Defothal Tablets 360mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Deferasirox: 360 mg.

Thành phần tá dược: Cellulose vi tinh thể, crospovidon, povidon, poloxamer, silica keo khan, magnesi stearat, Opadry blue 00F505015 (bao gồm: HPMC 2910/Hypromellose, macrogol/PEG, FD&C Blue #2 Indigo Carmine Aluminum Lake, titan dioxid, talc).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Defothal Tablets 360mg

2.1 Tác dụng

Defothal Tablets 360mg thuộc nhóm tác nhân tạo phức chelat sắt, có hoạt tính chọn lọc cao đối với Sắt (III). Cơ chế hoạt động của thuốc dựa trên việc hình thành phức hợp với sắt theo tỷ lệ 2:1, từ đó thúc đẩy quá trình đào thải sắt dư thừa ra khỏi cơ thể chủ yếu thông qua đường phân. Điều này giúp kiểm soát nồng độ sắt, ngăn ngừa các biến chứng nguy hiểm do tích tụ sắt quá mức ở các cơ quan nội tạng.

2.2 Chỉ định

Thuốc được chỉ định sử dụng cho các trường hợp cụ thể sau đây:

Điều trị tình trạng dư thừa sắt mạn tính do thường xuyên truyền máu (khoảng >= 7 mL/kg/tháng hồng cầu lắng) cho bệnh nhân bị beta thalassemia thể nặng từ 6 tuổi trở lên.

Điều trị quá tải sắt do truyền máu cho trẻ từ 2 đến 5 tuổi mắc beta thalassemia thể nặng khi việc sử dụng deferoxamin không mang lại hiệu quả hoặc bị chống chỉ định.

Sử dụng cho người lớn và trẻ em trên 2 tuổi bị beta thalassemia thể nặng nhưng truyền máu không thường xuyên (< 7 mL/kg/tháng hồng cầu lắng) khi điều trị bằng deferoxamin không phù hợp.

Điều trị cho bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên bị quá tải sắt do truyền máu trong các bệnh lý thiếu máu khác.

Chỉ định cho bệnh nhân từ 10 tuổi trở lên mắc hội chứng thalassemia không phụ thuộc truyền máu cần liệu pháp chelat sắt khi deferoxamin bị chống chỉ định hoặc không thích hợp.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Defloxol 180 điều trị quá tải sắt mạn tính

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Defothal Tablets 360mg

3.1 Liều dùng

Việc điều trị phải được thực hiện bởi bác sĩ có chuyên môn về kiểm soát quá tải sắt mạn tính. Liều dùng tính theo mg/kg và làm tròn theo viên nén gần nhất.

Đối với quá tải sắt do truyền máu:

Liều khởi đầu thông thường: 14 mg/kg/ngày.

Liều khởi đầu 21 mg/kg/ngày: Áp dụng cho bệnh nhân cần giảm nhanh lượng sắt hoặc truyền trên 14 mL/kg/tháng hồng cầu lắng.

Liều khởi đầu 7 mg/kg/ngày: Dùng cho người không cần giảm gánh nặng sắt hiện có hoặc truyền dưới 7 mL/kg/tháng hồng cầu lắng.

Đối với bệnh nhân đang dùng deferoxamin: Liều khởi đầu Defothal bằng 1/3 liều deferoxamin đang sử dụng.

Điều chỉnh liều: Thực hiện mỗi 3-6 tháng dựa trên nồng độ ferritin huyết thanh, tăng hoặc giảm từng bước từ 3,5 đến 7 mg/kg.

Liều tối đa: 28 mg/kg/ngày.

Tạm ngưng điều trị: Khi ferritin huyết thanh dưới 500 mcg/L.

Đối với hội chứng thalassemia không phụ thuộc truyền máu:

Liều khởi đầu: 7 mg/kg/ngày.

Điều chỉnh liều: Sau 3-6 tháng, có thể tăng 3,5-7 mg/kg nếu nồng độ sắt trong gan (LIC) >= 7 mg Fe/g khối lượng khô hoặc ferritin > 2000 mcg/L.

Liều tối đa: 14 mg/kg/ngày ở người lớn và 7 mg/kg/ngày ở trẻ em nếu không đánh giá được LIC.

Ngưng điều trị: Khi LIC < 3 mg Fe/g hoặc ferritin < 300 mcg/L.

Đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi (>= 65 tuổi): Liều tương tự người lớn nhưng cần theo dõi sát tác dụng phụ như tiêu chảy.

Trẻ em (2-17 tuổi): Liều dùng tương tự người lớn nhưng cần cập nhật cân nặng thường xuyên để tính liều chính xác.

Suy gan trung bình (Child-Pugh B): Giảm 50% liều khởi đầu.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, mỗi ngày một lần vào cùng một thời điểm nhất định.

Nên uống lúc bụng đói hoặc kèm một bữa ăn nhẹ.

Nuốt nguyên viên thuốc với nước.

Với người khó nuốt, có thể nghiền viên thuốc và rắc lên thức ăn mềm như sữa chua hoặc mứt táo rồi dùng ngay lập tức.

^[1]

4 Chống chỉ định

Người có tiền sử dị ứng hoặc mẫn cảm với Deferasirox hoặc bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân bị suy thận mức độ trung bình đến nặng với Độ thanh thải creatinin (ClCl) ước tính dưới 60 mL/phút.

Không kết hợp Defothal với các loại thuốc tạo chelat sắt khác vì độ an toàn chưa được kiểm chứng.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Jasirox Tab 360 điều trị quá tải sắt

5 Tác dụng phụ

Rất thường gặp: Gia tăng nồng độ creatinin trong máu.

Thường gặp: Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu; xuất hiện protein niệu; tăng men gan transaminase; phát ban da và ngứa.

Ít gặp: Đục thủy tinh thể, bệnh lý hoàng điểm; giảm thính lực (điếc); viêm gan, sỏi mật; loét dạ dày tá tràng, xuất huyết tiêu hóa; hội chứng Fanconi mắc phải; phù nề, mệt mỏi, sốt.

Hiếm gặp: Viêm dây thần kinh thị giác; viêm thực quản; phản ứng da nghiêm trọng như DRESS.

Chưa rõ tần suất: suy gan cấp, suy thận cấp; thủng đường tiêu hóa; nhiễm toan chuyển hóa; giảm ba dòng tế bào máu, giảm tiểu cầu, bạch cầu; phản ứng phản vệ; hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN).

6 Tương tác

Không sử dụng cùng các thuốc tạo chelat sắt khác do chưa có dữ liệu an toàn về việc phối hợp.

Các thuốc cảm ứng mạnh enzyme UGT như Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Ritonavir có thể làm giảm nồng độ và hiệu quả của Deferasirox.

Cholestyramin làm giảm đáng kể khả năng tiếp xúc của cơ thể với thuốc thông qua việc tác động vào chu trình gan ruột.

Deferasirox có thể làm giảm tác dụng của các thuốc được chuyển hóa qua CYP3A4 như Ciclosporin, Simvastatin, thuốc tránh thai nội tiết, Bepridil.

Thận trọng khi dùng chung với Repaglinid hoặc Paclitaxel (cơ chất của CYP2C8) vì Deferasirox làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu.

Không khuyến cáo dùng đồng thời với Theophyllin, Clozapin hoặc Tizanidin vì Deferasirox ức chế CYP1A2 gây tăng nồng độ các thuốc này dẫn đến độc tính.

Tránh dùng cùng các chế phẩm kháng acid có chứa nhôm.

Tăng nguy cơ loét và xuất huyết tiêu hóa khi phối hợp với NSAIDs, Corticosteroid, thuốc chống đông hoặc Bisphosphonat đường uống.

Busulfan: Dùng chung sẽ làm tăng nồng độ Busulfan trong máu.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Chức năng thận: Cần kiểm tra creatinin huyết thanh và độ thanh thải creatinin trước khi dùng, hàng tuần trong tháng đầu và hàng tháng sau đó. Cần giảm liều hoặc ngưng thuốc nếu chức năng thận suy giảm liên tục.

Chức năng gan: Theo dõi men gan, bilirubin định kỳ; ngưng thuốc nếu nồng độ transaminase tăng tiến triển không rõ nguyên nhân.

Theo dõi thính giác và thị giác: Kiểm tra định kỳ mỗi 12 tháng để phát hiện sớm các rối loạn như đục thủy tinh thể hoặc giảm thính lực.

Rối loạn máu: Theo dõi các chỉ số huyết học và cân nhắc ngưng điều trị nếu có tình trạng giảm tế bào máu không giải thích được.

Tiêu hóa: Cảnh giác với các dấu hiệu loét hoặc xuất huyết, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc người có số lượng tiểu cầu thấp.

Phản ứng da: Nếu nghi ngờ các phản ứng nghiêm trọng như SJS, TEN hoặc DRESS, phải ngừng thuốc vĩnh viễn ngay lập tức.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Chỉ sử dụng thuốc khi thực sự cần thiết vì dữ liệu trên người còn hạn chế và nghiên cứu động vật cho thấy độc tính sinh sản ở liều cao.

Thuốc tránh thai: Deferasirox làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai hormon, nên cần dùng thêm biện pháp tránh thai cơ học.

Phụ nữ cho con bú: Không khuyến cáo sử dụng vì thuốc đào thải mạnh vào sữa động vật và chưa rõ khả năng bài tiết vào sữa người.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng: Đau bụng, buồn nôn, tiêu chảy, tăng men gan và creatinin; trường hợp nặng có thể gây hội chứng Fanconi.

Xử trí: Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu. Cần áp dụng các biện pháp xử lý chuẩn cho quá liều và điều trị triệu chứng hỗ trợ cho bệnh nhân.

7.4 Bảo quản

Giữ thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát.

Nhiệt độ bảo quản không vượt quá 30°C.

Tránh xa tầm tay của trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Defothal Tablets 360mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Arphosbi 250mg của Công ty cổ phần dược phẩm công nghệ cao Abipha chứa thành phần Deferasirox được chỉ định để điều trị tình trạng quá tải sắt mạn tính do truyền máu thường xuyên ở bệnh nhân bị beta thalassemia thể nặng và các bệnh thiếu máu khác khi liệu pháp thông thường không đáp ứng.

Gonzalez-500mg do Công ty Cổ phần Dược phẩm Đạt Vi Phú sản xuất, chứa Deferasirox được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân mắc hội chứng thalassemia không phụ thuộc truyền máu có biểu hiện tích tụ sắt trong gan và huyết thanh vượt ngưỡng an toàn cần được can thiệp bằng liệu pháp chelat.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Deferasirox là một tác nhân tạo phức chelat có khả năng liên kết mạnh và chọn lọc với sắt (III). Thuốc hoạt động như một phối tử ba nhánh, bao quanh nguyên tử sắt với tỷ lệ 2 phân tử thuốc kết hợp với 1 nguyên tử sắt. Phức hợp này sau đó được cơ thể đào thải chủ yếu qua đường phân. Đặc biệt, Deferasirox có ái lực rất thấp đối với các kim loại thiết yếu khác như Kẽm và đồng, do đó không làm suy giảm nồng độ các chất này trong máu khi sử dụng lâu dài.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Deferasirox dạng viên nén bao phim có Sinh khả dụng cao hơn khoảng 36% so với dạng viên nén phân tán. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau khoảng 1,5 đến 4 giờ. Sự hấp thu thuốc bị ảnh hưởng bởi thức ăn: bữa ăn giàu chất béo có thể làm tăng Diện tích dưới đường cong (AUC) khoảng 18% và nồng độ đỉnh (Cmax) khoảng 29%.

9.2.2 Phân bố

Hoạt chất liên kết rất mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là Albumin với tỷ lệ lên đến 99%. Thể tích phân bố ở người trưởng thành tương đối nhỏ, vào khoảng 14 lít.

9.2.3 Chuyển hóa

Con đường chuyển hóa chủ yếu của thuốc là quá trình glucuronid hóa thông qua các enzyme UGT1A1 và một phần nhỏ UGT1A3. Quá trình oxy hóa qua hệ thống enzyme CYP450 chỉ chiếm tỷ lệ rất thấp, khoảng 8%. Thuốc có thể tham gia vào chu trình gan ruột do sự khử liên hợp glucuronid tại ruột.

9.2.4 Thải trừ

Thuốc và các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua phân, chiếm khoảng 84% liều dùng. Chỉ có khoảng 8% liều thuốc được bài tiết qua đường nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình của Deferasirox dao động trong khoảng từ 8 đến 16 giờ.

10 Thuốc Defothal Tablets 360mg giá bao nhiêu?

Thuốc Defothal Tablets 360mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Defothal Tablets 360mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Defothal Tablets 360mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 23 hình ảnh

Tài liệu tham khảo