DIASI-MET 50mg/1000mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Sitagliptin (dạng Sitagliptin phosphate): 50 mg

Metformin hydrochloride: 1000 mg

Thành phần tá dược:

Avicel 102, PVP K30, natri lauryl sulfat, Magnesi stearate, HPMC E15, PEG 6000, Talc, Titan dioxid, Sắt đỏ oxyd.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc DIASI-MET 50mg/1000mg

2.1 Tác dụng

Thuốc là sự phối hợp giữa hai hoạt chất có cơ chế bổ trợ nhau trong kiểm soát đường huyết, bao gồm sitagliptin thuộc nhóm ức chế DPP-4 và metformin thuộc nhóm biguanid. Sự kết hợp này giúp cải thiện cân bằng Glucose máu thông qua việc tăng tiết Insulin phụ thuộc glucose, giảm sản xuất glucose tại gan và cải thiện sử dụng glucose ngoại vi, từ đó hỗ trợ kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2.

2.2 Chỉ định

Thuốc được chỉ định trong điều trị đái tháo đường týp 2 ở người trưởng thành trong các trường hợp:

Dùng như liệu pháp khởi đầu khi chế độ ăn và luyện tập không đủ kiểm soát đường huyết.

Sử dụng bổ sung cho bệnh nhân đang điều trị đơn trị liệu bằng metformin hoặc sitagliptin nhưng chưa đạt mục tiêu kiểm soát glucose.

Áp dụng trong điều trị phối hợp với các thuốc khác như sulfonylurea nhằm tăng hiệu quả kiểm soát đường huyết khi liệu pháp kép chưa đạt yêu cầu.

Dùng kết hợp với nhóm thiazolidinedion (chất chủ vận PPARγ) khi các phác đồ phối hợp trước đó chưa đủ hiệu quả.

Có thể phối hợp với insulin khi điều trị bằng insulin và metformin đơn độc chưa kiểm soát được đường huyết ổn định.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Glumeca Plus XR 50/1000 điều trị đái tháo đường

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc DIASI-MET 50mg/1000mg

3.1 Liều dùng

Liều cần được cá thể hóa dựa trên tình trạng lâm sàng, hiệu quả điều trị và khả năng dung nạp, đồng thời không vượt quá tổng liều sitagliptin 100 mg/ngày.

Người lớn chức năng thận bình thường (GFR > 90 mL/phút):

Khi chưa kiểm soát tốt với metformin đơn trị liệu: dùng sitagliptin 50 mg x 2 lần/ngày kết hợp với liều metformin đang sử dụng.

Khi chuyển từ điều trị riêng lẻ sang dạng phối hợp: duy trì liều tương đương đã dùng trước đó.

Khi phối hợp với sulfonylurea: giữ liều sitagliptin 50 mg x 2 lần/ngày và liều metformin như trước; có thể cần giảm liều sulfonylurea để hạn chế nguy cơ hạ đường huyết.

Khi phối hợp với chất chủ vận PPARγ: dùng sitagliptin 50 mg x 2 lần/ngày và duy trì liều metformin tương ứng.

Khi phối hợp với insulin: liều sitagliptin 50 mg x 2 lần/ngày, giữ nguyên metformin; có thể cần giảm liều insulin.

Suy thận:

GFR ≥ 60 mL/phút: không cần chỉnh liều.

GFR 45–59 mL/phút: metformin tối đa 2000 mg/ngày; sitagliptin tối đa 100 mg/ngày.

GFR 30–44 mL/phút: metformin tối đa 1000 mg/ngày; sitagliptin tối đa 50 mg/ngày.

GFR < 30 mL/phút: chống chỉ định metformin; sitagliptin tối đa 25 mg/ngày.

Suy gan: không sử dụng.

Người cao tuổi: cần theo dõi chức năng thận định kỳ.

Trẻ em: không khuyến cáo sử dụng.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, nên sử dụng 2 lần mỗi ngày trong bữa ăn nhằm giảm tác dụng không mong muốn trên Đường tiêu hóa.^[1]

4 Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc trong các trường hợp:

Bệnh thận hoặc rối loạn chức năng thận (creatinin huyết thanh > 1,5 mg/dL ở nam hoặc > 1,4 mg/dL ở nữ).

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Nhiễm toan chuyển hóa cấp hoặc mạn, bao gồm nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Các tình trạng giảm oxy mô như suy tim, suy hô hấp, sốc hoặc nhồi máu cơ tim.

Suy gan.

Ngộ độc rượu cấp hoặc nghiện rượu.

Phụ nữ đang cho con bú.

Tạm ngưng trước khi chụp X-quang có thuốc cản quang Iod.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Bexita 50mg/500mg điều trị đái tháo đường

5 Tác dụng phụ

Các phản ứng bất lợi có thể gặp bao gồm:

Rối loạn chuyển hóa: hạ đường huyết (thường gặp).

Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, đầy hơi, táo bón.

Rối loạn thần kinh: đau đầu, chóng mặt.

Rối loạn da: phát ban, mày đay, ngứa, hội chứng Stevens-Johnson, pemphigoid bọng nước.

Rối loạn miễn dịch: phản vệ, phù mạch.

Rối loạn cơ xương: đau cơ, đau khớp.

Rối loạn thận: suy giảm chức năng thận, suy thận cấp.

Các trường hợp hiếm: viêm tụy cấp, viêm tụy xuất huyết.

Ngoài ra, metformin có thể gây nhiễm toan lactic (hiếm nhưng nghiêm trọng) và giảm hấp thu Vitamin B12 khi dùng kéo dài.

6 Tương tác

Rượu làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic, đặc biệt ở người suy dinh dưỡng hoặc suy gan.

Chất cản quang iod có thể làm suy giảm chức năng thận, cần ngưng thuốc trước và sau chụp.

NSAID, thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển hoặc chẹn thụ thể angiotensin II có thể ảnh hưởng chức năng thận, làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic.

Các thuốc vận chuyển qua OCT2 hoặc MATE (ranolazine, Cimetidine, dolutegravir…) làm tăng nồng độ metformin trong cơ thể.

Thuốc gây tăng đường huyết như corticosteroid, hormon tuyến giáp, estrogen, thuốc tránh thai, Phenytoin, thuốc cường giao cảm… có thể làm giảm hiệu quả kiểm soát đường huyết.

Thuốc ức chế men chuyển có thể làm giảm glucose máu, cần điều chỉnh liều.

Cyclosporin làm tăng AUC và Cmax của sitagliptin nhưng không có ý nghĩa lâm sàng.

Digoxin tăng nhẹ nồng độ khi dùng cùng sitagliptin, cần theo dõi.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Không sử dụng cho bệnh nhân đái tháo đường týp 1 hoặc nhiễm toan ceton.

Có nguy cơ viêm tụy cấp, cần theo dõi triệu chứng đau bụng dữ dội kéo dài.

Nguy cơ nhiễm toan lactic tăng ở bệnh nhân suy thận, suy tim, nhiễm trùng hoặc mất nước.

Cần đánh giá chức năng thận trước và trong quá trình điều trị.

Nguy cơ hạ đường huyết khi dùng phối hợp với sulfonylurea hoặc insulin.

Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn nghiêm trọng như phản vệ hoặc phù mạch.

Ngưng thuốc trước phẫu thuật lớn và khi chụp X-quang có thuốc cản quang.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Không khuyến cáo sử dụng trong thai kỳ, nên chuyển sang insulin nếu cần kiểm soát đường huyết.

Không sử dụng ở phụ nữ đang cho con bú.

7.3 Xử trí khi quá liều

Sitagliptin: dung nạp tốt ở liều cao, xử trí bằng biện pháp hỗ trợ và có thể thẩm tách.

Metformin: có thể gây nhiễm toan lactic, cần thẩm tách để loại bỏ thuốc.

7.4 Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo thoáng mát

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm DIASI-MET 50mg/1000mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm EU-Siptin 25mg của SAG Manufacturing, S.L.U chứa sitagliptin 25 mg, được chỉ định trong điều trị đái tháo đường týp 2 nhằm hỗ trợ kiểm soát đường huyết khi chế độ ăn kiêng và luyện tập chưa đạt hiệu quả mong muốn. Thuốc có thể được sử dụng đơn trị hoặc phối hợp với các thuốc hạ đường huyết khác để cải thiện kiểm soát glucose máu.

Sản phẩm Sitavia 50 do Sitavia 50 sản xuất, chứa hoạt chất sitagliptin, được sử dụng trong điều trị đái tháo đường týp 2 nhằm điều hòa nồng độ glucose huyết thông qua cơ chế tăng incretin nội sinh. Thuốc thường được chỉ định khi người bệnh chưa kiểm soát tốt đường huyết với chế độ sinh hoạt đơn thuần hoặc cần phối hợp cùng các thuốc hạ đường huyết khác.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Thuốc là sự phối hợp giữa sitagliptin và metformin với cơ chế bổ sung nhằm tăng hiệu quả kiểm soát đường huyết. Sitagliptin ức chế enzyme DPP-4, từ đó làm tăng nồng độ các hormon incretin như GLP-1 và GIP, giúp tăng tiết insulin phụ thuộc glucose và giảm tiết glucagon. Đồng thời, metformin làm giảm sản xuất glucose tại gan và cải thiện sử dụng glucose ngoại vi. Nhờ tác động hiệp đồng này, thuốc giúp giảm HbA1c và kiểm soát glucose máu cả khi đói và sau ăn.

9.2 Dược động học

Hấp thu

Sitagliptin được hấp thu tốt qua đường uống và không bị ảnh hưởng đáng kể bởi bữa ăn giàu chất béo, cho thấy khả năng sử dụng linh hoạt không phụ thuộc thời điểm ăn. Ngược lại, metformin có sự thay đổi nhẹ về dược động học khi dùng cùng thức ăn, bao gồm giảm nhẹ Diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ đỉnh (Cmax), đồng thời thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax) kéo dài hơn so với khi dùng lúc đói. Sinh khả dụng của sitagliptin khoảng 87%, trong khi metformin có sinh khả dụng thấp hơn, dao động khoảng 50–60%.

Phân bố

Metformin có Thể tích phân bố biểu kiến lớn, khoảng 654 ± 358 L sau khi dùng liều đơn 850 mg, cho thấy thuốc phân bố rộng rãi vào các mô. Thuốc hầu như không gắn kết với protein huyết tương, trái ngược với nhiều thuốc khác như sulfonylurea. Ngoài ra, metformin có xu hướng phân bố vào hồng cầu theo thời gian, tạo nên một kho dự trữ thứ cấp trong máu. Ở trạng thái ổn định, nồng độ metformin trong huyết tương đạt được sau 24–48 giờ và thường dưới 1 mcg/mL; ngay cả khi dùng liều tối đa, nồng độ này hiếm khi vượt quá 5 mcg/mL.

Chuyển hóa

Sitagliptin được chuyển hóa ở mức độ hạn chế, với phần lớn thuốc được thải trừ dưới dạng không biến đổi. Khoảng 16% liều dùng được chuyển hóa, tạo thành 6 chất chuyển hóa với nồng độ rất thấp và không có vai trò đáng kể trong hoạt tính ức chế DPP-4. Enzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hóa này là CYP3A4, với sự đóng góp một phần của CYP2C8.

Đối với metformin, các nghiên cứu cho thấy thuốc không trải qua chuyển hóa tại gan và không tạo thành chất chuyển hóa ở người. Thuốc cũng không được bài tiết qua mật, cho thấy cơ chế thải trừ chủ yếu không phụ thuộc chuyển hóa.

Thải trừ

Sitagliptin được đào thải chủ yếu qua thận, phần lớn dưới dạng không biến đổi. Sau khi uống một liều có đánh dấu phóng xạ, khoảng 87% liều được bài xuất qua nước tiểu và 13% qua phân trong vòng một tuần. Thời gian bán thải cuối cùng trung bình khoảng 12,4 giờ, với Độ thanh thải thận xấp xỉ 350 mL/phút. Thuốc được bài tiết qua cơ chế vận chuyển tích cực ở ống thận, liên quan đến các chất vận chuyển như hOAT-3 và có thể cả P-glycoprotein, mặc dù vai trò lâm sàng của các hệ vận chuyển này chưa được xác định rõ ràng.

Metformin được thải trừ hoàn toàn qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi, thông qua cả lọc cầu thận và bài tiết tích cực tại ống thận. Đặc điểm không chuyển hóa và thải trừ nhanh qua thận khiến chức năng thận trở thành yếu tố quyết định quan trọng trong dược động học của thuốc này.

10 Thuốc DIASI-MET 50mg/1000mg giá bao nhiêu?

"Thuốc DIASI-MET 50mg/1000mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook."

11 Thuốc DIASI-MET 50mg/1000mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc DIASI-MET 50mg/1000mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 1 hình ảnh

Tài liệu tham khảo