viêm màng bồ đào.

Nhiễm trùng: Nhiễm trùng nặng kèm hoặc không kèm giảm bạch cầu trung tính như viêm phổi, nhiễm trùng huyết, viêm mô tế bào.

Rối loạn thần kinh và tâm thần: Đau đầu, bệnh thần kinh ngoại biên, trầm cảm.

6 Tương tác

Chất ức chế mạnh CYP3A4 (như Ketoconazole) hoặc ức chế phối hợp CYP3A4/CYP1A1 (như Ciprofloxacin): Làm tăng nồng độ và độc tính của erlotinib trong huyết tương. Cần giảm liều erlotinib nếu xuất hiện độc tính.

Chất cảm ứng mạnh CYP3A4 (như Rifampicin): Làm tăng chuyển hóa và giảm đáng kể nồng độ erlotinib trong máu.

Thuốc làm tăng pH dạ dày (kháng acid, ức chế bơm proton PPI như Omeprazole, kháng thụ thể H2 như Ranitidine): Làm giảm độ hòa tan và giảm sinh khả dụng của erlotinib. Cần tránh phối hợp hoặc uống cách xa ít nhất 2 đến 10 giờ tùy nhóm thuốc.

Thuốc chống đông coumarin (warfarin): Làm tăng chỉ số INR và nguy cơ xuất huyết, cần theo dõi prothrombin/INR thường xuyên.

Thuốc nhóm statin: Dùng chung làm tăng nguy cơ mắc biến cố hủy cơ vân.

Khói thuốc lá: Kích thích enzyme CYP1A1 và CYP1A2, làm giảm 50 - 60% nồng độ erlotinib trong huyết tương.

Thuốc ức chế P-glycoprotein (cyclosporin, Verapamil): Có thể làm thay đổi sự phân bố và thải trừ của erlotinib.

Capecitabine: Làm tăng nồng độ và sinh khả dụng (AUC) của erlotinib trong máu.

Carboplatin: Erlotinib làm tăng nhẹ nồng độ platinum trong máu.

Chất ức chế proteasome (như bortezomib): Có thể ảnh hưởng đến hiệu lực tác dụng của erlotinib.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Đánh giá đột biến EGFR: Cần sử dụng phương pháp xét nghiệm đã thẩm định để tránh kết quả âm tính hoặc dương tính giả.

Bệnh phổi kẽ (ILD): Tạm ngừng thuốc ngay khi xuất hiện triệu chứng khó thở, ho, sốt không rõ nguyên nhân. Ngừng hẳn điều trị nếu chẩn đoán xác định bệnh phổi kẽ.

Tiêu chảy và rối loạn điện giải: Điều trị tiêu chảy kịp thời bằng Loperamide. Bù nước và điện giải đường tĩnh mạch nếu mất nước nặng nhằm phòng ngừa suy thận.

Theo dõi chức năng gan: Định kỳ làm xét nghiệm men gan và bilirubin, đặc biệt trên người có bệnh gan nền hoặc dùng kèm thuốc độc cho gan. Ngừng thuốc nếu suy gan nặng.

Thủng đường tiêu hóa: Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày, bệnh túi thừa hoặc dùng chung corticoid, NSAID, thuốc chống sinh mạch. Ngừng vĩnh viễn thuốc nếu bị thủng tiêu hóa.

Phản ứng da nặng: Tạm ngừng hoặc ngừng hẳn thuốc nếu xuất hiện phồng rộp, bóng nước hoặc bong tróc da nghiêm trọng. Hạn chế tiếp xúc ánh nắng mặt trời.

Rối loạn mắt: Khám chuyên khoa mắt ngay khi có triệu chứng đau mắt, viêm loét giác mạc.

Cảnh báo tá dược: Thuốc chứa lactose, không dùng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ có thai: Tránh mang thai trong thời gian dùng thuốc và duy trì biện pháp tránh thai ít nhất 2 tuần sau khi kết thúc điều trị. Chỉ dùng thuốc khi lợi ích vượt trội rủi ro cho thai nhi.

Phụ nữ cho con bú: Không cho con bú trong suốt quá trình điều trị bằng ErlotiRel 150 do nguy cơ gây hại cho trẻ nhỏ.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng: Liều cao trên mức khuyến cáo có thể gây tiêu chảy nặng, nổi ban da và tăng men transaminase gan.

Xử trí: Ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức và tiến hành điều trị nâng đỡ triệu chứng thích hợp.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.

Giữ thuốc trong bao bì kín, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp và để xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm ErlotiRel 150 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Tyracan 100 của Công ty cổ phần SPM chứa thành phần Erlotinib được chỉ định để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ có đột biến EGFR tiến triển hoặc di căn, giúp ức chế tyrosine kinase nhằm ngăn chặn sự phát triển khối u.

Sản phẩm Erlocip 150 do Cipla Limited sản xuất, chứa Erlotinib được sử dụng trong các trường hợp ung thư phổi không tế bào nhỏ thất bại sau hóa trị hoặc phối hợp với gemcitabin điều trị ung thư tụy giai đoạn tiến triển không thể phẫu thuật.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Erlotinib là chất ức chế mạnh sự phosphoryl hóa nội tế bào của thụ thể yếu tố phát triển biểu mô HER1/EGFR. Thụ thể này bộc lộ trên bề mặt của cả tế bào lành và tế bào ung thư.

Trong các khối u có đột biến hoạt hóa EGFR, erlotinib gắn kết chặt chẽ vào vị trí gắn ATP tại miền kinase của thụ thể. Quá trình này ức chế dẫn truyền tín hiệu xuôi dòng, ngăn cản tế bào phân chia và kích hoạt con đường chết rụng tế bào theo chương trình.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Erlotinib được hấp thu tốt sau khi uống với sinh khả dụng ước tính khoảng 59%. Thức ăn làm tăng nồng độ hấp thu của thuốc. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) trung bình khoảng 4 giờ. Sau khi hấp thu, khoảng 95% thuốc liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là Albumin và alpha-1 acid glycoprotein, tỷ lệ thuốc tự do khoảng 5%.

9.2.2 Phân bố

Erlotinib có Thể tích phân bố trung bình khoảng 232 L và phân bố rộng vào các mô, bao gồm mô khối u. Nồng độ thuốc tại mô khối u phổi và thanh quản đạt trung bình khoảng 63% so với nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định.

9.2.3 Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu tại gan qua hệ enzyme cytochrome P450, trong đó CYP3A4 chiếm 80 - 95% và một phần nhỏ qua CYP1A2, CYP1A1. Ba con đường chuyển hóa chính gồm khử O-methyl, oxy hóa nửa acetylene và hydroxyl hóa vòng thơm. Các chất chuyển hóa chính có hoạt tính tương đương erlotinib nhưng nồng độ huyết tương dưới 10%.

9.2.4 Thải trừ

Erlotinib và các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua phân (> 90%), bài tiết qua nước tiểu dưới 9%. Thời gian bán thải trung bình khoảng 36,2 giờ và độ thanh thải trung bình là 4,47 L/giờ. Thuốc đạt trạng thái ổn định trong huyết tương sau 7 - 8 ngày điều trị. Độ thanh thải của thuốc tăng nhanh hơn ở những người có hút thuốc lá.

10 Thuốc ErlotiRel 150 giá bao nhiêu?

Thuốc ErlotiRel 150 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc ErlotiRel 150 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc ErlotiRel 150 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo