EDOXBIN 30

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Edoxaban (dưới dạng Edoxaban tosylat monohydrat 40,41mg): 30mg

Thành phần tá dược: Mannitol, Pregelatinized starch, Crospovidone, Aerosil, Magnesi stearat, HPMC 606, PEG 6000, Titan dioxid, Talc, Màu đỏ Ponceau 4R red lake vừa đủ 1 viên.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc EDOXBIN 30

2.1 Tác dụng

EDOXBIN 30 là Thuốc chống đông máu thuộc nhóm chất ức chế chọn lọc yếu tố Xa (FXa). Thuốc hoạt động bằng cách ngăn không cho antithrombin III hoạt động chống huyết khối, đồng thời ức chế FX_a tự do, prothrombinase hoạt động và sự kết tập tiểu cầu do thrombin kích thích. Tiến trình này giúp giảm sản sinh thrombin và hạn chế sự hình thành cục máu đông trong lòng mạch.

2.2 Chỉ định

Thuốc được chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:

Giảm thiểu nguy cơ xảy ra đột quỵ và thuyên tắc hệ thống ở những bệnh nhân bị rung nhĩ không do bệnh van tim (NVAF).

Điều trị bệnh lý huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc mạch phổi (PE) sau giai đoạn từ 5 đến 10 ngày được điều trị ban đầu bằng các thuốc chống đông máu dạng tiêm.

Giới hạn sử dụng: Không sử dụng thuốc cho bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh van tim có Độ thanh thải creatinin (CrCl) > 95 mL/phút vì nguy cơ đột quỵ do thiếu máu cục bộ tăng lên.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Fientalf 60mg dự phòng đột quỵ

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc EDOXBIN 30

3.1 Liều dùng

Rung nhĩ không do bệnh van tim:

Liều khuyến cáo thông thường: Dùng 2 viên (tương đương 60mg), uống 1 lần duy nhất mỗi ngày. Bác sĩ cần đánh giá chức năng thận bằng phương trình Cockcroft-Gault để tính CrCl trước khi bắt đầu điều trị. Không sử dụng thuốc nếu bệnh nhân có CrCl > 95 mL/phút.

Hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận: Giảm liều xuống 1 viên (30mg) uống 1 lần mỗi ngày đối với bệnh nhân có chỉ số CrCl nằm trong khoảng 15 - 50 mL/phút.

Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc mạch phổi (PE):

Liều khuyến cáo thông thường: Uống 2 viên (60mg), tần suất 1 lần/ngày, bắt đầu sau khi kết thúc đợt điều trị từ 5 đến 10 ngày bằng thuốc chống đông dạng tiêm.

Tiêu chí giảm liều xuống 1 viên (30mg) uống 1 lần mỗi ngày:

Bệnh nhân suy thận có chỉ số CrCl dao động từ 15 - 50 mL/phút.

Bệnh nhân có trọng lượng cơ thể nhẹ từ 60kg trở xuống.

Bệnh nhân đang sử dụng đồng thời EDOXBIN 30 với một số thuốc có đặc tính ức chế P-gp.

Bệnh nhân cao tuổi:

Hiệu quả và độ an toàn ở người già tương tự như người trẻ, không có yêu cầu hiệu chỉnh liều đặc biệt theo độ tuổi.

Bệnh nhân suy thận nặng hoặc suy gan:

Thuốc không được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân suy thận nặng có CrCl < 15 mL/phút.

Thuốc không khuyến cáo sử dụng cho người suy gan mức độ trung bình hoặc nặng (Child-Pugh B và C). Không cần chỉnh liều nếu suy gan nhẹ (Child-Pugh A).

Quy trình chuyển tiếp sử dụng thuốc chống đông:

Từ Warfarin/kháng vitamin K sang EDOXBIN 30: Ngừng dùng Warfarin, chỉ bắt đầu uống EDOXBIN 30 khi chỉ số INR giảm xuống từ 2,5 trở xuống.

Từ thuốc chống đông đường uống khác sang EDOXBIN 30: Ngừng thuốc cũ và bắt đầu uống EDOXBIN 30 vào đúng thời điểm của liều thuốc cũ kế tiếp theo lịch.

Từ Heparin trọng lượng phân tử thấp (LMWH) sang EDOXBIN 30: Ngừng LMWH và bắt đầu dùng EDOXBIN 30 vào thời điểm của liều LMWH kế tiếp.

Từ Heparin không phân đoạn sang EDOXBIN 30: Ngừng truyền dịch Heparin, bắt đầu uống EDOXBIN 30 sau đó 4 giờ.

Từ EDOXBIN 30 sang Warfarin (Đường uống): Với người đang dùng liều 60mg, giảm xuống 30mg và dùng chung với Warfarin. Với người đang dùng liều 30mg, giảm xuống 15mg và dùng chung với Warfarin. Phải đo INR hàng tuần ngay trước liều EDOXBIN 30 hằng ngày. Khi INR ổn định từ 2,0 trở lên thì ngừng EDOXBIN 30 và duy trì Warfarin.

Từ EDOXBIN 30 sang Warfarin (Đường tiêm): Ngừng EDOXBIN 30, dùng phối hợp thuốc chống đông dạng tiêm và Warfarin vào thời điểm của liều EDOXBIN 30 kế tiếp. Khi INR đạt mức ổn định từ 2,0 trở lên thì ngừng thuốc tiêm và duy trì Warfarin.

Từ EDOXBIN 30 sang thuốc chống đông đường uống hoặc đường tiêm khác: Ngừng EDOXBIN 30 và bắt đầu sử dụng thuốc mới tại thời điểm của liều EDOXBIN 30 tiếp theo.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng bằng đường uống, người bệnh có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Xử trí khi quên liều: Uống ngay liều đã quên càng sớm càng tốt trong cùng ngày hôm đó. Nếu thời gian đã cận kề liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều quên và uống liều kế tiếp vào giờ như thường lệ. Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều để bù.

Chu phẫu: Cần ngừng thuốc tối thiểu 24 giờ trước khi thực hiện các can thiệp phẫu thuật hoặc thủ thuật xâm lấn. Thuốc có thể được dùng lại ngay sau khi trạng thái cầm máu được thiết lập. Nếu bệnh nhân không thể nuốt thuốc sau mổ, chuyển sang thuốc tiêm rồi mới quay lại uống EDOXBIN 30.

^[1]

4 Chống chỉ định

Người bệnh bị quá mẫn với hoạt chất Edoxaban hoặc dị ứng với bất kỳ thành phần tá dược nào trong công thức viên.

Bệnh nhân đang gặp tình trạng chảy máu bệnh lý thể hoạt động.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Lixiana 30mg dự phòng đột quỵ

5 Tác dụng phụ

Lý do ngừng điều trị phổ biến nhất trong các thử nghiệm lâm sàng là biến cố chảy máu.

Xuất huyết: Ghi nhận các tình trạng chảy máu nặng bao gồm xuất huyết nội sọ, đột quỵ xuất huyết não, xuất huyết Đường tiêu hóa (chảy máu tiêu hóa trên, tiêu hóa dưới, xuất huyết trực tràng, hậu môn), chảy máu âm đạo (tỷ lệ cao ở nữ giới), chảy máu mô mềm da, chảy máu cam, chảy máu miệng hầu họng, tiểu máu hoặc chảy máu tại vị trí đâm thủng. Biến cố chảy máu nghiêm trọng có nguy cơ dẫn đến tử vong.

Phản ứng bất lợi không gây chảy máu (tần suất >= 1%): Xuất hiện tình trạng phát ban da, kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường, bệnh thiếu máu hoặc đau bụng.

Báo cáo sau khi phê duyệt: Giảm tiểu cầu, chóng mặt, đau đầu, phù mạch, phản ứng quá mẫn, nổi mề đay.

Phổi: Ghi nhận biến cố nghiêm trọng là bệnh phổi mô kẽ (ILD), có trường hợp tử vong do ILD trong nghiên cứu lâm sàng.

6 Tương tác

Thuốc ảnh hưởng đến đông máu: Sử dụng đồng thời EDOXBIN 30 với Aspirin (bao gồm liều thấp từ 100mg/ngày trở xuống hoặc liều cao 325mg), thuốc chống kết tập tiểu cầu khác (thienopyridin), thuốc tan huyết khối, liệu pháp tiêu sợi huyết, thuốc chống đông máu khác, sử dụng mãn tính thuốc chống viêm không steroid (NSAID như Naproxen), thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI) và thuốc ức chế tái hấp thu serotonin - norepinephrine (SNRI) sẽ làm tăng đáng kể nguy cơ chảy máu. Điều trị phối hợp dài ngày với thuốc chống đông khác không được khuyến cáo.

Chất cảm ứng P-gp: Tránh sử dụng đồng thời thuốc với Rifampin do nguy cơ làm giảm nồng độ edoxaban.

Chất ức chế P-gp (đối với bệnh nhân NVAF): Không khuyến cáo giảm liều EDOXBIN 30 khi dùng chung với các thuốc ức chế P-gp (như amiodarone, cyclosporine, dronedarone, Erythromycin, Ketoconazole, quinidine, verapamil) vì việc giảm liều sẽ khiến nồng độ thuốc trong máu bị sụt giảm quá thấp.

Tác động của edoxaban lên thuốc khác: Làm tăng nồng độ đỉnh Cmax của Digoxin dùng kèm lên 28% nhưng không ảnh hưởng AUC. Không ảnh hưởng Cmax và AUC của quinidin. Làm sụt giảm 14% Cmax và giảm 16% AUC của thuốc Verapamil khi dùng chung.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Giảm hiệu quả khi CrCl > 95 mL/phút: Không nên dùng EDOXBIN 30 cho bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh van tim có chức năng thận quá tốt (CrCl > 95 mL/phút) vì thuốc bị đào thải nhanh, làm tăng nguy cơ bị đột quỵ do thiếu máu cục bộ so với dùng Warfarin.

Nguy cơ thiếu máu cục bộ do ngưng thuốc sớm: Việc ngừng sử dụng EDOXBIN 30 đột ngột khi không có thuốc chống đông thay thế sẽ làm gia tăng nguy cơ tai biến huyết khối và thiếu máu cục bộ.

Tụ máu tủy sống hoặc ngoài màng cứng: Biến chứng nguy hiểm này có thể xảy ra khi bệnh nhân đang dùng Thuốc chống huyết khối mà phải thực hiện gây tê trục thần kinh (gây tê tủy sống/ngoài màng cứng) hoặc chọc dò tủy sống. Tình trạng tụ máu này có thể để lại di chứng tê liệt lâu dài hoặc vĩnh viễn. Không rút ống thông trong vòng 12 giờ sau liều thuốc cuối, và chỉ dùng liều tiếp theo sau khi rút ống thông ít nhất 2 giờ. Bệnh nhân cần theo dõi sát các biểu hiện đau lưng, tê yếu chân, rối loạn chức năng ruột, bàng quang để xử trí khẩn cấp.

Bệnh nhân có van tim cơ học hoặc hẹp van hai lá từ trung bình đến nặng: Chưa có dữ liệu nghiên cứu về tính an toàn và hiệu quả, chống khuyến cáo sử dụng cho nhóm đối tượng này.

Hội chứng antiphospholipid (APS): Thuốc không được khuyến cáo cho người mắc hội chứng này, đặc biệt là những người có kết quả dương tính cao gấp 3 lần với các kháng thể kháng Phospholipid vì làm tăng tỷ lệ huyết khối tái phát so với kháng vitamin K.

Trẻ em: Chưa thiết lập được mức độ an toàn và tính hiệu quả trên đối tượng trẻ em.

Theo dõi xuất huyết: Người bệnh cần báo ngay cho bác sĩ nếu thấy bầm tím dai dẳng, chảy máu lâu cầm, nôn ra máu hoặc đi ngoài phân đen.

Lái xe và vận hành máy móc: Sản phẩm không gây ảnh hưởng hoặc chỉ tác động không đáng kể đến năng lực này.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Dữ liệu lâm sàng ở người chưa đủ để xác định các nguy cơ dị tật bẩm sinh hoặc sảy thai. Nghiên cứu trên động vật (chuột, thỏ) ghi nhận việc dùng thuốc liều cao gây độc cho mẹ có thể dẫn đến tăng tỷ lệ mất thai sau khi làm tổ, tăng sảy thai tự nhiên, giảm tỷ lệ thai sống và gây xuất huyết âm đạo. Sử dụng thuốc chống đông trong thai kỳ làm tăng nguy cơ chảy máu ở cả mẹ, thai nhi lẫn trẻ sơ sinh; đặc biệt nguy cơ tụ máu cột sống nếu gây tê khi sinh.

Bà mẹ cho con bú: Chưa có dữ liệu về sự bài xuất của thuốc vào sữa mẹ (thuốc có bài tiết vào sữa chuột). Do nguy cơ phát sinh phản ứng xuất huyết nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, khuyến cáo người bệnh không nên cho con bú trong suốt thời gian điều trị bằng thuốc.

Phụ nữ có kế hoạch sinh sản: Cần đánh giá nguy cơ chảy máu tử cung nghiêm trọng về mặt lâm sàng dẫn đến can thiệp phẫu thuật phụ khoa ở những phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ.

7.3 Xử trí khi quá liều

Quá liều EDOXBIN 30 sẽ trực tiếp làm tăng nguy cơ xuất huyết của cơ thể.

Hiện tại chưa có chất giải độc hoặc tác nhân đảo ngược tác dụng chống đông đặc hiệu cho edoxaban.

Các chất như protamine sulfat, vitamin K và Acid tranexamic đều không có năng lực đảo ngược hoạt tính của thuốc. Biện pháp chạy thận nhân tạo không mang lại giá trị đáng kể trong việc tăng thải trừ edoxaban. Các sản phẩm phức hợp prothrombin cô đơn vị 4 yếu tố (PCC), APCC hoặc yếu tố VIIa tái tổ hợp có thể được cân nhắc dựa trên các dữ liệu sinh thiết nhưng chưa có nghiên cứu lâm sàng đầy đủ.

7.4 Bảo quản

Lưu trữ thuốc tại những nơi khô ráo, có biện pháp tránh ánh sáng chiếu trực tiếp, duy trì nhiệt độ phòng bảo quản không vượt quá mức 30°C.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm EDOXBIN 30 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Lixiana 60mg của Daiichi Sankyo Europe GmbH chứa thành phần Edoxaban được chỉ định để điều trị các trường hợp thuyên tắc phổi và huyết khối tĩnh mạch sâu ở người lớn sau khi đã được điều trị bằng thuốc chống đông đường tiêm trước đó, nhờ cơ chế ức chế chọn lọc yếu tố Xa giúp kiểm soát tốt tiến trình tạo lập thrombin mà không phụ thuộc vào antithrombin III.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Nhóm thuốc: Chất ức chế yếu tố Xa. Mã ATC: B01AF03.

Edoxaban kéo dài thời gian đông máu trong các xét nghiệm như thời gian prothrombin (PT) và xét nghiệm thromboplastin một phần hoạt hóa (aPTT). Tuy nhiên, mức độ dao động của các chỉ số này ở liều điều trị là rất cao và không được khuyến cáo sử dụng làm công cụ theo dõi tác dụng chống đông trên lâm sàng. Đỉnh tác dụng dược lực học cao nhất xuất hiện trong vòng 1-2 giờ sau uống, tương ứng thời điểm nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương.

Thử nghiệm điện sinh lý tim trên người khỏe mạnh từ 19-45 tuổi chứng minh thuốc ở mức liều 90mg và 180mg không gây ra hiện tượng kéo dài khoảng QTc. Nghiên cứu về ảnh hưởng của phức hợp prothrombin cô đặc (PCC) liều 50 IU/kg trên người khỏe mạnh cho thấy chỉ số tiềm năng thrombin nội sinh (ETP) quay trở lại mức cơ bản ban đầu sau 0,5 giờ truyền PCC, và tiếp tục tăng đạt đỉnh vượt mức ban đầu khoảng 40% tại thời điểm 22 giờ sau đó, dù mối liên quan lâm sàng của hiện tượng này chưa rõ.

9.2 Dược động học

Nồng độ trạng thái ổn định của thuốc trong huyết tương đạt được sau 3 ngày dùng liên tục với tỷ lệ tích lũy không đáng kể là 1,14.

Hấp thu

Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống từ 1-2 giờ với chỉ số sinh khả dụng tuyệt đối ở mức 62%. Thành phần thức ăn hoàn toàn không ảnh hưởng tới tổng lượng phơi nhiễm toàn thân của thuốc. Thử nghiệm lâm sàng chứng minh việc dùng một viên thuốc 60mg nghiền nhỏ trộn với sốt táo hoặc hòa tan trong nước đưa qua ống thông mũi dạ dày mang lại mức tiếp xúc tương đương với việc nuốt nguyên vẹn viên nén.

Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định (Vdss) đạt giá trị trung bình là 107 lít (SD = 19,9). Tỷ lệ liên kết của dược chất với hệ protein huyết tương trong điều kiện in vitro đạt khoảng 55%.

Chuyển hóa

Dạng edoxaban nguyên vẹn không đổi là thành phần chiếm ưu thế lớn nhất trong huyết tương. Quá trình chuyển hóa thuốc diễn ra ở mức tối thiểu thông qua các con đường thủy phân (qua carboxylesterase 1), oxy hóa bởi hệ men CYP3A4 và phản ứng liên hợp. Chất chuyển hóa chính M-4 được tạo thành từ phản ứng thủy phân mang đặc tính hoạt quyền sinh học riêng cho con người, nhưng nồng độ phơi nhiễm chỉ đạt dưới 10% so với chất mẹ; các chất chuyển hóa phụ khác chiếm tỷ lệ dưới 5%.

Thải trừ

Dược chất được cơ thể đào thải chủ yếu ra ngoài qua nước tiểu dưới dạng nguyên vẹn không biến đổi. Chỉ số độ thanh thải thận đạt mức 11 L/giờ, cấu thành khoảng 50% tổng độ thanh thải toàn thân của thuốc (22 L/giờ). Phần thanh thải còn lại do con đường chuyển hóa và bài tiết qua mật/ruột đảm nhiệm. Thời gian bán thải cuối cùng của thuốc sau khi uống dao động từ 10 đến 14 giờ.

10 Thuốc EDOXBIN 30 giá bao nhiêu?

Thuốc EDOXBIN 30 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc EDOXBIN 30 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc EDOXBIN 30 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 19 hình ảnh

Tài liệu tham khảo