Erlotev 150mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Erlotinib hydrochloride 163,90 mg (tương đương Erlotinib 150 mg) trong mỗi viên Erlotev 150 mg.

Thành phần tá dược: Lactose Monohydrate, Cellulose microcrystalline, Hydroxypropyl cellulose, Sodium Laurilsulfate, Sodium starch glycolate (type A), Calcium Silicate, Magnesium Stearate, Hypromellose 6 mPas type 2910, Titanium Dioxide (E 171), Propylene glycol, Talc. Iron oxide Red (chỉ cho hàm lượng 100 mg), Iron oxide Yellow (chỉ cho hàm lượng 100 mg).

2 Tác dụng – Chỉ định của thuốc Erlotev

2.1 Tác dụng

Erlotev thuộc nhóm thuốc chống ung thư ức chế protein kinase. Thuốc ức chế chọn lọc enzym tyrosine kinase của thụ thể EGFR, giúp ngăn chặn tế bào ung thư tăng sinh và thúc đẩy tế bào chết theo chương trình.

2.2 Chỉ định

Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC):

Điều trị bước một ở bệnh nhân NSCLC tiến xa tại chỗ hoặc di căn có đột biến hoạt hóa EGFR.

Điều trị duy trì ở bệnh nhân NSCLC tiến xa tại chỗ hoặc di căn có đột biến hoạt hóa EGFR, bệnh ổn định sau 4 chu kỳ hóa trị bước một chứa platinum.

Điều trị bệnh nhân NSCLC tiến xa tại chỗ hoặc di căn sau khi thất bại với ít nhất một phác đồ hóa trị trước đó.

Ung thư tụy:

Phối hợp với Gemcitabine điều trị bước một cho bệnh nhân ung thư tuyến tụy tiến xa tại chỗ, không phẫu thuật cắt bỏ được hoặc đã di căn.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Tyracan 100 điều trị ung thư phổi

3 Liều dùng – Cách dùng thuốc Erlotev

3.1 Liều dùng

- Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ: Liều khuyến cáo là 150 mg/lần/ngày. Cần xét nghiệm đột biến EGFR trước khi bắt đầu điều trị bước một hoặc điều trị duy trì.

- Ung thư tụy: Liều khuyến cáo là 100 mg/lần/ngày, phối hợp cùng gemcitabine theo phác đồ. Đánh giá lại điều trị nếu bệnh nhân không xuất hiện phát ban sau 4 - 8 tuần.

- Điều chỉnh liều khi gặp độc tính hoặc tương tác thuốc: Giảm từng nấc 50 mg mỗi lần.

- Bệnh nhân suy gan: Thận trọng với người suy gan mức độ trung bình (Child-Pugh 7 - 9). Cân nhắc giảm liều hoặc tạm ngừng thuốc nếu xuất hiện phản ứng bất lợi nặng. Không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân suy gan nặng (AST/SGOT và ALT/SGPT > 5 x ULN).

- Bệnh nhân suy thận: Chưa có dữ liệu nghiên cứu về tính an toàn và hiệu quả.

- Trẻ em dưới 18 tuổi: Tính an toàn và hiệu quả chưa được xác lập.

- Người hút thuốc lá: Khuyên ngừng hút thuốc lá do thuốc lá làm giảm 50 - 60% nồng độ Erlotinib trong máu. Liều 300 mg ở người hút thuốc không làm tăng hiệu quả so với liều 150 mg.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống nguyên viên cùng với nước lọc. Uống thuốc khi đói, ít nhất 1 giờ trước bữa ăn hoặc 2 giờ sau bữa ăn.

• ^[1]

4 Chống chỉ định

Chống chỉ định ở bệnh nhân có tiền sử quá mẫn trầm trọng với Erlotinib hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Nokatip 150mg điều trị ung thư tụy

5 Tác dụng phụ

Rối loạn da và mô dưới da: Rất thường gặp phát ban (dạng mẩn đỏ, mụn trứng cá, viêm da), ngứa, khô da, rụng tóc. Thường gặp viêm quanh móng, viêm nang lông, nứt da. Không thường gặp rậm lông, biến đổi lông mày, móng giòn dễ gãy, tăng sắc tố da. Hiếm gặp hội chứng hồng ban lòng bàn tay - bàn chân. Rất hiếm gặp hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc (có thể tử vong).

Rối loạn tiêu hóa: Rất thường gặp tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm niêm mạc miệng, đau bụng, khó tiêu, đầy hơi. Thường gặp xuất huyết tiêu hóa. Không thường gặp thủng dạ dày - ruột (có thể tử vong).

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Rất thường gặp khó thở, ho. Thường gặp chảy máu cam. Không thường gặp bệnh phổi kẽ (ILD) bao gồm các ca tử vong.

Rối loạn gan mật: Rất thường gặp tăng men gan (ALT, AST) và tăng bilirubin huyết thanh. Hiếm gặp suy gan (có thể tử vong).

Rối loạn mắt: Rất thường gặp khô mắt, viêm kết mạc. Thường gặp viêm giác mạc. Không thường gặp thay đổi lông mi (lông mi mọc ngược hoặc rậm rạp). Rất hiếm gặp loét giác mạc, thủng giác mạc, viêm màng bồ đào.

Rối loạn toàn thân: Rất thường gặp mệt mỏi, sốt, rét run.

Nhiễm trùng: Rất thường gặp nhiễm trùng nặng kèm hoặc không kèm giảm bạch cầu (viêm phổi, nhiễm trùng huyết, viêm mô tế bào).

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Rất thường gặp biếng ăn, sụt cân; có thể dẫn đến mất nước, hạ Kali máu và suy thận thứ phát.

Rối loạn thận và tiết niệu: Thường gặp suy thận. Không thường gặp viêm thận, protein niệu.

Rối loạn thần kinh và tâm thần: Rất thường gặp đau đầu, bệnh thần kinh ngoại biên, trầm cảm.

6 Tương tác

Chất ức chế mạnh CYP3A4 (Ketoconazole): Làm giảm chuyển hóa và làm tăng nồng độ Erlotinib trong máu (tăng AUC 86%, tăng Cmax 69%), cần giảm liều nếu xuất hiện độc tính.

Ciprofloxacin hoặc chất ức chế CYP1A2 mạnh (Fluvoxamine): Làm tăng AUC của Erlotinib khoảng 39%, cần thận trọng và cân nhắc giảm liều.

Chất cảm ứng mạnh CYP3A4 (rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine, barbiturate, cỏ St. John): Làm giảm mạnh nồng độ Erlotinib (rifampicin làm giảm 69% AUC). Có thể cân nhắc tăng liều lên 300 - 450 mg khi phối hợp với Rifampicin và theo dõi chặt chẽ.

Cơ chất của CYP3A4 (midazolam, Erythromycin): Không thay đổi độ thanh thải nhưng Erlotinib làm giảm sinh khả dụng đường uống của Midazolam tới 24%.

Cơ chất của UGT1A1: Erlotinib ức chế mạnh quá trình glucuronid hóa, làm tăng nguy cơ tăng bilirubin máu ở bệnh nhân mắc hội chứng Gilbert hoặc giảm biểu hiện UGT1A1.

Thuốc chống đông coumarin (warfarin): Làm tăng chỉ số INR và tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa hoặc xuất huyết nặng dẫn đến tử vong. Cần theo dõi định kỳ INR.

Nhóm statin: Dùng đồng thời làm tăng nguy cơ tổn thương cơ, bao gồm tiêu cơ vân cấp.

Thuốc làm thay đổi pH dạ dày (PPI, kháng thụ thể H2, antacid): Độ tan của Erlotinib giảm mạnh khi pH > 5. Tránh dùng cùng thuốc ức chế bơm proton (Omeprazole làm giảm AUC 46%). Ranitidine làm giảm AUC 33% (cần uống Erlotinib trước 2 giờ hoặc sau 10 giờ dùng ranitidine). Antacid cần uống cách trước 4 giờ hoặc sau 2 giờ dùng Erlotinib.

Thuốc ức chế P-glycoprotein (cyclosporin, Verapamil): Làm biến đổi phân bố và thải trừ Erlotinib.

Khói thuốc lá: Làm giảm nồng độ thuốc trong huyết tương tới 50 - 60% (AUC giảm 2,8 lần).

Opioid: Làm tăng khoảng 11% nồng độ Erlotinib trong huyết tương.

Carboplatin và Paclitaxel: Erlotinib làm tăng 10,6% AUC của platinum nhưng không có thay đổi lâm sàng đáng kể.

Capecitabine: Làm tăng AUC của Erlotinib có ý nghĩa thống kê.

Thuốc ức chế proteasome (bortezomib): Có thể làm thay đổi hiệu quả điều trị do ảnh hưởng quá trình thoái giáng EGFR qua proteasome.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

- Đánh giá đột biến gen EGFR: Bắt buộc thực hiện xét nghiệm đột biến hoạt hóa EGFR trên mẫu mô hoặc DNA tự do trong máu (cfDNA) trước khi điều trị bước một hoặc điều trị duy trì.

- Bệnh phổi kẽ (ILD): Tạm ngừng thuốc ngay khi có các triệu chứng hô hấp mới xuất hiện hoặc tiến triển không rõ nguyên nhân như sốt, ho khan, khó thở. Ngừng thuốc vĩnh viễn nếu xác định mắc ILD.

- Tiêu chảy và mất nước: Bắt đầu dùng Loperamide ngay khi bị tiêu chảy. Nếu tiêu chảy nặng hoặc kéo dài dẫn đến mất nước, tạm ngừng thuốc và truyền dịch tĩnh mạch tích cực, theo dõi điện giải đồ và chức năng thận.

- Suy giảm chức năng gan: Định kỳ xét nghiệm men gan và bilirubin. Ngừng thuốc nếu suy giảm chức năng gan nghiêm trọng.

- Thủng đường tiêu hóa: Ngừng vĩnh viễn thuốc nếu xảy ra thủng Đường tiêu hóa. Cần thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày, viêm túi thừa hoặc dùng chung NSAID, corticoid, taxane.

- Phản ứng bọng nước trên da: Ngừng hoặc ngắt quãng điều trị nếu xuất hiện bóng nước, phồng rộp nặng, tróc da nghi ngờ hội chứng Stevens-Johnson/TEN. Khuyên bệnh nhân mặc quần áo chống nắng và bôi kem chống nắng khi ra ngoài trời.

- Rối loạn mắt: Khám chuyên khoa mắt ngay khi bị đau mắt, đỏ mắt, mờ mắt, sợ ánh sáng. Ngừng thuốc nếu phát hiện loét hoặc thủng giác mạc.

- Khói thuốc lá: Bệnh nhân phải dừng hút thuốc lá trước và trong quá trình điều trị.

- Cảnh báo tá dược: Thuốc chứa lactose, không dùng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu men lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose. Thuốc chứa dưới 1 mmol natri (23 mg) mỗi viên, xem như không có natri.

- Lái xe và vận hành máy móc: Chưa có nghiên cứu chuyên biệt, tuy nhiên Erlotinib không làm suy giảm khả năng trí tuệ.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

- Phụ nữ có khả năng mang thai: Phải áp dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt thời gian điều trị và tiếp tục ít nhất 2 tuần sau khi dùng liều cuối cùng.

- Phụ nữ mang thai: Tránh sử dụng thuốc trong thai kỳ. Chỉ dùng khi lợi ích cho người mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi do thuốc có độc tính gây chết phôi thai trên động vật.

- Phụ nữ cho con bú: Không rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Không cho con bú trong thời gian dùng thuốc và duy trì ít nhất 2 tuần sau khi kết thúc đợt điều trị.

- Khả năng sinh sản: Nghiên cứu trên động vật ghi nhận ảnh hưởng tiêu cực đến một số thông số sinh sản.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng: Dùng liều quá mức khuyến cáo có thể gây ra tiêu chảy nặng, phát ban da dữ dội và tăng nồng độ men gan aminotransferase.

Xử trí: Tạm ngừng dùng thuốc ngay lập tức và tiến hành điều trị triệu chứng kết hợp các biện pháp hỗ trợ y tế thích hợp.

7.4 Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng trực tiếp. Để xa tầm tay của trẻ em. Hạn dùng 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Erlotev hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Hyyr 150mg của Công ty TNHH dược phẩm Đạt Vi Phú Việt Nam chứa thành phần Erlotinib được chỉ định để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ giai đoạn tiến xa hoặc di căn có đột biến hoạt hóa EGFR và ung thư tuyến tụy tiến xa khi phối hợp cùng gemcitabine.

Sản phẩm BivoEro 150 do Công ty Cổ phần BV Pharma sản xuất, chứa Erlotinib được sử dụng trong các trường hợp ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau thất bại với phác đồ hóa trị trước đó.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Erlotinib là thuốc chống ung thư thuộc nhóm ức chế chọn lọc enzym tyrosine kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì người type 1 (EGFR/HER1). Thuốc gắn kết mạnh mẽ với vị trí liên kết ATP nằm tại vùng kinase bị đột biến của thụ thể EGFR nội bào. Thụ thể EGFR bộc lộ ở cả bề mặt tế bào bình thường lẫn tế bào ung thư. Đột biến hoạt hóa gen EGFR kích hoạt liên tục các dòng tín hiệu nội bào thúc đẩy tế bào ung thư tăng sinh và ức chế quá trình chết theo chương trình. Việc Erlotinib ức chế quá trình phosphoryl hóa EGFR sẽ cắt đứt các đường dẫn truyền tín hiệu xuôi dòng. Hệ quả làm ngừng chu kỳ tế bào và kích hoạt tế bào ung thư chết theo con đường apoptosis nội tại, giúp thu nhỏ kích thước khối u.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Nồng độ đỉnh của Erlotinib trong huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 4 giờ. Sinh khả dụng đường uống ước tính đạt khoảng 59% ở người khỏe mạnh. Thức ăn làm tăng nồng độ và mức độ hấp thu của thuốc trong máu.

9.2.2 Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến trung bình của Erlotinib là 232 L. Thuốc thâm nhập tốt vào các mô khối u người. Nồng độ Erlotinib và chất chuyển hóa có hoạt tính trong mô khối u đạt tương ứng 63% và 113% so với nồng độ đỉnh huyết tương ở trạng thái ổn định. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương đạt xấp xỉ 95%, gắn chủ yếu vào Albumin và alpha-1 acid glycoprotein.

9.2.3 Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua hệ enzym cytochrome P450, trong đó CYP3A4 đóng vai trò chủ đạo và một phần bởi CYP1A2. Các enzym CYP3A4 tại ruột, CYP1A1 ở phổi và CYP1B1 tại mô khối u cũng tham gia chuyển hóa ngoài gan. Ba con đường chuyển hóa chính gồm khử o-metyl chuỗi bên, oxy hóa gốc axetilen và hydroxyl hóa vòng thơm. Hai chất chuyển hóa chính OSI-420 và OSI-413 có hoạt lực tương đương Erlotinib nhưng chỉ chiếm dưới 10% nồng độ thuốc trong huyết tương.

9.2.4 Thải trừ

Erlotinib thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng các chất chuyển hóa (trên 90%). Khoảng 9% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và dưới 2% được đào thải qua thận ở dạng nguyên vẹn. Độ thanh thải huyết tương trung bình là 4,47 L/giờ. Thời gian bán thải trung vị đạt khoảng 36,2 giờ. Nồng độ thuốc đạt trạng thái ổn định sau khoảng 7 đến 8 ngày dùng thuốc liên tục.

10 Thuốc Erlotev giá bao nhiêu?

Thuốc Erlotev hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Erlotev mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Erlotev để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo