Erlonap-150

1 Thành phần

Hoạt chất: Mỗi viên nén bao phim chứa Erlotinib hydrochloride tương đương với Erlotinib 150 mg.

Tá dược: Lactose monohydrate, cellulose vi tinh thể pH 102, croscarmellose sodium, sodium lauryl sulfate, polyvinyl pyrrolidone, silica keo khan, sodium starch glycolate, magnesium stearate, Opadry-03C565001 Brown (gồm HPMC 2910, titanium dioxide, macrogol/PEG, iron oxide red, talc).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Erlonap-150

Erlotinib là thuốc thuộc nhóm ức chế protein kinase, tác động lên thụ thể EGFR, ức chế quá trình phosphoryl hóa nội bào của EGFR, từ đó kìm hãm sự phát triển và thúc đẩy chết tế bào ung thư có đột biến hoạt hóa EGFR.

Chỉ định điều trị:

Dùng bước một hoặc duy trì cho bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển tại chỗ hoặc di căn có đột biến hoạt hóa EGFR.

Dùng ở bệnh nhân NSCLC tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi thất bại với ít nhất một phác đồ hóa trị trước đó.

Kết hợp Gemcitabine để điều trị bước một cho bệnh nhân ung thư tụy tiến triển tại chỗ, không cắt bỏ được hoặc đã di căn.

Lưu ý: Chỉ sử dụng trên bệnh nhân có đột biến EGFR tại khối u. Hiệu quả sống còn ở bệnh nhân không có đột biến này chưa được chứng minh. Khi chỉ định erlotinib, nên cân nhắc các yếu tố liên quan đến kéo dài thời gian sống thêm

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Erlolieva 150 điều trị ung thư phổi

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Erlonap-150

3.1 Liều dùng

Nếu không xuất hiện phát ban trong 4–8 tuần đầu, cần đánh giá lại chỉ định tiếp tục điều trị.

Điều chỉnh liều: Khi dùng với thuốc ảnh hưởng CYP3A4, giảm mỗi lần 50 mg nếu cần.

Không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân suy gan nặng hoặc suy thận nặng (creatinin > 1,5 lần giới hạn trên).

3.2 Cách dùng

Uống nguyên viên với nước, không nhai hoặc nghiền viên.

Nên uống cách bữa ăn ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn.^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với erlotinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm thuốc Erlomy 150mg Mylan điều trị ung thư phổi

5 Tác dụng phụ

Rất thường gặp: Tiêu chảy, phát ban, bất thường chức năng gan (tăng men gan), chán ăn, giảm cân, mệt mỏi, đau đầu, khó thở, ho, buồn nôn, nôn, đau bụng, viêm miệng, khó tiêu, đầy hơi, viêm kết mạc, viêm giác mạc, sốt, rét run.

Thường gặp: Rụng tóc, khô da, viêm quanh móng, viêm nang lông, nứt da, xuất huyết tiêu hóa, suy thận.

Ít gặp: Bệnh phổi kẽ, thủng dạ dày, viêm thận, protein niệu, móng giòn, thay đổi lông mi/lông mày.

Hiếm gặp: Hội chứng Stevens-Johnson, suy gan, hội chứng ban đỏ, loét giác mạc, đục giác mạc.

Rất hiếm gặp: viêm màng bồ đào, mất cảm giác lòng bàn tay-bàn chân, hội chứng hoại tử thượng bì nhiễm độc.

Tác dụng không mong muốn có thể dẫn tới ngưng hoặc giảm liều, đặc biệt là tiêu chảy và phát ban. Một số trường hợp có thể gây tử vong do các biến chứng nghiêm trọng như suy thận, suy gan, thủng tiêu hóa hoặc bệnh phổi kẽ

6 Tương tác

Thuốc ức chế CYP3A4 (ketoconazole, Ciprofloxacin): Làm tăng nồng độ erlotinib trong máu, nguy cơ tăng độc tính. Cần giảm liều erlotinib nếu có độc tính.

Thuốc cảm ứng CYP3A4 (Rifampicin): Làm giảm nồng độ erlotinib, nên tránh phối hợp hoặc tăng liều erlotinib kèm theo theo dõi.

Thuốc làm thay đổi pH dạ dày (omeprazole, Ranitidine, antacid): Làm giảm hấp thu erlotinib, không nên phối hợp hoặc dùng cách nhau tối thiểu 2–4 giờ.

Thuốc kháng đông nhóm coumarin (warfarin): Tăng nguy cơ chảy máu, nên kiểm tra INR thường xuyên.

Statin: Làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân.

Gemcitabine: Không có tương tác dược động học đáng kể.

Thuốc ức chế P-glycoprotein (cyclosporin, Verapamil): Có thể thay đổi phân bố hoặc thải trừ, cần thận trọng.

Carboplatin/paclitaxel: Tăng sinh khả dụng platinum, nhưng không có ý nghĩa lâm sàng lớn.

Capecitabine: Có thể làm tăng nồng độ erlotinib.

Chất ức chế proteasome (bortezomib): Có thể ảnh hưởng hiệu quả erlotinib, dữ liệu còn hạn chế.

Không trộn lẫn với thuốc khác do chưa có nghiên cứu tính tương kỵ

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng 

Xét nghiệm đột biến EGFR trước điều trị NSCLC.

Người hút thuốc cần được khuyên bỏ hút vì thuốc lá làm giảm nồng độ erlotinib.

Nguy cơ bệnh phổi kẽ, viêm phổi, xơ hóa phổi, hội chứng suy hô hấp cấp; nếu có triệu chứng phổi mới/tiến triển (khó thở, ho, sốt), phải ngừng thuốc ngay để đánh giá.

Tiêu chảy, mất nước, rối loạn điện giải, suy thận: Nguy cơ cao ở người lớn tuổi, dùng đồng thời các thuốc khác; cần bù nước, theo dõi điện giải, có thể phải ngưng thuốc.

Viêm gan, suy gan: Theo dõi chức năng gan định kỳ, ngưng thuốc nếu rối loạn nặng.

Nguy cơ thủng tiêu hóa, nhất là khi phối hợp NSAID, corticosteroid, hóa trị, bệnh nhân có tiền sử viêm loét dạ dày hoặc túi thừa.

Bóng nước, tróc da, hội chứng Stevens-Johnson: Phát hiện triệu chứng da nghiêm trọng phải ngừng thuốc.

Rối loạn mắt (viêm giác mạc, loét giác mạc): Tạm ngưng/ngừng hẳn nếu có biểu hiện nghiêm trọng ở mắt.

Không dùng cho bệnh nhân không dung nạp lactose.

Không nên dùng cho bệnh nhân suy gan nặng, thận trọng ở bệnh nhân suy gan vừa.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Không đủ dữ liệu về an toàn trên phụ nữ mang thai; chỉ sử dụng nếu lợi ích vượt trội nguy cơ.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ cần áp dụng biện pháp tránh thai trong thời gian dùng thuốc và ít nhất 2 tuần sau khi ngưng.

Không nên cho con bú trong thời gian dùng thuốc và tối thiểu 2 tuần sau liều cuối cùng do chưa rõ erlotinib có vào sữa mẹ hay không.

Chưa rõ tác động đến khả năng sinh sản ở người, động vật thí nghiệm ghi nhận ảnh hưởng lên một số chỉ số sinh sản.

7.3 Xử trí khi quá liều

Đã ghi nhận dùng liều đơn tới 1000 mg ở người khỏe mạnh và 1600 mg/lần/tuần ở bệnh nhân ung thư, liều lặp lại 200 mg x 2 lần/ngày dung nạp kém.

Khi dùng quá liều, có thể xuất hiện tiêu chảy, phát ban, tăng transaminase gan.

Xử trí: Ngưng thuốc ngay, điều trị triệu chứng hỗ trợ.

7.4 Bảo quản 

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng, tránh ẩm.

8 Sản phẩm thay thế 

Nếu sản phẩm Erlonap-150 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Erlotero-100 là thuốc chứa hoạt chất Erlotinib, được sử dụng chủ yếu trong điều trị bước một hoặc duy trì cho bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn có đột biến hoạt hóa EGFR. Sản phẩm còn được chỉ định kết hợp cùng gemcitabine cho bệnh nhân ung thư tụy tiến triển tại chỗ, không phẫu thuật được hoặc đã di căn.

Zyceva 150 là thuốc do Zydus Lifesciences sản xuất, với thành phần chính Erlotinib, được dùng trong quản lý ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn ở bệnh nhân có đột biến hoạt hóa EGFR. Thuốc cũng được chỉ định phối hợp gemcitabine để điều trị ung thư tụy tiến triển không còn khả năng phẫu thuật hoặc đã di căn.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Erlotinib là chất ức chế chọn lọc tyrosin kinase của EGFR (HER1). Thuốc ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa nội bào của EGFR, ức chế tín hiệu truyền dẫn qua EGFR ở các tế bào ung thư có đột biến hoạt hóa EGFR, làm chậm hoặc ngăn chặn tăng sinh tế bào, thúc đẩy chết theo chương trình. Hiệu quả tác động đặc hiệu hơn trên tế bào có đột biến EGFR và liên quan trực tiếp đến khả năng gắn vào vị trí kinase bị đột biến, dẫn tới ức chế tăng sinh tế bào khối u.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sinh khả dụng đường uống khoảng 59–60% khi dùng lúc đói, có thể tăng lên gần 100% nếu uống cùng thức ăn.

Nồng độ đỉnh đạt sau khoảng 4 giờ uống.

9.2.2 Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến trung bình 232 L, phân bố tốt vào mô khối u.

Nồng độ thuốc tại mô khối u đạt trung bình 63% nồng độ đỉnh huyết tương trạng thái ổn định.

Liên kết protein huyết tương khoảng 95%, chủ yếu với Albumin và alpha-1 glycoprotein acid.

9.2.3 Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4, một phần nhỏ qua CYP1A2, CYP1A1 (phổi, ruột).

Đa phần (91%) liều thuốc phục hồi được, chủ yếu qua phân, chỉ 8% qua nước tiểu.

9.2.4 Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua phân (>90%), thải trừ qua thận <9% liều uống, dưới 2% ở dạng nguyên vẹn.

Độ thanh thải trung bình 4,47 L/giờ, thời gian bán thải khoảng 36 giờ, đạt nồng độ ổn định sau 7–8 ngày dùng liên tục.

Ở bệnh nhân suy gan vừa, nồng độ thuốc trong máu giảm nhẹ nhưng không ảnh hưởng lớn lâm sàng; chưa có dữ liệu ở bệnh nhân suy gan nặng.

Không có dữ liệu dược động học ở trẻ em và người cao tuổi.

10 Thuốc Erlonap-150 giá bao nhiêu?

Thuốc Erlonap-150 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline hoặc nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Erlonap-150 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ có kê thuốc Erlonap-150 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách. 

Tổng 15 hình ảnh

Tài liệu tham khảo