Erloliv 100mg

1 Thành phần

Erlotinib (dưới dạng erlotinib hydrocloride): 100 mg

Tá dược: Microcrystalline cellulose 101, lactose monohydrate, sodium starch glycolate (type A), sodium lauryl sulfate, colloidal anhydrous silica, magnesium stearate, hydroxypropyl methylcellulose 6cPs, polyethylen glycol 6000, titanium dioxide.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Erloliv 100

2.1 Tác dụng

Erloliv 100 là thuốc chống ung thư thuộc nhóm ức chế protein kinase, hoạt động bằng cách nhắm trúng đích vào thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) nhằm kìm hãm sự tăng trưởng và kích thích tế bào ung thư tự chết.

2.2 Chỉ định

Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC): Điều trị bước một hoặc điều trị duy trì cho bệnh nhân giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn có các đột biến hoạt hóa EGFR. Thuốc cũng được chỉ định điều trị duy trì sau khi thất bại với ít nhất một chế độ hóa trị trước đó. Đối với bệnh nhân không có đột biến hoạt hóa EGFR, thuốc được chỉ định khi các lựa chọn điều trị khác không phù hợp.

Ung thư tụy: Phối hợp với hóa chất Gemcitabine được chỉ định để điều trị cho những bệnh nhân mắc ung thư tụy giai đoạn di căn.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Erlonap-150 điều trị ung thư phổi

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Erloliv 100

3.1 Liều dùng

Bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ: Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo là 150 mg. Liều tối đa được dung nạp ở bệnh nhân còn tiếp tục hút thuốc lá là 300 mg.

Bệnh nhân ung thư tụy: Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo là 100 mg, sử dụng phối hợp cùng với gemcitabine.

Hiệu chỉnh liều: Khi cần điều chỉnh liều do phản ứng ngoại ý nặng, nên giảm 50 mg mỗi lần. Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy gan nặng, suy thận nặng hoặc bệnh nhân nhi dưới 18 tuổi.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng qua đường uống, phải uống ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn. Bệnh nhân có thể chọn dùng loại viên erlotinib 100 mg hoặc 150 mg cho thích hợp với liều dùng chỉ định.^[1]

4 Chống chỉ định

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với hoạt chất erlotinib hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Erlolieva 150 điều trị ung thư phổi

5 Tác dụng phụ

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Rất thường gặp tình trạng nhiễm trùng nghiêm trọng có hoặc không kèm giảm bạch cầu trung tính như viêm phổi, nhiễm trùng huyết, viêm mô tế bào.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Rất thường gặp biểu hiện chán ăn, sụt giảm cân nặng.

Rối loạn tâm thần và thần kinh: Rất thường gặp trầm cảm, đau đầu, các phản ứng kích thích thần kinh.

Rối loạn mắt: Rất thường gặp viêm kết mạc khô. Thường gặp viêm giác mạc, viêm kết mạc. Ít gặp thay đổi lông mi như mọc ngược, mọc quá mức hoặc dày lên. Rất hiếm gặp loét giác mạc, thủng giác mạc, viêm màng bồ đào.

Hô hấp, ngực và trung thất: Rất thường gặp khó thở, ho. Thường gặp chảy máu mũi. Ít gặp biến cố bệnh phổi kẽ (ILD) nguy hiểm có thể dẫn đến tử vong.

Hệ tiêu hóa: Rất thường gặp tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm miệng, đau bụng, khó tiêu, đầy hơi. Thường gặp chảy máu tiêu hóa. Ít gặp thủng Đường tiêu hóa có thể gây tử vong. Hiếm gặp viêm ruột khí năng.

Rối loạn gan mật: Rất thường gặp bất thường xét nghiệm chức năng gan gồm tăng alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST) và bilirubin. Hiếm gặp biến cố suy gan, viêm gan.

Da và mô dưới da: Rất thường gặp phát ban (gồm viêm da mụn trứng cá), ngứa. Thường gặp rụng tóc, khô da, viêm quanh móng, nang lông mụn trứng cá, nứt da. Ít gặp tăng lông, thay đổi lông mày, móng dễ gãy. Hiếm gặp hội chứng đỏ da bàn tay bàn chân, tăng sắc tố da. Rất hiếm gặp hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Thận và tiết niệu: Thường gặp suy thận. Ít gặp viêm thận, xuất hiện protein niệu.

Rối loạn toàn thân: Rất thường gặp mệt mỏi, sốt, có cảm giác ớn lạnh.

6 Tương tác

Chất ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole, thuốc ức chế protease, Erythromycin, Clarithromycin): Làm giảm chuyển hóa và tăng nồng độ erlotinib trong huyết tương.

Chất gây cảm ứng mạnh CYP3A4 (rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine, barbiturates, St. John's Wort): Làm tăng chuyển hóa và giảm sụt nghiêm trọng nồng độ thuốc erlotinib.

Chất ức chế CYP1A2 (ciprofloxacin, Fluvoxamine): Sử dụng đồng thời gây tương tác làm tăng đáng kể nồng độ phân bố AUC của erlotinib.

Thuốc thay đổi pH đường tiêu hóa (omeprazole, Ranitidine, antacid): Làm sụt giảm độ hòa tan và ảnh hưởng xấu đến sinh khả dụng của erlotinib. Tránh phối hợp; nếu phải dùng antacid, cần uống cách ít nhất 4 giờ trước hoặc 2 giờ sau liều erlotinib.

Thuốc kháng đông nhóm coumarin (warfarin): Gây tương tác dẫn đến tăng chỉ số INR và làm tăng biến cố chảy máu nguy hiểm.

Nhóm thuốc statin: Dùng chung làm gia tăng nguy cơ mắc bệnh cơ hoặc tai biến tiêu cơ vân hiếm gặp.

Người hút thuốc lá: Khói thuốc làm giảm mạnh sự phân bố và nồng độ thuốc trong huyết tương từ 50% đến 60%.

Thuốc ức chế P-glycoprotein (cyclosporin, Verapamil): Có khả năng làm thay đổi phân bố hoặc thải trừ của hoạt chất erlotinib.

Capecitabine: Gây gia tăng đáng kể về mặt thống kê đối với sinh khả dụng AUC của thuốc erlotinib.

Carboplatin và paclitaxel: Sử dụng đồng thời làm tăng tổng sinh khả dụng của thành phần platinum.

Chất ức chế proteasome (bortezomib): Có thể ảnh hưởng đến hiệu lực điều trị lâm sàng của các thuốc ức chế EGFR.

Chất nền của UGT1A1: Gây nguy cơ tương tác và làm gia tăng nồng độ bilirubin trong huyết thanh ở người biểu hiện thấp UGT1A1.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Thực hiện xét nghiệm tình trạng đột biến EGFR bằng phương pháp đã thẩm định tốt trước khi điều trị để tránh kết quả sai lệch.

Khuyên bệnh nhân ngừng hoàn toàn việc hút thuốc lá do khói thuốc làm suy giảm nồng độ thuốc trong huyết tương có ý nghĩa lâm sàng.

Theo dõi sát triệu chứng hô hấp cấp tính (khó thở, ho, sốt); ngừng ngay erlotinib nếu nghi ngờ hoặc chẩn đoán xác định mắc bệnh phổi kẽ ILD.

Kiểm soát tiêu chảy bằng loperamide; tạm ngưng thuốc và bù nước đường tĩnh mạch tích cực nếu tiêu chảy nặng kéo dài gây mất nước.

Xét nghiệm chức năng gan định kỳ và tăng tần suất theo dõi nếu có suy gan, tắc mật sẵn có; tạm ngừng khi chức năng gan thay đổi nghiêm trọng.

Thận trọng ở người có nguy cơ cao thủng đường tiêu hóa (dùng corticosteroid, NSAID, hóa trị taxane, tiền sử loét dạ dày); ngừng hẳn nếu bị thủng tiêu hóa.

Tạm ngừng hoặc ngừng hẳn erlotinib nếu bệnh nhân xuất hiện tình trạng nổi bóng nước nghiêm trọng, phồng rộp hoặc tróc da.

Khám chuyên khoa mắt kịp thời khi có dấu hiệu viêm mắt; tạm ngừng hoặc dừng hoàn toàn nếu chẩn đoán viêm giác mạc loét, loét hoặc thủng giác mạc.

Thuốc chứa tá dược lactose, không sử dụng cho bệnh nhân thiếu hụt lactase, bất dung nạp galactose di truyền hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Khuyên tránh mang thai trong khi dùng thuốc; thực hiện biện pháp tránh thai thích hợp trong điều trị và ít nhất 2 tuần sau khi kết thúc. Chỉ dùng nếu lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ cho thai.

Bà mẹ cho con bú: Khuyên người mẹ không cho con bú trong thời gian sử dụng thuốc và kéo dài ít nhất 2 tuần sau liều cuối cùng.

7.3 Xử trí khi quá liều

Liều vượt mức khuyến cáo có thể gây ra các tác dụng ngoại ý nặng như tiêu chảy, nổi ban da và tăng men gan transaminase. Khi nghi ngờ quá liều, phải ngừng thuốc ngay và áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng phù hợp.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở điều kiện nhiệt độ không vượt quá 30 độ C, giữ nơi khô ráo và tránh ẩm. Hạn dùng của thuốc là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Erloliv 100 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Erlotero-100 của Hetero Healthcare Ltd chứa thành phần Erlotinib được chỉ định để điều trị bệnh lý ung thư phổi không phải tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn có đột biến hoạt hóa EGFR.

Sản phẩm Rivacil 150 do Công ty cổ phần SPM sản xuất, chứa Erlotinib được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân mắc ung thư tụy di căn khi được phối hợp cùng hóa chất gemcitabine nhằm kéo dài thời gian sống.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Erlotinib hoạt động như một thuốc ức chế mạnh enzym kinase tyrosine nhắm trúng đích vào thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì EGFR (còn được gọi là HER1). EGFR bộc lộ phổ biến trên bề mặt cả tế bào lành và tế bào ung thư. Việc ngăn chặn tín hiệu hạ nguồn do EGFR trung gian giúp kìm hãm sự tăng trưởng, đồng thời kích thích chu trình tự chết tự nhiên của tế bào khối u. Thuốc đạt hiệu quả cao nhờ gắn kết chặt chẽ vào vị trí liên kết ATP trong miền kinase bị đột biến của cấu trúc EGFR.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Erlotinib dùng đường uống được hấp thu tốt với giai đoạn hấp thu kéo dài, đạt nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương sau khi uống 4 giờ. Sinh khả dụng của thuốc ước tính đạt khoảng 59% ở người khỏe mạnh và nồng độ hấp thu có xu hướng tăng lên khi dùng cùng thức ăn.

9.2.2 Phân bố

Thuốc có Thể tích phân bố trung bình rơi vào khoảng 232 L và có khả năng phân bố sâu vào bên trong các mô khối u của cơ thể người. Tỷ lệ liên kết của hoạt chất erlotinib với các protein huyết tương (chủ yếu là Albumin huyết thanh và glycoprotein acid alpha-1) đạt xấp xỉ 95%.

9.2.3 Chuyển hóa

Quá trình chuyển hóa diễn ra chủ yếu tại gan thông qua hệ enzym cytochrome gan, với vai trò lớn nhất thuộc về CYP3A4 (chiếm từ 80% đến 95%) và một phần nhỏ qua CYP1A2. Chuyển hóa ngoài gan có thể xảy ra ở ruột, phổi và mô khối u. Các chất chuyển hóa chính tạo ra do khử O-methyl chuỗi bên có hiệu lực sinh học tương đương thuốc gốc.

9.2.4 Thải trừ

Thuốc cùng các chất chuyển hóa được bài tiết phần lớn qua phân (chiếm trên 90%), trong khi bài tiết qua con đường thận chỉ chiếm lượng rất nhỏ. Ít hơn 2% liều uống thải trừ dưới dạng thuốc gốc nguyên vẹn. Độ thanh thải trung bình đạt 4,47 L/giờ và thời gian bán thải trung bình là 36,2 giờ.

10 Thuốc Erloliv 100 giá bao nhiêu?

Thuốc Erloliv 100 hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Erloliv 100 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn bác sĩ kê Erloliv 100 để mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo