Diflucan IV

1 Thành phần

Diflucan IV là dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch, mỗi ml chứa fluconazole 2 mg.

Tá dược: Natri clorid với hàm lượng 9 mg trong mỗi ml, tương ứng với 0,154 mmol natri.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Diflucan IV

Diflucan IV là thuốc kháng nấm nhóm triazole, có tác dụng ức chế sự tổng hợp ergosterol trong màng tế bào Nấm Thông qua ức chế enzym cytochrome P-450 tại bước 14-alpha-lanosterol demethylase. Nhờ cơ chế này, fluconazole làm mất đi thành phần chính của màng tế bào nấm, dẫn đến tác dụng diệt nấm.

Thuốc được chỉ định cho người lớn trong các trường hợp: viêm màng não do Cryptococcus, coccidioidomycosis, các thể nấm Candida xâm lấn, các dạng nấm Candida niêm mạc (bao gồm nấm miệng, nấm thực quản, nhiễm Candida tiết niệu, viêm niêm mạc miệng mạn tính, nấm miệng do răng giả khi biện pháp tại chỗ không hiệu quả). Thuốc còn được dùng để phòng ngừa tái phát viêm màng não do Cryptococcus hoặc các dạng nấm Candida ở người suy giảm miễn dịch như HIV, bệnh nhân hóa trị, ghép tế bào gốc tạo máu. Đối với trẻ sơ sinh đủ tháng, trẻ nhỏ, trẻ em và thanh thiếu niên từ 0-17 tuổi, Diflucan IV được chỉ định điều trị nấm niêm mạc, nấm xâm lấn, viêm màng não do Cryptococcus và dự phòng nấm Candida cho bệnh nhân suy giảm miễn dịch.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Sinflucy I.V Infusion 2mg/ml điều trị và dự phòng nhiễm nấm

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Diflucan IV

3.1 Liều dùng

Liều Diflucan IV cần được cá thể hóa dựa trên loại nấm, mức độ nhiễm nấm, độ nặng và tình trạng miễn dịch của bệnh nhân. Thời gian điều trị kéo dài cho đến khi xét nghiệm và triệu chứng lâm sàng xác nhận nhiễm nấm đã được kiểm soát.

Người lớn:

Viêm màng não do Cryptococcus: liều nạp 400 mg ngày đầu, sau đó 200–400 mg mỗi ngày; thời gian ít nhất 6–8 tuần, có thể tăng đến 800 mg/ngày với trường hợp nguy kịch.

Duy trì dự phòng tái phát viêm màng não do Cryptococcus: 200 mg mỗi ngày, dùng kéo dài.

Coccidioidomycosis: 200–400 mg/ngày, thời gian điều trị từ 11 đến 24 tháng, có thể lên tới 800 mg/ngày nếu cần.

Nấm Candida xâm lấn: liều đầu 800 mg, sau đó 400 mg mỗi ngày, kéo dài ít nhất 2 tuần sau khi hết triệu chứng và có cấy máu âm tính đầu tiên.

Nấm Candida niêm mạc:

• Miệng: liều nạp 200–400 mg, sau đó 100–200 mg/ngày, trong 7–21 ngày hoặc lâu hơn nếu bệnh nhân suy giảm miễn dịch nặng.

• Thực quản: liều nạp 200–400 mg, tiếp theo 100–200 mg/ngày, kéo dài 14–30 ngày hoặc hơn tùy đáp ứng.

• Niệu đạo: 200–400 mg/ngày, trong 7–21 ngày.

• Viêm miệng mạn tính: 50 mg/ngày trong 14 ngày.

• Nấm niêm mạc mạn tính: 50–100 mg/ngày, thời gian tối đa 28 ngày.

Dự phòng tái phát nấm Candida niêm mạc ở bệnh nhân HIV: 100–200 mg/ngày hoặc 200 mg 3 lần/tuần, dùng kéo dài.

Dự phòng nấm Candida cho bệnh nhân giảm bạch cầu: 200–400 mg/ngày, bắt đầu vài ngày trước khi giảm bạch cầu dự kiến và duy trì ít nhất 7 ngày sau khi hồi phục số lượng bạch cầu hạt.

Người cao tuổi: Điều chỉnh liều dựa trên chức năng thận.

Suy thận: Liều đầu từ 50–400 mg tùy chỉ định. Sau đó, liều hàng ngày được hiệu chỉnh:

• Độ thanh thải creatinin >50 mL/phút: dùng 100% liều chuẩn.

• Độ thanh thải ≤50 mL/phút (không chạy thận): dùng 50% liều chuẩn.

• Bệnh nhân lọc máu: dùng 100% liều sau mỗi lần lọc, những ngày không lọc giảm liều theo mức lọc cầu thận.

Suy gan: Chưa đủ dữ liệu, cân nhắc khi sử dụng.

Trẻ em từ 28 ngày đến 11 tuổi:

• Nấm niêm mạc: liều đầu 6 mg/kg, sau đó 3 mg/kg/ngày.

• Nấm xâm lấn hoặc viêm màng não do Cryptococcus: 6–12 mg/kg/ngày, tùy mức độ nặng.

• Duy trì dự phòng viêm màng não do Cryptococcus: 6 mg/kg/ngày.

• Dự phòng nấm Candida: 3–12 mg/kg/ngày, liều cụ thể tùy mức độ giảm bạch cầu.

• Tổng liều tối đa không vượt quá 400 mg/ngày.

Trẻ sơ sinh đủ tháng (0–27 ngày):

• Trẻ từ 0–14 ngày: dùng liều tính theo mg/kg giống trẻ lớn, nhưng cách 72 giờ/lần (tối đa 12 mg/kg mỗi 72 giờ).

• Trẻ 15–27 ngày: liều như trên, nhưng cách 48 giờ/lần (tối đa 12 mg/kg mỗi 48 giờ).

3.2 Cách dùng

Diflucan IV dùng theo đường truyền tĩnh mạch, tốc độ không vượt quá 10 mL/phút. Thuốc có thể chuyển đổi giữa đường tiêm truyền và đường uống mà không cần điều chỉnh liều. Khi dùng cho đối tượng hạn chế natri hoặc dịch, cần tính đến lượng natri trong dung dịch. Dung dịch truyền phải kiểm tra độ trong, không dùng nếu có lắng cặn hoặc đổi màu. Chỉ dùng một lần sau khi mở.^[1]

4 Chống chỉ định

Diflucan IV chống chỉ định ở người có tiền sử dị ứng với fluconazole, các azole liên quan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Không dùng cùng lúc với terfenadine ở liều fluconazole ≥400 mg/ngày, cũng như các thuốc kéo dài khoảng QT và chuyển hóa qua CYP3A4 (cisapride, astemizole, pimozide, quinidine, erythromycin).

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Tierlite Caps 100mg điều trị và dự phòng nhiễm nấm

5 Tác dụng phụ

Diflucan IV có thể gây ra nhiều tác dụng không mong muốn, xuất hiện với các tần suất khác nhau. Phản ứng thường gặp gồm: đau đầu, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, tăng các chỉ số men gan (ALT, AST, phosphatase kiềm) và phát ban. Ngoài ra, thuốc có thể gây thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, chán ăn, rối loạn giấc ngủ, chóng mặt, co giật, dị cảm, thay đổi vị giác, mệt mỏi, sốt, mẩn đỏ, nổi mề đay, ngứa, tăng tiết mồ hôi, đau cơ, phản ứng ngoài da nặng như Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì, viêm gan, vàng da, suy gan, hội chứng dress và các phản ứng phản vệ hiếm gặp. Trẻ em dùng thuốc có tỷ lệ và kiểu tác dụng không mong muốn tương tự như người lớn.

6 Tương tác

Khi phối hợp cùng cisapride, astemizole, pimozide, quinidine hoặc Erythromycin, nguy cơ kéo dài QT và xoắn đỉnh có thể tăng cao, do vậy tuyệt đối tránh dùng chung.

Sử dụng với halofantrine hoặc amiodarone làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT và rối loạn nhịp thất; nếu phải dùng đồng thời cần thận trọng và theo dõi sát.

Kết hợp với Rifampicin làm giảm nồng độ fluconazole trong huyết tương, có thể cần tăng liều fluconazole.

Dùng cùng Hydrochlorothiazide có thể làm tăng nồng độ fluconazole trong máu nhưng thường không cần điều chỉnh liều.

Fluconazole có thể làm tăng tác dụng hoặc độc tính của nhiều thuốc chuyển hóa qua CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 (như warfarin, thuốc chẹn kênh calci, các statin, các thuốc ức chế miễn dịch, benzodiazepin, carbamazepin, Phenytoin, sulfonylurea, Theophylline, Methadone, lurasidone, Rifabutin, Saquinavir, tolbutamide, Celecoxib, các NSAIDs, các thuốc tránh thai, zidovudine…).

Khi dùng cùng các thuốc như Fentanyl, Cyclophosphamide, Vitamin A, vinca alkaloid, Olaparib, Tofacitinib, các thuốc này có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ và cần giám sát lâm sàng chặt chẽ.

Nếu phối hợp với Prednisone, khi ngưng fluconazole có thể tăng chuyển hóa prednisone, nguy cơ suy thượng thận, đặc biệt ở bệnh nhân ghép gan.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Bệnh nhân có tiền sử rối loạn chức năng thận cần được điều chỉnh liều, theo dõi sát nguy cơ tích lũy thuốc hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng.

Thận trọng ở người suy gan, bởi fluconazole có thể gây tăng men gan, viêm gan, hoặc thậm chí suy gan nặng; ngừng thuốc khi có dấu hiệu bất thường rõ rệt về gan.

Thuốc có thể kéo dài khoảng QT, tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, đặc biệt trên bệnh nhân có bệnh tim mạch, hạ Kali máu hoặc đang dùng các thuốc gây loạn nhịp.

Các phản ứng ngoài da nặng như hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử thượng bì có thể xảy ra, nên ngừng thuốc khi xuất hiện các dấu hiệu ban phồng rộp hoặc hồng ban đa dạng.

Có thể gây dị ứng, phản vệ; nếu xuất hiện triệu chứng nghiêm trọng cần ngưng thuốc ngay lập tức.

Một số chủng Candida không nhạy cảm hoặc đề kháng tự nhiên với fluconazole, bác sĩ cần lựa chọn phác đồ thay thế nếu nhiễm các chủng này.

Đặc biệt lưu ý lượng natri cao trong dung dịch, cần cân nhắc ở bệnh nhân phải ăn nhạt hoặc kiểm soát natri nghiêm ngặt.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Chưa có đủ dữ liệu về độ an toàn tuyệt đối khi sử dụng fluconazole liều cao hoặc kéo dài cho phụ nữ mang thai; chỉ sử dụng khi thật sự cần thiết.

Nên tránh dùng fluconazole liều cao, kéo dài ở phụ nữ mang thai trừ khi nhiễm nấm đe dọa tính mạng.

Fluconazole bài tiết qua sữa mẹ với nồng độ tương đương trong huyết tương, do đó không khuyến cáo dùng lặp lại hoặc liều cao cho phụ nữ đang cho con bú; liều duy nhất 150 mg có thể chấp nhận.

7.3 Xử trí khi quá liều

Nếu quá liều Diflucan IV, có thể xuất hiện ảo giác, rối loạn tâm thần. Xử trí chủ yếu là điều trị triệu chứng, hỗ trợ và rửa dạ dày nếu cần.

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận, có thể tăng tốc độ thải trừ bằng cách truyền dịch mạnh, lọc máu trong 3 giờ giúp giảm nồng độ thuốc khoảng 50%.

7.4 Bảo quản

Dung dịch sau khi mở chỉ nên dùng một lần, phần còn lại phải hủy bỏ.

Nếu cần PHA loãng, thực hiện trong điều kiện vô khuẩn và dùng ngay trong vòng 24 giờ khi bảo quản ở 2–8°C.

Không được làm đông lạnh lọ thủy tinh chứa thuốc.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Diflucan IV hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Rosemazol 150mg của Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 3, chứa hoạt chất fluconazole, được chỉ định trong điều trị các bệnh nhiễm nấm như nấm Candida niêm mạc miệng, nấm thực quản, viêm âm đạo do nấm và các trường hợp nấm Candida xâm lấn ở người lớn hoặc bệnh nhân suy giảm miễn dịch.

Fucothepharm 150mg do Công ty cổ phần dược-vật tư y tế Thanh Hoá sản xuất, với thành phần chính fluconazole, được sử dụng trong điều trị các trường hợp nhiễm nấm toàn thân hoặc nấm niêm mạc do Candida.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Fluconazole thuộc nhóm triazole, là một thuốc kháng nấm toàn thân có cơ chế ức chế enzym 14-alpha-lanosterol demethylase phụ thuộc cytochrome P-450 của nấm, từ đó cản trở tổng hợp ergosterol – thành phần thiết yếu cấu tạo màng tế bào nấm. Sự tích lũy các tiền chất methylated sterol dẫn đến mất ergosterol và phá vỡ cấu trúc màng tế bào, tạo ra hiệu quả diệt nấm. Fluconazole chọn lọc cao đối với enzym nấm so với các isoenzym cytochrome P-450 của động vật có vú. Thuốc có phổ tác dụng trên nhiều chủng Candida (trừ C. krusei, C. auris – đề kháng tự nhiên, C. glabrata giảm nhạy cảm), có hoạt tính trên Cryptococcus và một số nấm nội tạng khác như Coccidioides, Histoplasma, Blastomyces.

9.2 Dược động học

Hấp thu: Fluconazole hấp thu tốt qua đường uống, Sinh khả dụng trên 90% so với tiêm tĩnh mạch, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau 0,5–1,5 giờ.

Phân bố: Thuốc phân bố rộng rãi khắp các mô dịch của

Phân bố: Thuốc phân bố rộng rãi khắp các mô dịch của cơ thể, nồng độ tại nước bọt, đờm tương đương huyết tương, trong dịch não tủy đạt khoảng 80% so với huyết tương. Nồng độ trong da, móng cao và kéo dài. Tỷ lệ gắn protein huyết tương thấp (11–12%).

Chuyển hóa: Fluconazole chuyển hóa rất ít ở gan, chỉ khoảng 11% liều bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu, phần lớn bài tiết dưới dạng không đổi. Thuốc ức chế trung bình CYP2C9, CYP3A4 và mạnh CYP2C19.

Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua thận, khoảng 80% liều đào thải nguyên vẹn qua nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình khoảng 30 giờ, kéo dài hơn ở bệnh nhân suy thận nặng. Lọc máu làm giảm nồng độ thuốc trong huyết tương đáng kể.

10 Thuốc Diflucan IV giá bao nhiêu?

Thuốc Diflucan IV hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline hoặc nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Diflucan IV mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn bác sĩ kê Diflucan IV để mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo