ENTELIV 1

1 Thành phần

Entecavir (dưới dạng entecavir monohydrat): 1 mg.

Tá dược: Lactose monohydrat, microcrystalline cellulose 101, crospovidon, microcrystalline cellulose 102, magnesi stearat, Opadry pink 03F540036.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Enteliv 1

2.1 Tác dụng

Enteliv 1 là thuốc kháng virus toàn thân thuộc nhóm nucleosid và nucleotid ức chế enzym phiên mã ngược. Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn quá trình nhân đôi của virus viêm gan B trong cơ thể.

2.2 Chỉ định

Điều trị nhiễm Virus viêm gan B (HBV) mạn tính ở người lớn trong các trường hợp:

Bệnh gan còn bù có bằng chứng virus nhân đôi tích cực, nồng độ men gan ALT huyết thanh tăng liên tục và có bằng chứng mô học của viêm gan hoạt động hoặc xơ gan.

Bệnh gan mất bù.

Điều trị nhiễm HBV mạn tính ở trẻ em từ 2 đến dưới 18 tuổi chưa từng dùng nucleosid, mắc bệnh gan còn bù có bằng chứng virus nhân đôi tích cực, men gan ALT tăng liên tục hoặc có bằng chứng mô học của viêm gan hoạt động hoặc xơ gan.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Suvetavir 0.5mg điều trị viêm gan B

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Enteliv 1

3.1 Liều dùng

Quá trình điều trị cần được bắt đầu bởi bác sĩ có chuyên môn.

Người lớn có bệnh gan còn bù:

Bệnh nhân chưa từng dùng nucleosid: Liều khuyến cáo là 0.5 mg uống 1 lần mỗi ngày. Do Enteliv 1 là viên nén hàm lượng 1 mg, người bệnh cần sử dụng các dạng bào chế khác phù hợp hơn như viên nén 0.5 mg hoặc Dung dịch uống.

Bệnh nhân đề kháng lamivudin: Liều khuyến cáo là 1 mg uống 1 lần mỗi ngày.

Người lớn có bệnh gan mất bù:

Liều khuyến cáo là 1 mg uống 1 lần mỗi ngày.

Trẻ em:

Trẻ em có cân nặng từ 32.6 kg trở lên: Sử dụng liều khuyến cáo 0.5 mg uống 1 lần mỗi ngày bằng cách dùng viên nén 0.5 mg hoặc dung dịch uống.

Trẻ em có cân nặng dưới 32.6 kg: Bắt buộc phải sử dụng dạng dung dịch uống để phân liều chính xác.

Bệnh nhân suy thận: Cần hiệu chỉnh liều lượng nếu độ thanh thải creatinin dưới 50 mL/phút:

Độ thanh thải từ 30 đến 49 mL/phút: Bệnh nhân chưa từng dùng nucleosid dùng liều 0.25 mg một lần mỗi ngày (ưu tiên dung dịch uống) hoặc 0.5 mg mỗi 48 giờ. Bệnh nhân mất bù hoặc đề kháng lamivudin dùng liều 0.5 mg một lần mỗi ngày.

Độ thanh thải từ 10 đến 29 mL/phút: Bệnh nhân chưa từng dùng nucleosid dùng liều 0.15 mg một lần mỗi ngày (ưu tiên dung dịch uống) hoặc 0.5 mg mỗi 72 giờ. Bệnh nhân mất bù hoặc đề kháng lamivudin dùng liều 0.3 mg một lần mỗi ngày (ưu tiên dung dịch uống) hoặc 0.5 mg mỗi 48 giờ.

Độ thanh thải dưới 10 mL/phút, thẩm phân máu hoặc CAPD: Bệnh nhân chưa từng dùng nucleosid dùng liều 0.05 mg một lần mỗi ngày (ưu tiên dung dịch uống) hoặc 0.5 mg mỗi 5 đến 7 ngày. Bệnh nhân mất bù hoặc đề kháng lamivudin dùng liều 0.1 mg một lần mỗi ngày (ưu tiên dung dịch uống) hoặc 0.5 mg mỗi 72 giờ.

Người cao tuổi và người suy gan: Không cần điều chỉnh liều trừ trường hợp có suy thận kèm theo.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng bằng đường uống. Đối với các đối tượng cần dùng liều 1 mg (bệnh gan mất bù hoặc đề kháng lamivudin), bắt buộc phải uống thuốc khi đói, cụ thể là uống cách xa bữa ăn hơn 2 giờ trước hoặc sau khi ăn.

^[1]

4 Chống chỉ định

Người bệnh có tiền sử quá mẫn hoặc dị ứng với hoạt chất entecavir hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào có trong thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Agicarvir 1mg điều trị viêm gan B

5 Tác dụng phụ

Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ.

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, khó tiêu.

Rối loạn tâm thần: Mất ngủ.

Rối loạn gan mật: Tăng nồng độ các transaminase huyết thanh.

Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, rụng tóc.

Rối loạn toàn thân: Mệt mỏi.

Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng kiểu phản vệ (hiếm gặp).

Trên đối tượng trẻ em: Tác dụng không mong muốn rất thường gặp là tình trạng giảm bạch cầu trung tính.

Bệnh nhân gan mất bù: Ghi nhận thêm tác dụng phụ giảm bicarbonat trong máu (2%), tăng tỷ lệ tử vong liên quan đến gan, ung thư biểu mô tế bào gan và các tác dụng phụ nghiêm trọng trên gan.

Nguy cơ khác: Nhiễm Acid Lactic đôi khi gây tử vong, thường đi kèm với chứng gan to tiến triển và nhiễm mỡ gan nặng.

6 Tương tác

Thuốc làm suy giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh bài tiết tích cực qua ống thận: Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của entecavir hoặc của chính thuốc dùng chung.

Lamivudin, Adefovir dipivoxil, Tenofovir disoproxil fumarat: Không quan sát thấy tương tác dược động học khi dùng chung với entecavir.

Hệ enzym cytochrom P450: Entecavir không phải cơ chất, chất cảm ứng hay ức chế CYP450, do đó các tương tác qua trung gian hệ enzym này không xảy ra.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Cần hiệu chỉnh liều dùng thận trọng và theo dõi chặt chẽ đáp ứng virus ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận.

Nguy cơ bùng phát các đợt kịch phát cấp tính của viêm gan sau khi ngừng điều trị, cần theo dõi chức năng gan liên tục cả lâm sàng và xét nghiệm ít nhất 6 tháng sau khi dừng thuốc.

Bệnh nhân gan mất bù có nguy cơ nhiễm acid lactic và hội chứng gan thận cao hơn, cần theo dõi chặt chẽ các thông số xét nghiệm.

Ngừng dùng thuốc ngay nếu men gan tăng nhanh, gan to tiến triển hoặc bị nhiễm toan chuyển hóa không rõ nguyên nhân.

Người bệnh đề kháng lamivudin có nguy cơ cao bị kháng entecavir, nên ưu tiên phối hợp entecavir với một thuốc kháng virus thứ hai không có đề kháng chéo.

Cần kiểm tra kỹ chức năng thận trước và trong suốt quá trình điều trị cho người ghép gan đang sử dụng Cyclosporin hoặc Tacrolimus.

Không dùng đơn trị liệu entecavir cho người đồng nhiễm HIV và HBV chưa được điều trị bằng phác đồ HAART vì nguy cơ làm xuất hiện các chủng HIV kháng thuốc.

Thuốc không làm giảm nguy cơ lây truyền virus HBV cho người khác, bệnh nhân vẫn phải thực hiện các biện pháp phòng ngừa lây nhiễm thích hợp.

Do thuốc chứa lactose, không sử dụng cho bệnh nhân bị rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Người lái xe và vận hành máy móc cần thận trọng do thuốc có thể gây các tác dụng phụ như chóng mặt, mệt mỏi và buồn ngủ.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có khả năng mang thai cần sử dụng các biện pháp tránh thai an toàn và hiệu quả trong suốt thời gian điều trị.

Không nên dùng thuốc trong thời kỳ mang thai trừ khi thực sự cần thiết và có chỉ định nghiêm ngặt từ bác sĩ. Thuốc không ngăn chặn được nguy cơ lây truyền HBV từ mẹ sang con, trẻ sơ sinh vẫn cần dùng các biện pháp can thiệp phòng ngừa chuẩn.

Người mẹ phải ngừng cho con bú hoàn toàn nếu đang trong quá trình điều trị bằng thuốc entecavir.

7.3 Xử trí khi quá liều

Kinh nghiệm quá liều còn hạn chế. Nếu xảy ra hiện tượng quá liều, người bệnh phải được theo dõi y tế chặt chẽ để phát hiện các dấu hiệu độc tính và áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ chuẩn. Phương pháp thẩm phân máu trong 4 giờ có thể loại bỏ được khoảng 13% liều dùng entecavir.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, nhiệt độ phòng không quá 30 độ C. Hạn sử dụng của thuốc là 24 tháng tính từ ngày sản xuất.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Enteliv 1 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm NDP-Envir Plus 1mg của Công ty Cổ phần Dược phẩm 2/9 chứa thành phần Entecavir được chỉ định để điều trị nhiễm virus viêm gan B mạn tính ở người lớn và trẻ em từ 2 đến dưới 18 tuổi có bệnh gan còn bù hoặc mất bù.

Sản phẩm Batihep 0.5mg do Công ty cổ phần sản xuất - thương mại Dược phẩm Đông Nam sản xuất, chứa Entecavir được sử dụng trong các trường hợp viêm gan B mạn tính thể hoạt động có bằng chứng virus nhân đôi tích cực kèm tăng men gan kéo dài.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Entecavir là một chất tương tự guanosin nucleosid sở hữu hoạt tính kháng polymerase của virus viêm gan B mạnh mẽ. Khi vào bên trong tế bào, hoạt chất này được phosphoryl hóa tạo thành dạng triphosphat có hoạt tính sinh học, nửa đời thải trừ trong nội bào kéo dài khoảng 15 giờ. Entecavir triphosphat sẽ cạnh tranh trực tiếp với cơ chất tự nhiên là deoxyguanosin triphosphat nhằm mục đích ức chế toàn diện 3 hoạt động cốt lõi của polymerase virus bao gồm: tạo đoạn mồi cho polymerase HBV, phiên mã ngược chuỗi ADN âm tính từ mARN tiền gen và tổng hợp chuỗi ADN dương tính của virus. Hoạt chất này thể hiện tác dụng ức chế rất yếu đối với các enzym ADN polymerase alpha, beta và delta của tế bào người, đồng thời không gây độc tính trên ty lạp thể ở liều cao. Hoạt tính kháng virus đối với chủng HBV thể hoang dại đạt giá trị EC50 là 0.004 uM và đối với chủng kháng lamivudin đạt giá trị EC50 trung bình là 0.026 uM.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Entecavir được hệ tiêu hóa hấp thu rất nhanh chóng, nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc đạt được sau khoảng thời gian từ 0.5 đến 1.5 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối chưa được xác định nhưng ước tính tối thiểu đạt mức 70% dựa trên lượng thuốc nguyên vẹn đào thải qua nước tiểu. Trạng thái ổn định nồng độ trong huyết tương đạt được sau 6 đến 10 ngày dùng thuốc liên tục một lần mỗi ngày. Việc uống thuốc cùng với bữa ăn nhiều chất béo hoặc bữa ăn nhẹ làm chậm hấp thu, làm giảm nồng độ đỉnh Cmax từ 44% đến 46% và giảm Diện tích dưới đường cong AUC từ 18% đến 20%, có thể làm giảm hiệu quả điều trị lâm sàng ở những bệnh nhân bị đề kháng lamivudin.

9.2.2 Phân bố

Thể tích phân bố của thuốc lớn hơn tổng lượng nước trong cơ thể, phản ánh khả năng phân bố sâu và rộng vào các mô. Tỷ lệ gắn kết của hoạt chất entecavir với protein huyết thanh người in vitro tương đối thấp, chỉ đạt khoảng 13%.

9.2.3 Chuyển hóa

Entecavir hoàn toàn không phải là cơ chất, chất cảm ứng hay chất ức chế của hệ thống enzym chuyển hóa gan CYP450. Sau khi uống, cơ thể không tạo ra các chất chuyển hóa dạng oxy hóa hoặc acetyl hóa, người ta chỉ tìm thấy một lượng rất nhỏ các chất chuyển hóa giai đoạn II dạng liên hợp glucuronid và sulfat.

9.2.4 Thải trừ

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua đường thận dưới dạng nguyên vẹn không bị biến đổi, với lượng thuốc thu hồi trong nước tiểu ở trạng thái ổn định đạt khoảng 75% liều dùng. Độ thanh thải của thận dao động từ 360 đến 471 mL/phút, cho thấy thuốc trải qua cả hai quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực qua ống thận. Sau khi đạt đỉnh, nồng độ thuốc giảm theo hàm số mũ với thời gian bán thải cuối cùng khoảng 128 đến 149 giờ, trong khi thời gian bán thải tích lũy thực tế đạt khoảng 24 giờ.

10 Thuốc Enteliv 1 giá bao nhiêu?

Thuốc Enteliv 1 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Enteliv 1 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Enteliv 1 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 14 hình ảnh

Tài liệu tham khảo