Erlonat 25

1 Thành phần

- Thành phần dược chất:

Erlotinib (dưới dạng Erlotinib hydrochlorid): 25 mg.

- Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể (Avicel PH 101), tinh bột natri glycolat, natri lauryl sulphat, natri stearyl fumarat, trắng Opadry 03B28796.

2 Tác dụng – Chỉ định của thuốc Erlonat 25

2.1 Tác dụng

Erlonat 25 thuộc nhóm thuốc chống ung thư ức chế protein kinase. Thuốc ức chế chọn lọc sự phosphoryl hóa nội bào của thụ thể EGFR/HER1, từ đó ức chế sự tăng sinh và gây chết tế bào ung thư theo chương trình.

2.2 Chỉ định

- Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển tại chỗ hoặc di căn có các đột biến hoạt hóa EGFR ở các trường hợp:

- Điều trị bước một cho bệnh nhân chưa từng nhận hóa trị liệu.

- Điều trị duy trì cho bệnh nhân có bệnh ổn định sau hóa trị liệu.

- Điều trị cho bệnh nhân sau khi thất bại với ít nhất một chế độ hóa trị trước đó. (Lưu ý: Không chứng minh được lợi ích kéo dài thời gian sống trên bệnh nhân có khối u không mang đột biến EGFR hoặc EGFR IHC âm tính).

- Ung thư tụy: Phối hợp cùng gemcitabin để điều trị cho bệnh nhân ung thư tụy giai đoạn di căn.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Joceva điều trị ung thư phổi

3 Liều dùng – Cách dùng thuốc Erlonat 25

3.1 Liều dùng

Việc điều trị cần được giám sát bởi bác sĩ chuyên khoa ung bướu. Bắt buộc xét nghiệm đột biến EGFR trước khi bắt đầu điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ.

- Ung thư phổi không tế bào nhỏ: Liều khuyến cáo là 150 mg/ngày (uống 6 viên 25 mg một lần mỗi ngày).

- Ung thư tụy: Liều khuyến cáo là 100 mg/ngày (uống 4 viên 25 mg một lần mỗi ngày), dùng phối hợp với gemcitabin. Đánh giá lại việc điều trị nếu bệnh nhân không xuất hiện phát ban trong vòng 4 - 8 tuần đầu.

- Hiệu chỉnh liều: Giảm từng nấc 50 mg cho mỗi lần chỉnh liều khi gặp độc tính nặng hoặc cần phối hợp với thuốc điều hòa hệ CYP3A4.

- Bệnh nhân suy gan: Thận trọng ở bệnh nhân suy gan mức độ trung bình (Child-Pugh 7 - 9); cân nhắc giảm liều hoặc ngừng thuốc nếu xảy ra phản ứng ngoại ý nặng. Không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân suy gan nặng (AST/SGOT và ALT/SGPT > 5 x ULN).

- Bệnh nhân suy thận: Tính an toàn và hiệu quả chưa được nghiên cứu.

- Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả chưa được nghiên cứu ở đối tượng dưới 18 tuổi.

- Người hút thuốc lá: Hút thuốc làm giảm phân bố thuốc từ 50% đến 60%. Khuyên người bệnh ngừng hút thuốc lá khi dùng thuốc.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, uống nguyên viên với nước. Uống thuốc vào thời điểm ít nhất 1 giờ trước khi ăn hoặc 2 giờ sau bữa ăn.

^[1]

4 Chống chỉ định

Chống chỉ định Erlonat 25 ở bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm nghiêm trọng với Erlotinib hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Erloliv 100mg điều trị ung thư tụy

5 Tác dụng phụ

- Da và mô dưới da: Rất thường gặp phát ban (dạng ban đỏ, mụn trứng cá), ngứa, khô da, rụng tóc từng mảng; thường gặp viêm quanh móng, viêm nang lông, nứt da; không thường gặp rậm lông, rụng/thay đổi lông mày, móng giòn dễ gãy, tăng sắc tố da; hiếm gặp hồng ban lòng bàn tay bàn chân; rất hiếm gặp hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử thượng bì nhiễm độc.

- Hệ tiêu hóa: Rất thường gặp tiêu chảy (nguy cơ gây mất nước, giảm Kali máu, suy thận), buồn nôn, nôn, viêm miệng, đau bụng, đầy hơi; thường gặp chảy máu đường tiêu hóa; không thường gặp thủng Đường tiêu hóa.

- Hệ hô hấp: Rất thường gặp khó thở, ho; thường gặp chảy máu cam; không thường gặp bệnh phổi kẽ (ILD) có thể dẫn đến tử vong.

- Gan mật: Rất thường gặp tăng men gan (ALT, AST) và tăng bilirubin huyết thanh; hiếm gặp suy gan gây tử vong.

- Mắt: Thường gặp viêm kết mạc, viêm giác mạc, khô mắt; không thường gặp biến đổi lông mi mọc ngược hoặc dày lên; rất hiếm gặp loét giác mạc hoặc thủng giác mạc.

- Toàn thân: Rất thường gặp mệt mỏi, sốt, rét run, chán ăn, sụt cân; thường gặp nhiễm khuẩn nặng (nhiễm trùng huyết, viêm mô tế bào, viêm phổi) kèm theo hoặc không kèm theo giảm bạch cầu.

- Thần kinh và tâm thần: Thường gặp đau đầu, bệnh thần kinh ngoại biên, trầm cảm.

- Thận và tiết niệu: Thường gặp suy thận thứ phát do mất nước; không thường gặp viêm thận, protein niệu.

6 Tương tác

- Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole, Erythromycin, Clarithromycin, thuốc ức chế protease): Làm tăng nồng độ và độc tính của erlotinib trong huyết tương; cần thận trọng và giảm liều nếu cần.

 Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 (rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine, barbiturates, St. John's Wort): Làm giảm mạnh nồng độ erlotinib; tránh dùng đồng thời hoặc cân nhắc tăng liều lên 300 - 450 mg kèm theo dõi sát.

Thuốc ức chế CYP1A2 (ciprofloxacin, Fluvoxamine): Làm tăng Diện tích dưới đường cong (AUC) của erlotinib; cần thận trọng và cân nhắc giảm liều erlotinib.

 Thuốc ức chế bơm proton (Omeprazole): Làm giảm nồng độ AUC của erlotinib 46%, nên tránh dùng kết hợp.

Thuốc kháng thụ thể H2 (Ranitidine): Làm giảm nồng độ erlotinib; cần uống erlotinib ít nhất 2 giờ trước hoặc 10 giờ sau khi dùng thuốc kháng H2.

Thuốc kháng acid: Làm giảm sinh khả dụng của erlotinib; cần uống cách erlotinib ít nhất 4 giờ trước hoặc 2 giờ sau.

Thuốc chống đông máu nhóm Coumarin (warfarin): Làm tăng chỉ số INR và nguy cơ chảy máu nặng; cần theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin và INR.

Thuốc nhóm Statin: Làm tăng nguy cơ tổn thương cơ và tiêu cơ vân.

Thuốc ức chế P-glycoprotein (cyclosporin, Verapamil): Làm thay đổi sự phân bố và thải trừ của erlotinib.

 Capecitabine: Làm tăng sinh khả dụng AUC và nồng độ đỉnh Cmax của erlotinib.

Thuốc ức chế Proteasome (bortezomib): Làm giảm hiệu lực điều trị của erlotinib do thúc đẩy giáng hóa EGFR.

Carboplatin và Paclitaxel: Erlotinib làm tăng AUC của platinum thêm 10,6%.

Gemcitabin: Không làm thay đổi dược động học của nhau khi dùng phối hợp.

Khói thuốc lá: Làm giảm nồng độ phân bố của erlotinib từ 50% đến 60% do kích thích enzym CYP1A1 và CYP1A2.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

- Bắt buộc xác định tình trạng đột biến gen EGFR bằng mẫu mô hoặc cfDNA huyết tương trước khi chỉ định điều trị NSCLC.

- Ngừng thuốc ngay lập tức nếu xuất hiện triệu chứng hô hấp cấp tiến triển không rõ nguyên nhân (khó thở, ho, sốt) để chẩn đoán bệnh phổi kẽ (ILD).

- Kiểm soát tiêu chảy sớm bằng loperamide; bù nước và điện giải qua đường tĩnh mạch nếu mất nước nặng hoặc kéo dài.

- Định kỳ xét nghiệm theo dõi chức năng gan; ngưng thuốc ngay nếu chức năng gan bị rối loạn mức độ nặng.

- Ngừng thuốc vĩnh viễn ở bệnh nhân bị thủng đường tiêu hóa.

- Tạm ngừng hoặc ngừng hẳn thuốc nếu bệnh nhân bị nổi bọng nước nặng, tróc da, nghi ngờ Hội chứng Stevens-Johnson hoặc đau mắt cấp, loét giác mạc.

- Thận trọng ở người không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose do chế phẩm có chứa tá dược lactose.

- Bệnh nhân đang hút thuốc lá cần được khuyên bỏ thuốc để đảm bảo nồng độ điều trị trong huyết tương.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ mang thai: Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản phải dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi dùng thuốc và duy trì ít nhất 2 tuần sau khi ngừng thuốc. Chỉ sử dụng thuốc khi lợi ích vượt trội nguy cơ cho thai nhi.

Bà mẹ cho con bú: Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Không nên cho con bú trong suốt thời gian điều trị bằng erlotinib.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng: Quá liều trên mức khuyến cáo có thể dẫn đến các tác dụng ngoại ý nghiêm trọng như tiêu chảy nặng, phát ban da diện rộng và tăng men transaminase gan.

Xử trí: Ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức và tiến hành điều trị triệu chứng cùng các biện pháp hỗ trợ thích hợp.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 độ C. Để thuốc nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp và để xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Erlonat 25 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Erlomy 150mg Mylan của Mylan Pharmaceuticals chứa thành phần Erlotinib được chỉ định để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển hoặc di căn có đột biến EGFR và ung thư tụy di căn.

Sản phẩm Zyceva 150 do Zydus Lifesciences sản xuất, chứa Erlotinib được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển thất bại sau hóa trị hoặc điều trị duy trì.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Erlotinib ức chế mạnh sự phosphoryl hóa nội tế bào của thụ thể HER1/EGFR bộc lộ trên bề mặt tế bào bình thường và tế bào ung thư. Sự ức chế phosphotyrosine của EGFR làm kìm hãm sự tăng trưởng hoặc gây chết tế bào.

Các đột biến hoạt hóa EGFR kích thích đường truyền tín hiệu tăng sinh và chống chết theo chương trình. Erlotinib gắn kết chặt chẽ vào vị trí gắn ATP trong miền kinase đột biến của EGFR, ngăn chặn dẫn truyền tín hiệu xuôi dòng. Quá trình này làm ngừng tăng sinh và kích hoạt tế bào chết theo chương trình, giúp thu nhỏ kích thước khối u.

9.2 Dược động học

Hấp thu Erlotinib hấp thu tốt qua đường uống với thời gian hấp thu kéo dài. Sau liều uống 150 mg ở trạng thái ổn định, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt khoảng 1995 ng/mL sau 4 giờ. Sinh khả dụng đường uống ước tính đạt khoảng 59% và có thể tăng lên khi dùng cùng thức ăn. Khoảng 95% lượng thuốc gắn kết với protein huyết tương (Albumin và alpha-1 acid glycoprotein), dạng tự do chiếm khoảng 5%.

Phân bố Thể tích phân bố trung bình của erlotinib là 232 L và thuốc phân bố tốt vào mô khối u. Ở bệnh nhân dùng liều 150 mg/ngày, nồng độ thuốc tại mô khối u đạt trung bình 1185 ng/g mô (tương đương 63% nồng độ đỉnh huyết tương ổn định). Chất chuyển hóa có hoạt tính chính đạt nồng độ 160 ng/g mô. Thuốc phân bố rộng và nhanh chóng đến các cơ quan.

Chuyển hóa Thuốc chuyển hóa chủ yếu tại gan qua enzym CYP3A4 (chiếm 80 - 95%) và một phần qua CYP1A2. Chuyển hóa ngoài gan diễn ra nhờ CYP3A4 ở ruột, CYP1A1 ở phổi và CYP1B1 tại mô u. Ba con đường chuyển hóa chính gồm: khử O-methyl chuỗi bên sau đó oxy hóa thành acid carboxylic, oxy hóa gốc acetylene thành acid aryl carboxylic và hydroxyl hóa vòng phenyl-acetylene. Các chất chuyển hóa chính có hoạt tính tương đương erlotinib nhưng nồng độ dưới 10% trong huyết tương.

Thải trừ Erlotinib và các chất chuyển hóa đào thải chủ yếu qua phân (> 90%), bài tiết qua thận chỉ chiếm dưới 9%. Độ thanh thải trung bình là 4,47 L/giờ và thời gian bán thải trung bình là 36,2 giờ. Trạng thái ổn định đạt được sau khoảng 7 - 8 ngày dùng thuốc. Tốc độ thanh thải giảm ở người có bilirubin hoặc alpha-1 acid glycoprotein tăng cao, và tăng nhanh hơn ở người hút thuốc lá.

10 Thuốc Erlonat 25 giá bao nhiêu?

Thuốc Erlonat 25 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Erlonat 25 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Erlonat 25 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 5 hình ảnh

Tài liệu tham khảo